„Grandaxinum“ yra raminantis vaistas, mažinantis nerimą, slopinantis baimes ir emocinį bei psichinį stresą. Įtraukta į anksiolitinių vaistų ar ataraksinių vaistų (vaistų nuo nerimo) II kartą ir nurodo benzodiazepinų serijos vaistus, kurie šiandien užima pirmaujančią vietą pagal raminamųjų skaičių.
Medžiagos turinys:
- 1 Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė
- 2 Farmakologinis poveikis, farmakodinamika ir farmakokinetika
- 3 Kodėl skiriamas Grandaxin?
- 4 Vartojimo ir dozavimo instrukcijos
- 5 Nėštumo ir žindymo metu
- 6 Vaistų sąveika
- 7 Grandaxin suderinamumas su alkoholiu
- 8 Kontraindikacijos, šalutinis poveikis ir perdozavimas
- 9 Vaisto analogai
- 10 Palyginamosios savybės su afobazolu ir fenibutu
Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė
„Grandaxin“ gamina įmonė „EGIS“ (Vengrija). Vaistinės gauna popierines pakuotes, kuriose yra 2 arba 6 ląstelių plastiko-aliuminio lizdinės plokštelės su 10 tablečių pakuotėmis - balta cilindro formos su centrine skiriamąja linija, o priešingose pusėse yra išspaustas žodis GRANDAX.
Terapinis vaisto pagrindas yra tofisopamas, kurio 50 mg yra 1 tabletėje. Tabletėse taip pat yra formuojančių neaktyvių sudedamųjų dalių.
Farmakologinis poveikis, farmakodinamika ir farmakokinetika
Vaistas laikomas dienos raminamuoju, ty jis gali būti vartojamas dienos metu, nes nesukelia mieguistumo.
Anksiolitinis „Grandaxin“ vidutiniškai veikia nervų sistemą, kurią išreiškia:
- esant raminančiam (raminančiam) efektui;
- palengvinant psichinį stresą;
- slopinant nerimą ir nerimą (anksiolitinis);
- mažinant baimių (antifobinių) sunkumą, panikos priepuolių dažnį ir sunkumą;
- vidutiniškai stimuliuojantis poveikis (pašalina nenormalų silpnumą, depresiją).
Taip pat vaistas turi apsaugą nuo streso (apsaugo nervų ląsteles nuo žalingo streso poveikio).
Be šio poveikio, „Grandaxin“ yra aktyvus ir pašalina įvairius sutrikimus psicho-vegetatyvinėje srityje, reguliuodamas fiziologinių procesų tėkmę, raumenų, liaukų, kraujo ir limfinių kraujagyslių darbą.
Kliniškai šis vaisto poveikis pasireiškia tuo, kad vaistas sumažina fiziologinius baimės ir nerimo pasireiškimus, įskaitant panikos priepuolių būseną:
- pašalina kraujospūdžio šuolius;
- palengvina uždusimo jausmą ir „mirties pradžią“;
- išplečiant vainikines kraujagysles, normalizuojamas širdies susitraukimų dažnis (tachikardija) ir aritmijos reiškinys (netolygūs susitraukimai), pašalinamas neurozinis širdies skausmas;
- stabilizuoja sutrikdytas skrandžio ir žarnyno funkcijas - palengvina pykinimą, vėmimą, skrandžio, stemplės ir žarnyno spazmus, psichogeninį viduriavimą su dažnais potraukiais;
- sumažina prakaitavimą, drebulį (drebančius pirštus), spazminius traukulinius raumenų susitraukimus, kojų silpnumą, išsekimo jausmą.
„Grandaxin“ pranašumas prieš kitus psichotropinius vaistus iš daugelio benzodiazepinų:
- anksiolitiniai vaistai nesukelia dienos slopinimo ir mieguistumo, o priešingai, veikia kaip vidutinio sunkumo nervų funkcijų stimuliatorius, todėl vaistas skiriamas vartoti kasdien;
- trankvilizatorius neatleidžia konvulsinių priepuolių, neturi atpalaiduojančio poveikio raumenims, todėl gali būti naudojamas atrofiniams raumenų skaidulų procesams;
- retai pasireiškia gydomojo poveikio silpnėjimu ilgalaikiam vartojimui (jei vartojamas rekomenduojamomis dozėmis), nesukelia priklausomybės, nesukelia antipsichozinių pasireiškimų pacientui, kuris nutraukia gydymą.
