Arcoxia: tablešu lietošanas instrukcijas, sastāvs, deva, NPL analogi

Arcoxia ir ļoti aktīvs, ātras darbības nehormonāls pretiekaisuma līdzeklis ar izteiktām pretsāpju īpašībām un ilgstošu efektu. To galvenokārt lieto locītavu iekaisuma sāpju sindromiem. Pieder ļoti selektīvo coxibs (COX) - fermenta COX-2 inhibitoru klasei.

Zāles tiek vērtētas kā alternatīva "tradicionālajiem" nehormonālajiem pretiekaisuma līdzekļiem (NPL), jo tām ir vismazākā ietekme uz gremošanas orgāniem un spēcīgāka terapeitiskā iedarbība. Tas paplašina zāļu lietošanas iespēju pacientiem ar kuņģa-zarnu trakta slimībām.

Izdošanas formas un kompozīcijas apraksts

Zāles ražo tablešu veidā šķīstošā apvalkā ar plašu terapeitisko devu klāstu.

Komponents, kam ir aktīva dziedinoša iedarbība, ir etorikoksibs.

Arcoxia 90 mg tabletes tiek ievietotas papīra iepakojumā pa 7 un 28 vienībām, zāles ar devu 60 mg - 14 un 28 vienības, tabletes ar palielinātu aktīvā komponenta daudzumu 120 mg ir iepakotas 7 gabaliņos. Tiek ražota arī samazināta zāļu forma - 30 mg (28 tabletes).

Zāles ietver neaktīvos komponentus kā pārtikas krāsvielas, konservantus un veidojošās vielas.

Farmakoloģiskā darbība, farmakodinamika un farmakokinētika

Arkoksia ievērojamā pretsāpju, pretiekaisuma, pretdrudža terapeitiskā iedarbība ir balstīta uz zāļu īpašībām, kas selektīvi nomāc īpašā enzīma COX-2 izoforma aktivitāti, kas tiek intensīvi ražota jebkura audu bojājuma zonā, palielinot prostaglandīnu (PG) hormoniem līdzīgo vielu koncentrāciju, kas iesaistīti iekaisuma un sāpju izpausmju veidošanā.

Arcoxia priekšrocība salīdzinājumā ar parastajiem NPL - nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, piemēram, Diklofenaku, slēpjas faktā, ka medikamentiem gandrīz nav ietekmes uz COX-1 izoformu, kas ir nepieciešama, lai uzturētu kuņģa un zarnu gļotādu stabilitāti pret sālsskābes, baktēriju destruktīvo iedarbību un aizsargātu to. no čūlas. Standarta NPL samazina arī gļotādu aizsardzību, un ārstēšana ar tiem bieži izraisa nopietnus bojājumus, čūlu perforāciju, asiņošanu. Turklāt etorikoksibs, atšķirībā no standarta NPL, neizraisa tik izplatītas komplikācijas kā “aspirīna” astmas lēkme.

Vēl viena zāļu priekšrocība ir pretsāpju efekta maksimāla izpausme, jo zāles ir ļoti ātri uzsūcas un bioloģiski pieejamas - gandrīz 100% ārstnieciskās vielas iekaisuma fokusā nonāk 1-3 stundu laikā pēc tās nonākšanas ķermenī. Turklāt mazākās etorikoksiba terapeitiskās devas pretsāpju iedarbība ir gandrīz vienāda ar Diklofenaka maksimālās devas iedarbību.

Pusei no iekšpusē nokļuvušās aktīvās vielas eliminācijas laiks ir apmēram 20–22 stundas, kas garantē stabilu pretsāpju un pretiekaisuma efektu 1 dienu pēc vienas devas.

Tas tiek izvadīts no organisma ar urīnu.

Kas palīdz Arcoxia

Universal coxib ir sevi pierādījis kā efektīvu instrumentu, ko izmanto arī steidzamai sāpju mazināšanai akūtu traumu gadījumos, pēc ortopēdiskām, zobu ķirurģiskām iejaukšanās, kā arī kā vienu no zālēm hronisku reimatisko patoloģiju ārstēšanā.

