Convalis: mode d'emploi, ce qui aide, analogues du médicament

Konvalis est un agent pharmacologique anticonvulsivant puissant à base de gabapentine, utilisé pour soulager les crampes musculaires locales chez les patients âgés de 12 ans et plus. Il est également utilisé comme analgésique actif pour soulager les douleurs de nature neurologique.

La composition du médicament

Konvalis se présente sous forme de gélules jaunes solides dans lesquelles se trouve une substance poudreuse de couleur blanc jaunâtre. La base thérapeutique du médicament est la substance anticonvulsive gabapentine. Dans une capsule, sa quantité est de 300 mg.

Parmi les constituants inactifs, il y a les composants de formation de la forme, de conservation et les colorants.

Les comprimés de Convalis sont livrés au réseau de pharmacies dans des pots en plastique de 50 capsules ou en paquets de papier contenant 5 paquets de contours de 10 unités.

Action pharmacologique, pharmacodynamique et pharmacocinétique

L'effet pharmacologique de base du médicament est de supprimer sélectivement les fonctions des cellules nerveuses pathologiquement excitables et de réduire la fréquence de leur réponse. Ceci est dû au fait que la gabapentine augmente l'activité des neurones inhibiteurs en stimulant l'activité des récepteurs GABA cellulaires et la production de GABA (acide-aminobutyrique), le principal médiateur inhibiteur du système nerveux.Le composant thérapeutique de Convalis normalise les fonctions des récepteurs NMDA, bloque l'activité du canal des ions calcium, qui intervient dans le développement des douleurs neurologiques.

 

Ces combinaisons biochimiques fournissent un effet thérapeutique significatif de Convalis pour divers types de manifestations convulsives et de douleurs neuropathiques.

L'avantage de Convalis est:

• faible interaction avec d'autres médicaments et produits pharmaceutiques anticonvulsifs, ce qui permet de l'utiliser largement comme médicament supplémentaire, notamment en cas de faible tolérance aux autres types d'anticonvulsivants;
• la possibilité de prescrire des pathologies hépatiques sévères, puisque la gabapentine est excrétée exclusivement par les reins.

La teneur maximale en plasma d'une substance thérapeutique est observée 2 à 3 heures après son introduction dans l'organisme. La biodisponibilité (quantité de composant actif atteignant les foyers pathologiques) est d’environ 60 à 70% et diminue à mesure que la dose augmente.

Les aliments, y compris les produits contenant des matières grasses, n’ont pratiquement aucun effet sur le taux d’absorption et la distribution de la gabapentine dans les tissus.

Le temps nécessaire pour que la moitié de la substance thérapeutique reçue dans le plasma soit éliminée du corps n'est pas lié à la quantité de gabapentine reçue par le patient et dure de 5 à 7 heures.

La gabapentine ne subit pas de traitement enzymatique dans le foie et n'est excrétée que par les reins.

Chez les patients âgés, atteints de pathologies rénales ou hémodialysés, la gabapentine est retenue dans les tissus et est éliminée beaucoup plus lentement, ce qui nécessite une réduction de la dose.

Qu'est-ce qui aide Convalis

Konvalis est utilisé en épilepsie chez les patients de plus de 12 ans en tant que médicament unique ou auxiliaire dans le but de:

• soulagement des crises partielles (locales, focales), lorsqu'une activité électrique incontrôlée se produit dans une certaine zone (focalisation) du cortex cérébral;
• arrêter le développement de crises focales qui se transforment en crises généralisées (grandes) (généralisation secondaire), lorsque l'activité électrique pathologique se propage aux deux hémisphères du cerveau.

