A Warfarint kezdetben patkány méregként használták, de hamarosan hatékony antikoagulánsként elismerték és széles körben alkalmazták az orvostudományban. Napjainkban a trombózisos betegségek elleni gyógyszereket hasonló kereskedelmi néven állítják elő, ezek közül az egyik az Oroszországban és a FÁK-ban leggyakrabban használt Warfarin Nycomed.
Anyagtartalom:
- 1 Összetétel, kiadási forma és csomagolás
- 2 Farmakológiai hatás, farmakodinamika és farmakokinetika
- 3 Milyen esetekben írják fel a Warfarin Nycomed-et
- 4 Használati és adagolási utasítások
- 5 Terhesség és szoptatás ideje alatt
- 6 Gyógyszerkölcsönhatások
- 7 Alkohol kompatibilitás
- 8 Ellenjavallatok, mellékhatások és túladagolás
- 9 Közvetett antikoaguláns analógok
Összetétel, kiadási forma és csomagolás
A gyógyszer kis tabletta formájában kapható, domború mindkét oldalán. Szín - kékes, mindegyik feszített keresztjelû. A drazsé egy kis műanyag palackban van, amelyet kartondobozba csomagolnak. Itt található egy kommentár, amely tartalmazza a fogyasztó számára szükséges összes információt.
A fő anyag az antikoaguláns varfarin-nátrium, amely minden egyes tabletta 2,5 mg-ot tartalmaz. További anyagokként a készítmény laktózt, magnézium-sztearátot, polivinil-pirrolidont, indigotint (amelynek a terméknek sajátos színe van), kalcium-hidrogén-foszfátot, kukoricakeményítőt.
Farmakológiai hatás, farmakodinamika és farmakokinetika
Az antikoagulánsok felfedezése a szarvasmarhák tömeges halálával társult. Állatokban súlyos belső vérzés okozta betegséget találtak. Később kiderült, hogy az állattenyésztésben olyan anyagok vannak, amelyek megzavarják a vér koagulációs mechanizmusát.
A warfarin lelassítja vagy leállítja a K-függő faktorok - a vérplazmában lévő fehérjék - termelését, amelyek felelősek a vér koagulációs folyamatáért. Blokkolja a protrombin (második faktor), a proconvertin (hetedik), a karácsonyi faktor és a Stuart-Praer képződését a májban. Ha alacsony a plazmatartalma, a vér időnként lassabban koagulál.
A warfarin olyan gyógyszer, amelynek hatása csak az alkalmazás megkezdése után 36 órával látható, néha több időre van szükség. Az antikoaguláns maximális mennyiségét a szervezetben 5-7 nap elteltével észlelik. A terápia befejezése után a gyógyszer hatását 3-5 napig megfigyeljük.
Ezt az anyagot racém anyagnak nevezik. Két izomer képviseli: levorotatory S-warfarin, amely 2-5-szer aktívabb, mint a dextrotating R-warfarin. Az előbbi feldolgozási katalizátora a CYP2C9 enzim, az utóbbinál két másik enizmus, a CYP1A2 és a CYP3A4. Az S-izomer felezési ideje 20-40 óra, az R-izomer esetében - kétszer hosszabb, 40-90 óra.
A warfarin elsősorban a májban bontódik le, és a vizelettel együtt kiválasztódik az epeből származó két metabolit reszorpciója után a gyomor-bél traktusban. A vér plazmafehérjékhez való kötődése 97-99%.
Milyen esetekben írják fel a Warfarin Nycomed-et
A Warfarin Nycomed tablettákat elsősorban a trombózisos betegségek megelőzésének és kezelésének részeként írják elő a vérrögök megelőzése érdekében.
A javallatok a következő betegségek:
- érrendszeri embolia (a véráram blokkolása dugókkal - embolók), tüdő artéria;
- posztoperatív, vénás vagy érrendszeri trombózis;
- szívroham megelőzése vérrögök kialakulásával;
- trombembolikus képződmények protézis jelenlétében a szívszelepen, vagy ha egy másik betegség sújtja, pitvarfibrillációval (pitvarfibrillációval);
- ischaemiás rohamok, szívroham, stroke megelőzése.
