Kaip rodo statistika, dažniausiai pasitaikančios ligos atsiranda dėl bakterijų invazijos į organizmą. Į svarbiausių PSO rekomenduojamų vaistų, skirtų bakterinėms infekcijoms gydyti, sąrašą įtrauktas Amoksiklavas.
Šis vaistas buvo sukurtas specialiai kovai su padermėmis, kurios dažniausiai veikia žmones, ir gali ne tik slopinti patogeninių mikroorganizmų aktyvumą, bet ir sustiprinti bendrą organizmo pasipriešinimą bakterijų agresijai.
Medžiagos turinys:
- 1 Antibiotikų išsiskyrimo sudėtis ir formos
- 2 Farmakologinės savybės ir vartojimo indikacijos
- 3 Vartojimo instrukcijos Amoxiclav vaikams ir suaugusiems
- 4 Kontraindikacijos, šalutinis poveikis ir perdozavimas
- 5 Amoxiclav nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 6 Ar galiu vartoti alkoholį kartu su narkotikais?
- 7 Vaistų sąveika su kitais narkotikais
- 8 Antibiotiko Amoxiclav analogai
- 9 Palyginimas su kitais narkotikais
Antibiotikų išsiskyrimo sudėtis ir formos
Amoxiclav yra vaistas, sujungtas iš dviejų antibakterinių grupių vaistų - Amoksicilino ir Klavulano rūgšties. Vaisto sudėtyje yra du aktyvūs junginiai - amoksicilino trihidratas ir klavulano rūgšties kalio druska.
Amoksicilino trihidrato ir klavulano rūgšties kalio druskos santykis vaiste nustatomas pagal jo farmacinę formą ir gali būti:
- plėvele dengtose tabletėse nuo 250 mg / 125 mg iki 875 mg / 125 mg;
- milteliuose suspensijos paruošimui (po 5 ml) - nuo 156,25 mg / 31-5 mg iki 250 mg / 62,5 mg;
- disperguojamosiose tabletėse (Amoxiclav Quicktab) - nuo 574 mg / 148,87 mg iki 1004,50 mg / 148,87 mg;
- milteliuose infuzijai (vienas buteliukas) - nuo 500 mg / 100 mg iki 1000 mg / 200 mg.
Vaisto sudėtyje taip pat yra įvairių papildomų medžiagų ir neaktyvių kvapiųjų medžiagų priedų.
Ant plėvelės apvalkalo esančių tablečių paviršiaus yra įspaudas, nurodantis veikliųjų junginių skaičių ir pavadinimo santrumpa AMS.
Farmakologinės savybės ir vartojimo indikacijos
Amoksiklav yra plataus veikimo spektro baktericidinis antibakterinis agentas.
Dėl dviejų junginių derinio Amoxiclav pasižymi kiekvieno iš jų savybėmis, kurios suteikia dvigubą vaisto terapinio poveikio poveikį.
Farmakologija Amoksicilinas
Amoksicilinas vaisto sudėtyje yra antibiotikas, gaunamas sintetiniu būdu. Tai priklauso penicilinų grupei - organiniams junginiams, išskirtiems iš pelėsių kultūrų.
Būdingas Amoksicilino bruožas yra tai, kad jo formulėje yra hidroksilo grupė, užtikrinanti greitą vaisto absorbciją.
Amoksicilino farmakologinės savybės:
- prasiskverbia pro bakterijų ląstelių membraną ir suriša fermentus, būtinus ląstelių sienelių tvirtumui palaikyti;
- sutrikdo procesus, susijusius su bakterijų dauginimu ir augimu;
- skatina bakterijų ląstelių ir jų sistemų tirpimą.
Amoksicilinas veikia stafilokokus, streptokokus, gonokokus, Escherichia coli, Shigella, Salmonella ir Klebsiella enterobakterijas.
Kai kurios bakterijos gamina beta laktamazes, kurios suteikia atsparumą Amoksicilinui, kurį galima neutralizuoti derinant vaistą su klavulano rūgštimi.
Klavulano rūgšties farmakologinės savybės
Klavulano rūgšties junginys sugeba slopinti beta laktamazes - bakterinius fermentus, atsakingus už mikroorganizmų atsparumą, veikiant penicilino grupės antibiotikams.
Ryškus klavulano rūgšties antimikrobinis poveikis atsiranda dėl beta laktamo struktūros. Be to, junginys turi specifinių savybių:
- suteikia antibakterinį aktyvumą;
- stiprina antimikrobinį imunitetą;
- sąveikauja su penicilinus jungiančiais mikroorganizmų baltymais;
- sukelia lizės procesus bakterijų ląstelių membranoje.
Ryškiausias klavulano rūgšties poveikis pasireiškia stafilokokų, streptokokų, gonokokų, chlamidijų ir legionelių atžvilgiu. Kiek mažiau klavulanatas gali paveikti gyvybinę Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae ir Enterococci veiklą.
Klavulano rūgštis išplečia amoksicilino veikimo spektrą, užtikrindama aukštą Amoksiklavo klinikinio veiksmingumo lygį.
