Kétorolac: mode d'emploi, analogues, ce qui aide

Le kétorolac est un médicament très efficace, non narcotique, doté d'un effet analgésique important et lié aux médicaments non hormonaux dotés d'une activité anti-inflammatoire. En outre, réduit la fièvre et empêche la formation de caillots sanguins.

Libérer les formes et la composition

Le médicament est produit sous quatre formes pharmacologiques. La principale substance thérapeutique présente dans toutes les formes pharmaceutiques est le kétorolac trométhamine (trométamol).

 

Formes de médicaments:

1. Comprimés blancs, ronds, convexes, dans une coque, placés dans des plaquettes thermoformées de 10 unités, contenant le contenu de la substance thérapeutique - 10 mg dans un comprimé.
2. Ketorol Gel externe incolore pour application topique avec une concentration de 2% de la substance thérapeutique, c'est-à-dire que 20 mg de kétorolac sont présents dans 1 gramme de gel. Il est emballé dans des tubes en aluminium de 30 grammes.
3. Solution transparente jaune clair pour les injections dans le muscle et la veine dans des ampoules de 1 ml contenant 30 mg de composant thérapeutique. Le blister de contour contient 5 ampoules.
4. Gouttes oculaires avec une concentration de la substance active de 0,1 ou 0,5%.

Tous les formats médicaux du médicament sont emballés dans une boîte en carton avec les instructions médicales ci-jointes.

Action pharmacologique, pharmacodynamique et pharmacocinétique

Propriétés thérapeutiques

Le médicament réduit considérablement la douleur, supprime l'inflammation et la fièvre en supprimant l'activité de l'enzyme cyclooxygénase (COX) des premier et deuxième types, qui intervient dans le mécanisme de développement de la douleur, des processus inflammatoires et de la fièvre.

Contrairement aux analgésiques opiacés, le kétorolac ne présente pas d’effet psychotrope, ne provoque ni euphorie ni somnolence, n’inhibe pas le processus respiratoire, ne provoque pas de dépendance, n’affecte pas le tonus des fibres musculaires des organes.

En termes de degré d’effet analgésique, le médicament est supérieur à la plupart des autres analgésiques et anti-inflammatoires non stéroïdiens et, lorsqu’il est injecté, il est comparable à la codéine et à la morphine.

Le début de l'effet analgésique après l'injection est noté après une demi-heure, après la prise des comprimés - après environ 45-60 minutes. L'effet analgésique maximum pour l'injection est atteint après 1-2 heures, après l'administration interne - après 2-3 heures. L'effet analgésique reste dans les 4-8 heures, ce qui est déterminé par la gravité du syndrome douloureux.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité du médicament (avec l'utilisation de comprimés et d'injections), c'est-à-dire que la quantité de kétorolac atteignant le foyer douloureux est presque de 100%.

Avec une injection intramusculaire, la substance active est absorbée rapidement et complètement, alors que 99% du kétorolac dans le plasma se trouve dans un état lié aux protéines. Lors de la prise des comprimés, l'absorption dans le tube digestif est également active et complète.

Le temps auquel la concentration maximale de kétorolac dans le sang est observée après la prise de la pilule l'estomac vide est de 40 minutes. La réception d'aliments gras réduit la quantité de substance active dans le plasma, tandis que le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale augmente à 90-100 minutes.

La substance thérapeutique passe à travers le placenta et dans le lait maternel, en raison des restrictions imposées à son utilisation chez les femmes qui allaitent et les femmes enceintes.

Lors de l’instillation de gouttes ophtalmiques, la plus grande quantité de kétorol dans les tissus de l’organe visuel est détectée au bout de 30 à 60 minutes environ, à l’exception des tissus du corps ciliaire et de l’iris, dans lesquels la concentration de la substance active atteint un maximum de 4 heures après l’introduction des gouttes.

Lorsque vous appliquez le gel ou instillez une solution sous forme de gouttes ophtalmiques (si les doses et le schéma thérapeutique sont respectés), l'absorption du kétorolac dans la circulation sanguine générale est très faible, il n'y a donc pratiquement aucun effet général sur le corps.

