Grandaxinum ir nomierinošas zāles, kas mazina trauksmi, nomāc bailes un emocionālo un garīgo stresu. Iekļauts anksiolītisko vai ataraksisko līdzekļu (prettrauksmes zāles) II paaudzē un attiecas uz benzodiazepīnu sērijas medikamentiem, kuri mūsdienās ieņem vadošo pozīciju lietojuma plašuma ziņā starp trankvilizatoriem.
Materiālais saturs:
- 1 Izlaišanas forma, sastāvs un iepakojums
- 2 Farmakoloģiskā darbība, farmakodinamika un farmakokinētika
- 3 Kāpēc tiek izrakstīts Grandaxin?
- 4 Lietošanas un dozēšanas instrukcijas
- 5 Grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 6 Zāļu mijiedarbība
- 7 Grandaxin saderība ar alkoholu
- 8 Kontrindikācijas, blakusparādības un pārdozēšana
- 9 Zāļu analogi
- 10 Salīdzinošās īpašības ar afobazolu un fenibutu
Izlaišanas forma, sastāvs un iepakojums
"Grandaxin" ražo uzņēmums "EGIS" (Ungārija). Aptiekas saņem papīra iepakojumus ar 2 vai 6 šūnu plastikāta-alumīnija blisteriem ar 10 tablešu iepakojumiem - baltu cilindrisku ar centrālu dalījuma līniju un uz pretējām pusēm izspiestu vārdu GRANDAX.
Medikamenta terapeitiskais pamats ir tofisopāms, kas 50 mg ir 1 tabletē. Tabletēs ir arī formējošās neaktīvās sastāvdaļas.
Farmakoloģiskā darbība, farmakodinamika un farmakokinētika
Zāles tiek uzskatītas par dienas trankvilizatoriem, tas ir, tās var lietot dienas laikā, jo tās neizraisa miegainību.
Anksiolītiskais "Grandaxin" mēreni ietekmē nervu sistēmu, ko izsaka:
- nomierinošā (nomierinošā) efektā;
- atvieglojot garīgo stresu;
- nomācot nemieru un nemieru (anksiolītiski);
- samazinot baiļu nopietnību (antifobiskas), panikas lēkmju biežumu un smagumu;
- ar mērenu stimulējošu efektu (novērš patoloģisku vājumu, depresiju).
Arī zāles ir aizsargājošas no stresa (aizsargā nervu šūnas no stresa postošās ietekmes).
Papildus šiem efektiem “Grandaxin” ir aktīvs un novērš dažādu veidu traucējumus psiho-veģetatīvajā zonā, regulējot fizioloģisko procesu plūsmu, muskuļu, dziedzeru, asins un limfas asinsvadu darbu.
Klīniski šī zāļu iedarbība izpaužas faktā, ka zāles samazina baiļu un trauksmes fizioloģiskās izpausmes, ieskaitot stāvokli panikas lēkmes:
- novērš asinsspiediena lec;
- mazina nosmakšanas sajūtu un "nāves sākumu";
- paplašinot koronāros asinsvadus, normalizē sirds kontrakciju biežumu (tahikardija) un aritmijas parādību (nevienmērīgas kontrakcijas), mazina neirotiskas sāpes sirdī;
- stabilizē kuņģa un zarnu trakta traucētās funkcijas - mazina nelabumu, vemšanu, kuņģa, barības vada un zarnu krampjus, psihogēnu caureju ar biežiem mudinājumiem;
- samazina svīšanu, trīci (trīcošus pirkstus), spastiskas konvulsīvas muskuļu kontrakcijas, kāju vājumu, izsīkuma sajūtu.
“Grandaxin” priekšrocība salīdzinājumā ar daudzu benzodiazepīnu psihotropiem medikamentiem:
- anksiolītiskie līdzekļi neizraisa dienas kavēšanu un miegainību, bet, gluži pretēji, darbojas kā mērens nervu funkciju stimulators, tāpēc zāles tiek parakstītas ikdienas uzņemšanai;
- trankvilizators neatbrīvo no konvulsīviem uzbrukumiem, tam nav relaksējoša efekta uz muskuļiem, tāpēc to var izmantot atrofiskiem procesiem muskuļu šķiedrās;
- reti parāda terapeitiskā efekta pavājināšanos ar ilgstošu lietošanu (ja to lieto ieteicamajās devās), neizraisa atkarību, neizraisa antipsihotiskas izpausmes pacientam, kurš pārtrauc ārstēšanu.
