A Konvalis hatásos gabapentin-alapú görcsoldók, 12 éves kortól kezdve a helyi izomgörcsök enyhítésére szolgál. Aktív fájdalomcsillapítóként is felhasználják a neurológiai jellegű fájdalom enyhítésére.
Anyagtartalom:
- 1 A gyógyszer összetétele
- 2 Farmakológiai hatás, farmakodinamika és farmakokinetika
- 3 Mi segít a Convalis-nak
- 4 Utasítások a gyógyszer
- 5 Terhesség és szoptatás ideje alatt
- 6 4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
- 7 Convalis kompatibilitás az alkohollal
- 8 Ellenjavallatok, mellékhatások és túladagolás
- 9 analógok
A gyógyszer összetétele
A Konvalist szilárd sárga kapszula formájában állítják elő, amelyben sárgásfehér színű por alakú anyag van. A gyógyszer terápiás alapja a görcsoldó anyag, a gabapentin. Egy kapszulában annak mennyisége 300 mg.
Az inaktív alkotórészek között a formaképző, tartósító komponensek és színezékek vannak.
A Convalis tablettákat 50 kapszulával ellátott műanyag üvegekben, illetve 5 darab, 10 darab kontúrcsomagot tartalmazó papírcsomagolásban szállítják a gyógyszertári hálózatba.
Farmakológiai hatás, farmakodinamika és farmakokinetika
A gyógyszer alapvető farmakológiai hatása az, hogy szelektíven elnyomja a kórosan gerjeszthető idegsejtek funkcióit és csökkenti válaszuk gyakoriságát. Ennek oka az a tény, hogy a gabapentin fokozza a gátló idegsejtek aktivitását azáltal, hogy serkenti a sejtes GABA receptorok aktivitását és a GABA (Υ-aminó-vajsav) - az idegrendszer fő gátló mediátora - termelését.A Convalis terápiás komponense normalizálja az NMDA receptorok működését, blokkolja a kalciumionok csatorna aktivitását, amely részt vesz a neurológiai fájdalmak kialakulásában.
Ezek a biokémiai kombinációk biztosítják a Convalis jelentős terápiás hatását különféle típusú konvulzív megnyilvánulások és neuropátiás fájdalmak esetén.
A Convalis előnye a következő:
- alacsony kölcsönhatás más gyógyszerekkel és görcsoldó gyógyszerekkel, ami lehetővé teszi kiegészítő gyógyszerként történő széles körű alkalmazását - különösen akkor, ha más típusú görcsoldók rosszul tolerálják;
- a súlyos májkórtani rendellenességek felírásának lehetősége, mivel a gabapentint kizárólag a vesék választják ki.
A terápiás anyag maximális tartalmát a plazmában a testbe jutása után 2-3 órával lehet megfigyelni. A biohasznosulás (az aktív komponens mennyisége eléri a kóros fókuszt) körülbelül 60–70%, és az adag növelésével csökken.
Az ételek, beleértve a zsírtartalmú termékeket, szinte nincs hatással a gabapentin felszívódásának és eloszlásának sebességére a szövetekben.
A plazmában beadott terápiás anyag felének a testből történő eltávolításához szükséges idő nem függ a beteg által kapott gabapentin mennyiségétől és ez 5-7 óra.
A gabapentin nem megy keresztül enzimatikusan a májban, és csak a vesék választja ki.
Idős betegekben, vesebetegségben szenvedő vagy hemodialízis alatt álló betegekben a gabapentin visszatartódik a szövetekben, és sokkal lassabban kerül eltávolításra, amelynek eredményeként az adagot csökkenteni kell.
Mi segít a Convalis-nak
A Konvalis-t 12 évesnél idősebb betegek epilepsziájában alkalmazzák az egyetlen vagy kiegészítő gyógyszerként, amelynek célja:
- részleges (helyi, fokális) rohamok enyhítése, amikor ellenőrizetlen elektromos aktivitás fordul elő az agykéreg egy bizonyos területén (fókuszban);
- megállítja a fokális rohamok kialakulását, amelyek általános (nagy) rohamokká alakulnak (szekunder generalizáció), amikor a kóros elektromos aktivitás az agy mindkét félgömbén terjed.