Arkoxia zāles palīdz mazināt sāpes un iekaisuma pazīmes ar šādām patoloģijām:

• deformējoša osteoartroze;
• reimatoīdais, psoriātiskais artrīts;
• podagra akūtā un hroniskā fāzē;
• progresējošs iekaisums starp skriemeļiem (ankilozējošais spondilīts);
• sāpju sindroms (mērens un intensīvs) pēc ķirurģiskas iejaukšanās ortopēdijā un zobārstniecībā.

Jāsaprot, ka zāles nenovērš galveno patoloģiju cēloni, bet tikai efektīvi novērš patoloģiskos simptomus.

Tablešu lietošanas un dozēšanas instrukcijas

Zāles lieto, neņemot vērā ēdiena uzņemšanu, vienu reizi dienā, kas nodrošina lietošanas ērtumu. Jūs varat dzert tabletes ar ūdeni, tēju, kompotu, pienu, želeju pacienta izvēlētā daudzumā.

Bet ir vērts padomāt, ka, ja zāles lieto kopā ar ēdienu, ārstnieciskās vielas maksimālais saturs asinīs samazinās par 30–35%, un laiks izteikta terapeitiskā efekta sasniegšanai palielinās par 2 stundām. Tāpēc akūtos gadījumos zāles ir norādītas starp ēdienreizēm.

Lai samazinātu iespējamās nevēlamās reakcijas, ir vērts sākt terapiju ar mazākajām devām, kas uzrāda acīmredzamu terapeitisko rezultātu, un, ja iespējams, samazināt terapijas kursu līdz 2-3 dienām.

Ja tiek diagnosticēta artroze, tad, lai novērstu sāpīgos simptomus, ārstēšanu sāk ar devu 30 mg dienā. Ar smagām sāpēm un akūtām iekaisuma parādībām ir atļauts palielināt etorikoksiba daudzumu līdz 60 mg, kas ievērojami atvieglos pacienta stāvokli.

Ar spondilītu un artrītu Arcoxia dienas deva tiek palielināta līdz 90 mg. Akūtas izpausmes prasa palielināt zāļu devu līdz 120 mg (maksimālais pieļaujamais etorikoksiba daudzums) 24 stundās.

120 mg uzņemšana nevar ilgt vairāk kā 8 dienas.

Lai mazinātu intensīvus sāpīgus simptomus pēc ortopēdijas, zobu iejaukšanās vai traumas, nepieciešami 90 mg.

Lai mazinātu akūtas locītavu sāpes, ieskaitot podagru, ir atļauts palielināt etorikoksiba daudzumu līdz 120 mg.

Ārstējot pacientus ar hroniskām sāpēm, funkcionālu aknu mazspēju, maksimālā dienas deva tiek samazināta līdz 60 mg.

Svarīgi! Ir ļoti nevēlami palielināt atļautās etorikoksiba devas, jo tas nepalielinās terapeitisko efektu, bet tikai izraisīs blakusparādības vai palielinās to izpausmes pakāpi.

Jums nevajadzētu dzert tabletes vienatnē ar visu veidu sāpēm. Izrakstot pretsāpju medikamentus, speciālistam ir jāņem vērā diagnoze, lietošanas indikācijas, apstākļi, kādos Acroxia lietošana ir aizliegta.

Svarīgi ieteikumi:

1. Kaut arī Arcoxia daudz mazākā mērā nekā citi NPL ietekmē kuņģi un zarnas, cilvēkiem ar gastrītu, kuriem ir nosliece uz kuņģa un zarnu trakta čūlām un kuriem ir asiņošana no kuņģa un zarnu trakta, stingri ieteicams lietot zāles no protonu sūkņa blokatoru klases (Omeprazole, Lansoprazole, Esomeprazols, Gastrozols, Omez, Rabeprazols), kas novērš komplikācijas gremošanas traktā.
2. Tā kā Arcoxia var izraisīt nevēlamas reakcijas no sirds, asinsvadiem, ar tendenci uz smadzeņu asinsvadu un sirds slimībām, kā arī cilvēkiem ar cukura diabētu, nepieciešami medikamenti ar nelielu daudzumu acetilsalicilskābes (Thrombo Ass).
3. Piena cukura metabolisma pārkāpumu gadījumā jāpatur prātā, ka laktoze ir daļa no Arcoxia.