Plus de la moitié de la dose acceptée du médicament est traitée par des enzymes hépatiques, tandis que la fonction de l’organe n’affecte pas le temps d’élimination du médicament, qui est presque complètement éliminé (91%) du corps avec l’urine, et seulement 6% est excrété dans les fèces.

Le temps d'élimination de la moitié de la dose du médicament pris chez les patients dont les reins sont en bonne santé est d'environ 5 heures. Chez les personnes atteintes de reins malades, chez les patients âgés, le médicament reste plus longtemps dans le corps. Si la créatinine dépasse 50 mg / l dans le contexte d'insuffisance rénale sévère, la demi-vie d'élimination augmente à 13-14 heures ou plus. En outre, il convient de garder à l’esprit qu’avec l’aide de l’hémodialyse, le kétorolac ne peut pas être éliminé du corps.

Qu'est-ce qui aide Ketorolac

 

Le médicament aide à réduire considérablement le pouvoir de la douleur, à réduire le degré d'inflammation dans les maladies de divers organes, mais il faut comprendre que

Ketorolac n'élimine pas la cause de la pathologie, n'arrête pas la progression de la maladie, mais n'affecte que la gravité des symptômes.

Les comprimés et les injections de Ketorolac sont prescrits pour soulager les douleurs aiguës et paroxystiques (graves et modérées), ainsi que les douleurs chroniques de degrés variables, dans le contexte des pathologies suivantes:

• processus malins;
• douleurs articulaires, colonne vertébrale (dorsalgie);
• blessures de toute nature, fractures, luxations;
• mal aux dents sévère;
• vascularite, maladies rhumatismales;
• douleurs musculaires;
• névralgie des nerfs intercostal, trijumeau, occipital, sciatique (sciatique), névrite, y compris la radiculite;
• état après l'accouchement et les interventions chirurgicales;
• phase de la maturation de l'ébullition, carbuncle.

Étant donné que la solution injectable a un effet comparable en force à l'analgésie avec des opiacés, des injections peuvent être nécessaires dans un état de choc douloureux mettant en jeu le pronostic vital, pouvant se développer dans les conditions suivantes:

• brûlures graves;
• blessures au couteau et à la balle, morsures d'animaux;
• encrassement de l'œsophage par un corps étranger;
• choc électrique;
• coliques rénales et biliaires, ruptures de l'utérus, trompe de Fallope, torsion des «jambes» du kyste, perforation de l'estomac avec ulcère perforé (mais seulement avec une ferme confiance dans le diagnostic afin de ne pas «maculer» le tableau clinique).

Le gel de Ketorol avec application topique aide à soulager ou à éliminer complètement la douleur dans les conditions pathologiques suivantes:

• ecchymoses, entorses, inflammation, dommages aux muscles, ligaments, tissus mous;
• changements inflammatoires et dystrophiques dans les articulations, dans les muscles;
• pathologies rhumatismales, y compris exacerbation du rhumatisme psoriasique, goutte, spondylarthrite ankylosante,
• maladies neurologiques;
• inflammation des nerfs (névrite) et des parois vasculaires (vascularite), poches muqueuses pour les articulations (bursite), membrane synoviale (synovite), tendons (tendinite), tissus du coude (épicondylite).

Qu'est-ce qui aide le kétorolac sous forme de gouttes pour les yeux?

Les gouttes ophtalmiques sont prescrites:

• réduire la douleur lors de l'inflammation après une chirurgie de la cornée, élimination de la cataracte, apparition d'un corps étranger dans l'œil, altération de l'organe du champ de vision des procédures médicales;
• élimine les brûlures, les démangeaisons dans la conjonctivite atopique aiguë, les douleurs avec photophobie.

Instructions pour l'utilisation et le dosage

Pendant le traitement, Ketorolac est utilisé une ou plusieurs fois pendant plusieurs jours, en fonction de la gravité de la douleur.

Ketorolac solution pour perfusion et injection

Les injections de kétorolac sont le plus souvent prescrites dans les cas où il est nécessaire de réduire de manière urgente les douleurs aiguës ou si le patient n'est pas en mesure de prendre la pilule, par exemple avec nausées, vomissements, exacerbation d'un ulcère peptique, spasme de l'œsophage.