Le médicament est également utilisé pour éliminer ou réduire la force de la douleur de nature neuropathique chez les patients âgés de 18 ans présentant les pathologies suivantes:

• névralgie post-herpétique (douleur dans le contexte du zona);
• syndromes douloureux avec diverses formes de mono- et polyradiculoneuropathies, y compris des lésions nerveuses, la paralysie, des troubles vasculaires du diabète et une dépendance à l'alcool;
• douleur dans la défaite du nerf trijumeau;
• douleur après une hémorragie cérébrale, dans le contexte de la sclérose en plaques, des lésions de la moelle épinière;
• attaques de douleur avec syringomyélie;
• douleur aiguë avec syndrome de Sudeck;
• douleurs fantômes;
• fibromyalgie (douleur musculo-squelettique, douleur au toucher et pression).

Actuellement, le médicament a également commencé à être utilisé:

• avec des crises se développant chez les patients atteints de tétanos diagnostiqué;
• en gynécologie - pour éliminer et atténuer les manifestations graves associées à une ménopause sévère, en particulier chez les femmes à qui un traitement de substitution est interdit.

Convalis montre une faible efficacité thérapeutique:

• avec des crises d'épilepsie généralisées qui se propagent dans tout le corps, entraînant une perte de conscience et un spasme massif des petits et des gros muscles;
• avec épilepsie d'abcès - une forme de crise d'épilepsie avec perte de conscience à court terme.

Il a été prouvé que la gabapentine en neurologie pédiatrique était utilisée en doses pédiatriques chez les enfants de 3 ans pour traiter une forme d'épilepsie résistante (non curable), dans laquelle la sévérité, la fréquence des crises et les troubles neurologiques étaient difficiles à traiter.Mais les gélules de Convalis contiennent une posologie pour adulte, et il est impossible de la séparer; par conséquent, les anticonvulsivants contenant des doses plus faibles de gabapentine sont nécessaires pour traiter les patients de moins de 12 ans.

Instructions pour l'utilisation du médicament

Règles générales:

1. La posologie et la fréquence de la prise de Konvalis sont déterminées par le type de maladie, la gravité des manifestations et la sévérité du dysfonctionnement rénal.
2. La quantité maximale de gabapentine qu'un patient peut recevoir en 24 heures est de 3 600 mg, ce qui correspond à 12 gélules.
3. Vous pouvez prendre des médicaments sans tenir compte de la prise de nourriture.
4. La capsule n'est pas divisée et lavée avec la bonne quantité de liquide.
5. Si vous souhaitez réduire la dose ou annuler le médicament, cela se fait lentement, dans un intervalle de 7 à 14 jours. Si vous arrêtez brusquement de prendre Convalis, une crise convulsive est possible.

Compte tenu de la propriété du médicament d'inhiber l'activité neuromusculaire, les patients recevant Convalis doivent éviter les activités associées à des réactions mentales et motrices actives, telles que la conduite de véhicules, l'utilisation d'un complexe ou d'équipements dangereux.

Crampes partielles

Le traitement commence par une dose unique de 1 capsule (300 mg). Le deuxième jour, prenez 1 capsule deux fois (total 600 mg). Au jour 3, une prise à trois fois de 1 capsule (900 mg) est fournie.

Si le médecin le juge nécessaire, la posologie peut être augmentée, mais la quantité quotidienne de gabapentine est limitée à 3,5 g.

En règle générale, la dose d'anti-solvant avec une gravité de crises variable varie entre 900 et 1200 mg par jour. La quantité quotidienne de Konvalis est divisée en 3 doses, en capsules après 8 heures.

Pour éviter la reprise d'une attaque convulsive, l'intervalle entre les doses du médicament ne doit pas dépasser 12 heures (avec un prises à trois fois).

Douleur neuropathique

Le traitement de la douleur de nature neurogène implique également une augmentation progressive de la dose. Le traitement commence par une dose unique de 1 capsule le premier jour de traitement, le jour 2, prenez 1 capsule deux fois. Et le 3ème jour, ils augmentent la fréquence d'admission jusqu'à 3 fois.

En cas de douleur intense, il est permis de passer immédiatement à un régime à trois fois de 300 mg.

