A Ketorolac rendkívül hatékony, nem narkotikus gyógyszer, jelentős fájdalomcsillapító hatású, és nem-hormonális gyógyszerekkel rendelkezik, amelyek gyulladásgátló hatással rendelkeznek. Ezenkívül csökkenti a lázat és megakadályozza a vérrögök kialakulását.
Anyagtartalom:
Kiadási formák és összetétel
A gyógyszert négy farmakológiai formában állítják elő. Az összes gyógyászati formában jelen lévő fő terápiás anyag a ketorolak-trometamin (trometamol).
A gyógyszeres kezelés formái:
- Fehér, kerek domború tabletta héjában, 10 egység sejthólyagokba helyezve, 10 mg terápiás anyag tartalommal egy tablettában.
- Ketorol külső színtelen gél topikális alkalmazásra, a terápiás anyag koncentrációja 2%, azaz 20 mg ketorolak van jelen 1 gramm gélben. 30 gramm alumíniumcsövekbe csomagolják.
- Halványsárga átlátszó oldat injekcióhoz az izomba és a vénába 1 ml-es ampullákban, amely 30 mg terápiás komponenst tartalmaz. A kontúr buborékcsomagolásban 5 ampulla található.
- Szemcsepp, amelynek hatóanyag-koncentrációja 0,1 vagy 0,5%.
A gyógyszer összes orvosi formátumát kartondobozba csomagolják, csatolt orvosi utasításokkal együtt.
Farmakológiai hatás, farmakodinamika és farmakokinetika
Terápiás tulajdonságok
A gyógyszer jelentősen csökkenti a fájdalmat, elnyomja a gyulladást és a lázat az első és a második típusú ciklooxigenáz (COX) enzim aktivitásának elnyomásával, amely részt vesz a fájdalom, a gyulladásos folyamatok és a láz kialakulásának mechanizmusában.
Az opiát fájdalomcsillapítóktól eltérően, a Ketorolac nem mutat pszichotróp hatást, nem okoz eufóriát és álmosságot, nem gátolja a légzőrendszert, nem okoz függőséget, nem befolyásolja a szervek izomrostainak tónusát.
A fájdalomcsillapító hatás fokát tekintve a gyógyszer jobb, mint a legtöbb többi fájdalomcsillapító és nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer, és injekciózás esetén összehasonlítható a kodeinnel és a morfinnal.
A fájdalomcsillapító hatás kezdetét az injekció beadása után fél óra elteltével, a tabletták bevétele után - kb. 45-60 perc elteltével észleljük. Az injekció maximális fájdalomcsillapító hatása 1-2 óra után, belső beadás után - 2-3 óra után érhető el. A fájdalomcsillapító hatás 4-8 órán belül megmarad, amelyet a fájdalom szindróma súlyossága határoz meg.
farmakokinetikája
A gyógyszer biohasznosulása (tabletta és injekciók alkalmazásával), vagyis a fájdalmas fókuszba jutó ketorolak mennyisége csaknem 100%.
Intravénás injekcióval a hatóanyag gyorsan és teljes mértékben felszívódik, míg a plazmában a ketorolak 99% -a fehérjéhez kötött állapotban van. A tabletták bevételekor az emésztőrendszer felszívódása szintén aktív és teljes.
Az az idő, amikor a ketorolac maximális koncentrációja a vérben megfigyelhető, ha a tablettát üres hasán veszi, 40 perc. A zsíros ételek befogadása csökkenti a plazma hatóanyag-mennyiségét, miközben a legmagasabb koncentráció elérésének ideje 90-100 percre növekszik.
A terápiás anyag átjut a placentán és az anyatejbe, ami a gyógyszer szoptató és terhes nők számára történő korlátozásának következménye.
Szemészeti cseppek beinjekciózásakor a látószerv szövetében a legnagyobb ketorolakmennyiséget észlelik körülbelül 30–60 perc elteltével, kivéve a ciliáris test és az írisz szöveteit, amelyekben a hatóanyag koncentrációja a cseppek bevezetése után legfeljebb 4 órával érhető el.