Lors de la prescription d'un médicament en solution, il est recommandé d'utiliser la dose efficace la plus faible en les choisissant en tenant compte de l'intensité de la douleur.

Si la douleur est importante et peut entraîner un choc, une fatigue nerveuse ou une psychose, les analgésiques opiacés sont prescrits simultanément avec le kétorolac, mais à des doses plus faibles.

Dans le groupe d’âge de 16 à 64 ans, si le poids du patient est supérieur à 50 kg, le schéma standard prévoit l’introduction de 10 à 30 mg du médicament (0,3 à 1 ampoule) toutes les 4 à 6 heures, mais en tenant compte du fait que la dose maximale journalière n’est pas devrait dépasser 90 mg. Dans le syndrome de la douleur extrêmement aiguë, une dose de 90 mg (3 ampoules) est autorisée immédiatement.

Adultes pesant moins de 50 kg, patients âgés (à partir de 65 ans) et insuffisants rénaux, vous ne pouvez pas entrer plus de 30 mg une fois. Schéma recommandé: 10-15 mg (1/3 ou une demi-ampoule) toutes les 6 heures, mais la quantité totale de substance thérapeutique par jour ne doit pas dépasser 60 mg (2 ampoules).

Toutes les doses injectables sont calculées selon que le patient prend des doses supplémentaires du médicament en comprimés.

La durée du traitement par injection est limitée à 5 jours.

Une injection dans le muscle se fait lentement et en profondeur, une perfusion intraveineuse est effectuée pendant au moins 15 à 20 secondes.

La dose initiale pour la perfusion continue d'un médicament dans une veine avec un infusomat est de 30 mg, après quoi le débit de perfusion est fixé à 5 mg par heure. La durée de la perfusion intraveineuse est limitée à 24 heures.

Pilules

Une dose unique pour administration orale est 1 comprimé (10 mg). Avec un traitement à long terme (jusqu’à 5 jours), le schéma thérapeutique comprend 2 à 4 doses uniques de 10 mg, en fonction de l’intensité de la douleur. La limite quotidienne maximale de la quantité de kétorolac qu'un patient peut recevoir est de 40 mg.

Gel à usage externe

Le gel de kétorol est appliqué sur les zones les plus douloureuses sur une peau propre et sèche, en massant légèrement les doigts 3 à 4 fois par jour avec une fine couche. Une bande de gel de 10 à 20 mm de long est utilisée une fois.

Réappliquez le médicament après 3,5 à 4 heures. Pour prévenir l’absorption du médicament dans le sang, il n’est pas permis d’appliquer le volume de gel plus que recommandé et d’augmenter la fréquence d’utilisation.

Si, au bout de 7 à 10 jours, la douleur ne s'atténue pas ni ne s'aggrave, vous devez immédiatement consulter un spécialiste (chirurgien, rhumatologue, phlébologue, orthopédiste) en tenant compte du type de pathologie.

Il n'est pas recommandé de gélifier les zones cutanées ulcérées, les écorchures profondes, les plaies et les brûlures des surfaces avec des lésions de l'épithélium.

Ne couvrez pas les zones traitées avec des produits pharmaceutiques, des compresses et des pansements hermétiques.

Il est nécessaire d'éviter de mettre le produit sur les muqueuses de la bouche, des yeux, des organes génitaux.

Ketorolac gouttes pour les yeux

La solution est utilisée uniquement localement, en l'instillant dans la paupière inférieure 1 goutte jusqu'à 4 fois par jour pour éliminer la douleur, les brûlures et les démangeaisons. Le traitement peut être effectué une fois ou pendant 3-4 jours (pas plus).

Pendant la grossesse et l'allaitement

En raison des effets négatifs sur le cœur et le système vasculaire et du risque élevé d'obstruction du canal artériel de l'embryon et du fœtus, les injections et les comprimés de kétorolac sont interdits aux patientes enceintes (en particulier au cours des 13 semaines précédant l'accouchement) et aux femmes en travail.

Comme la substance thérapeutique passe dans le lait maternel et peut affecter le corps du bébé, il est nécessaire que la mère qui allaite transfère le bébé à des mélanges artificiels pendant le traitement.

