Amoksicilīns + klavulānskābe: lietošanas instrukcijas, zāļu forma, devas, kombinētās antibiotikas analogi

Amoksicilīns + klavulānskābe ir ļoti aktīvas antibiotiskas zāles ar kombinētu iedarbību, kas izstrādātas, lai ārstētu plašu infekcijas un iekaisuma patoloģiju klāstu un strutainus procesus dažādos audos un orgānos. To raksturo paaugstināta efektivitāte un diezgan zems nevēlamo blakusparādību biežums. To var lietot bērniem no pirmajām dzīves dienām.

Zāļu izdalīšanās formas un sastāvs

Medikamenta ārstniecības pamats sastāv no diviem būtiskiem komponentiem:

• antibiotika amoksicilīns no penicilīnu klases (Na sāls formā);
• klavulānskābe (kālija sāls savienojumā).

Zāles tiek ražotas trīs ārstēšanas formās:

• pulveris injekciju šķīduma un intravenozas infūzijas pagatavošanai, iepakots stikla flakonos ar divām antibiotiku un klavulanāta devu iespējām: 1000 + 200 mg, 500 + 100 mg;
• Amoksicilīns + klavulānskābes tabletes, aizsargātas ar šķīstošu apvalku ar antibiotiku devas iespējām 500, 875, 250 mg un tādu pašu skābes daudzumu - 125 mg;
• pulveris suspensijas pagatavošanai jauniem pacientiem ar ogu aromātu plastmasas pudelēs ar pievienotu mērīšanas vāciņu.Pieejams 2 versijās: 5 ml gatavā zāļu emulsijas var saturēt 125 mg antibiotiku plus 31,25 mg kālija klavulanāta vai 250 + 62,5 mg.

Neaktīvās sastāvdaļas, kas iekļautas sastāvā - veidojošās, emulģējošās un konservējošās vielas.

Zāļu firmas nosaukums var būt atšķirīgs, jo ir izstrādātas daudzas līdzīgas zāļu formas, kurās dažādās devās tiek izmantota šo vielu kombinācija. Dažos analogos ražotājs pudelēm ar injekciju pulveri pievieno ūdens ampulas injekcijām.

Farmakoloģiskās īpašības

Zāles uzrāda savas terapeitiskās īpašības abu aktīvo vielu īpašību un mijiedarbības dēļ.

To kombinācija dod unikālu terapeitisko efektu: antibiotika iznīcina plašu patogēnu loku, uzrādot izteiktu baktericīdu efektu. Klavulānskābe nomāc beta-laktamāzes (2. – 5. Tips) - īpašus enzīmus, ko izdala patogēnas baktērijas un palielina to izturību pret amoksicilīnu. Skābe novērš antibiotikas sadalīšanos ar fermenta penicilināzes palīdzību, saistoties ar to stabilā kompleksā.

Turklāt klavulānskābe arī demonstrē savu pretmikrobu iedarbību, aktivizē antibakteriālo imunitāti.

Amoksicilīns spēj tikt galā ar daudziem aerobās un anaerobās baktērijas veidiem (ieskaitot tos, kas ražo beta-laktāma enzīmus). Starp tiem: stafilokoku un streptokoku flora, enterokoki, peptokoki un peptostreptokoki, bakteroīdi, yersinia, listeria, klostridijas, neisseria, zarnu un hemophilic baciles, protea, klebsiella, bordetella, salmonella, šigelija, gardelīte, moberobella, Capnocytophaga, baktērija no NASEC grupas Eikenella corrodens, fusobacteria, porphyromonads, Prevotella, Leptospira ģints baktērijas, Borrelia, gaišā treponēma.

Abas sastāvdaļas tiek aktīvi absorbētas un sadalītas, iekļūstot plaušās, bronhos, dzemdē, aknās, ENT orgānu audos, žultspūslī, dzimumdziedzeros, sinoviālajā, peritoneālajā, pleiras šķidrumā, prostatā, muskuļu audos un kaulos.