Šīs anksiolītiskās zāles iezīme ir aktīvā komponenta aktīva un pilnīga absorbcija asinīs caur kuņģa un zarnu gļotādām, kas nodrošina ātru ārstniecisko īpašību izpausmi. Apmēram 2 stundas pēc tam, kad tablete nonāk kuņģī, plazmā tiek novērots vislielākais tofisopāma daudzums.
Ķermenī terapeitiskā viela neuzkrājas, un pēc 7 - 9 stundām to 68 - 75% izvada urīnā un daļēji caur zarnām. Starpproduktiem (metabolītiem), kas veidojas tofisopāma ārstēšanas laikā aknās, nav farmaceitisko īpašību. Tāpēc pat ar ilgstošu terapiju atkarība no medikamentiem attīstās diezgan lēni, un, ņemot vērā ievadīšanas biežumu un devas, pārdozēšana tiek praktiski novērsta.
Kāpēc tiek izrakstīts Grandaxin?
Medikaments ir nepieciešams, lai attīstītu šādus nosacījumus:
- trauksmes neiroloģisko traucējumu vidēja smaguma pakāpe;
- neirotiski traucējumi smagi slimiem cilvēkiem;
- veģetatīvi asinsvadu un citi traucējumi uz panikas lēkmes fona, emocionāla pārslodze, stress;
- miokarda funkcijas vājināšanās, neirogēnas sāpes aiz krūšu kaula, aritmijas;
- premenstruālā un menopauzes sindroma izpausmes;
- posttraumatiskie traucējumi pēc emocionāliem satricinājumiem un ievainojumiem;
- slēpta pašreizējā mērena depresija;
- atrofiski procesi neirogeniska rakstura muskuļos un citas patoloģijas, ko papildina neiroloģiskas izpausmes, kurās muskuļu relaksanti trankvilizatori ir kontrindicēti (ar muskuļus relaksējošu efektu).
Trankvilizators ļauj ātri novērst simptomus, kas saistīti ar šīm patoloģijām:
- iekšēja nervu spriedze;
- nepietiekama pastāvīga trauksme bez nozīmīgiem iemesliem;
- apātija, samazināta aktivitāte, depresija;
- panikas traucējumu fizioloģiskas izpausmes (trīce, panika, bailes no nāves, spiediena palielināšanās, muskuļu krampji, galvas un sirds sāpes, neirotiska caureja, svīšana).
Turklāt "Grandaxinum" tiek parakstīts kā viens no medikamentiem alkohola un narkotiku pārtraukšanas ārstēšanā.
Īsā laikā tofisopāms veiksmīgi noņem vai atvieglo tādas izpausmes kā:
- uzbudinājums, nervu spriedze, aizkaitināmība, agresivitāte;
- koordinācijas trūkums;
- drebuļi, trīce, nelabums;
- Depresija, kas pavada atkarības ārstēšanu
- halucināciju un delīrija attīstības risks.
Lietošanas un dozēšanas instrukcijas
Deva un shēma ir izstrādāta atsevišķai slimības vēsturei.
Neirologs, psihoterapeits vai psihiatrs ņem vērā slimības raksturu, vecumu, simptomu nopietnību un obligāti - vienlaicīgas slimības, starp kurām var būt tādas, kurām zāles ir kontrindicētas.
Tā kā zāles nedaudz stimulē nervu sistēmu, lai normāli aizmigtu, pēdējo zāļu devu vislabāk lietot ne vēlāk kā 15 stundas pirms paredzamā gulētiešanas.
Ieteicamā pieaugušo deva 1 devai ir no 50 līdz 100 mg, ko nosaka stāvokļa smagums. Standarta uzņemšanas režīms ir līdz 3 reizēm 24 stundās. Lielākais tofisopāma daudzums, ko var saņemt pieaugušais pacients, ir 300 mg.
Retos izteiktos neiroloģiskos traucējumos ir atļauta viena zāļu deva. Neregulāras uzņemšanas apstākļos jūs varat vienreiz izdzert 1 - 2 tabletes zāļu.
Kā lietot trankvilizatoru nepilngadīgajiem?
Pediatrijā anksiolītiskos līdzekļus izraksta no 14 gadu vecuma. Un tikai izņēmuma gadījumos - jaunākiem pacientiem (tikai ar speciālista atļauju).