Important! En raison du choc de la douleur qui menace la vie d'une femme en attente d'accouchement ou de l'allaitement et de l'absence de médicament antidouleur plus sûr, l'interdiction d'utiliser du kétorolac est négligée.

Le gel et les gouttes ne sont pas non plus utilisés pendant la grossesse (en particulier au cours des trois derniers mois de la gestation) et l’allaitement, bien que des études complètes avec la participation de patientes enceintes et allaitantes n’aient pas été menées.

Étant donné que l'absorption de la substance active dans le sang par la peau et la conjonctive est extrêmement faible, il est autorisé (dans des cas exceptionnels, une utilisation unique ou à court terme (1 à 2 jours) de gouttes et de gels ophtalmiques (avec l'autorisation du médecin). Mais même cela ne permet pas l'application de gel sur la peau des glandes mammaires d'une femme qui allaite.

L'utilisation de ce médicament peut affecter la fonction de procréation de la femme et réduire le risque de conception, il est donc déconseillé de le prescrire aux patientes planifiant une grossesse.

Interaction médicamenteuse

L’utilisation simultanée de Ketorolac avec d’autres médicaments peut provoquer toutes sortes de réactions, qu’il convient de prendre en compte.

Agents pharmacologiques	Effet possible en association avec Ketorolac
Bloqueurs de la COX2, glucocorticoïdes (prednisolone, dexaméthasone), préparations de calcium, éthanol	risque d'ulcération de la muqueuse de l'œsophage, de l'estomac, des intestins
anticoagulants, y compris warfarine, héparine, thrombolytiques, antiplaquettaires (clopidogrel), aspirine, pentoxifylline, antibiotiques céphalosporines	risque de saignement
Bloqueurs d'enzymes ACE	risque de dysfonctionnement rénal
anticonvulsivants (carbamazépine)	accès de crise (rare)
tranquillisants (fluoxétine, alprazolam)	hallucinations
médicaments néphrotoxiques, y compris paracétamol, préparations à base d'or, méthotrexate	augmentation des effets toxiques sur les reins

De plus, la dose de produits pharmaceutiques doit être ajustée en tenant compte du fait que Ketorolac réduit l’effet des médicaments diurétiques et antihypertenseurs, tout en renforçant:

• l'effet de l'insuline et d'autres médicaments hypoglycémiants;
• hépatotoxicité du méthotrexate;
• l'effet des analgésiques narcotiques (il est donc possible de réduire les doses d'opiacés);
• toxicité des sels de lithium;
• taux sanguins de vérapamil, nifédipine;

Et vous devez également prendre en compte:

• que le probénécide (probalan) et les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire rénale (élimination des substances du sang dans l'urine) augmentent la quantité de kétorolac dans le plasma et prolongent le temps de son élimination.

Contre-indications, effets secondaires et surdosage

 

Le kétorolac sous toutes ses formes est interdit:

• si l'asthme bronchique chez un patient est associé à une polypose exacerbante de la cavité nasale (ou des sinus) et à une allergie (éruption cutanée, bronchospasme, nez qui coule) aux anti-inflammatoires non stéroïdiens, y compris l'aspirine et les médicaments contenant de la pyrazolone;
• en cas d'intolérance au kétorolac et à d'autres composants du médicament;
• patientes enceintes, en particulier au cours des 13 semaines précédant l'accouchement;
• mères allaitantes;
• enfants de moins de 3 ans (pour les gouttes), jusqu'à 12 ans (pour le gel), jusqu'à 16 ans (pour les médicaments injectables et sous forme de comprimés), car la sécurité du médicament pour cet âge n'a pas été établie.

Contre-indications en surbrillance pour les formes de dosage individuelles

Pour les injections et les comprimés:

• hémophilie, autres troubles de la coagulation;
• érosion et ulcères dans l'estomac, les intestins, l'œsophage;
• saignements dans tous les organes et systèmes, y compris le cerveau, l'estomac, l'œsophage, les intestins, ou un risque accru de leur développement;
• l'hypovolémie;
• myocarde grave, insuffisance rénale (CC inférieur à 30 ml / min), foie;
• pathologie rénale, hépatique en progression;
• exacerbations de pathologies intestinales inflammatoires (maladie de Crohn, colite ulcéreuse);
• excès de potassium diagnostiqué;
• récupération après pontage de l'aorte cardiaque;
• soulagement de la douleur avant ou pendant les opérations prolongées.