Ja galvas smadzenēs nav iekaisuma fokusa, terapeitiskās vielas smadzeņu audos nav atrodamas, bet mazos daudzumos tās iekļūst embrija asinīs un mātes pienā.

Apmēram desmitā daļa no organismā saņemtā amoksicilīna daudzuma un gandrīz puse klavulānskābes tiek fermentēti pārstrādāti aknās.

Abas vielas izdalās kopā ar urīnu: līdz 78% no saņemtās antibiotikas devas un līdz 40% no klavulānskābes. Daļēji to var izvadīt no organisma caur zarnām un elpošanas laikā.

Kādas slimības tiek izrakstītas antibiotikas

Kombinētās antibakteriālas zāles ir paredzētas infekciju nomākšanai, kas izraisa iekaisuma procesus, kas provocē baktēriju patogēnus, kuri ir jutīgi pret šīm zālēm.

Galvenās slimības, kurās zāles palīdz:

• sirds iekšējās oderes iekaisums (endokardīts), meningīts, peritonīts, iegurņa peritonīts;
• rīkles, deguna, auss akūti un ilgstoši iekaisuma procesi (strutains tonsilīts, elpceļu, deguna blakusdobumu, vidusauss, šķiedru un limfmezglu iekaisums - retrofaringijas abscess);
• bronhīts, plaušu iekaisums un abscess, pleiras empīma;
• baktēriju vulvovaginīts, endometrīts, piedēkļu, olvadu, prostatas, urīnizvadkanāla un dzemdes kakla iekaisums, cistīts, pielonefrīts;
• seksuāli transmisīvās slimības - chancroid, gonoreja;
• ādas un audu iekaisuma slimības un to nomākums: abscess, erysipelas, leptospiroze, dermatozes ar sekundāru infekciju, impetigo, karbunkuls, flegmons, strutainas brūces;
• osteomielīts un citi strutaini un iekaisuma procesi kauliem un locītavām;
• salmoneloze, holecistīts, borrelioze, enterokolīts;
• pēcoperācijas un jauktas infekcijas (saindēšanās ar asinīm, septisks aborts);
• periodontīts, deguna gļotādas iekaisums zobu manipulāciju dēļ (odontogēns, augšžokļa sinusīts), dentoalveolārs abscess (plūsma);
• infekcijas novēršana operāciju laikā.

Ja ir grūti diagnosticēt ilgstošu pašreizējo slimību, ārstēšanas laikā ir jāņem ķermeņa šķidrumi (urīns, asinis, krēpas, uztriepes) un jāanalizē mikrobioloģiskie paraugi, lai identificētu patogēnu un tā reakciju uz medikamentiem. Ja nepieciešams, pielāgojiet terapiju, mainiet devu vai nomainiet antibiotiku.

Lietošanas un dozēšanas instrukcijas

Medikamentu devas un biežumu nosaka ārsts, ņemot vērā patoloģijas smagumu un veidu, vecumu, kontrindikācijas un vienlaicīgas slimības.

Jāpatur prātā, ka dažādu ražotāju ražoto zāļu ieteicamās devas var atšķirties.

Īpašības:

1. Pacientiem, jaunākiem par 12 gadiem un vecākiem pacientiem ar rīšanas traucējumiem, ieteicams lietot suspensijas formā ražotus medikamentus.
2. Iekšpusē ieteicams lietot zāles ēdiena uzņemšanas sākumā, lai mazinātu kuņģa un zarnu trakta iespējamo nevēlamo blakusparādību risku.
3. Injekcijas šķīdumu nedrīkst ievadīt intramuskulāri (tikai intravenozi). Zīdaiņiem līdz 12 nedēļu vecumam antibiotiku šķīdumu ievada tikai caur pilinātāju, infūziju.
4. Precīza dozēšana jauniem pacientiem, kas jaunāki par 10–12 gadiem (vai sver mazāk par 40 kg), tiek aprēķināta, pamatojoties uz pacienta ķermeņa svaru.