A gyógyszert a neuropátiás jellegű fájdalom kiküszöbölésére vagy csökkentésére is alkalmazzák 18 éves kortól, a következő kóros betegségek esetén:
- posztherpeszes neuralgia (fájdalom a herpes zoster hátterében);
- fájdalom szindrómák különböző mono- és polyradikuloneuropathia formákkal, ideértve az idegkárosodást, bénulást, cukorbetegségben fellépő érrendszeri rendellenességeket és alkoholfüggőséget;
- fájdalom a hármas ideg vereségében;
- fájdalom agyvérzés után, a sclerosis multiplex hátterében, a gerincvelő károsodása;
- fájdalomtámadások syringomyelia esetén;
- akut fájdalom Sudeck szindrómával;
- fantom fájdalmak;
- fibromyalgia (izom-csontrendszeri fájdalom, érintéssel járó fájdalom és nyomás).
Jelenleg a gyógyszert is elkezdték használni:
- rohamok kialakulásával diagnosztizált tetanuszos betegekben;
- nőgyógyászatban - súlyos menopauza esetén fellépő súlyos megnyilvánulások kiküszöbölésére és enyhítésére, különösen azokban a nőkben, akiknél a helyettesítő terápia tilos.
A Convalis alacsony terápiás hatékonyságot mutat:
- általános epilepsziás rohamokkal, amelyek az egész testben elterjednek, és eszméletvesztést, valamint a kis és nagy izmok súlyos görcsét okozzák;
- tályogos epilepsziával - az epilepsziás roham egyik formája rövid távú eszméletvesztéssel.
Bizonyítékok vannak arra, hogy az életkorban alkalmazott gabapentint, mint egyik gyógyszert, gyermekgyógyászati neurológiában 3 éves kortól alkalmazzák az epilepszia rezisztens (nem gyógyítható) formájának kezelésére, amelyben a rohamok súlyosságára, gyakoriságára és az idegrendszeri rendellenességekre nehezen reagál a gyógyszeres kezelés.A Convalis kapszulák felnőtt adagot tartalmaznak, és lehetetlen elválasztani, ezért a 12 évesnél fiatalabb betegek kezelésére alacsonyabb gabapentin adagokkal járó görcsoldók szükségesek.
Utasítások a gyógyszer
Általános szabályok:
- A Konvalis adagját és szedésének gyakoriságát a betegség típusa, a megnyilvánulások súlyossága és a veseműködés súlyossága határozza meg.
- A gabapentin maximális mennyisége, amelyet egy beteg 24 órán belül kaphat, 3600 mg, ami 12 kapszulanak felel meg.
- A gyógyszert szedheti, függetlenül a táplálékfelvételtől.
- A kapszulát nem osztják fel és mossák le a megfelelő mennyiségű folyadékkal.
- Ha csökkenteni kívánja az adagot vagy megszünteti a gyógyszert, ezt lassan, 7–14 napos időközönként kell megtenni. Ha hirtelen abbahagyja a Convalis szedését, fennáll a görcsroham lehetősége.
Mivel a gyógyszer gátolja a neuromuscularis aktivitást, a Convalist kezelő betegeknek kerülniük kell az aktív mentális és motoros reakciókkal járó tevékenységeket, ideértve a járművezetést, a komplex vagy veszélyes felszerelés üzemeltetését.
Részleges görcsök
A kezelési folyamat egyetlen kapszula (300 mg) adagjával kezdődik. A második napon vegyen kétszer 1 kapszulát (összesen 600 mg). A 3. napon háromszor 1 kapszulát (900 mg) kell bevenni.
Ha az orvos szükségesnek tartja, az adagot meg lehet növelni, de a gabapentin napi mennyisége 3,5 g lehet.
Jellemzően, a különböző rohamok súlyosságával járó antikolváns szerek napi adagja 900 és 1200 mg között változik. A Konvalis napi mennyiségét három adagra osztják, és kapszulákat vesznek be 8 óra elteltével.
A görcsrohamok újbóli elkerülése érdekében a gyógyszer adagok közötti időköz nem haladhatja meg a 12 órát (háromszoros bevétel esetén).
Neuropátiás fájdalom
A neurogenikus fájdalom kezelése az adag fokozatos növelését is magában foglalja. A kúra egy kapszula egyszeri adagjával kezdődik a kezelés első napján, a 2. napon vegyen kétszer 1 kapszulát. És a harmadik napon 3-szor növelik a bejutás gyakoriságát.