Si l'effet thérapeutique n'est pas suffisamment prononcé, la dose peut être augmentée à 1200-2400 mg, étant donné que le nombre maximal de gélules pouvant être prises par jour est de 12 unités au maximum. Chez les patients souffrant de douleur post-herpétique recevant 6 à 12 gélules par jour, une diminution significative de la douleur a été observée dans les 5 à 7 jours.

Étant donné que la gabapentine est filtrée dans les reins, le médicament est prescrit à doses réduites lorsque la fonction de filtrage se détériore contre les pathologies rénales.

Les dosages quotidiens établis pour le dysfonctionnement rénal:

• si la clairance de la créatinine (CC) est comprise entre 50 et 79 ml / min, le patient peut prendre 2 à 4 gélules par jour;
• avec CC 30–49 ml / min, la quantité de médicament est limitée à 1-2 capsules par jour;
• si la valeur de CQ est de 16-30 ml / min, il est permis de prendre 1 capsule par jour;
• avec CC inférieur à 15 ml / min, il est permis de prendre le médicament tous les deux jours à raison de 1 capsule par 24 heures.

En cas d'hémodialyse, vous pouvez commencer par prendre 300 mg. Après chaque intervention d’une durée de 4 heures, le patient peut recevoir une capsule supplémentaire de Convalis. Les jours où l'intervention n'est pas effectuée, le médicament n'est pas pris.

Pendant la grossesse et l'allaitement

Aucune étude multilatérale et approfondie sur l’effet du médicament sur la grossesse et le développement du fœtus n’a été réalisée.

Des études sur les mammifères ont permis à Convalis d’être classé comme médicament de la FDA de la catégorie C. Cela signifie que le médicament peut causer des malformations et perturber le cours de la grossesse et de l'accouchement. Par conséquent, le médicament n'est pas utilisé pour le traitement des patients en attente d'accouchement.

Le médicament est prescrit aux femmes enceintes dans des cas exceptionnels - par exemple, dans le contexte de la prééclampsie, qui menace la vie de la future mère.

La gabapentine passe dans le lait maternel, mais son effet sur le corps du bébé n'a pas été déterminé. Par conséquent, pendant le traitement par Konvalis, l’enfant est transféré à une alimentation artificielle.

Interaction avec d'autres médicaments

Avec le traitement combiné de Convalis et de morphine, consommé 2 heures avant le premier médicament, une augmentation de l'effet analgésique et de la résistance de l'organisme à des irritants douloureux a été constatée. Il a également été constaté que la gabapentine réduisait de manière significative (jusqu'à 50%) l'apport en morphine au cours de la période de récupération après la chirurgie. De plus, avec la combinaison de ces produits pharmaceutiques, il peut être nécessaire d’augmenter la dose de Convalis. Il est nécessaire de surveiller l'apparition de symptômes de lésions cérébrales (principalement, se manifestant par une somnolence prononcée) afin d'adapter immédiatement la dose de médicament dans le sens de la réduction.

Avec l'utilisation concomitante de Convalis et d'autres anticonvulsivants (phénobarbital, acide valproïque, carbamazépine), ainsi que de médicaments contraceptifs contenant de la noréthistérone et de l'éthinylestradiol, aucune interaction biochimique notable conduisant à des effets cliniques n'a été constatée.

Les antiacides (antiacides) à base d'aluminium et de magnésium (Maalox, Almagel) réduisent le volume d'une substance thérapeutique atteignant le centre de l'exposition d'environ 20%. Par conséquent, l'intervalle entre leurs prises devrait être de 2 à 2,5 heures.

La pimétidine ralentit légèrement l’excrétion d’une substance thérapeutique par les reins.
Avec un apport parallèle de Convalis et d'Hydrocodone, la concentration maximale de ce dernier dans le sang diminue, son excrétion est accélérée et son effet thérapeutique est réduit. Et il y a aussi un ralentissement de l'élimination de la gabapentine du corps, une augmentation de son contenu dans le sang et une augmentation des réactions indésirables.

L'éthanol et les médicaments qui inhibent l'activité cérébrale augmentent les réactions neurologiques indésirables de Konvalis.