Standarta ārstēšanas shēma dažādām antibiotiku formām ir parādīta tabulā.

Vecuma grupa		Devas amoksicilīna izteiksmē
	Piekare bērniem	Intravenoza injekcija	Tabletes
Jaundzimušie un zīdaiņi līdz 3 mēnešiem	Devu dienā, aprēķinot ar ātrumu 20-30 mg uz 1 kg zīdaiņa svara, iedala 2 devās	priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem un zīdaiņiem līdz 5 dzīves nedēļām vai ar ķermeņa masu līdz 4 kg - dienas deva 25-30 mg uz svara kilogramu 2 reizes (pēc 12 stundām), no 5 nedēļām vai ar ķermeņa masu virs 4 kg - 3 reizes pēc 8 stundām	Nelietojiet
Maksimālais		Lielāko daudzumu dienā ierobežo norma 30 mg uz 1 kg svara
No 3 mēnešiem līdz 12 gadiem	25 mg / kg dienā 2 reizes. Vai 20 mg / kg dienā, sadalot 3 devās. Smagos gadījumos 40–45 mg / kg dienā attiecīgi 3 vai 2 devās.	Dienas daudzums ir 25 mg uz kilogramu bērna svara. Sadalīts 3 injekcijās. Smagos gadījumos injekcijas tiek veiktas 4 reizes pēc 6 stundām	Nelietojiet
Maksimālais		Lielākais daudzums dienā - 45 mg uz 1 kg svara
Pieaugušie un pacienti no 12 gadu vecuma vai svars 40 kg vai vairāk	līdzīgi tablešu devām	1000–1200 mg ievada vēnā 3 vai 4 reizes dienā, ņemot vērā procesa smagumu	2 reizes 500 mg vai 3 reizes 250 mg, smagos gadījumos - 2 reizes 875 vai 3 reizes 500 mg 24 stundās
Maksimālais		6000 mg dienā

Terapijas ilgumu nosaka apmeklējošais speciālists, standarta ilgums ir vismaz 5, maksimums 14 dienas.

Ilgstoša zāļu ievadīšana organismā var izraisīt mikrobu rezistences veidošanos pret medikamentiem un to pārmērīgu pavairošanu.

Ja pēc 3 dienām pēc pieteikuma sākuma pacientam nav uzlabojumu, speciālists pielāgo ārstēšanu vai pārceļ pacientu uz citu medikamentu.

Lai novērstu "slimnīcu infekcijas" pēc operācijas līdz 60 minūtēm, anestēzijas laikā intravenozi ievada 1000 mg (pieaugušajiem). Ilgāku operāciju laikā infūziju veic ik pēc 6 stundām visas dienas garumā, pagarinot kursu paaugstināta infekcijas riska fona apstākļos līdz 2–6 dienām.

Ar hroniski nieru darbības traucējumiem antibiotiku deva un biežums tiek samazināts atbilstoši nepietiekamības pakāpei un kreatinīna klīrensam (CC).Ja pacientam tiek veikta hemodialīze, kurā lielākā daļa ārstniecisko vielu tiek izvadīta no asinīm, zāļu deva procedūras beigās vai procedūras laikā nav jāsamazina.

Amoksicilīns + klavulānskābe tiek ievadīta intravenozi vismaz 3-4 minūtes. Lai veiktu intravenozu injekciju ar šļirci, pulverim pievieno injekcijas ūdeni, stingri ievērojot medicīniskās instrukcijās norādītās proporcijas starp pulvera daudzumu un šķīdinātāja daudzumu. Ar pilienveida infūziju jau iegūto antibiotiku šķīdumu papildus atšķaida ar NaCl, KCL, Ringer šķīdumu.

Suspensija Amoksicilīnu + klavulānskābi sagatavo tikai, atšķaidot pulveri ar vārītu ūdeni.