A gél felhordásakor vagy szemcsepp formájú oldat bepótolásakor (ha betartják az adagokat és a kezelési rendet) a ketorolak az általános véráramba való felszívódása nagyon alacsony, tehát gyakorlatilag nincs általános hatása a testre.
A gyógyszer elfogadott adagjának több mint felét a májenzimek dolgozzák fel, míg a szerv működése nem befolyásolja a gyógyszer eltávolulásának idejét, amelyet szinte teljesen (91%) eltávolítanak a testből a vizelettel, és csak 6% ürül a széklettel.
Az egészséges vesebetegekben a gyógyszeres adag felének eliminációs ideje körülbelül 5 óra. Betegekben, vesebetegekben, idős betegekben a gyógyszer hosszabb ideig marad a testben. Ha a súlyos veseelégtelenség hátterében a kreatinin meghaladja az 50 mg / l értéket, az eliminációs felezési idő 13–14 órára vagy annál tovább növekszik. Ezenkívül nem szabad megfeledkezni arról, hogy hemodialízis segítségével a ketorolak nem távolítható el a testből.
Mi segít a Ketorolac-ban
A gyógyszer jelentősen csökkenti a fájdalom erejét, a különböző szervek betegségeiben fellépő gyulladás mértékét, de meg kell érteni, hogy
A Ketorolac nem szünteti meg a patológia okát, nem állítja le a betegség progresszióját, hanem csak a tünetek súlyosságát befolyásolja.
A Ketorolac tablettákat és injekciókat írják elő az akut és paroxysmális (súlyos és közepesen súlyos) fájdalom, valamint különféle mértékű krónikus fájdalom enyhítésére, a következő kóros betegségek hátterében:
- rosszindulatú folyamatok;
- ízületi fájdalom, gerinc (dorsalgia);
- bármilyen természetű sérülés, törés, diszlokáció;
- súlyos fogfájás;
- vaszkulitisz, reumás betegségek;
- izomfájdalmak;
- interkostális, trigeminális, okklitális, ülőideg (isiában), neuritis, ideértve a radiculitist is;
- állapot szülés után és műtéti beavatkozások;
- a forralás, a karbunkulus érésének fázisa.
Mivel az injekciós oldat hatásának hasonló hatású, mint az opiátokkal végzett fájdalomcsillapítás, injekciókra lehet szükség életveszélyes fájdalomcsökkenés esetén, amely a következők hátterében alakulhat ki:
- súlyos égési sérülések;
- kés és golyó seb, állati harapás;
- a nyelőcső eldugulása idegen testtel;
- áramütés;
- vese és epe kólikák, a méh, a petevezeték törése, a cista „lábainak” csavarása, a gyomor perforációja perforált fekésszel (de csak a diagnózis szilárd bizalmával, hogy a klinikai képet ne „elkenjük”).
Helyileg alkalmazható Ketorol gél enyhíti vagy teljesen kiküszöböli a fájdalmat a következő kóros állapotokban:
- véraláfutás, rándulások, gyulladás, izmok, szalagok, lágy szövetek károsodása;
- gyulladásos és disztrofikus változások az ízületekben, az izmokban;
- reumás patológiák, ideértve a pszoriázisos artritisz súlyosbodását, köszvény, ankylosing spondylitis,
- neurológiai betegségek;
- ideggyulladás (neuritis) és az érfalak (vasculitis), nyálkahártya zsákok (bursitis), ízületi membrán (synovitis), inak (íngyulladás), könyökszövetek (epicondylitis).
Mi segít a ketorolaknak szemcsepp formájában?
Szemészeti cseppeket írnak elő:
- a szaruhártya műtét utáni gyulladás során fellépő fájdalom csökkentése, szürkehályog eltávolítása, ha idegen tárgy kerül a szembe, az orvosi eljárások látómezőinek károsodása;
- kiküszöböli az égést, viszketést akut atópiás kötőhártya-gyulladásban, fájdalmat fotofóbival.
Használati és adagolási utasítások
A terápia során a Ketorolac-ot egyszer vagy többször, több napig alkalmazzák, ezt a fájdalom súlyossága határozza meg.
