L'hypertension et les dommages qui en résultent pour le foie, les reins et le cerveau sont le fléau de notre époque. Le nombre de décès dus à l'hypertension artérielle dépasse largement la mortalité due au SIDA et se rapproche des indicateurs caractéristiques de l'oncologie. Les inhibiteurs de l'ECA constituent l'un des moyens de lutter contre l'hypertension. La liste des médicaments de ce groupe et leur mécanisme d'action sont décrits ci-dessous.
Contenu matériel:
Les inhibiteurs de l'ECA - qu'est-ce que c'est?
En parlant de ce que sont les inhibiteurs de l'ECA, on ne peut s'empêcher de rappeler comment fonctionne le système de maintien de la pression artérielle. La pression artérielle dans le corps humain est régulée, notamment grâce au système de l’angiotensine.
Ce dernier fonctionne comme suit:
- À partir de bêta-globulines plasmatiques, en particulier d’angiotensinogènes, l’angiotensine I se forme sous l’action d’enzymes (rénine). Elle n’affecte pas le tonus vasculaire et reste neutre.
- L'angiotensine I est exposée à l'enzyme de conversion de l'angiotensine - ACE.
- L'angiotensine II est formée - un peptide vasoactif qui peut affecter le tonus de la paroi vasculaire en irritant les récepteurs sensibles à l'angiotensine.
- Il y a un rétrécissement des vaisseaux sanguins.
- Sous l'influence de l'angiotensine active, la noradrénaline (augmente le tonus vasculaire), l'aldostérone (favorise l'accumulation des ions sodium et potassium), l'hormone antidiurétique (contribue à l'augmentation du volume de liquide dans le sang).
- Si le processus ci-dessus est trop intense, une personne développe une hypertension. La tension artérielle peut atteindre des valeurs critiques.Dans ce contexte, l’accident vasculaire cérébral hémorragique se développe, l’infarctus du myocarde (formation d’un site de nécrose du cœur), les glomérules rénaux sont affectés.
Le processus ci-dessus, s'il est trop intensif et que le patient développe une hypertension, peut être ralenti. Pour cela, des médicaments spéciaux sont utilisés - les inhibiteurs de l'ECA. Leur action est basée sur l'arrêt de la synthèse de l'enzyme de conversion de l'angiotensine et sur la transition de l'angiotensine I en angiotensine II. Le processus ci-dessus est bloqué au stade initial. Un rétrécissement excessif des vaisseaux périphériques ne se produit pas.
Remarque: il existe d'autres voies de formation de l'angiotensine II, non associées à l'enzyme de conversion de l'angiotensine. Ceci ne bloque pas complètement la substance vasoactive et rend l'efficacité limitée des inhibiteurs de l'ECA dans la lutte contre l'hypertension.
La liste des médicaments de dernière génération
Les médicaments de la dernière génération se distinguent par une bonne tolérance, une action prolongée et complexe, une facilité d'utilisation et des contre-indications minimes.
Ceux-ci comprennent:
- Fosinopril - Une caractéristique distinctive du médicament est que son excrétion se produit également par les reins et le foie. Cela réduit la charge sur les deux organes et vous permet d'utiliser l'outil en cas d'insuffisance rénale ou hépatique. C'est un promédicament dans le corps qui se transforme en fosinoprilate actif. 10 mg est prescrit une fois par jour.
- Spirapril - Il se caractérise par une faible fréquence d'apparition d'effets secondaires et par un rendement élevé. Le médicament est prescrit à 6 mg, 1 fois par jour. Le traitement doit être débuté au plus tôt 3 jours après l’annulation des diurétiques. Si nécessaire, cette indication peut être ignorée. Dans ce cas, le patient doit être surveillé dans les 6 heures suivant le début du traitement. Risque élevé de réactions orthostatiques.
- Omapatrilat - un médicament complexe qui bloque simultanément la production d'ACE et d'endopeptidase neutre - une enzyme qui, avec l'angiotensine, contribue à l'augmentation de la pression artérielle. Nommé une fois par jour, il est l'un des meilleurs représentants du groupe d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine à ce jour.
Classification des médicaments
La liste des inhibiteurs de l'ECA comprend les médicaments de divers groupes. Leur classification est effectuée par structure chimique, propriétés pharmacologiques et origine.
Sur la structure chimique du médicament sont:
- sulfhydryle (captopril);
- carboxyalkyle (énalapril);
- phosphoryl (fosinopril);
- hydroxamique (idrapril).
La classification décrite ne concerne que les spécialistes engagés dans une étude approfondie des propriétés des médicaments en question. L'information du praticien sur la présence d'un groupe chimique particulier dans le produit n'apporte pas d'avantages tangibles. La séparation des inhibiteurs de l'ECA en fonction des propriétés pharmacologiques revêt une plus grande importance pratique:
Classe I | Classe II Promédicaments lipophiles | Classe III | Classe IV | ||
---|---|---|---|---|---|
II A | II B | II C | |||
Produits lipophiles | Rénal élimination | Deux façons d'éliminer | Hépatique élimination | Agents hydrophiles | Deux inhibiteurs de la métalloprotéase |
Captopril | Benazepril | Fosinopril | Spirapril | Lisinopril | Alatriopril |
Les inhibiteurs de l'ECA sont divisés en naturel et synthétique par origine. Les médicaments naturels comprennent les médicaments de première génération créés à base de thermotide, le poison d'un serpent d'Amérique du Sud. Ils étaient toxiques, inefficaces et peu utilisés. Les produits synthétiques sont utilisés partout.