Nosologinė klasifikacija (TLK-10)
Pagal nosologinę ligų klasifikaciją, patvirtintą pasaulinės medicinos bendruomenės, antibiotikas Amoxiclav skiriamas tokiems patologiniams procesams kaip:
- įvairių tipų vidurinės ausies uždegimas - vidutinio sunkumo, ūmus, nepatikslintas, pūlingos;
- visų rūšių ir formų sinusitas, tonzilitas, faringitas;
- abscesai - retrofaringiniai, parafaringiniai;
- nepatikslinti viršutinių kvėpavimo takų pažeidimai;
- nepatikslintas bronchitas ir pneumonija;
- odos infekcijos;
- infekcinis artritas;
- cholecistitas;
- visų rūšių obstrukcinė plaučių liga;
- cholangitas;
- pepsinė opa, kurią sukelia pralaimėjimas Helicobacter pylori;
- osteomielitas;
- šlapimo ir lytinių organų infekcijos, įskaitant lytiškai plintančias infekcijas;
- įkando nuodingi vabzdžiai ir gyvatės.
Kartu su tuo Amoksiklavas naudojamas minkštųjų audinių pažeidimams, atsirandantiems dėl aukščiau išvardytų patologijų, ir pooperacinių infekcijų prevencijai.
Vaisto farmakokinetika
Amoksicilino ir klavulano rūgšties farmakokinetika yra labai panaši. Abu junginiai ištirpsta vandens aplinkoje ir greitai absorbuojami į kraują, su sąlyga, kad jie bus išgeriami prieš valgant.
Didžiausias aktyviųjų junginių kiekis kraujyje stebimas valandą po vartojimo. Medžiagos yra tolygiai paskirstomos ne tik visuose organuose, bet ir skysčiuose, esančiuose kūne.
Amoksiklavas sugeba įveikti kraujo-smegenų barjerą tik esant smegenų dangalų uždegimui.
Metabolitai išsiskiria natūraliai per t - šešias valandas po absorbcijos.
Vartojimo instrukcijos Amoxiclav vaikams ir suaugusiems
Klausimus dėl tikslios Amoksiklavo dozės nusprendžia gydantis gydytojas, tačiau vaisto, skiriamo vienkartinei dozei, tūris neturėtų būti mažesnis nei vertės, nurodytos vartojimo instrukcijose. Priešingu atveju terapinio poveikio lygis bus nepakankamas.
Amoxiclav tabletės
Gydytojai rekomenduoja vartoti Amoxiclav tabletes suaugusiems ir vaikams nuo šešerių metų.
Ši paros dozė laikoma optimalia:
- vaikai nuo šešerių iki dvylikos metų - 40 mg 1 kg svorio;
- vaikams, virš 40 kg, ir suaugusiesiems - po vieną 250 mg / 125 mg tabletę kas aštuonias valandas nuo paprastų infekcijų. Esant sudėtingiems pažeidimams, dozę didina gydantis gydytojas.
Tabletės formos vaistas turi būti vartojamas visas, nesmulkinant ir negeriant su vandeniu prieš pat valgį. Optimalus kursas yra dvi savaitės.
Amoxiclav Quiktab disperguojamosios tabletės leidžiamos tik jaunesniems nei 12 metų pacientams - 500 mg / 125 mg tabletės kas 12 valandų.
Priemonė imama ištirpinus tabletę 30 ml vandens.
Amoxiclav suspensija vaikams
Norint palengvinti vaisto skyrimą vaikams iki šešerių metų, yra numatyta Amoxiclav suspensija vaikams.
Dienos dozė kūdikiams iki trijų mėnesių yra padalinta į dvi dozes - po 30 mg 1 kg svorio.
Vienkartinė dozė vaikams, kurių svoris siekia penkis kilogramus, nustatoma atsižvelgiant į svorio rodiklius, o ne į vaiko amžių. Taip pat atsižvelgiama į ligos sunkumą:
- 5-10 kg - 1,25 ml – 2,5 ml;
- 10–15 kg - 2,5 ml – 3,75 ml;
- 15-20 kg - 3,75 ml – 5,0 ml;
- 20-30 kg - 5,0 ml – 7,5 ml;
- 30–40 kg - 6,5 ml – 10,0 ml.
Suspensijos priėmimas atliekamas du kartus per dieną. Suspensijos dozavimas atliekamas pipete, kuri yra kiekvienoje produkto pakuotėje.
Norėdami gauti suspensiją, suplakite buteliuką su milteliais ir įpilkite reikiamo vandens kiekio, nurodyto vaisto instrukcijose. Dar kartą suplakite. Kad būtų lengviau išmatuoti tūrį, ant buteliuko uždedama balų skalė.
Bendra paros dozė jaunesniems nei šešerių metų vaikams negali viršyti 45 mg vienam kūdikio svorio kilogramui.
Liofilizuoti injekciniai milteliai
Intraveninio tirpalo dozė priklauso nuo vaiko svorio ir ligos eigos ypatumų.