Ketorolac oldatos infúzió és injekció
A Ketorolac-injekciókat leggyakrabban akkor írják elő, amikor sürgõsen csökkenteni kell a súlyos fájdalmat, vagy ha a beteg nem tudja bevenni a tablettát, például hányinger, hányás, peptikus fekély súlyosbodása, nyelőcsõ görcsje esetén.
Ha gyógyszert ír fel oldatban, akkor a lehető legalacsonyabb adagot kell használni, a fájdalom intenzitását figyelembe véve.
Ha a fájdalom jelentős és fájdalom sokkhoz, idegi kimerültséghez vagy pszichózishoz vezethet, akkor ópiát fájdalomcsillapítókat kell felírni a ketorolaccal egyidejűleg, de alacsonyabb adagokban.
A 16–64 éves korosztályban, ha a beteg súlya meghaladja az 50 kg-ot, a szokásos rendszer előírja 10–30 mg gyógyszer (0,3–1 ampulla) beadását 4-6 óránként, de figyelembe véve azt a tényt, hogy a napi maximális adag nem meghaladja a 90 mg-ot. Rendkívül akut fájdalomszindróma esetén 90 mg-os adagot (3 ampulla) azonnal megengedett.
50 kg-nál kisebb súlyú felnőttek, (65 éves kortól) életkorú és károsodott vesefunkciójú betegek egy alkalommal legfeljebb 30 mg-ot adhatnak be. Ajánlott adagolási rend: 10–15 mg (1/3 vagy fél ampulla) 6 óránként, de a terápiás anyag teljes mennyisége nem haladhatja meg a 60 mg-ot (2 ampulla).
Az összes injekciós adagot annak alapján számítják ki, hogy a beteg tablettákban további-e-e a gyógyszer adagot.
Az injekciós kezelés időtartama 5 nap.
Az izomba történő injektálást lassan és mélyen végezzük, az intravénás infúziót legalább 15-20 másodpercig végezzük.
A gyógyszer folyamatos infúziós vénába történő infúziójának kezdő adagja 30 mg, ezt követően az infúziós sebességet óránként 5 mg-ra állítja. Az intravénás infúzió időtartama 24 órára korlátozódik.
tabletta
Orális alkalmazásra szánt egyszeri adag 1 tabletta (10 mg). Hosszú távú (legfeljebb 5 nap) kezelés esetén a kezelési rend 2–4 egyszeri 10 mg-os adagot biztosít, a fájdalom intenzitásától függően. A beteg befogadható ketorolak-mennyiségének napi felső határa 40 mg.
Gél külső használatra
A Ketorol gélt a tiszta, száraz bőrön, a legnagyobb fájdalomra alkalmazzák, könnyű, masszázs ujjmozgatással, naponta 3-4 alkalommal egy vékony réteggel. 10–20 mm hosszú gélcsíkot használunk egyszer.
Tegye vissza a gyógyszert 3,5-4 óra elteltével. A gyógyszer vérbe történő felszívódásának megakadályozása érdekében tilos a javasoltnál nagyobb mennyiségű gélmennyiséget felvinni és növelni a használat gyakoriságát.
Ha 7-10 nap elteltével a fájdalom nem enyhül, vagy még erősebbé válik, azonnal forduljon szakemberhez (sebész, reumatológus, flebológus, ortopéd), figyelembe véve a patológia típusát.
Nem ajánlott a fekélyes bőrfelületeket, mély kopásokat, sebeket és a hám felületének égetését gélesíteni.
Ne takarja el a gyógyszerekkel, kompresszorokkal és hermetikus kötszerekkel kezelt területeket.
El kell kerülni, hogy a termék a száj, a szem, a nemi szervek nyálkahártyájára kerüljön.
Ketorolac szemcsepp
Az oldatot csak helyileg alkalmazzák, és az alsó szemhéjhoz naponta négyszor cseppenként csepegtetik be a fájdalom, égés, viszketés elkerülésére. A kezelés elvégezhető egyszer vagy 3-4 napig (már nem).