Súlyos fájdalom esetén megengedett az azonnali váltás egy 300 mg-os háromszoros adagolásra.
Ha a terápiás hatás nem eléggé kifejezett, akkor az adagot 1200–2400 mg-ra lehet növelni, mivel a napi kapszula maximális száma nem haladhatja meg a 12 darabot. Postherpetikus fájdalomban szenvedő betegek esetén, akik napi 6–12 kapszulát kaptak, a fájdalom szignifikáns csökkenését figyelték meg 5–7 napon belül.
Mivel a gabapentin a vesékben kiszűrésre kerül, és amikor a szűrési funkció veseműködési rendellenességek ellen romlik, a gyógyszert csökkentett adagokban írják fel.
A veseelégtelenség napi dózisai:
- ha a kreatinin-clearance (CC) 50–79 ml / perc, a beteg napi 2–4 kapszulát vehet be;
- CC-val 30–49 ml / perc, a gyógyszer mennyisége napi 1-2 kapszulára korlátozódik;
- ha a QC érték 16-30 ml / perc, megengedett, hogy naponta 1 kapszulát vegyen be;
- 15 ml / perc értéknél kevesebb CC esetén a gyógyszert minden második nap 1 kapszula mennyiségben lehet bevenni 24 órán belül.
Hemodialízis során először 300 mg-ot lehet bevenni. Minden 4 órás eljárás után a beteg kaphat egy újabb Convalis kapszulát. Azokban a napokban, amikor az eljárást nem hajtják végre, a gyógyszert nem veszik be.
Terhesség és szoptatás ideje alatt
A gyógyszer terhességre és a magzat fejlődésére gyakorolt hatásáról nem végeztek többoldalú és mélyreható vizsgálatokat.
Az emlősökkel végzett vizsgálatok lehetővé tették a Convalis C kategóriájú FDA gyógyszerként való besorolását. Ez azt jelenti, hogy a gyógyszer rendellenességeket okozhat, megszakíthatja a terhesség és a szülés menetét. Ezért a gyógyszert nem használják a szülést váró betegek kezelésére.
A gyógyszert kivételes esetekben írják elő terhes betegek számára - például a preeclampsia hátterében, amely veszélyezteti a várandós anyát.
A gabapentin átjut az anyatejbe, de a babának a testére gyakorolt hatását nem igazolták. Ezért a Konvalis-kezelés alatt a gyermeket mesterséges etetésre helyezik.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A Convalis és a morfin kombinált kezelésével, amelyet 2 órával az első gyógyszeres kezelés előtt ittak be, megfigyelték a fájdalomcsillapító hatás fokozódását és a test ellenálló képességét a fájdalomcsillapítókkal szemben. Azt is megállapították, hogy a gabapentin szignifikánsan (akár 50% -ig) csökkenti a morfin bevitelét a műtét utáni gyógyulási időszakban. Ezen túlmenően, ezen gyógyszerek kombinációjával szükség lehet a Convalis adagjának növelésére. Figyelemmel kell kísérni az agykárosodás tüneteinek megjelenését (elsősorban kifejezett álmosságban), hogy a gyógyszerek dózisát azonnal lehessen módosítani a csökkentés irányába.
A Convalis és más görcsoldók (fenobarbitál, valproinsav, karbamazepin), valamint noretiszteronnal és etinil-ösztradiollal történő fogamzásgátló gyógyszerek egyidejű alkalmazásával nem észlelhető észlelhető klinikai hatásokhoz vezető biokémiai kölcsönhatás.
Az alumíniumon és magnéziumon alapuló antacidok (antacidok) (Maalox, Almagel) körülbelül 20% -kal csökkentik a terápiás anyag mennyiségét, amely az expozíció középpontjába kerül. Ezért a bevitelük közötti intervallumnak 2–2,5 órának kell lennie.
A pimetidin kissé lassítja a terápiás anyag kiválasztását a vesékben.
A Convalis és a Hydrocodone párhuzamos bevételével az utóbbi csúcskoncentrációja csökken a vérben, felgyorsul a kiválasztódása és a terápiás hatás. Ugyancsak lelassul a gabapentin eltávolítása a testből, megnő a tartalma a vérben és fokozódik a mellékhatások.
