Hipertensija un ar to saistītais aknu, nieru un smadzeņu bojājums ir mūsu laika posts. Nāves gadījumu skaits no augsta asinsspiediena ievērojami pārsniedz mirstību no AIDS un tuvojas onkoloģijai raksturīgajiem rādītājiem. Viens no hipertensijas apkarošanas līdzekļiem ir AKE inhibitori. Šīs grupas narkotiku saraksts un to darbības mehānisms ir aprakstīts zemāk.
Materiālais saturs:
AKE inhibitori - kas tas ir?
Runājot par AKE inhibitoriem, nevar atgādināt, kā darbojas asinsspiediena uzturēšanas sistēma. Tiek veikta asinsspiediena regulēšana cilvēka ķermenī, arī angiotenzīna sistēmas dēļ.
Pēdējais darbojas šādi:
- No plazmas beta-globulīniem, jo īpaši no angiotenzinogēna, angiotenzīns I veidojas fermentu (renīna) ietekmē.Tas neietekmē asinsvadu tonusu un paliek neitrāls.
- Angiotenzīns I ir pakļauts angiotenzīnu konvertējošajam enzīmam - ACE.
- Veidojas angiotenzīns II - vazoaktīvs peptīds, kas var ietekmēt asinsvadu sienas tonusu, kairinot angiotenzīnam jutīgus receptorus.
- Pastāv asinsvadu sašaurināšanās.
- Aktīvā angiotenzīna ietekmē izdalās noradrenalīns (palielina asinsvadu tonusu), aldosterons (veicina nātrija un kālija jonu uzkrāšanos), antidiurētiskais hormons (veicina šķidruma tilpuma palielināšanos asinsritē).
- Ja iepriekš minētais process ir pārāk intensīvs, cilvēkam attīstās hipertensija. Asinsspiediens var sasniegt kritiskās vērtības.Uz šī fona attīstās hemorāģiskais insults, tiek ietekmēts miokarda infarkts (nekrozes vietas veidošanās uz sirds), nieru glomerulos.
Iepriekš minēto procesu, ja tas notiek pārāk intensīvi un pacientam attīstās hipertensija, var palēnināt. Šim nolūkam tiek izmantotas īpašas zāles - AKE inhibitori. Viņu darbība ir balstīta uz angiotenzīnu konvertējošā enzīma sintēzes pārtraukšanu un angiotenzīna I pāreju uz angiotenzīnu II. Iepriekš minētais process tiek bloķēts sākotnējā posmā. Perifēro trauku pārmērīga sašaurināšanās nenotiek.
Piezīme: ir arī citi angiotenzīna II veidošanās veidi, kas nav saistīti ar angiotenzīnu konvertējošo enzīmu. Tas pilnībā bloķē vazoaktīvo vielu un padara AKE inhibitorus ierobežotus efektīvus cīņā pret hipertensiju.
Jaunākās paaudzes narkotiku saraksts
Jaunākās paaudzes zāles izceļas ar labu panesamību, sarežģītu ilgstošu darbību, ērtu lietošanu un minimālām kontrindikācijām.
Tie ietver:
- Fosinoprils - Atšķirīga narkotiku īpašība ir tā, ka tās izdalīšanās vienādi notiek caur nierēm un aknām. Tas samazina slodzi uz abiem orgāniem un ļauj izmantot rīku nieru vai aknu mazspējas gadījumā. Tas ir prodrug ķermenī pārvēršas aktīvā fosinoprilat. 10 mg tiek izrakstīts vienu reizi dienā.
- Spiraprils - To raksturo zems blakusparādību rašanās biežums un augsta efektivitāte. Zāles tiek parakstītas 6 mg, 1 reizi dienā. Terapija jāsāk ne agrāk kā 3 dienas pēc diurētisko līdzekļu atcelšanas. Ja nepieciešams, šo norādi var ignorēt. Šajā gadījumā pacients jānovēro pirmajās 6 stundās pēc ārstēšanas sākuma. Augsts ortostatisku reakciju risks.