Terhesség és szoptatás ideje alatt
A szívre és az érrendszerre gyakorolt negatív hatások, valamint az embrióban és a magzatban a ductus arteriosus obstrukciójának magas kockázata miatt a Ketorolac injekciók és tabletták tilosak terhes betegek számára (különösen a szülés előtt az elmúlt 13 hétben) és a szülés alatt álló nők számára.
Mivel a terápiás anyag átjut az anyatejbe és hatással lehet a csecsemő testére, a szoptató anyának a terápia alatt át kell helyeznie a csecsemőt mesterséges keverékekbe.
Fontos! A szülést vagy szoptatást váró nő életét fenyegető fájdalom sokkkal, valamint a biztonságosabb fájdalomcsillapító gyógyszer hiányában elhanyagolják a Ketorolac használatának tilalmát.
A gélt és a cseppeket szintén nem alkalmazzák terhesség alatt (különösen a terhesség utolsó három hónapjában) és a szoptatás ideje alatt, bár teljes körű vizsgálatokat terhes és szoptató betegek részvételével nem végeztek el.
Tekintettel arra, hogy az aktív komponens a bőrön és a kötőhártyán keresztül a vérben abszorpciója rendkívül csekély, kivételes esetekben a szemészeti cseppek és a gél egyszeri vagy rövid távú (1–2 napos) használata ebben a betegcsoportban megengedett (szigorúan az orvos engedélyével). De még ez sem teszi lehetővé a gél felvitelét a szoptató anya tejmirigyeinek bőrén.
Ennek a gyógyszernek a használata befolyásolhatja a nő fogamzóképes funkcióját és csökkentheti a fogamzás valószínűségét, ezért nem tanácsos a gyógyszert felírni a terhességet tervező betegek számára.
Gyógyszerkölcsönhatások
A Ketorolac és más gyógyszerek egyidejű használata mindenféle reakciót kiválthat, amelyeket figyelembe kell venni.
Farmakológiai ágensek | Lehetséges hatás Ketorolac-nal kombinálva |
---|---|
COX2 blokkolók, glükokortikoidok (prednizolon, dexametazon), kalciumkészítmények, etanol | a nyelőcső, a gyomor, a belek nyálkahártya fekélyének kockázata |
antikoagulánsok, beleértve a warfarint, heparint, trombolitikumokat, vérlemezke-gátló szereket (klopidogrél), aszpirint, pentoxifillint, cefalosporin antibiotikumokat | vérzés kockázata |
ACE enzim blokkolók | veseműködési zavar kockázata |
görcsoldók (karbamazepin) | görcsrohamok (ritka) |
nyugtatók (fluoxetin, alprazolam) | hallucinációk |
nefrotoxikus gyógyszerek, beleértve a paracetamolt, az aranykészítményeket, a metotrexátot | fokozott mérgező hatás a vesére |
Ezenkívül módosítani kell a gyógyszerek dózisát, figyelembe véve, hogy a Ketorolac csökkenti a vizelethajtók és vérnyomáscsökkentők hatását, de erősíti:
- az inzulin és más vércukorszint-csökkentő gyógyszerek hatása;
- a metotrexát hepatotoxicitása;
- a kábítószer-fájdalomcsillapítók hatása (ezért az opiát adagok csökkenthetők);
- lítiumsók toxicitása;
- a verapamil, a nifedipin vérszintje;
És azt is figyelembe kell vennie:
- hogy a probenecid (Probalan) és a vese tubuláris szekrécióját gátló gyógyszerek (az anyagok eltávolítása a vérből a vizeletbe) növelik a ketorolac mennyiségét a plazmában és meghosszabbítják a szervezetből történő eltávolítás idejét.
Ellenjavallatok, mellékhatások és túladagolás
A ketorolac bármilyen formában tilos:
- ha egy betegnél a hörgő asztmát kombinálják az orrüreg (vagy orrmelléküreg) súlyosbodó polipózisával és a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel, beleértve az aszpirint és a pirazolont tartalmazó gyógyszerekkel szembeni allergiával (kiütés, hörgőgörcs, orrfolyás);
- intolerancia a ketorolacra és a gyógyszer más összetevőire;
- terhes betegek, különösen a szülés előtt az elmúlt 13 hétben;
- szoptató anyák;
- 3 év alatti gyermekek (cseppek esetén), 12 éves korig (gél esetén), legfeljebb 16 év (a gyógyszer injekciós és tabletta formájában), mivel a gyógyszer biztonságosságát ebben a korban nem igazolták.
