L'ipertensione e il danno associato al fegato, ai reni e al cervello sono il flagello del nostro tempo. Il numero di morti per alta pressione sanguigna supera significativamente la mortalità per AIDS e si avvicina agli indicatori caratteristici dell'oncologia. Uno dei mezzi per combattere l'ipertensione sono gli ACE-inibitori. L'elenco dei farmaci in questo gruppo e il loro meccanismo d'azione sono descritti di seguito.

ACE-inibitori - che cos'è?

Parlando di cosa sono gli ACE-inibitori, non si può fare a meno di ricordare come funziona il sistema per mantenere la pressione sanguigna. Viene effettuata la regolazione della pressione sanguigna nel corpo umano, anche a causa del sistema di angiotensina.

Quest'ultimo funziona come segue:

  1. Dalle beta-globuline plasmatiche, in particolare dall'angiotensinogeno, l'angiotensina I si forma sotto l'azione degli enzimi (renina), non influenza il tono vascolare e rimane neutrale.
  2. L'angiotensina I è esposta all'enzima di conversione dell'angiotensina - ACE.
  3. Si forma l'angiotensina II, un peptide vasoattivo che può influenzare il tono della parete vascolare irritando i recettori sensibili all'angiotensina.
  4. C'è un restringimento dei vasi sanguigni.
  5. Sotto l'influenza dell'angiotensina attiva, la noradrenalina (aumenta il tono vascolare), l'aldosterone (favorisce l'accumulo di ioni sodio e potassio), l'ormone antidiuretico (contribuisce ad un aumento del volume del fluido nel flusso sanguigno).
  6. Se il processo di cui sopra è troppo intenso, una persona sviluppa ipertensione. La pressione sanguigna può raggiungere valori critici.In questo contesto, si sviluppano ictus emorragico, infarto del miocardio (formazione di un sito di necrosi sul cuore), glomeruli renali.

Il processo sopra descritto, se procede in modo troppo intenso e il paziente sviluppa ipertensione, può essere rallentato. Per questo, vengono utilizzati medicinali speciali - ACE-inibitori. La loro azione si basa sulla cessazione della sintesi dell'enzima di conversione dell'angiotensina e sulla transizione dell'angiotensina I in angiotensina II. Il processo sopra è bloccato nella fase iniziale. Non si verifica un restringimento eccessivo dei vasi periferici.

Nota: esistono altri modi di formazione dell'angiotensina II, non associati all'enzima di conversione dell'angiotensina. Ciò non blocca completamente la sostanza vasoattiva e rende gli ACE-inibitori limitati nella lotta contro l'ipertensione.

L'elenco dei farmaci di ultima generazione

I farmaci di ultima generazione si distinguono per buona tolleranza, complessa azione prolungata, facilità d'uso e controindicazioni minime.

Questi includono:

  1. fosinopril - Una caratteristica distintiva del farmaco è che la sua escrezione avviene ugualmente attraverso i reni e il fegato. Ciò riduce il carico su entrambi gli organi e consente di utilizzare lo strumento per insufficienza renale o epatica. È un profarmaco nel corpo che si trasforma in fosinoprilato attivo. 10 mg sono prescritti una volta al giorno.
  2. spirapril - È caratterizzato da una bassa frequenza di insorgenza di effetti collaterali e alta efficienza. Il farmaco è prescritto per 6 mg, 1 volta al giorno. La terapia deve iniziare non prima di 3 giorni dopo la cancellazione dei diuretici. Se necessario, questa indicazione può essere ignorata. In questo caso, il paziente deve essere monitorato nelle prime 6 ore dopo l'inizio del trattamento. Alto rischio di reazioni ortostatiche.
  3. omapatrilat - un farmaco complesso che blocca contemporaneamente la produzione di ACE e endopeptidasi neutra - un enzima che, insieme all'angiotensina, è coinvolto nell'aumento della pressione sanguigna. Nominato una volta al giorno, è uno dei migliori rappresentanti del gruppo di inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina fino ad oggi.

Classificazione dei farmaci

L'elenco degli ACE-inibitori comprende farmaci di vari gruppi. La loro classificazione è effettuata per struttura chimica, proprietà farmacologiche e origine.

Sulla struttura chimica del farmaco sono:

  • sulfidrile (captopril);
  • carbossialchile (enalapril);
  • fosforil (fosinopril);
  • idrossamico (idrapril).

La classificazione descritta è rilevante solo per gli specialisti impegnati nello studio approfondito delle proprietà dei farmaci in questione. Le informazioni per il medico sulla presenza di un particolare gruppo chimico nel prodotto non portano benefici tangibili. La separazione degli ACE-inibitori dalle proprietà farmacologiche è di maggiore importanza pratica:

Classe I.
Classe II
Prodrugs lipofili
 Classe IIIClasse IV
II AII BII C
Prodotti lipofilirenale
eliminazione
Due modi per eliminareepatico
eliminazione
Agenti idrofiliDoppi inibitori della metalloproteasi
captoprilbenazeprilfosinoprilspiraprillisinoprilalatriopril

Gli ACE-inibitori sono divisi in naturali e sintetici per origine. Le medicine naturali includono farmaci di prima generazione creati sulla base del termotide, il veleno di un serpente sudamericano. Erano tossici, inefficaci e non ampiamente utilizzati. I prodotti sintetici sono usati ovunque.