Standartinės dozės yra:
- iki 40 kg - 30 mg / kg du kartus per dieną, jei vaikas sveria mažiau kaip 4 kg, ir tris kartus per dieną, jei vaikas sveria daugiau kaip 4 kg;
- suaugusiesiems ir vaikams, sveriantiems daugiau nei 40 kg, kas aštuonias valandas skiriama 1,2 g vaisto.
Injekcijai paruošti 600 mg buteliuko turinys sumaišomas su 10 ml injekcinio vandens. Įlašinamas į veną tirpalas, sumaišytas su 50 ml infuzinio tirpalo.
Griežtai draudžiama vartoti Amoxiclav intraveninius tirpalus į raumenis.
Kontraindikacijos, šalutinis poveikis ir perdozavimas
Gydymas amoksiklavu nepageidautinas, jei pacientas turi tokias patologijas kaip:
- kepenų funkcijos sutrikimas;
- inkstų nepakankamumas;
- limfocitinė leukemija;
- alerginė reakcija į antibiotikus, kurių sudėtyje yra cefalosporino;
- mononukleozė.
Staigus paciento savijautos pablogėjimas išgėrus vaisto yra nepageidaujamų reakcijų atsiradimo ženklas. Paprastai tokios komplikacijos pasireiškia pykinimu, niežtinčiais odos išbėrimais, viduriavimu, pilvo skausmu, patinimu, galvos svaigimu ir traukuliais.
Rečiau stebimi kraujo sudėties pokyčiai ir nervų sistemos disfunkcija padidėjusio aktyvumo, jaudrumo, nerimo sąlygomis.
Amoxiclav nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Gydymas Amoxiclav nėštumo metu yra įmanomas, tačiau nepageidautinas, nes aktyvūs vaisto junginiai turi savybę įsiskverbti į motinos pieną. Vaistą leidžiama vartoti esant didelėms grėsmėms motinos sveikatai.
Ar galiu vartoti alkoholį kartu su narkotikais?
Alkoholinių gėrimų vartojimas yra nepriimtinas ne tik vartojant Amoxiclav, bet ir per savaitę po terapinio kurso pabaigos.
Amoksiklavo ir alkoholinių gėrimų vartojimas sukelia ūminio intoksikacijos sindromo vystymąsi. Acetaldehido kaupimasis kūno audiniuose ir toksinio poveikio padidėjimas, kuris pastebimas tokiais atvejais, gali sukelti mirtį.
Vaistų sąveika su kitais narkotikais
Amoksiklavo vartojimas kartu su kitų rūšių vaistais ne visada pateisinamas, nes aktyvūs junginiai reaguoja, keičiasi jų farmakologinės savybės.
Sąveika su įvairiais vaistais gali būti išreikšta:
- sumažėjusi absorbcija - aminoglikozidai, gliukozaminai, antacidai;
- padidėjęs įsisavinimas - askorbo rūgštis;
- padidėjusi amoksicilino koncentracija - allopurinolis, fenilbutazonas ar diuretikai;
- kraujavimas - etinilestradiolis;
- mažinantis antibakterinį Amoxiclav - Rifampicino, makrolidų, tetraciklinų, sulfonamidų veiksmingumą.
Amoksiklavas, savo ruožtu, sulėtina geriamųjų kontraceptikų poveikį.
Antibiotiko Amoxiclav analogai
Absoliutūs Amoksiklavo analogai yra vaistai, kurių veikimas pagrįstas amoksicilino ir klavulano rūgšties junginių deriniu.
Augmentinas laikomas oficialiu Amoxiclav pirmtaku - tokiu pavadinimu 1984 m. Buvo įregistruotas originalus vaistas, kurį išrado britų vaistininkai.
Taip pat vaistas žinomas tokiais prekių pavadinimais kaip Amoxil-K, Clavomed, Flemoklav Solutab, KLAMP, Klavamoks.
Palyginimas su kitais narkotikais
Pagal farmakologines savybes Amoksiklavas yra artimiausias Amoksicilinui ir Ampicilinui. Tačiau palyginus šių vaistų terapines galimybes, pastebimi dideli skirtumai, daugiausia Amoksiklavo naudai.
Amoksicilinas ir ampicilinas nesugeba paveikti mikroorganizmų, gaminančių beta laktamazes. Nors Amoxiclav atsparumas beta laktamazėms yra dėl klavulano rūgšties savybių.
Taigi dėl klavulanato buvimo vaisto sudėtyje jo poveikio galimybės tapo reikšmingesnės.
Be to, dėl to, kad amoksicilino junginyje yra hidroksilo grupės, Amoksiklavo absorbcijos greitis ir biologinis prieinamumas yra didesnės eilės nei Ampicilino.
Vienintelis „Amoxiclav“ trūkumas yra didesnė kaina, palyginti su „Amoxicillin“ ir „Ampicillin“. Tačiau šio minuso reikšmė prarandama dėl naudos, kurią teikia gydymas Amoxiclav.