Használati és adagolási utasítások
A Warfarin szedésének módja azoknak az embereknek, akik még nem ittak ezt a gyógyszert, a korábban antikoagulánsokkal kezelt betegek adagjaitól függ.
Az első csoporthoz az első 4 napban általában 5 mg gyógyszert írnak elő (két tabletta). Ezt követően meg kell határozni az INR-t (Nemzetközi Normalizált Arány), és további adagot kell felírni, amely általában az analízis eredményei alapján napi 1-3 tabletta.
A Warfarinnal már kezelt betegek kettős normát írnak elő. Mint az első esetben, a terápia 5. napját követően a dózist módosítják. Napi egyszer vegye be a gyógyszert.
Az ajánlott INR érték 2-3. A 2,5-3,5 mutatót emeltnek tekintik, és csak trombózis kezelése esetén a szívbillentyű protézise és komplikált miokardiális infarktus esetén megengedett. A terápia megkezdése előtt, majd 4 vagy 8 hetente INR-ellenőrzést végeznek.
A warfarint óvatosan kell alkalmazni gyermekek kezelésére. A 18 év alatti betegek adagjának kiszámításakor számos tényezőt veszik figyelembe, amelyek közül a leghatékonyabb a máj teljesítménye. Tehát a test normál működésénél a norma 0,2 mg alapanyag / testtömeg-kg. Károsodott májfunkciójú gyermekek csökkentett 0,1 mg / kg adagot kapnak.
A Warfarin Nycomed alkalmazására vonatkozó ajánlásokat az INR mutatóktól függően az alábbi táblázat tartalmazza.
| Terápiás nap | INR | A gyógyszer felírása |
|---|---|---|
| 1 | 1-1,3 | 0,2 mg / 1 kg tömeg (feltöltő adag, bevitel - egyszer 1 alkalommal) |
| 2-4 | 1-1,3 | Fél adag |
| 1,4-1,9 | Az adagot ismételje meg | |
| 2-3 | Fél adag | |
| 3,1-3,5 | A beadandó adag negyede | |
| Több mint 3,5 | Ne szedje a gyógyszert addig, amíg az INR nem éri el a mutatót, amely kevesebb, mint 3,5, miután az utolsó kellemes adag felét felírták | |
| Támogató fogadás | 1-1,3 | Növelje az előző adagot 20% -kal |
| 1,4-1,9 | 10% -kal növekszik | |
| 2-3 | Folytassa az azonos adag bevételét. | |
| 3,1-3,5 | Csökken 10% -kal | |
| Több mint 3,5 | Hagyja abba a szedést, amíg az INR kisebb, mint 3,5, csökkentse az adagot 20% -kal |
Idős betegeknél nincs konkrét indikáció a gyógyszer szedésére. Az májbetegségben szenvedő betegek esetében az INR gondos ellenőrzése szükséges (ez az, amely fehérjéket állít elő a koaguláció).
Terhesség és szoptatás ideje alatt
A warfarinnal történő kezelés terhesség alatt nem javasolt. Az anyag könnyen és gyorsan behatol a placentába, és az első hetek óta képes a magzatra.
Talán a warfarin szindróma kialakulása egy gyermekben, amely komplex intrauterin rendellenességek sorozataként nyilvánul meg:
- 100% - az orr hypoplasia, a légúti patológia;
- 90% - a csontszövet rendellenes fejlődése;
- 45% - szem rendellenességek, vakság, szürkehályog, látó atrófia;
- 36% - rendellenességek az agy fejlődésében, mentális retardáció;
- 27% - lassulás a testi fejlődésben, rövid nyak.
A gyógyszer hatása alatt növekszik a belső vérzés veszélye a gyermekszülés késői szakaszában és a szülés során, ezért terhesség alatt szigorúan tilos a Warfarin szedése.
A szoptatásnál azonban a gyógyszer nem tiltott - az anyatejbe kerül, de az ajánlott adagok bevételekor nem befolyásolja hátrányosan az újszülött testét.
A Warfarin Nycomed-et használó nőknek határozottan fogamzásgátlót kell használniuk a nemi közösülés során.