- Omapatrilat - komplekss medikaments, kas vienlaikus bloķē AKE un neitrālas endopeptidāzes veidošanos - enzīmu, kas kopā ar angiotenzīnu ir iesaistīts asinsspiediena paaugstināšanā. Iecelts vienu reizi dienā, ir viens no labākajiem angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoru grupas pārstāvjiem.
Zāļu klasifikācija
AKE inhibitoru sarakstā iekļautas dažādu grupu zāles. To klasifikāciju veic pēc ķīmiskās struktūras, farmakoloģiskajām īpašībām un izcelsmes.
Par ķīmisko struktūru narkotiku ir:
- sulfhidrils (kaptoprils);
- karboksialkilgrupa (enalaprils);
- fosforils (fosinoprils);
- hidroksamīns (idraprils).
Aprakstītā klasifikācija ir būtiska tikai speciālistiem, kas nodarbojas ar padziļinātu attiecīgo zāļu īpašību izpēti. Informācija praktizētājam par noteiktas ķīmiskas grupas klātbūtni produktā nedod taustāmus ieguvumus. AKE inhibitoru atdalīšanai pēc farmakoloģiskajām īpašībām ir lielāka praktiskā nozīme:
| I klase | II klase Lipofīlie priekšteči | III klase | IV klase | ||
|---|---|---|---|---|---|
| II A | II B | II C | |||
| Lipofīlie līdzekļi | Nieres likvidēšana | Divi veidi, kā novērst | Aknu likvidēšana | Hidrofīlie līdzekļi | Divkārši metaloproteāzes inhibitori |
| Kaptoprils | Benazeprils | Fosinoprils | Spiraprils | Lisinoprils | Alatrioprils |
AKE inhibitori pēc izcelsmes ir sadalīti dabiskajos un sintētiskajos. Dabiskās zāles ietver pirmās paaudzes zāles, kas izveidotas, pamatojoties uz termotīdu - Dienvidamerikas čūskas indi. Tie bija toksiski, neefektīvi un nebija plaši izmantoti. Sintētiskie izstrādājumi tiek izmantoti visur.
Parasti tos var iedalīt 3 paaudzēs:
- I paaudze - kaptoprils un citas zāles, kas satur sulfhidrilgrupu.
- II paaudze - karbonskābju tipa zāles, kas ietver lisinoprilu, ramiprilu.
- III paaudze - jauns zāļu veids, kas ietver fosforilgrupu. Viens no slavenajiem trešās paaudzes pārstāvjiem ir fosinoprils.
Jāatzīmē, ka zāļu ģenerēšana ne vienmēr norāda uz tā efektivitātes pakāpi. Pastāv gadījumi, kad tikai novecojušas zāles palīdzēja pacientam ar pastāvīgu hipertensiju. Jaunajām norisēm nebija gaidītā efekta.
Lietošanas indikācijas
AKE inhibitoriem ir daudz farmakoloģiskas iedarbības, un tie tiek izrakstīti pacientiem ar šādu patoloģiju:
- jebkura veida hipertensija (renovaskulāra, ļaundabīga, izturīga);
- sastrēguma sirds mazspēja;
- diabētiskā nefropātija;
- hronisks skuķis;
- miokarda infarkts;
- atkārtotas sirds nekrozes novēršana.
Izrakstot kaptoprilu un tā analogus, pacientiem ar atbilstošām slimībām izdodas sasniegt šādus efektus: samazinot sirds slodzi, uzlabojot asinsriti plaušu lokā un atvieglojot elpošanu, pazeminot asinsspiedienu un samazinot nieru asinsvadu pretestību. Turklāt AKE inhibitorus lieto kopā ar nitrātiem, lai pastiprinātu tā iedarbību.