Šio anksiolitiko bruožas yra aktyvus ir visiškas aktyvaus komponento absorbcija į kraują per skrandžio ir žarnų gleivinę, o tai užtikrina greitą gydomųjų savybių pasireiškimą. Praėjus maždaug 2 valandoms po tabletės patekimo į skrandį, didžiausias tofisopamo kiekis pastebimas plazmoje.
Iš organizmo terapinė medžiaga nesikaupia, o po 7 - 9 valandų 68–75% jos pasišalina su šlapimu ir iš dalies per žarnyną. Tarpinės medžiagos (metabolitai), susidariusios gydant tofisopamą kepenyse, neturi farmacinių savybių. Todėl net ir ilgai gydant, priklausomybė nuo vaistų vystosi gana lėtai, todėl perdozavimas, atsižvelgiant į vartojimo dažnumą ir dozes, praktiškai pašalinamas.
Kodėl skiriamas Grandaxin?
Vaistas reikalingas šioms ligoms atsirasti:
- vidutinio sunkumo nerimo neurologiniai sutrikimai;
- neurotiniai sutrikimai sunkiai sergantiems žmonėms;
- vegetatyviniai kraujagyslių ir kiti sutrikimai panikos priepuolio, emocinės perkrovos, streso fone;
- miokardo funkcijos susilpnėjimas, neurogeninis skausmas už krūtinkaulio, aritmijos;
- premenstruacinio ir menopauzinio sindromo apraiškos;
- potrauminis sutrikimas po emocinių sukrėtimų ir traumų;
- paslėpta dabartinė vidutinio sunkumo depresija;
- atrofiniai neurogeninio pobūdžio raumenų procesai ir kitos patologijos, lydimos neurologinių apraiškų, kai trankviliantai-raumenų relaksantai (turintys raumenis atpalaiduojantį poveikį) yra draudžiami.
Trankvilizatorius leidžia greitai pašalinti simptomus, susijusius su šiomis patologijomis:
- vidinė nervinė įtampa;
- netinkamas nuolatinis nerimas be reikšmingų priežasčių;
- apatija, sumažėjęs aktyvumas, depresija;
- fiziologiniai panikos sutrikimų pasireiškimai (drebulys, panika, mirties baimė, slėgio padidėjimas, raumenų mėšlungis, galvos ir širdies skausmai, neurozinis viduriavimas, prakaitavimas).
Be to, "Grandaxinum" yra skiriamas kaip vienas iš vaistų gydant alkoholį ir narkotikų nutraukimą.
Per trumpą laiką tofisopamas sėkmingai pašalina ar palengvina tokius pasireiškimus kaip:
- sujaudinimas, nervinė įtampa, dirglumas, agresyvumas;
- koordinacijos stoka;
- šaltkrėtis, drebulys, pykinimas;
- Depresija, lydinti priklausomybių gydymą
- haliucinacijų ir delyro išsivystymo rizika.
Vartojimo ir dozavimo instrukcijos
Dozė ir režimas yra sukurti atskirai ligos istorijai.
Neurologas, psichoterapeutas ar psichiatras atsižvelgia į ligos pobūdį, amžių, simptomų sunkumą ir būtinai - gretutines ligas, tarp kurių gali būti tokių, kurioms vartoti draudžiama.
Kadangi vaistas šiek tiek stimuliuoja nervų sistemą, norint normaliai užmigti, paskutinę vaisto dozę geriausia išgerti ne vėliau kaip 15 valandų prieš numatomą miegą.
Rekomenduojama suaugusiųjų dozė 1 dozei yra nuo 50 iki 100 mg, kuri nustatoma atsižvelgiant į būklės sunkumą. Standartinis priėmimo režimas yra iki 3 kartų per 24 valandas. Didžiausias tofisopamo kiekis, kurį gali gauti suaugęs pacientas, yra 300 mg.
Vienkartinė vaisto dozė leidžiama retai pasireiškiantiems neurologiniams sutrikimams. Netaisyklingo vartojimo atvejais galite vieną kartą išgerti 1 - 2 tabletes vaisto.
Kaip vartoti trankviliantą nepilnamečiams?
Pediatrijoje anksiolitikai skiriami nuo 14 metų. Ir tik išimtiniais atvejais - jaunesniems pacientams (tik gavus specialisto leidimą).