Gyógyszerkölcsönhatások
Orvosi rendelvény nélkül a Warfarin Nycomed-kezeléssel nem kezdheti el más gyógyszerek szedését, mivel a gyógyszer más anyagokkal aktívan reagál.
A vérzés valószínűsége jelentősen megnő, ha egy antikoagulánsot acetilszalicilsavval, nagy mennyiségű NSAID-tal (nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer), tiklopidinnel, klopidogréltel, nagy dózisú penicillinnel, dipiridamollal, kloramfenikollal, cimetidinnel kombinálnak. Az utolsó két gyógyszer gátolja a citokróm P450 enzimet, ami szintén növeli a súlyos vérzés kockázatát.
Számos olyan anyag van, amelyek csökkentik a warfarin aktivitását.
Ide tartoznak:
- bőrgyógyászati szerek: retinoidok, griseofulvin;
- antivirális és antibakteriális szerek: rifampicin, nevirapin, nafcillin, dicloxacillin, ritonavir;
- fájdalomcsillapítók: rofekoxib, fenazon;
- gyógyszerek diszpeptikus rendellenességek kiküszöbölésére: mezalazin, aprepitant, szukralfát;
- immunszuppresszáns ciklosporin;
- gyógyszer a lipidek koncentrációjának csökkentésére a test szövetében; a kolestyramin;
- diuretikumok: klórtalidon, spironolakton;
- szív- és érrendszeri gyógyszerek;
- gyógynövények: ginzeng, orbáncfű;
- magas K- és C-vitamin-tartalmú élelmiszerek
Egy másik csoport az anyagok, amelyek aktiválják ezt az antikoagulánsot:
- GIT és SS gyógyszerek: omeprazol, cimetidin, glibenklamid, amiodarone, kinidin, propafenone, dipiridamol, diazooxid;
- olyan anyagok, amelyek befolyásolják a test hematopoietikus működését: eptifibatid, abciximab, heparin;
- bőrgyógyászati mikonazol;
- köszvény kezelésére szolgáló szerek: allopurinol, szulfinpirazon;
- parazitaellenes gyógyszerek: levamiszol;
- fájdalomcsillapítók izmok és csontok számára: leflunomid, fenilbutazon, paracetamol, NSAID-ok;
- immunmodulátorok: interferon (alfa és béta forma);
- fertőzésellenes szerek: tetraciklin, penicillin, kinolonok, cefalosporin, szulfonamidok;
- gombaellenes szerek: ketokonazol, flukonazol, metronidazol;
- szteroid és szisztémás hatásokkal járó hormonok;
- antidepresszánsok, epilepsziaellenes szerek és közvetlen hatóanyagok a központi idegrendszeren: tramadol, sertralin, klorális hidrát, fluvoxamin, fenitoin, foszfenitoin;
- citosztatikumok: trasztuzumab, flutamid, tamoxifen, tegafur, metotrexát;
- maláriaellenes gyógyszer - proguanil;
- áfonya, fokhagyma, papaya, zsálya;
- italok, kinin tartalom.
A warfarin viszont képes fokozni a vércukorszint elleni gyógyszerek hatását.
Ha antikoaguláns használata a fenti gyógyszerekkel kötelező, rendszeresen meg kell mérni az INR-t, és pontosan be kell tartani a kezelő orvos ajánlásait.
Alkohol kompatibilitás
Az alkohol és a warfarin együttes használata nem javasolt - az etanol-alapú italok szintén a vér kevésbé tehetõvé teszik.
Az orvos összes előírása alapján 0,5 liter sört vagy 0,2 liter száraz bort lehet inni, de nem több. A legbiztonságosabb módszer az alkohol teljes eltávolítása a felhasználástól a nemkívánatos hatások megelőzése érdekében.
Ellenjavallatok, mellékhatások és túladagolás
A gyógyszer orvosi gyakorlatban történő használata során az ellenjavallatok egyértelmű listája készült:
- allergiás reakció a készítmény egyik alkotóelemére;
- krónikus vagy akut májbetegség;
- trombocitopénia (vérlemezke-hiány a vérben);
- C- és S-fehérjék hiánya;
- mély bőrkárosodás, műtét után is;
- gyomorfekély;
- fertőző endokarditisz;
- nyelőcső-varikoosák;
- intrakraniális vérzés;
- DIC;
- ágyéki punkció;
- rosszindulatú magas vérnyomás;
- vérzéses rendellenességek.
