Konvalis yra stiprus antikonvulsinis farmakologinis preparatas, kurio pagrindą sudaro gabapentinas, naudojamas vietinių raumenų mėšlungiui palengvinti nuo 12 metų amžiaus. Jis taip pat naudojamas kaip aktyvus vaistas nuo skausmo, siekiant palengvinti neurologinio pobūdžio skausmą.
Medžiagos turinys:
Vaisto sudėtis
„Konvalis“ gaminamas kietų geltonų kapsulių pavidalu, kuriose yra gelsvai baltos spalvos miltelių pavidalo medžiaga. Terapinis vaisto pagrindas yra prieštraukulinė medžiaga gabapentinas. Vienoje kapsulėje jo kiekis yra 300 mg.
Tarp neaktyvių sudedamųjų dalių yra formos formavimas, konservuojantys komponentai ir dažai.
„Convalis“ tabletės į vaistinių tinklą pristatomos plastikiniuose indeliuose su 50 kapsulių arba popierinėse pakuotėse, kuriose yra 5 kontūrinės pakuotės, kurių kiekvienoje yra 10 vienetų.
Farmakologinis poveikis, farmakodinamika ir farmakokinetika
Pagrindinis vaisto farmakologinis poveikis yra selektyviai slopinti patologiškai jaudinamų nervinių ląstelių funkcijas ir sumažinti jų reakcijos dažnį. Tai pasiekiama dėl to, kad gabapentinas sustiprina slopinančių neuronų aktyvumą, stimuliuodamas ląstelinių GABA receptorių aktyvumą ir gamindamas GABA (Υ-aminosviesto rūgštį) - pagrindinį slopinamąjį tarpininką nervų sistemoje.Terapinis „Convalis“ komponentas normalizuoja NMDA receptorių funkcijas, blokuoja kalcio jonų kanalo, kuris dalyvauja kuriant neurologinius skausmus, veiklą.
Šie biocheminiai deriniai suteikia reikšmingą terapinį „Convalis“ poveikį įvairių rūšių konvulsiniams pasireiškimams ir neuropatijiniams skausmams.
„Convalis“ pranašumas yra:
- menka sąveika su kitais vaistais ir prieštraukuliniais vaistais, dėl kurių jį galima plačiai naudoti kaip papildomą vaistą - ypač tuo atveju, kai blogai toleruojami kiti prieštraukuliniai vaistai;
- galimybė išrašyti dėl sunkių kepenų patologijų, nes gabapentinas išsiskiria tik per inkstus.
Didžiausias terapinės medžiagos kiekis plazmoje stebimas praėjus 2–3 valandoms po jos patekimo į organizmą. Biologinis prieinamumas (aktyvaus komponento kiekis, pasiekiantis patologinius židinius) yra maždaug 60–70%, ir jis mažėja didėjant dozei.
Maistas, įskaitant riebalus turinčius produktus, beveik neturi įtakos gabapentino absorbcijos ir pasiskirstymo audiniuose greičiui.
Laikas, kurio reikia pusei iš plazmos gautos terapinės medžiagos pašalinti iš organizmo, nėra susijęs su gabapentino kiekiu, kurį pacientas gavo, ir yra 5–7 valandos.
Gabapentinas neperdirbamas fermentais kepenyse ir išsiskiria tik per inkstus.
Vyresnio amžiaus pacientams, pacientams, kuriems yra inkstų patologija arba kuriems atliekama hemodializė, gabapentinas sulaikomas audiniuose ir pašalinamas daug lėčiau, todėl reikia sumažinti dozę.
Kas padeda „Convalis“
Konvalis skiriamas epilepsijai vyresniems nei 12 metų pacientams kaip vienintelis ar pagalbinis vaistas, kurio tikslas:
- dalinių (vietinių, židininių) traukulių palengvinimas, kai tam tikroje smegenų žievės srityje (neryškiai) atsiranda nekontroliuojamas elektrinis aktyvumas;
- sustabdyti židinių priepuolių, kurie virsta generalizuotais (dideliais) priepuoliais (antrinis generalizacija), vystymąsi, kai patologinis elektrinis aktyvumas plinta į abu smegenų pusrutulius.