Classiquement, ils peuvent être divisés en 3 générations:
- I génération - captopril et autres médicaments contenant un groupe sulfhydryle.
- Génération II - médicaments de type carboxylique, dont le lisinopril, le ramipril.
- III génération - un nouveau type de médicament, qui comprend le groupe phosphoryle. Le fosinopril est l’un des représentants célèbres de la troisième génération.
Il convient de noter que la génération du médicament n'indique pas toujours le degré de son efficacité. Il existe des cas où seuls des médicaments obsolètes ont aidé un patient souffrant d'hypertension persistante. Les nouveaux développements n’ont pas eu l’effet escompté.
Indications d'utilisation
Les inhibiteurs de l'ECA ont de nombreux effets pharmacologiques et sont prescrits aux patients présentant la pathologie suivante:
- hypertension de tout type (rénovasculaire, maligne, résistante);
- insuffisance cardiaque congestive;
- néphropathie diabétique;
- jade chronique;
- infarctus du myocarde;
- prévention de la nécrose cardiaque répétée.
Lors de la prescription du captopril et de ses analogues, les patients présentant les maladies correspondantes parviennent à obtenir des effets tels que réduire la charge sur le cœur, améliorer la circulation sanguine dans le cercle pulmonaire, assouplir la respiration, réduire la pression artérielle et réduire la résistance des vaisseaux rénaux. De plus, les inhibiteurs de l'ECA sont utilisés en association avec des nitrates pour renforcer l'effet de ces derniers.
Effets secondaires possibles
La plupart des préparations synthétiques appartenant au groupe considéré sont bien tolérées. Les effets secondaires sont rares et presque toujours associés à des doses thérapeutiques excessives ou à une violation du schéma thérapeutique.
Dans ce cas, les réactions suivantes se produisent chez les patients:
- tachyarythmie;
- maux de tête
- perte d'appétit;
- violation du goût;
- toux sèche;
- nausée
- la diarrhée
- crampes musculaires;
- vomissements
Peut-être l'apparition de réactions allergiques se traduisant par une urticaire. Dans de rares cas, les patients ont un œdème de Quincke, y compris une propagation aux voies respiratoires. Pour prévenir les situations comportant un risque pour la vie du patient, il est recommandé de prendre les premier et deuxième comprimés en présence d’un médecin ou d’une infirmière.
Les médicaments modernes qui bloquent la production d'ACE sont difficiles à attribuer à un groupe pharmacologique. La plupart des nouveaux médicaments entrant sur le marché ont un effet complexe et affectent plusieurs mécanismes d’augmentation simultanée de la pression artérielle.
Quel est le meilleur: les sartans ou les inhibiteurs de l'ECA?
Les patients souffrant d'hypertension demandent souvent à leur médecin ce qu'il y a de mieux: des sartans ou des inhibiteurs de l'ECA. Pour y répondre, vous devez connaître les caractéristiques de l’action des deux groupes pharmacologiques. Comme mentionné précédemment, les inhibiteurs agissent exclusivement sur l'enzyme de conversion de l'angiotensine, empêchant ainsi la formation d'angiotensine II à partir d'angiotensine I.
La synthèse d'une substance vasoactive ne se produit pas uniquement sous l'influence de l'ACE. Les composants participent à sa formation, il est impossible d'arrêter complètement la production de celle-ci de manière pharmacologique. Cela nécessite de bloquer non pas les IEC, mais directement les récepteurs sensibles à l'action de l'angiotensine, qui est l'effet des sartans - un groupe pharmacologique relativement nouveau, qui comprend des substances telles que le telmisartan, le losartan et le valsartan.
En réponse à la question posée au début de cette section, il convient de préciser que: les sartans sont des médicaments modernes extrêmement efficaces et capables de lutter contre les formes les plus sévères d’hypertension. À tous les égards, ils dépassent les inhibiteurs de l'ACE de deuxième génération, éprouvés mais de plus en plus obsolètes. Seuls les agents complexes peuvent rivaliser avec les sartans, dont l'action ne se limite pas à arrêter la production d'enzyme de conversion de l'angiotensine.
Remarque: l'inconvénient des sartans est leur coût relativement élevé. Par exemple, le prix de l'emballage du telmisartan dans les pharmacies de la capitale est compris entre 260 et 300 roubles. Un paquet d'énalapril peut être acheté pour 25-30 roubles.
Les inhibiteurs de l'ECA sont d'excellents outils qui combinent une efficacité élevée et une accessibilité à tous les segments de la population.Les médicaments modernes de ce groupe ne se limitent plus à bloquer l'enzyme de conversion de l'angiotensine. Les développeurs améliorent constamment l'efficacité des médicaments en ajoutant de nouvelles propriétés pharmacologiques. Les préparations complexes de troisième génération en sont un exemple frappant. Les travaux d'amélioration des moyens de lutte contre l'hypertension ne s'arrêtent pas. Par conséquent, les patients peuvent compter sur l’apparition de plus en plus de nouveaux médicaments hautement efficaces, d’un prix abordable et qui ont peu d’effets secondaires.