Grūtniecības un zīdīšanas laikā

Ir noskaidrots, ka farmakoloģiskās vielas iekļūst augļa asinsritē, bet neizraisa iedzimtu malformāciju attīstību un nepasliktina grūtniecības gaitu. Bet, neskatoties uz zāļu relatīvo drošību, lai izslēgtu neparedzamas sekas mazuļa veselībai, zāles topošajai mātei tiek parakstītas, ja nav citu, drošāku pretmikrobu līdzekļu. Un arī ar acīmredzamiem ieguvumiem pacientam, salīdzinot ar kaitējuma varbūtību auglim.

Nelielā daudzumā dziedinošie komponenti ir atrodami mātes pienā, kas dažkārt var izraisīt zīdainim perorālu piena sēnīti vai vaļīgus izkārnījumus. Cita nelabvēlīga ietekme uz zīdaiņu veselību nav noteikta. Tādēļ zāles var ordinēt pacientam, kurš baro bērnu ar krūti, bet ārstēšanas laikā ieteicams bērnu nodot barošanai ar piena maisījumiem (pilnīgi vai daļēji).

Amoksicilīna + klavulānskābes saderība ar alkoholu

Etanola un zāļu kombinācija pastiprina alkohola toksisko iedarbību uz aknām, izraisot tā sakāvi vai pasliktinot orgāna stāvokli ar esošajām patoloģijām.

Palielinās arī nervu sistēmas bīstamo seku iespējamība, ko rada zāļu iedarbība, kā arī šo negatīvo seku smagums. Var rasties: slikta dūša, vemšana, orientācijas zudums, panikas lēkme, krampji, straujš spiediena pazemināšanās līdz samaņas un komas zudumam.

Turklāt vielas, kas veidojas etanola sabrukšanas laikā, ievērojami vājina antibiotikas terapeitisko iedarbību, padarot to nelietojamu.

Zāļu mijiedarbība

Zāles ir farmaceitiski nesaderīgas un nepieļauj sajaukšanu:

• ar intravenoziem farmaceitiskiem produktiem, kas satur olbaltumvielas, asinis, emulģētus lipīdus;
• ar dekstrāniem, glikozes šķīdumu, NaHCO3;

Vienlaicīga iecelšana:

• ar digoksīnu, disulfiramu;
• ar tādām zālēm kā Probenecīds, Fenilbutazons, Allopurinols (akūtas ādas reakcijas, eksantēma), Metotreksāts (paaugstināta toksicitāte), Mikofenolāta mofetils (ievērojams terapeitiskā efekta samazinājums);
• ar diurētiskiem līdzekļiem un nehormonāliem pretiekaisuma līdzekļiem (palielināta blakusparādību smaguma pakāpe un biežums);
• ar antibiotikām no makrolīdu, linkozamīdu, tetraciklīnu grupas, ar sulfonamīdiem un hloramfenikolu (terapeitiskā efekta savstarpēja vājināšanās).

Turklāt vienlaicīga medikamenta ar varfarīnu un acenokumarīnu lietošana var izraisīt asiņu plūstošo īpašību palielināšanos un asiņošanas risku.

Sievietēm jāņem vērā arī tas, ka Amoksicilīns samazina pretapaugļošanās tablešu efektivitāti, un, lietojot vienlaikus ar Etinilestradiolu, pastāv caurspīdīgas asiņošanas risks.

Nav atļauta arī intravenoza ievadīšana vienā šļircē vai sajaukšana infūzijas pudelē ar aminoglikozīdu grupas antibiotikām (terapeitiskā efekta vājināšanās).