Paraiškoje paaugliams nuo 14 metų reikia išgerti 25–100 mg (nuo pusės tabletės iki 2) 1–2 kartus per 24 valandas. Vaikas gali gauti ne daugiau kaip 200 mg tofisopamo per dieną.
Terapijos trukmė taip pat individuali. Standartinis - nuo 2 savaičių iki 2 iki 3 mėnesių. Nutraukus alkoholio ir narkotikų vartojimą, taip pat siekiant išvengti delyro, vaistas skiriamas nuo 3 iki 7 dienų iki 4 - 6 savaičių.
Programos ypatybės:
- Su amžiumi susijusiems pacientams nuo 70 metų, žmonėms su inkstų nepakankamumu ar vėluojantiems vaistams, „Grandaxinum“ paros dozė sumažinama 1,5 - 2 kartus, nes ši pacientų kategorija labiau linkusi į nepageidaujamas reakcijas. Vyresnio amžiaus žmonėms tofisopamas neigiamai veikia atminties funkcijas ir motorinę koordinaciją.
- Pacientams, sergantiems lėtine psichozė, sunkia depresija ir fobijomis (baimėmis), depersonalizacija (savimonės sutrikimu) ar ūmiomis obsesinėmis būsenomis, nerekomenduojama skirti tofizopamo, kad būtų išvengta agresijos ir savižudybės priepuolių rizikos. Tokiu atveju „Grandaxin“ yra derinamas su kitais psichotropiniais vaistais ir antidepresantais.
- Sergant epilepsija, tofisopamas gali sukelti dažnesnius traukulius.
Ypač atsargiai skiriamas trankvilizatorius:
- pacientams, sergantiems dekompensuotu kvėpavimo sutrikimu (uždegiminiais, gyvybei pavojingais plaučių pažeidimais);
- pacientams, kuriems yra buvęs ūminio kvėpavimo nepakankamumo epizodas;
- žmonių, sergančių kampine glaukoma.
Grandaxin praktiškai nesumažina dėmesio lygio ir psichinių bei fizinių reakcijų greičio, kai pacientas kontroliuoja transporto priemones ir modernią įrangą.
Nėštumo ir žindymo metu
Grandaxin tabletės nėra skiriamos:
- Per pirmąsias 13–14 nėštumo savaičių. Be to, tik retais atvejais, kai nėščios pacientės tikėtino terapinio poveikio laipsnis yra daug didesnis, palyginti su neigiamo tofisopamo poveikio vaisiui rizika.
- Žindyvėms. Tofisopamas patenka į motinos pieną, o jo poveikis kūdikio kūnui gali sukelti nenuspėjamų ir rimtų komplikacijų. Jei motinai reikalinga terapija, tada gydymo metu būtina vaiką perkelti į dirbtinį maitinimą.
Vaistų sąveika
Kartu vartojant „Grandaxin“ su kitais vaistais, reikia atsižvelgti į jų farmacinę sąveiką.
Draudžiama tuo pačiu metu priimti „Grandaxinum“:
- su imuninę sistemą slopinančiais vaistais - takrolimuzu („Prograf“), sirolimuzu („Rapamun“), ciklosporinu („Sandimmun-Neoral“);
- H1-antihistamininiai vaistai (difenhidraminas, difenhidraminas, doksilominas, prometazinas);
- vartojant vaistus, kurie slopina centrinę nervų sistemą;
- fenobarbitaliai, antipsichoziniai vaistai (pvz., chlorpromazinas, haloperidolis, levomepromazinas, klozapinas);
- migdomosios tabletės („Imovan“);
- klonidinas;
- trankvilizatoriai (diazepamas, nitrazepamas);
- anestetikai (natrio oksiburatas, pentotal anestezijai);
- antidepresantai, anticholinerginiai vaistai (triheksifenidilas, atropinas);
- opiatai (morfinas, metilfentanilis, metadonas).
Kartu vartojant vaistus su šiais vaistais, yra didelė tikimybė, kad jų veiksmai sustiprės, dėl to bus slopinamos nervų sistemos ir kvėpavimo centro funkcijos.
"Grandaxin" padidina koncentraciją kraujyje:
- Digoksinas;
- vaistai, kuriuos kepenyse apdoroja fermentas CYP3A4.
"Grandaxin" keičia antikoaguliantą "Heparinas", "Varfarinas".