Compatibilité Convalis avec de l'alcool

Récemment, des médicaments contenant de la gabapentine ont été utilisés en narcologie pour le traitement de l'alcoolisme et de la toxicomanie - pour soulager la maladie avec un refus à long terme de l'éthanol et des opiacés. Cependant, l'utilisation concomitante de Convalis et d'alcool est interdite, car ils se renforcent mutuellement, ce qui entraîne le patient dans des conditions graves: désorientation complète, agressivité dangereuse, chute de pression mettant la vie en danger et coma.

Le traitement avec cet anticonvulsivant n’est possible que dans le contexte du refus total du patient de consommer de l’alcool, dans des hôpitaux soumis à une surveillance médicale constante et utilisant des doses calculées avec précision, que le spécialiste peut ajuster à tout moment.

Contre-indications, effets secondaires et surdosage

Les principales conditions dans lesquelles Convalis est contre-indiqué:

• sensibilité ou intolérance particulière à la fois de la substance active et de tout composant inactif du médicament;
• épilepsie jusqu'à 12 ans et douleur neurologique jusqu'à 16 ans;
• intolérance au lactose, troubles de l'absorption et du traitement du glucose et du galactose, déficit en lactase.

Le plus souvent parmi les événements indésirables sont notés:

• vertiges, léthargie, somnolence;
• nausée, muqueuses sèches, selles molles, constipation;
• nez qui coule, irritation et rougeur de la gorge, toux;
• éruption cutanée, conjonctivite;
• fatigue, faiblesse, gonflement du visage, des mains, des pieds;
• fièvre, élévation de la pression, maux de tête;
• flou de mouvement, agitation et en même temps léthargie, nervosité;
• tremblements, douleurs dans le dos et les articulations;
• hémorragies sous-cutanées - ecchymoses, ecchymoses.

Parmi les effets indésirables rares et très rares peuvent être observés:

• tic; contractions oculaires;
• abaissement de la pression artérielle, perturbation du rythme cardiaque, tachycardie;
• inflammation de la langue, saignement des gencives, stomatite;
• augmentation de la glycémie, prise de poids;
• incontinence fécale, hypertrophie du foie, gastro-entérite, rectite;
• troubles visuels et auditifs;
• hyper- et hypothyroïdie, impuissance, diminution du taux d'œstrogènes, trouble du cycle mensuel, absence de menstruation, dysfonctionnement ovarien;
• épididymite, orchite;
• rêves inhabituels;
• hallucinations, paranoïa, tendance suicidaire;
• perte de cheveux, eczéma, croissance accrue des cheveux sur le corps chez les femmes;
• rétention urinaire.

 

Avec un traitement à long terme avec Convalis utilisant des doses élevées ou dépassant la plus grande quantité de gabapentine par jour (12 capsules), le risque de surdosage est élevé. Cela se manifeste par une augmentation ou l'apparition d'effets indésirables du médicament, notamment de la somnolence, une vision double, des vertiges, une dépression de la conscience, un sommeil léthargique.

Dans ce cas, Konvalis est immédiatement annulé, une dose accrue d'adsorbant (de préférence Polysorb) est prise et l'estomac est lavé. Dans les cas graves, un appel d'urgence est nécessaire pour une hospitalisation urgente du patient. L'excès de gabapentine dans les cas graves est excrété par hémodialyse.

Les analogues

Analogues de Convalis dont la structure contient la même substance thérapeutique: Gabagamma, Neurotine, Tébantine, Gabantine, Catena, Égipentine, Éplirintine.

 

Les études cliniques et la pratique médicale confirment les propriétés thérapeutiques élevées de l'anticonvulsivant dans de nombreux états pathologiques. De plus, la liste des indications pour lesquelles Konvalis est prescrit s’allonge. Si les contre-indications ne sont pas violées et que les doses recommandées exactes sont observées (à la fois uniques et par jour), le produit pharmacologique conduit rarement au développement de réactions indésirables, qui s’affaiblissent rapidement avec une diminution de la posologie.