Pieteikums pusaudžiem no 14 gadu vecuma ietver 25–100 mg (no pusi tabletes līdz 2) uzņemšanu 1–2 reizes 24 stundās. Bērns dienā var saņemt ne vairāk kā 200 mg tofisopāma.
Terapijas ilgums ir arī individuāls. Standarts - no 2 nedēļām līdz 2 līdz 3 mēnešiem. Alkohola un narkotiku izņemšanas gadījumā, kā arī delīrija profilaksei zāles tiek izrakstītas no 3 līdz 7 dienām līdz 4 līdz 6 nedēļām.
Lietojumprogrammas funkcijas:
- Ar vecumu saistītiem pacientiem, kas vecāki par 70 gadiem, cilvēkiem ar nieru mazspēju vai attīstības kavēšanos, Grandaxinum dienas deva tiek samazināta 1,5 - 2 reizes, jo šai pacientu kategorijai ir lielāka iespējamība, ka rodas nevēlamas reakcijas. Gados vecākiem cilvēkiem tofisopāms negatīvi ietekmē atmiņas funkcijas un motorisko koordināciju.
- Pacientiem ar hronisku psihozi, smagu depresiju un fobijām (bailēm), depersonalizāciju (pašapziņas traucējumiem) vai akūtiem obsesīviem stāvokļiem nav ieteicams iecelt tofizopamu, lai izvairītos no agresijas un pašnāvības lēkmju riska. Šajā gadījumā “Grandaxin” tiek kombinēts ar citām psihotropām zālēm un antidepresantiem.
- Ar epilepsiju tofisopāms var izraisīt biežākas lēkmes.
Ar īpašu piesardzību tiek noteikts trankvilizators:
- pacienti ar dekompensētu elpošanas distress (iekaisuma, dzīvībai bīstami plaušu bojājumi);
- pacienti ar iepriekšēju akūtas elpošanas mazspējas epizodi;
- cilvēki ar slēgta leņķa glaukomu.
Grandaxin praktiski nesamazina uzmanības līmeni un garīgo un fizisko reakciju ātrumu, kad pacients kontrolē transporta līdzekļus un modernu aprīkojumu.
Grūtniecības un zīdīšanas laikā
Grandaxin tabletes nav parakstītas:
- Pirmajās 13 līdz 14 grūtniecības nedēļās. Turklāt tikai retos gadījumos, ja iespējamā terapeitiskā efekta pakāpe grūtniecei ir daudz augstāka, salīdzinot ar tofisopāma negatīvās ietekmes risku uz augli.
- Barojošām mātēm. Tofisopāms nonāk mātes pienā, un tā iedarbība uz mazuļa ķermeni var izraisīt neparedzamas un nopietnas komplikācijas. Ja mātei nepieciešama terapija, tad ārstēšanas laikā ir nepieciešams bērnu nodot mākslīgai barošanai.
Zāļu mijiedarbība
Vienlaicīgi lietojot "Grandaxin" ar citām zālēm, jāapsver to farmaceitiskā mijiedarbība.
"Grandaxinum" vienlaicīga saņemšana ir aizliegta:
- ar imūnsupresantiem - takrolīmu ("Prograf"), sirolimu ("Rapamun"), ciklosporīnu ("Sandimmun-Neoral");
- H1-antihistamīni (difenhidramīns, difenhidramīns, doksilomīns, prometazīns);
- ar zālēm, kas nomāc centrālo nervu sistēmu;
- fenobarbitāli, antipsihotiski līdzekļi (piemēram, hlorpromazīns, haloperidols, levomepromazīns, klozapīns);
- miegazāles ("Imovan");
- klonidīns;
- trankvilizatori (diazepāms, nitrazepāms);
- anestēzijas līdzekļi (nātrija oksiburāts, anestēzijas pentāls);
- antidepresanti, antiholīnerģiski līdzekļi (triheksifenidils, atropīns);
- opiāti (morfīns, metilfentanils, metadons).
Ja zāles tiek kombinētas ar šīm zālēm, pastāv liela iespējamība, ka to darbība savstarpēji nostiprināsies, izraisot nervu sistēmas un elpošanas centra funkciju nomākumu.
"Grandaxin" palielina koncentrāciju asinīs:
- Digoksīns;
- zāles, kuras aknās apstrādā ferments CYP3A4.
"Grandaxin" maina "Heparīna", "Varfarīna" antikoagulantu iedarbību.