Terapinis "Grandaxin" poveikis silpnėja:
- barbitūratai, alkoholis, nikotinas ir vaistai nuo epilepsijos, nes jie pagreitina tofisopamo metabolizmą (gydymas kepenų fermentais) ir taip sumažina jo kiekį plazmoje;
- antacidiniai vaistai („Maalox“, „Rennie“, „Fosfalugel“), lėtina tofisopamo absorbciją.
Padidinkite tofisopamo kiekį kraujyje, sulėtindami jo perdirbimą kepenyse:
- priešgrybeliniai vaistai, kurių pagrindą sudaro ketokonazolas, itrakonazolas;
- ilgalaikis "Disulfiramo" vartojimas;
- kontraceptinės tabletės, protonų siurblio inhibitoriai Omez, Creon, Omeprazole, H2-histamino receptorių blokatoriai (Ranitidinas, Cimetidinas).
Terapinį „Grandaxin“ poveikį sustiprina kai kurie kraujospūdį mažinantys vaistai, būtent „Klonidinas“ ir kalcio kanalų blokatoriai.
Metoklopramidas pagreitina tofisopamo veikimą, padidindamas jo absorbciją.
Grandaxin suderinamumas su alkoholiu
„Grandaxin“ ir alkoholis yra nesuderinami, nors „Grandaxin“ vartojami abstinencijos simptomams pašalinti, esant priklausomybei nuo alkoholio. Tačiau draudžiama naudoti raminamąjį vaistą, jei gydymo metu pacientas negali atsisakyti gėrimų su etanoliu.
Kartu vartojant tofisopamą ir etanolį, rizika yra didelė:
- sunkus kepenų audinio apsinuodijimas;
- sustiprėja visas šalutinis narkotiko ir alkoholio poveikis nervų sistemai, dėl to gali sumažėti sąmonė, sumažėti kraujospūdis, kvėpavimo slopinimas ir koma.
Kontraindikacijos, šalutinis poveikis ir perdozavimas
Vaistas draudžiamas šiais atvejais:
- ypatingas jautrumas vaisto ar kitų benzodiazepinų komponentams;
- ūminė psichozė, neurozinės būsenos su didele agresija, persivalgymas, sunki depresija;
- sunkus kvėpavimo nepakankamumas, sunkiai gydomas;
- ankstesnis kvėpavimo sustojimas miego metu;
- pirmosios 13 nėštumo savaitės;
- maitinimas krūtimi;
- amžius iki 14 metų;
- galaktozės ir gliukozės netoleravimas ar malabsorbcija (malabsorbcija), įgimtas laktazės trūkumas.
Pacientus, kurie netoleruoja laktozės, reikia įspėti apie 92 mg laktozės kiekvienoje vaisto tabletėje.
Šalutinis nerimą mažinančių vaistų poveikis dažnai pasireiškia tokiomis apraiškomis kaip:
- burnos džiūvimas
- apetito praradimas, vidurių užkietėjimas, dujos, pykinimas;
- odos ir akių baltymų pageltimas;
- galvos skausmas, prastas nakties miegas, dirglumas, per didelis ekspozicija (paprastai, jei vaistas vartojamas po trijų ar keturių paros valandų);
- skirtingo pobūdžio bėrimas, raudonos dėmės, odos niežėjimas (dažniau pacientams, turintiems alergiją);
- raumenų įtempimas ir skausmas;
- sąmonės sumišimas;
- traukuliai pacientams, sergantiems epilepsija;
- kvėpavimo slopinimas.
Kai kuriais atvejais nepageidaujamas reakcijas galima sumažinti sumažinus Grandaxinum dozę.Jei alerginės apraiškos, dusulys ir sunkūs miego sutrikimai nepašalinami, vaisto vartojimą reikia nutraukti.
Perdozavimas dažnai išsivysto ilgai vartojant maksimalias tofisopamo dozes arba vieną kartą vartojant didelį kiekį vaistų. Yra centrinės nervų sistemos depresijos požymių: mieguistumas, dusulys, sumišimas, mėšlungis, sunkiais atvejais - staigus kraujospūdžio kritimas ir koma.
Esant lengviems perdozavimo simptomams, reikia išskalauti skrandį ir pacientui duoti adsorbentų - „Polysorb“ arba aktyvintos anglies, kuri absorbuos perteklinį vaistą. Jei sumažėja slėgis, pacientas pakeliamas kojomis 45 laipsnių kampu, šiek tiek nuleidžiant lovos galą.