Vaistas taip pat naudojamas siekiant pašalinti arba sumažinti neuropatinio pobūdžio skausmo stiprumą pacientams nuo 18 metų, turintiems šias patologijas:
- pooperacinė neuralgija (skausmas herpes zoster fone);
- skausmo sindromai su įvairiomis mono- ir poliradikuloneuropatijos formomis, įskaitant nervų pažeidimą, paralyžių, kraujagyslių sutrikimus sergant diabetu ir priklausomybę nuo alkoholio;
- skausmas nugalant trišakį nervą;
- skausmas po galvos smegenų kraujavimo, išsėtinės sklerozės fone, nugaros smegenų pažeidimas;
- skausmo priepuoliai su syringomyelia;
- ūmus skausmas su Sudecko sindromu;
- fantominiai skausmai;
- fibromialgija (raumenų ir kaulų skausmas, skausmas liečiant ir spaudžiant).
Šiuo metu vaistai taip pat pradėti vartoti:
- su traukuliais, atsirandančiais pacientams, kuriems diagnozuota stabligė;
- ginekologijoje - pašalinti ir palengvinti sunkius menopauzės pasireiškimus, ypač moterims, kurioms draudžiama atlikti pakaitinę terapiją.
„Convalis“ terapinis veiksmingumas mažas:
- su generalizuotais epilepsijos priepuoliais, kurie plinta visame kūne, sukelia sąmonės praradimą ir masinį mažų ir didelių raumenų spazmą;
- sergant abscesine epilepsija - epilepsijos priepuolio forma su trumpalaikiu sąmonės netekimu.
Yra duomenų, kad gabapentinas dozėse, susijusiose su amžiumi, kaip vienas iš vaistų, yra naudojamas vaikų neurologijoje nuo 3 metų vaikams gydyti atsparią (neišgydomą) epilepsijos formą, kai sunku reaguoti į vaistų terapiją, traukulių dažnį ir neurologinius sutrikimus.Bet „Convalis“ kapsulėse yra suaugusiųjų dozė, todėl jos atskirti neįmanoma, todėl jaunesniems nei 12 metų pacientams gydyti reikalingi prieštraukuliniai vaistai su mažesnėmis gabapentino dozėmis.
Vaisto vartojimo instrukcijos
Bendrosios taisyklės:
- Konvalis dozė ir vartojimo dažnis nustatomi atsižvelgiant į ligos tipą, pasireiškimų sunkumą ir inkstų funkcijos sutrikimo sunkumą.
- Maksimalus gabapentino kiekis, kurį pacientas gali gauti per 24 valandas, yra 3600 mg, tai atitinka 12 kapsulių.
- Galite vartoti vaistą neatsižvelgdami į maisto suvartojimą.
- Kapsulė nėra padalinta ir nuplaunama reikiamu kiekiu skysčio.
- Jei norite sumažinti dozę ar atšaukti vaistą, tai daroma lėtai, 7–14 dienų intervalu. Staiga nutraukus Convalis vartojimą, yra traukulių priepuolio tikimybė.
Atsižvelgiant į vaisto savybę slopinti nervų ir raumenų veiklą, pacientai, gydomi Convalis, turėtų vengti veiklos, susijusios su aktyviomis psichinėmis ir motorinėmis reakcijomis, įskaitant transporto priemonių vairavimą, sudėtingos ar pavojingos įrangos eksploatavimą.
Daliniai mėšlungiai
Gydymo kursas pradedamas vienkartine 1 kapsulės (300 mg) doze. Antrą dieną du kartus išgerkite po 1 kapsulę (iš viso 600 mg). 3 dieną tris kartus suvartojama po 1 kapsulę (900 mg).
Jei gydytojas mano, kad tai būtina, dozę galima padidinti, tačiau per parą gabapentino kiekis ribojamas iki 3,5 g.
Paprastai antikolvunsanto dozė su skirtingu traukulių sunkumu svyruoja nuo 900 iki 1200 mg per parą. Paros „Konvalis“ kiekis padalijamas į 3 dozes, kapsules išgeriant po 8 valandų.
Norint išvengti konvulsinio priepuolio atnaujinimo, intervalas tarp vaisto dozių neturėtų būti ilgesnis kaip 12 valandų (vartojant tris kartus).
Neuropatinis skausmas
Neurogeninio pobūdžio skausmo terapija taip pat apima laipsnišką dozės didinimą. Kursas prasideda vienkartine 1 kapsulės doze pirmąją gydymo dieną, 2-ą dieną gerkite po 1 kapsulę du kartus. Ir 3 dieną jie padidina priėmimo dažnumą iki 3 kartų.
Esant stipriam skausmui, leidžiama nedelsiant pereiti į tris kartus vartojamą 300 mg dozę.