A warfarin egy aktív gyógyszer, amely a vér összetételének befolyásolása mellett más testrendszereket is érinti, és lenyűgöző mellékhatásokkal is rendelkezik. Az orvosok kiemelik a nagyon gyakori, gyakran, ritkán és nagyon ritka tüneteket.
| A megnyilvánulás gyakorisága | Negatív hatás |
|---|---|
| Nagyon gyakran | angiostaxis |
| gyakran | Allergia varfarinnal szemben, diszpeptikus rendellenességek |
| ritkán | Bőr nekrózis, csalánkiütés, bőrpír és viszketés, vaszkulitisz (az erek gyulladása), ibolya ujj szindróma, fokozott májenzimek, sárgaság |
| Nagyon ritka | Gyomor-bél vérzés, melena, koleszterinembólia, palmar-planáris szindróma |
A leggyakoribb mellékhatás a különböző vérzés, a warfarint trombózisos betegségek kezelésére alkalmazó esetek 8% -ában fordul elő. Ezek közül a negatív megnyilvánulások 1% -a kórházi ápoláshoz és további kezeléshez vezet, és csak 0,25% -a okoz halált. Ennek fő oka a vérnyomás ellenőrizetlen változása. Az ilyen szövődmények megelőzése érdekében gondosan ellenőrizni kell az INR szintjét.
A nekrózis sokkal ritkábban fordul elő, és az esetek 90% -ában kísértik a nőket. A bőr fokozatos gyulladása, elsötétülése és további halála jellemzi őket. A lábak és / vagy a fenék általában érinti, néha a test többi részét is. A nekrózis a Warfarin szedése után 3–10 napig látható. Egy ilyen megsértés az S és a C fehérje kóros hiányával jár. Az antikoaguláns káros hatását a heparin kiegyenlíti a sérült szövetek gyógyulása előtt.
Ateroszklerózisban szenvedő férfiaknál palmar-planáris szindróma fordul elő. Bőrkárosodásként élénkvörös színű, általában a tenyerét és a lábát érintő, súlyos fájdalmat okozó bőrkárosodásként jelentkezik. A Warfarin-kezelés néhány napon belüli leállítása normalizálja a betegséget.
A túladagolás szinte mindig vérzést jelent. Ennek a megnyilvánulásnak a enyhe formái esetén az INR normalizálása érdekében javasolt az adag csökkentése. Súlyosabb esetekben az adagolás teljes beszüntetése szükséges, amíg az INR igazodik. Bonyolult vérzés esetén - további véralvadási faktorok, a filokinon bevezetése, jelentős adag aktív szén bevétele mellett.
Közvetett antikoaguláns analógok
A warfarin egy régi gyógyszer, ma vannak más gyógyszerek, amelyeknek kevesebb mellékhatása van.
A warfarin alapján, de enyhébb hatással a következő gyógyszerek jöttek létre:
- Varfareks;
- Marevan.
Ezen gyógyszerek szedése közben az INR és más óvintézkedések figyelemmel kísérésére is szükség van, amelyeket a Warfarin-kezelés során követnek.
A Warfrin Nycomed további analógjai a következők:
- Paradaksu;
- Ksarelto.
Az első egy közvetlen trombin-inhibitor, amely megakadályozza a vérrögök kialakulását.A második gátolja a protrombint és megakadályozza a vérlemezkék képződését. Ennek a két analógnak a fő előnye az, hogy nincs szükség INR-vezérlésre, ez a minimális mellékhatás. De a gyógyszereket nem használják a szelep rendellenességek megszabadítására.
A warfarin egy nagyon hatásos közvetett hatású antikoaguláns, amelyet a trombózis különböző formáira írnak fel. Az ezzel a gyógyszerrel történő kezelést kellő figyelmet kell fordítani. Számos mellékhatása van, még akkor is, ha egyszeri eltérést mutat ezen óvintézkedésektől.