Iespējamās blakusparādības
Lielākā daļa sintētisko preparātu, kas pieder attiecīgajai grupai, ir labi panesami. Blakusparādības ir reti sastopamas un gandrīz vienmēr ir saistītas ar terapeitisko devu pārsniegšanu vai zāļu režīma pārkāpumu.
Šajā gadījumā pacientiem rodas šādas reakcijas:
- tahiaritmija;
- galvassāpes
- apetītes zudums;
- garšas pārkāpums;
- sauss klepus;
- slikta dūša
- caureja
- muskuļu krampji;
- vemšana
Iespējams, ka attīstās alerģiskas reakcijas kā nātrene. Retos gadījumos pacientiem ir angioneirotiskā tūska, ieskaitot izplatīšanos elpošanas traktā. Lai novērstu situācijas, kas saistītas ar risku pacienta dzīvībai, pirmo un otro tableti ieteicams lietot ārsta vai medmāsas klātbūtnē.
Mūsdienu zāles, kas bloķē AKE ražošanu, ir grūti attiecināt uz vienu farmakoloģisko grupu. Lielākajai daļai tirgū ienākošo jauno zāļu ir sarežģīta iedarbība un tās ietekmē vairākus asinsspiediena paaugstināšanas mehānismus vienlaikus.
Kurš ir labāks: sartāni vai AKE inhibitori?
Pacienti ar hipertensiju bieži jautā savam ārstam, kas ir labāks, sartāni vai AKE inhibitori. Lai atbildētu uz to, jums jāzina abu farmakoloģisko grupu darbības iezīmes. Kā jau minēts, inhibitori iedarbojas tikai uz angiotenzīnu konvertējošo enzīmu, novēršot angiotenzīna II veidošanos no angiotenzīna I.
Vazoaktīvās vielas sintēze notiek ne tikai AKE ietekmē. Sastāvdaļas piedalās tā veidošanā, nav iespējams pilnībā apturēt to ražošanu farmakoloģiskā veidā. Tas liek bloķēt nevis AKE, bet tieši receptorus, kas ir jutīgi pret angiotenzīna darbību, kas ir sartānu iedarbība - salīdzinoši jauna farmakoloģiska grupa, kurā ietilpst tādas vielas kā telmisartāns, losartāns, valsartāns.
Atbildot uz jautājumu, kas uzdots šīs sadaļas sākumā, jāteic: sartāni ir mūsdienīgas zāles, kas ir ļoti efektīvas un spēj apkarot vissmagākās hipertensijas formas. Visādā ziņā tie pārsniedz pierādītos, bet arvien novecojušos otrās paaudzes AKE inhibitorus. Ar sartāniem var konkurēt tikai sarežģīti aģenti, kuru darbība neaprobežojas tikai ar angiotenzīnu konvertējošā enzīma ražošanas apturēšanu.
Piezīme: sartānu trūkums ir to salīdzinoši augstās izmaksas. Piemēram, telmisartāna iepakojuma cena galvaspilsētas aptiekās ir 260-300 rubļi. Enalaprila iepakojumu var iegādāties par 25-30 rubļiem.
AKE inhibitori ir lieliski instrumenti, kas apvieno augstu efektivitāti un pieejamību visiem iedzīvotāju slāņiem.Šīs grupas mūsdienu zāles vairs neaprobežojas ar angiotenzīnu konvertējošā enzīma bloķēšanu. Izstrādātāji pastāvīgi uzlabo narkotiku efektivitāti, pievienojot jaunas farmakoloģiskās īpašības. Spilgts piemērs tam ir trešās paaudzes kompleksi preparāti. Neapstājas darbs pie hipertensijas apkarošanas līdzekļu uzlabošanas. Tādēļ pacienti var paļauties uz arvien vairāk jaunu zāļu parādīšanos, kas ir ļoti efektīvi, pieejamu cenu un kurām ir maz blakusparādību.