Kontrindikācijas, blakusparādības un pārdozēšana

Antibiotiku nav atļauts izrakstīt tādu kavējošu faktoru klātbūtnē kā:

• nepanesība pret visiem medikamentu komponentiem, kā arī citām β-laktāma antibiotikām, ieskaitot penicilīnus, cefalosporīnus, karbapenēmus, monobaktāmus;
• infekciozā mononukleoze (ieskaitot izsitumu izpausmi);
• vecums līdz 12 vai ķermeņa svars līdz 40 kg - tabletēm;
• smagu alerģisku reakciju epizodes pret jebkuriem medikamentiem, īpaši antibiotikām;
• nodota dzelte, aknu darbības traucējumi pēc iepriekš lietotas amoksicilīna un kālija klavulanāta kombinācijas;
• pseidomembranozais kolīts, kas diagnosticēts pēc penicilīnu lietošanas.

Pastāvīgā uzraudzībā un ar iespēju samazināt devu zāles tiek parakstītas grūtniecēm un zīdīšanas laikā, cilvēkiem ar smagu aknu un nieru mazspēju un kuņģa-zarnu trakta slimībām.

Parasti pacienti diezgan labi panes antibiotiku, jo to raksturo zema toksicitāte, kas raksturīga penicilīniem.

Nevēlamās blakusparādības, kas var rasties pacientam:

• ādas un gļotādu kandidoze (sēnīšu infekcija), ieskaitot piena sēnīti mutes dobumā zīdaiņiem;
• apetītes zudums, slikta dūša, vemšana, vaļīgi izkārnījumi;
• nieze, izsitumi, sarkani plankumi uz ādas;
• reibonis, pārejoša uzbudinājums, īpaši bērniem;
• asiņu šķidruma īpašību atgriezenisks pieaugums (protrombīna laiks), īslaicīga anēmija, leikocītu skaita samazināšanās;
• dažreiz - venozās sienas iekaisums intravenozas injekcijas vietā.

Dažos gadījumos, īpaši ilgstoši lietojot lielas devas, ir:

• traucēta nieru darbība (ieskaitot intersticiālu nefrītu, kristalūriju), aknas (īslaicīgs ALAT vai ACT līmeņa paaugstināšanās);
• multiformas eritēmas eksudatīvs, eksfoliatīvs dermatīts;
• plakstiņu, lūpu, mēles, balsenes (Quincke) pietūkums, anafilaktiskais šoks;
• dzelte žults stagnācijas dēļ, aknu audu iekaisums, pseidomembranozais kolīts.

Nevēlamo blakusparādību gadījumā, kas iegūst satraucošas pazīmes un izteiktu gaitu (ilgstoša caureja, akūts balsenes, plakstiņu, mēles, elpas trūkums, krampji, īpaši bērniem), zāles nekavējoties jāpārtrauc un jāizsauc ātrā palīdzība.

Pārdozēšanas pazīmes var izpausties kā iepriekš nenovērotu blakusparādību parādīšanās vai straujš esošo palielināšanās. Visbiežāk tas ir vemšana uz vēdera sāpju fona, vaļīgiem izkārnījumiem, pārmērīgas ekspozīcijas, miega traucējumiem, konvulsīviem uzbrukumiem un akūtas alerģiskas reakcijas.

Ārstēšana ietver tādu zāļu iecelšanu, kas novērš negatīvos simptomus, smagos gadījumos - hemodialīzes lietošanu.

Kombinētās antibiotikas analogi

Slavenākie antibiotiku analogi, kas satur identiskas aktīvās vielas:

• Amoksiklavs, Medoclav tabletēs, aizsargāts ar apvalku, šķīstošas ​​formas, pulveris suspensijas pagatavošanai un intravenozā šķīduma pagatavošana;
• Flemoklav Solutab disperģējamu tablešu veidā;
• Augmentin SR jau sagatavotas suspensijas veidā, apvalkotas tabletes, pulvera veidā injekcijām;
• Ecoclave tabletēs un pulveris suspensijas pagatavošanai;
• Rapiclav, Panclave, Hemofarm tabletes.

Farmaceitiskos produktus ražo dažādi farmācijas uzņēmumi dažādās zāļu formās un devās, kas jāņem vērā, izvēloties zāles.