Ja ārstēšanas laikā ir miegainības, muskuļu vājuma, reiboņa brīži, pacientiem ieteicams izvairīties no darbībām, kurām nepieciešama precīza kustība, īpaša uzmanība un reakcijas ātrums (gaisa satiksmes kontrolieri, autovadītāji, mašīnisti).

Grūtniecības un zīdīšanas laikā

Aizliegts izrakstīt zāles topošajām māmiņām un barojošām pacientēm.

Aktīvais komponents iekļūst augļa asinsritē, mātes pienā un spēj nelabvēlīgi ietekmēt embrija attīstību un zīdaiņa veselību, kas tiek barots ar krūti. Turklāt koksibs negatīvi ietekmē reproduktīvās funkcijas, tāpēc ginekologi stingri neiesaka to lietot sievietēm, kuras plāno ieņemt vai pārtraukt lietot 2-3 mēnešus pirms plānotās grūtniecības.

Saderība ar alkoholu

Arkoksiju un alkoholu eksperti uzskata par īpaši nevēlamu kombināciju. Etanols Akkroksia kursa laikā ir jāizslēdz, jo atkarībā no alkohola pacientiem aknas katrā ziņā tiek ietekmētas vienā vai otrā pakāpē, un medikamentu lietošana var uzlabot patoloģiju.

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīga terapija ar citām zālēm Arcoxia var izraisīt negatīvus simptomus, kas vājina terapeitisko efektu vai noved pie organiskiem un funkcionāliem traucējumiem.

Zāles	Ietekme kombinācijā ar Arcoxia
Citi NPL (Nimesulīds, Diklofenaks, Iburofēns, Nurofēns, Nicas), koksibi, oksikāmi (Xefocam)	visu nevēlamo blakusparādību pastiprināšana - nekombinējiet
Antikoagulanti (Varfarīns, Warfarex), antiagreganti (Aspirīns, Trombo Ass, Cardiomagnyl, Cardiask, Plavix, Clopidogrel, Lopirel, Zilt)	Asins plūsmas un koagulācijas rādītāju palielināšanās par 4 - 13% - nepieciešama MHO kontrole vai Arkoxia devas pielāgošana, īpaši pirmajās terapijas dienās.
Acetilsalicilskābe un ar to saistītie medikamenti	kuņģa-zarnu trakta čūla
Kontracepcijas tabletes	Paaugstināts asins recekļu un trombembolijas risks
AKE inhibitori - kaptoprils, Fosinoprils, Enalaprils, Benazeprils	asinsspiediena pazemināšanās ietekmes vājināšanās pacientiem ar nieru patoloģijām vai ar dehidratāciju - funkcionālas nieru mazspējas saasināšanās
Medikamenti ar litiju, ciklosporīnu, takrolimu, metotreksātu	Toksiskas ietekmes iespējamība
Digoksīns	digoksīna līmeņa paaugstināšanās asinīs par 25 - 40%, kas draud ar pārdozēšanu
Rifampicīns	Arcoxia terapeitiskās iedarbības stipruma un ilguma samazināšanās

Maalox, Fosfalugel un citi antacīdi, kā arī pretsēnīšu zāles (Mycozoral, Ketokonazols), lietojot tos kopā ar Arcoxia, būtiski neietekmē etorikoksiba terapeitisko efektu un izdalīšanās ātrumu.