Zāles "Grandaxin" terapeitiskais efekts vājina:
- barbiturāti, alkohols, nikotīns un pretepilepsijas zāles, jo tie paātrina tofisopāma metabolismu (ārstēšana ar aknu enzīmiem), tādējādi samazinot tā saturu plazmā;
- antacīdi ("Maalox", "Rennie", "Fosfalugel"), palēninot tofisopāma uzsūkšanos.
Palieliniet tofisopāma saturu asinīs, palēninot tā pārstrādi aknās:
- pretsēnīšu zāles, kuru pamatā ir ketokonazols, itrakonazols;
- zāļu "Disulfiram" ilgstoša lietošana;
- kontracepcijas tabletes, protonu sūkņa inhibitori Omez, Creon, Omeprazole, H2-histamīna receptoru blokatori (Ranitidīns, Cimetidīns).
“Grandaxin” terapeitisko efektu pastiprina dažas zāles, kas pazemina asinsspiedienu, proti, “Klonidīns” un kalcija kanālu blokatori.
Metoklopramīds paātrina tofisopāma darbību, palielinot tā uzsūkšanos.
Grandaxin saderība ar alkoholu
"Grandaxin" un alkohols nav savienojami, lai gan "Grandaxin" lieto, lai novērstu abstinences simptomus alkohola atkarības gadījumā. Bet ir aizliegts lietot trankvilizatoru, ja ārstēšanas laikā pacients nespēj atteikties no dzērieniem ar etanolu.
Lietojot tofisopāmu un etanolu, risks ir augsts:
- smaga aknu audu saindēšanās;
- visu zāļu un alkohola blakusparādību pastiprināšana uz nervu sistēmu, kas izraisa samaņas zudumu, asinsspiediena pazemināšanos, elpošanas nomākumu un komu.
Kontrindikācijas, blakusparādības un pārdozēšana
Medikamenti ir kontrindicēti šādos gadījumos:
- īpaša jutība pret medikamentu vai citu benzodiazepīnu sastāvdaļām;
- akūta psihoze, neirotiski stāvokļi ar smagu agresiju, pārmērīga ekspozīcija, smaga depresija;
- smaga elpošanas mazspēja, grūti ārstējama;
- iepriekšējs elpošanas apstāšanās miega laikā;
- pirmās 13 grūtniecības nedēļas;
- barošana ar krūti;
- vecums līdz 14 gadiem;
- galaktozes un glikozes nepanesamība vai malabsorbcija (malabsorbcija), iedzimts laktāzes deficīts.
Pacienti, kuri nepanes laktozi, jābrīdina par 92 mg laktozes klātbūtni katrā zāļu tabletē.
Anksiolītisko līdzekļu blakusparādības bieži tiek izteiktas šādās izpausmēs:
- sausa mute
- apetītes zudums, aizcietējums, gāze, slikta dūša;
- ādas un acu olbaltumvielu dzeltēšana;
- galvassāpes, slikts nakts miegs, aizkaitināmība, pārmērīga ekscitācija (parasti, ja zāles lieto pēc trim līdz četrām stundām dienā);
- dažāda rakstura izsitumi, sarkani plankumi, ādas nieze (biežāk pacientiem ar alerģiju);
- muskuļu sasprindzinājums un sāpīgums;
- apziņas apjukums;
- krampji pacientiem ar epilepsiju;
- elpošanas nomākums.
Dažos gadījumos nevēlamās reakcijas var samazināt, samazinot Grandaxinum devu.Ja alerģiskas izpausmes, elpas trūkums un smagi miega traucējumi netiek novērsti, tad zāļu lietošana jāpārtrauc.
Pārdozēšana bieži rodas, ilgstoši lietojot maksimālās tofisopāma devas vai vienreiz lietojot lielu daudzumu medikamentu. Pastāv centrālās nervu sistēmas depresijas pazīmes: miegainība, elpas trūkums, apjukums, krampji, smagos gadījumos - straujš asinsspiediena pazemināšanās un koma.
Vieglu pārdozēšanas izpausmju gadījumā jāizskalo kuņģis un jādod pacientam adsorbenti - Polysorb vai aktivētā ogle, kas absorbēs lieko medikamentu. Spiediena pazemināšanās gadījumā pacients paceļ kājas 45 grādu leņķī, nedaudz nolaižot gultas galvu.