Ligoninėje slėgiui normalizuoti atliekama detoksikacijos terapija, kvėpavimo funkcijos, širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijos atkūrimas, norepinefrino ir dopamino infuzijos. Kritiniais atvejais ligoninė naudoja „Flumazenilio“ (benzodiazepino antagonisto) patekimą į kraują.
Vaisto analogai
Vaisto pagal terapinę medžiagą sinonimas yra „Tofizopamas“.
Terapinio poveikio Grandaxin analogai: Diazepamas, Fenazepamas, Reliumas, Tazepamas, Relanium, Afobazolas.
Palyginamosios savybės su afobazolu ir fenibutu
Lyginant bet kokius vaistus, turinčius panašų gydomąjį poveikį, reikėtų atsižvelgti į kiekvieno iš jų indikacijas, simptomų, kai konkretus vaistas padeda geriau, sunkumą, vaistų greitį, kontraindikacijas ir apribojimus.
„Afobazolas“ arba „Grandaxinas“ - kuris iš dviejų vaistų, kurių poveikis yra panašus, bet kurių veiklioji medžiaga turi skirtingas gydomąsias medžiagas, yra geriausias?
Reikėtų pabrėžti šiuos faktus:
- Grandaxin yra stipresnis ir greitesnio veikimo vaistas, palyginti su Afobazol. Stabilus terapinis poveikis išryškėja jau antrą - trečią vartojimo dieną, o afobazolo poveikis jaučiamas ne anksčiau kaip 7–9 gydymo dienas.
- Tačiau skirtingai nuo „Afobazolo“, „Grandaxinum“ sukelia daugiau neigiamų šalutinių reakcijų ir turi išsamų kontraindikacijų bei įspėjimų sąrašą.
- Afobazolas nesusiduria su stipraus streso apraiškomis ir ryškesne nervų sistemos disfunkcija, kurią Grandaksinas gali pašalinti.
Todėl, atsižvelgiant į nepageidaujamų reakcijų dažnį ir sunkumą, pirmenybė teikiama afobazolui, tačiau jis turėtų būti pasirinktas tik tuo atveju, jei vaistas tikrai padeda pacientui. Priešingu atveju gali reikėti naudoti „Grandaxinum“ kaip aktyvesnį raminamąjį vaistą.
Ką geriau vartoti - Phenibut ar Grandaxin? Galų gale, tai yra vaistai, turintys skirtingą medicininę bazę.
Jei „Grandaxinum“ yra tik trankvilizatorius, tada pirmiausia skiriamas „Phenibut“, kad suaktyvintų smegenų kraujotaką ir stimuliuotų atmintį, mokymąsi ir dėmesį, psichines reakcijas. Ir jo anti-nerimo poveikis laikomas papildoma savybe, leidžiančia vartoti „Phenibut“ esant silpniems psichiniams sutrikimams. Tai palaikys normalų miegą, palengvins nerimą, padės nuo erkių, enurezės ir mikčiojimo, nuramins senyvus pacientus, kuriems staigus alkoholio vartojimas, nemiga ir košmarai.
"Grandaxinum" taip pat turi siauresnį tikslinį poveikį rimtesniems nervų sistemos sutrikimams. Tai yra „sunkesnis“ vaistas, jis vartojamas tik nuo paauglystės.
Fenibutas turi daug mažiau kontraindikacijų ir yra leidžiamas pediatrijoje kūdikiams nuo 2 metų ir nėščioms moterims nuo 13 iki 15 nėštumo savaitės. Bet jis, skirtingai nei „Grandaksin“, sukelia slopinimą ir mieguistumą.
Todėl, norint įvertinti dviejų vaistų veiksmingumą, turite žinoti diagnozę ir išanalizuoti patologines apraiškas, į kurias reikia atkreipti dėmesį.
Turėtumėte žinoti, kad „Grandaxinum“ ir „Phenibut“ yra suderinami ir netgi sustiprina gydomąjį poveikį, todėl juos galima gerti kartu.Ypač jei reikia ne tik palengvinti nerimą ir nuraminti pacientą, bet ir pagerinti kraujotaką bei smegenų veiklą. Be to, „Phenibut“ gali sumažinti persivalgymą, dažnai lydimą gydymo Grandaxin.
Tačiau kartu vartoti šiuos vaistus draudžiama, jei pacientui pasireiškia paradoksali (atvirkštinė) reakcija į Phenibut. Tokiu atveju Grandaxin tik padidins neramų paciento elgesį ir panikos būseną.