Jei terapinis poveikis nėra pakankamai ryškus, dozę leidžiama padidinti iki 1200–2400 mg, atsižvelgiant į tai, kad didžiausias kapsulių, kurias galima išgerti per dieną, skaičius yra ne didesnis kaip 12 vienetų. Pacientams, sergantiems pooperaciniu skausmu, vartojantiems 6–12 kapsulių per dieną, reikšmingas skausmo sumažėjimas pastebėtas per 5–7 dienas.
Kadangi gabapentinas filtruojamas inkstuose, kai blogėja filtravimo funkcija atsižvelgiant į inkstų patologijas, vaistas skiriamas mažesnėmis dozėmis.
Nustatytos inkstų funkcijos sutrikimo paros dozės:
- jei kreatinino klirensas (CC) yra 50–79 ml / min., pacientas gali vartoti nuo 2 iki 4 kapsulių per dieną;
- esant CC 30–49 ml / min., vaisto kiekis ribojamas iki 1-2 kapsulių per dieną;
- jei QC vertė yra 16–30 ml / min., leidžiama vartoti 1 kapsulę per dieną;
- kai CC yra mažesnis nei 15 ml / min., leidžiama vartoti vaistą kas antrą dieną po 1 kapsulę per 24 valandas.
Kai atliekama hemodializė, pirmiausia galite išgerti 300 mg. Po kiekvienos procedūros, trunkančios 4 valandas, pacientas gali gauti papildomą Convalis kapsulę. Tomis dienomis, kai procedūra nėra atliekama, vaistai negeriami.
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Daugiašaliai ir nuodugnūs vaisto poveikio nėštumui ir vaisiaus vystymuisi tyrimai nebuvo atlikti.
Žinduolių tyrimai leido Convalis priskirti C kategorijos FDA vaistui. Tai reiškia, kad vaistas gali sukelti apsigimimus ir sutrikdyti nėštumo bei gimdymo eigą. Todėl vaistas nėra naudojamas pacientų, laukiančių gimdymo, gydymui.
Vaistai nėščioms pacientėms skiriami išimtiniais atvejais, pavyzdžiui, esant preeklampsijai, kuri kelia grėsmę būsimos motinos gyvybei.
Gabapentino patenka į motinos pieną, tačiau jo poveikis kūdikio organizmui nebuvo nustatytas. Todėl gydymo Konvalis metu vaikas perkeliamas į dirbtinį maitinimą.
Sąveika su kitais vaistais
Derinant Convalis ir morfiną, išgėrusį 2 valandas prieš pirmąjį vaistą, buvo pastebėtas analgetinio poveikio padidėjimas ir organizmo atsparumas skausmą dirginančioms medžiagoms. Taip pat nustatyta, kad gabapentinas reikšmingai (iki 50%) sumažina morfino suvartojimą atsigavimo laikotarpiu po operacijos. Be to, derinant šiuos vaistus gali reikėti padidinti Convalis dozę. Būtina stebėti smegenų pažeidimo simptomų atsiradimą (visų pirma, pasireiškiantį ryškiu mieguistumu), kad būtų galima nedelsiant pakoreguoti vaistų dozę mažinimo kryptimi.
Kartu vartojant Convalis ir kitus prieštraukulinius vaistus (fenobarbitalį, valproinę rūgštį, karbamazepiną), taip pat kontraceptinius vaistus su noretisteronu ir etinilestradioliu, pastebimos biocheminės sąveikos, sukeliančios bet kokį klinikinį poveikį, nerasta.
Antacidiniai vaistai (antacidiniai vaistai), kurių pagrindinės sudėtinės dalys yra aliuminis ir magnis (Maalox, Almagel), maždaug 20% sumažina terapinės medžiagos tūrį, kuriai skiriama daugiausiai dėmesio. Todėl pertrauka tarp jų vartojimo turėtų būti 2–2,5 valandos.
Pimetidinas šiek tiek sulėtina gydomosios medžiagos išsiskyrimą pro inkstus.
Lygiagrečiai geriant Convalis ir hidrokodoną, didžiausia pastarųjų koncentracija kraujyje mažėja, pagreitėja jo išsiskyrimas ir sumažėja terapinis poveikis. Taip pat sulėtėja gabapentino pašalinimas iš organizmo, padidėja jo kiekis kraujyje ir padaugėja nepageidaujamų reakcijų.
Etanolis ir vaistai, slopinantys smegenų veiklą, padidina nepageidaujamas „Konvalio“ neurologines reakcijas.