Lai normalizētu spiedienu, slimnīcā tiek veikta detoksikācijas terapija, elpošanas funkciju atjaunošana, sirds un asinsvadu sistēmas darbība, norepinefrīna un dopamīna infūzija. Kritiskos gadījumos slimnīcā tiek ievadīts "Flumazenils" (benzodiazepīna antagonists) asinīs.
Zāļu analogi
Zāļu sinonīms atbilstoši terapeitiskajai vielai ir “Tofizopam”.
Grandaxin analogi terapeitiskā efektā: Diazepāms, Fenazepāms, Relijs, Tazepāms, Relanium, Afobazols.
Salīdzinošās īpašības ar afobazolu un fenibutu
Salīdzinot zāles ar līdzīgu terapeitisko efektu, jāņem vērā indikācijas katrai no tām, simptomu nopietnība, kādos konkrēta narkotika palīdz labāk, zāļu ātrums, kontrindikācijas un ierobežojumi.
“Afobazols” vai “Grandaxin” - kura no divām zālēm, kuru iedarbība ir līdzīga, bet kuru aktīvā sastāvdaļa ir atšķirīgas terapeitiskās vielas, ir vislabākā?
Jāuzsver šādi fakti:
- Grandaxin, salīdzinot ar Afobazol, ir spēcīgāka un ātrāk iedarbīga zāles. Stabils terapeitiskais efekts ir redzams jau 2. - 3. ievadīšanas dienā, un afobazola iedarbība ir jūtama ne agrāk kā 7. - 9. ārstēšanas dienā.
- Tomēr atšķirībā no Afobazola Grandaxinum rada vairāk negatīvu blakusparādību, un tam ir plašs kontrindikāciju un brīdinājumu saraksts.
- Afobazols netiek galā ar izteikta stresa izpausmēm un izteiktāku nervu sistēmas disfunkciju, kuru Grandaksins var novērst.
Tāpēc no nevēlamo blakusparādību biežuma un smaguma viedokļa Afobazols ir vēlams, taču tas jāizvēlas tikai ar nosacījumu, ka zāles patiešām palīdz pacientam. Pretējā gadījumā var būt nepieciešams lietot "Grandaxinum" kā aktīvāku trankvilizatoru.
Kas ir labāk lietot - Phenibut vai Grandaxin? Galu galā šīs ir zāles ar atšķirīgu medicīnisko bāzi.
Ja "Grandaxinum" ir tikai trankvilizators, tad, pirmkārt, "Phenibut" tiek parakstīts, lai aktivizētu smadzeņu asinsriti un stimulētu atmiņu, mācīšanos un uzmanību, garīgās reakcijas. Un tā prettrauksmes iedarbība tiek uzskatīta par papildu īpašību, kas ļauj lietot "Phenibut" vieglu garīgu traucējumu gadījumā. Tas atbalstīs normālu miegu, mazinās trauksmi, palīdzēs ar tikumiem, enurēzi un stostīšanos, nomierinās vecāka gadagājuma pacientus ar pēkšņu alkohola lietošanas pārtraukšanu, bezmiegu un murgus.
Arī "Grandaxinum" ir šaurāk mērķēta iedarbība uz nopietnākiem nervu sistēmas traucējumiem. Šīs ir sarežģītākas zāles, un tās lieto tikai no pusaudža vecuma.
Phenibut ir daudz mazāk kontrindikāciju, un tas ir atļauts pediatrijā zīdaiņiem no 2 gadu vecuma un grūtniecēm no 13 līdz 15 grūtniecības nedēļām. Bet viņš atšķirībā no "Grandaksin" izraisa kavēšanu un miegainību.
Tāpēc, lai spriestu par divu medikamentu efektivitāti, jums jāzina diagnoze un jāanalizē patoloģiskās izpausmes, kuras jārisina.
Jums jāzina, ka "Grandaxinum" un "Phenibut" ir saderīgi un pat savstarpēji pastiprina terapeitisko efektu, tāpēc tos var izdzert kopā.It īpaši, ja jums ir nepieciešams ne tikai mazināt trauksmi un nomierināt pacientu, bet arī uzlabot asinsriti un smadzeņu darbību. Turklāt Phenibut var samazināt pārmērīgu uzbudinājumu, kas bieži pavada ārstēšanu ar Grandaxin.
Tomēr vienlaicīga šo zāļu lietošana ir aizliegta, ja pacientam rodas paradoksāla (apgriezta) reakcija uz Phenibut. Šajā gadījumā Grandaxin tikai palielinās pacienta nemierīgo izturēšanos un panikas stāvokli.