Des précautions particulières sont nécessaires lors de la prescription du médicament si les conditions suivantes sont diagnostiquées au patient:

• asthme bronchique;
• maladies inflammatoires et infectieuses;
• troubles cérébraux;
• ischémie du myocarde;
• diabète sucré;
• hypertension artérielle persistante;
• pathologies vasculaires;
• athérosclérose;
• détecté une infection à Helicobacter pylori;
• altération de la fonction rénale, cholécystite, cholestase;
• empoisonnement du sang;
• lupus érythémateux disséminé;
• abus d'alcool et de tabac;
• vieux et jeune âge.

Le gel ne peut pas être utilisé dans les zones où il y a:

• dermatose pleurante, eczéma;
• plaies et écorchures purulentes ou ouvertes.

L'outil est utilisé après consultation d'un endocrinologue et d'un dermatologue avec exacerbation d'une porphyrie cutanée tardive.

Les gouttes oculaires sont contre-indiquées chez les patients:

• avec des complications postopératoires dans les yeux avec des lésions cornéennes;
• avec diabète sucré concomitant, polyarthrite rhumatoïde,
• avec pathologie de la muqueuse de l'organe visuel (y compris syndrome de sécheresse oculaire),
• à petits intervalles entre les opérations des yeux.

L'interdiction est introduite en raison du risque élevé de lésions de la cornée et de la menace de troubles de la vision.

Les effets secondaires sont plus souvent observés avec l'utilisation de doses élevées et l'utilisation à long terme de comprimés et d'injections.

Chez 3 patients sur cent, on peut observer:

• gastralgie, selles molles;
• maux de tête, vertiges, somnolence;

1 - 2 patients sur cent:

• stomatite, gaz, constipation, nausée;
• augmentation de la pression artérielle;
• éruption cutanée, purpura;
• brûlure au site d'injection.

chez 1 patient sur cent:

• ulcération de la membrane muqueuse de l'estomac, des intestins, de l'œsophage, perforation de l'ulcère, saignement, douleur dans la région épigastrique, vomissements;
• cholestase, hépatite, pancréatite;
• œdème pulmonaire, perte de conscience;
• insuffisance rénale aiguë, présence de sang dans les urines, maux de dos, néphrite, œdème;
• troubles visuels et auditifs;
• méningite aseptique;
• surexcitation, dépression;
• modifications de la numération sanguine;
• saignements, y compris saignements du nez, du rectum;
• dermatite exfoliative, urticaire, syndrome de Stevens-Johnson et Lyell.
• réaction anaphylactique aiguë avec essoufflement, bronchospasme, gonflement des paupières, de la langue, du larynx, douleur derrière le sternum, respiration difficile.

Effet secondaire du gel: éruptions cutanées, cloques et boutons rouges, gonflement et desquamation.

Il est important de noter que, lorsque le gel est appliqué sur une grande surface de la peau, l'apparition de réactions indésirables sur le plan organique, caractéristiques des injections et des comprimés, ne peut être exclue.

Effets secondaires des gouttes ophtalmiques: allergie sous forme de larmoiement, irritation des yeux, démangeaisons, sensation de brûlure, gonflement des paupières.

Un surdosage est possible avec l'utilisation non contrôlée de kétorolac, en ignorant les contre-indications, les doses excessives. Dans ce cas, les effets secondaires indiqués du médicament apparaissent ou deviennent plus forts. Vous devez immédiatement annuler le traitement, prendre Polysorb (adsorbant) et appeler une ambulance pour hospitaliser le patient afin de réaliser un traitement complet en cas d'intoxication médicamenteuse.

Analogues du médicament

Synonymes d'un médicament - c’est-à-dire un médicament, avec le même composant thérapeutique: Ketanov, Dolak, Ketokam, Akyular (gouttes pour les yeux).

Analogues de Ketorolac ou d'un médicament ayant un effet thérapeutique similaire, mais associé à d'autres principes actifs: Xefocam, Lornosikam, Ketonal, Ketoprofen, Etorikoksib, Arkoksia.