Convenzionalmente, possono essere divisi in 3 generazioni:

  1. I generazione - captopril e altri farmaci contenenti un gruppo solfidrilico.
  2. II generazione - farmaci di tipo carbossilico, che includono lisinopril, ramipril.
  3. III generazione - un nuovo tipo di farmaco, che include il gruppo fosforile. Uno dei famosi rappresentanti della terza generazione è il fosinopril.

Va notato che la generazione del farmaco non indica sempre il grado della sua efficacia. Ci sono casi in cui solo i farmaci obsoleti hanno aiutato un paziente con ipertensione persistente. I nuovi sviluppi non hanno avuto l'effetto previsto.

Indicazioni per l'uso

Gli ACE-inibitori hanno molti effetti farmacologici e sono prescritti a pazienti con la seguente patologia:

  • ipertensione di qualsiasi tipo (renovascolare, maligna, resistente);
  • insufficienza cardiaca congestizia;
  • nefropatia diabetica;
  • giada cronica;
  • infarto miocardico;
  • prevenzione della necrosi cardiaca ripetuta.

Quando prescrivono captopril e i suoi analoghi, i pazienti con le corrispondenti malattie riescono a ottenere effetti quali la riduzione del carico sul cuore, il miglioramento della circolazione sanguigna nel circolo polmonare e l'allentamento della respirazione, l'abbassamento della pressione sanguigna e la riduzione della resistenza vascolare renale. Inoltre, gli ACE-inibitori vengono utilizzati insieme ai nitrati per migliorare l'effetto di questi ultimi.

Possibili effetti collaterali

La maggior parte dei preparati sintetici appartenenti al gruppo in esame sono ben tollerati. Gli effetti collaterali sono rari e quasi sempre associati a dosi terapeutiche in eccesso o a una violazione del regime farmacologico.

In questo caso, si verificano le seguenti reazioni nei pazienti:

  • tachiaritmia;
  • mal di testa;
  • perdita di appetito;
  • violazione del gusto;
  • tosse secca;
  • nausea;
  • diarrea;
  • crampi muscolari;
  • vomito.

Forse lo sviluppo di reazioni allergiche procede come orticaria. In rari casi, i pazienti hanno angioedema, inclusa la diffusione al tratto respiratorio. Per prevenire situazioni che comportano un rischio per la vita del paziente, si raccomanda di assumere la prima e la seconda compressa in presenza di un medico o di un'infermiera.

I farmaci moderni che bloccano la produzione di ACE sono difficili da attribuire a un gruppo farmacologico. La maggior parte dei nuovi farmaci che entrano nel mercato hanno un effetto complesso e influenzano diversi meccanismi di aumento della pressione sanguigna contemporaneamente.

Cosa è meglio: sartani o ACE-inibitori?

I pazienti con ipertensione spesso chiedono al proprio medico cosa è meglio, sartani o ACE-inibitori. Per rispondere, è necessario conoscere le caratteristiche dell'azione di entrambi i gruppi farmacologici. Come già accennato, gli inibitori agiscono esclusivamente sull'enzima di conversione dell'angiotensina, prevenendo la formazione dell'angiotensina II dall'angiotensina I.

La sintesi di una sostanza vasoattiva avviene non solo sotto l'influenza dell'ACE. I componenti prendono parte alla sua formazione, è impossibile interrompere completamente la produzione in modo farmacologico. Ciò richiede il blocco non dell'ACE, ma dei recettori direttamente sensibili all'azione dell'angiotensina, che è l'effetto dei sartani, un gruppo farmacologico relativamente nuovo, che comprende sostanze come telmisartan, losartan, valsartan.

In risposta alla domanda posta all'inizio di questa sezione, si dovrebbe dire quanto segue: i sartani sono farmaci moderni che sono altamente efficaci e in grado di combattere le forme più gravi di ipertensione. Sotto tutti gli aspetti, superano gli ACE-inibitori di seconda generazione provati, ma sempre più obsoleti. Solo agenti complessi possono competere con i sartani, la cui azione non si limita a fermare la produzione dell'enzima di conversione dell'angiotensina.

Nota: lo svantaggio dei sartani è il loro costo relativamente elevato. Ad esempio, il prezzo dell'imballaggio telmisartan nelle farmacie della capitale è di 260-300 rubli. Un pacchetto di enalapril può essere acquistato per 25-30 rubli.

Gli ACE-inibitori sono strumenti eccellenti che combinano alta efficacia e accessibilità a tutti i segmenti della popolazione.I moderni farmaci di questo gruppo non si limitano più al blocco dell'enzima di conversione dell'angiotensina. Gli sviluppatori migliorano costantemente l'efficacia dei farmaci aggiungendo nuove proprietà farmacologiche. Un chiaro esempio di ciò sono i preparati complessi di terza generazione. Il lavoro per migliorare i mezzi volti a combattere l'ipertensione non si ferma. Pertanto, i pazienti possono fare affidamento sull'aspetto di sempre più nuovi farmaci altamente efficaci, convenienti e con pochi effetti collaterali.