Convalis suderinamumas su alkoholiu
Pastaruoju metu narkotikai su gabapentinu vartojami narkologijoje gydant alkoholį ir priklausomybę nuo narkotikų - siekiant palengvinti būklę dėl ilgalaikio atsisakymo nuo etanolio ir opiatų. Tačiau kartu vartoti „Convalis“ ir alkoholį draudžiama, nes jie sustiprina vienas kito neigiamas reakcijas, dėl kurių pacientas tampa rimtomis ligomis: visišku dezorientacija, pavojingu agresyvumu, gyvybei pavojingu slėgio kritimu ir koma.
Gydymas šiuo prieštraukuliniu vaistu yra įmanomas tik tuo atveju, kai pacientas visiškai atsisako alkoholio, ligoninėse, kuriose nuolat prižiūrima gydytojo, naudojant tiksliai apskaičiuotas dozes, kurias specialistas gali bet kada koreguoti.
Kontraindikacijos, šalutinis poveikis ir perdozavimas
Pagrindinės sąlygos, kuriomis „Convalis“ yra draudžiamas:
- ypatingas veikliosios medžiagos ir bet kokių neaktyvių vaistų komponentų jautrumas ar netoleravimas;
- amžius iki 12 metų sergant epilepsija ir iki 16 metų su neurologiniu skausmu;
- laktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės absorbcijos ir perdirbimo sutrikimai, laktazės trūkumas.
Dažniausiai pastebimi nepageidaujami reiškiniai:
- galvos svaigimas, letargija, mieguistumas;
- pykinimas, sausos gleivinės, laisvos išmatos, vidurių užkietėjimas;
- sloga, gerklės dirginimas ir paraudimas, kosulys;
- odos bėrimas, konjunktyvitas;
- nuovargis, silpnumas, veido, rankų, kojų patinimas;
- karščiavimas, slėgio padidėjimas, galvos skausmas;
- judesio neryškumas, nervingumas ir tuo pačiu mieguistumas, nervingumas;
- drebulys, nugaros ir sąnarių skausmas;
- poodiniai kraujavimai - sumušimai, mėlynės.
Tarp retų ir labai retų nepageidaujamų reakcijų galima pastebėti:
- akies trūkčiojimas;
- kraujospūdžio sumažėjimas, širdies ritmo sutrikimas, tachikardija;
- liežuvio uždegimas, dantenų kraujavimas, stomatitas;
- padidėjęs cukraus kiekis kraujyje, padidėjęs svoris;
- išmatų nelaikymas, padidėjusios kepenys, gastroenteritas, proktitas;
- regos ir klausos sutrikimai;
- hiper- ir hipotireozė, impotencija, sumažėjęs estrogeno kiekis, mėnesinių ciklo sutrikimas, menstruacijų nebuvimas, kiaušidžių disfunkcija;
- epididimitas, orchitas;
- neįprasti sapnai;
- haliucinacijos, paranoja, polinkis į savižudybę;
- plaukų slinkimas, egzema, padidėjęs plaukų augimas ant kūno moterims;
- šlapimo susilaikymas.
Ilgalaikio gydymo Convalis metu vartojant dideles dozes arba viršijant didžiausią gabapentino kiekį per parą (12 kapsulių), perdozavimo rizika yra didelė. Tai pasireiškia padidėjusia ar atsiradusio nepageidaujamo vaisto poveikio, ypač mieguistumo, dvigubo regėjimo, galvos svaigimo, sąmonės depresijos, mieguistumo padidėjimu.
Tokiu atveju „Konvalis“ nedelsiant atšaukiamas, išgeriama padidinta adsorbento (geriau Polysorb) dozė, skrandis nuplaunamas. Sunkiais atvejais reikia skubios pagalbos iškvietimo, kad būtų galima skubiai hospitalizuoti pacientą. Gabapentino perteklius sunkiais atvejais pašalinamas atliekant hemodializę.
Analogai
„Convalis“ analogai, kurių struktūra yra ta pati terapinė medžiaga: „Gabagamma“, „Neurotinas“, „Tebantinas“, „Gabantinas“, „Katena“, „Egipentinas“, „Eplirintinas“.
Klinikiniai tyrimai ir medicinos praktika patvirtina aukštas prieštraukulinio vaisto terapines savybes esant daugeliui patologinių ligų. Be to, plečiamas indikacijų, kurioms paskirtas „Konvalis“, sąrašas. Jei nepažeidžiamos kontraindikacijos ir stebimos tikslios rekomenduojamos dozės (tiek vienkartinės, tiek per dieną), farmakologinis produktas retai sukelia nepageidaujamas reakcijas, kurios greitai susilpnėja mažėjant dozei.