Az etanol és az agyaktivitást gátló gyógyszerek növelik a Konvalis nemkívánatos neurológiai reakcióit.
Convalis kompatibilitás az alkohollal
A közelmúltban a gabapentinnel szerelt gyógyszereket használtak a narkológiában alkohol és drogfüggőség kezelésére - az állapot enyhítésére az etanol és az opiátok hosszú távú megtagadásával. A Convalis és az alkohol együttes használata azonban tilos, mivel erősítik egymás mellékhatásait, ami a beteget súlyos állapotokhoz vezet: teljes dezorientáció, veszélyes agresszivitás, életveszélyes nyomásesés és kóma.
Ezzel a görcsoldóval történő kezelés csak akkor lehetséges, ha a beteg teljes mértékben megtagadja az alkoholt, állandó orvosi felügyelet alatt álló kórházakban, pontosan kiszámított adagokkal, amelyeket a szakember bármikor módosíthat.
Ellenjavallatok, mellékhatások és túladagolás
A Convalis ellenjavallásának fő feltételei:
- mind a hatóanyag, mind a gyógyszer inaktív alkotóelemei különleges érzékenysége vagy intoleranciája;
- életkor 12 év epilepsziával és 16 évig neurológiai fájdalommal;
- laktóz intolerancia, glükóz és galaktóz felszívódási és feldolgozási rendellenességei, laktáz hiány.
A leggyakrabban a nemkívánatos események közül említjük meg:
- szédülés, letargia, álmosság;
- hányinger, száraz nyálkahártya, laza széklet, székrekedés;
- orrfolyás, torok irritációja és bőrpír, köhögés;
- bőrkiütés, kötőhártya-gyulladás;
- fáradtság, gyengeség, az arc, a kezek, a lábak duzzanata;
- láz, nyomásnövekedés, fejfájás;
- mozgás elmosódása, zavarosság és ugyanakkor letargia, idegesség;
- remegés, hát- és ízületi fájdalmak;
- bőr alatti vérzések - zúzódások, zúzódások.
A ritka és nagyon ritka mellékhatások megfigyelhetők:
- szem ráncolása;
- vérnyomáscsökkentés, szívritmuszavar, tachikardia;
- nyelvgyulladás, ínyvérzés, szájgyulladás;
- megnövekedett vércukorszint, súlygyarapodás;
- széklet inkontinencia, megnövekedett máj, gastroenteritis, proctitis;
- látási és hallási rendellenességek;
- hiper- és hypothyreosis, impotencia, csökkent ösztrogénszint, havi cikluszavar, menstruáció hiánya, petefészek diszfunkció;
- epididimitis, orchitis;
- szokatlan álmok;
- hallucinációk, paranoia, öngyilkos hajlam;
- hajhullás, ekcéma, fokozott hajnövekedés a testben nőkben;
- vizelet visszatartás.
Hosszú távú Convalis-kezeléssel, nagy adagok alkalmazásával vagy a napi legnagyobb mennyiségű gabapentin (12 kapszula) meghaladásával, a túladagolás kockázata magas. Ez a gyógyszer nemkívánatos hatásainak fokozódásával vagy megjelenésével nyilvánul meg, különösen álmosság, kettős látás, szédülés, eszméletdepresszió, letargikus alvás.
Ebben az esetben a Konvalist azonnal megszakítják, megnövelt adszorbens (lehetőleg Polysorb) adagot vesznek, és a gyomrot mossák. Súlyos esetekben sürgősségi hívásra van szükség a beteg sürgősségi kórházi ápolására. Súlyos esetekben a gabapentin felesleges része hemodialízissel ürül ki.
analógok
Convalis analógok, amelyek szerkezete ugyanazt a terápiás anyagot tartalmazza: Gabagamma, Neurotin, Tebantin, Gabantin, Catena, Egipentin, Eplirintin.
A klinikai vizsgálatok és az orvosi gyakorlat számos kóros állapotban megerősítik a görcsoldó szer magas gyógyászati tulajdonságait. Ezenkívül bővül azon jelzések listája, amelyekre a Konvalis fel van írva. Ha az ellenjavallatok nem sérülnek, és betartják a pontos ajánlott adagokat (egyszeri és napi), akkor a farmakológiai készítmény ritkán vezet nemkívánatos reakciók kialakulásához, amelyek gyorsan csökkennek az adagolás csökkenésével.