Kontrindikācijas, blakusparādības un pārdozēšana

Aizliegts izrakstīt pretiekaisuma līdzekļus, ja ir apstiprināti šādi nosacījumi:

• neiecietība pret koksibiem un jebkādām zāļu sastāvdaļām;
• bronhiālās astmas kombinācija, aspirīna nepanesamība, citi nehormonāli līdzekļi pret iekaisumu un periodiski pasliktinās deguna blakusdobumu polipoze (pilnīga vai daļēja);
• čūlas un barības vada, kuņģa, tievās zarnas gļotādas bojājumi akūtā fāzē;
• kuņģa-zarnu trakta, smadzeņu asiņošana, smadzeņu asinsrites mazspēja;
• iekaisuma procesu saasināšanās zarnās, čūlains kolīts;
• hemofilija, samazināta asins koagulējamība;
• smaga sirds, aknu, nieru funkcionālā mazspēja;
• diagnosticēta hiperkaliēmija;
• smaga miokarda išēmija, atveseļošanās fāze pēc sirds operācijas;
• perifēro artēriju bojājumi;
• pastāvīga hipertensija;
• grūtnieces, kas baro bērnu ar krūti;
• pusaudžiem līdz 16 gadu vecumam (pētījumi nav veikti).

Jāievēro piesardzība, ārstējot pacientus ar iepriekšējām kuņģa un zarnu trakta čūlas, hipertensiju, nieru un aknu slimībām, cukura diabētu, Helicobacter pylori inficētiem, cilvēki, kuri ilgstoši lieto NPL, lieto glikokortikosteroīdus (Prednizolons, Deksametazons), antitrombocītu zāles, asins atšķaidītājus, antidepresīnus ( ), personām ar atkarību no alkohola, traucētu tauku metabolismu.

Nevēlamo blakusparādību biežumu un veidus nosaka terapijas deva un ilgums, organisma izturība un uzņēmība, vienlaicīgas slimības.

Biežums	Blakusparādības
1 - 10 no 100 pacientiem	sāpes “kuņģa bedrē” un galvā, grēmas, reibonis, slikta dūša, vaļīgi izkārnījumi, vājums, ātra sirds saraušanās, paaugstināts spiediens, sasitumi, sejas un potīšu pietūkums, nieze, izsitumi, akūtu elpceļu infekciju simptomi
1 - 10 pacienti no 1000	sāpes aiz krūšu kaula, konjunktīvas sausums, mutes gļotāda, klepus, gastrīts, enterīts, dzirdes, garšas un redzes traucējumi, miegainība dienā, olbaltumvielas urīnā, karstās zibspuldzes, smadzeņu asins plūsmas traucējumi, elpas trūkums, deguna asiņošana, cistīts, uretrīts, krampji, locītavu sāpes, mialģija, svara pieaugums
1 - 10 uz 10 000 pacientiem	mutes, kuņģa, tievās zarnas, barības vada gļotādas čūlas, vemšana, nemiers, depresīvs stāvoklis, traucēta uzmanība, samazinātas vai pastiprinātas sāpes un taustes jutīgums, kambaru trīce, sirds mazspēja un sirdslēkme
Atsevišķi gadījumi	asiņojošu čūlu perforācija, bronhu spazmas, traucēta apkārtējās vides uztvere, izteikts spiediena pieaugums (krīze), atgriezeniska nieru mazspēja, akūtas alerģiskas reakcijas (nātrene, balsenes edēma), anafilakse ar strauju spiediena pazemināšanos un šoka attīstību, Lyell un Stīvensa-Džonsona sindroms

Pārdozēšanas pazīmes parādās, ja vienreizēja deva ir lielāka par 600 mg etorikoksiba vai vairāk nekā 3000 mg 20 dienu laikā (150 mg dienā). Šādos gadījumos parādās vai tiek izteikti pastiprināta nevēlama ietekme uz nierēm, gremošanas un sirds un asinsvadu sistēmām. Nepieciešama tūlītēja zāļu atcelšana, smagos gadījumos - hospitalizācija un specifiska terapija (hemodialīze nav efektīva).

NPL analogi

Vienīgais sinonīms medikamentiem, kas satur to pašu ārstniecības vielu, ir Costarox.Citi Arkoxia analogi no coxib klases ar līdzīgām aktīvām sastāvdaļām ir: Celekoksibs, Valdekoksibs (Beckstra), Ruokoksibs (Celebrex), Rofekoksibs (Denebol, Vioks, Rofika).

Citi analogi: ketoprofēns ar augstu pretsāpju iedarbību un narkotikas no oksikāmu grupas - uzlabotas pretiekaisuma zāles: Lornosikam (Ksefokam), Meloxicam, Tenoxicam, Piroxicam.