Különleges ellenjavallatok az egyes adagolási formákhoz
Injekciókhoz és tablettákhoz:
- hemofília, egyéb vérzési rendellenességek;
- erózió és fekélyek a gyomorban, a bélben, a nyelőcsőben;
- vérzés bármilyen szervben és rendszerben, beleértve az agyat, a gyomort, a nyelőcsövet, a belekben, vagy fokozott fejlődésük kockázata;
- hypovolemia;
- súlyos szívizom, veseelégtelenség (CC 30 ml / perc alatt), máj;
- vese, máj patológia folyamatban;
- gyulladásos bél patológiák súlyosbodása (Crohn-kór, fekélyes vastagbélgyulladás);
- diagnosztizált felesleges káliumszint;
- a szív aorta bypass műtét utáni gyógyulás;
- fájdalomcsillapítás kiterjedt műtétek előtt vagy alatt.
Különös óvatosság szükséges a gyógyszer felírásakor, ha a beteget az alábbi állapotok diagnosztizálják:
- hörgő asztma;
- gyulladásos, fertőző betegségek;
- agyi rendellenességek;
- miokardiális ischaemia;
- cukorbetegség;
- tartósan magas vérnyomás;
- érrendszeri patológiák;
- atherosclerosis;
- kimutatták a Helicobacter pylori fertőzést;
- károsodott vesefunkció, cholecystitis, cholestasis;
- vérmérgezés;
- szisztémás lupus erythematosus;
- alkohol és dohányzás;
- öreg és fiatal korban.
A gél nem használható olyan területeken, ahol:
- síró dermatózis, ekcéma;
- gennyes vagy nyitott sebek és kopások.
Az eszközt endokrinológussal és dermatológussal folytatott konzultációt követően használják a késői bőr porfiria súlyosbodása esetén.
A szemcsepp ellenjavallt a betegeknél:
- műtét utáni komplikációk, szaruhártya-károsodás;
- egyidejű diabetes mellitus, rheumatoid arthritis,
- a látószerv nyálkahártya patológiájával (beleértve a száraz szem-szindrómát),
- kis időközönként a szemműtétek között.
A tilalmat a szaruhártya károsodásának magas kockázata és a látási zavarok veszélye miatt vezették be.
A mellékhatásokat gyakrabban figyelik meg nagy adagok, valamint a tabletták és az injekciók hosszú távú használata esetén.
Százból 3 betegnél a következők figyelhetők meg:
- gastralgia, laza széklet;
- fejfájás, szédülés, álmosság;
Százból 1-2 beteg:
- szájgyulladás, gáz, székrekedés, émelygés;
- megnövekedett vérnyomás;
- bőrkiütés, purpura;
- égés az injekció helyén.
száz beteg közül 1-ben:
- a gyomor, a belek, a nyelőcső nyálkahártyájának fekélye, fekély perforációja, vérzés, fájdalom a mellkasi régióban, hányás;
- kolesztazis, hepatitis, pancreatitis;
- tüdőödéma, eszméletvesztés;
- akut veseelégtelenség, vér a vizeletben, hátfájás, nephritisz, ödéma;
- látási és hallási rendellenességek;
- aszeptikus meningitis;
- túlexxitáció, depresszió;
- a vérkép változása;
- vérzés, ideértve az orr, a végbél vérzését;
- exfoliativ dermatitis, urticaria, Stevens-Johnson és Lyell szindróma.
- akut anafilaxiás reakció légszomjjal, hörgőgörcsrel, szemhéjak, nyelv, gége duzzanatával, a szegycsont mögötti fájdalommal, nehéz légzéssel.
A gél mellékhatása: viszkető kiütés, vörös hólyagok és foltok, duzzanat és hámlás.
Fontos figyelembe venni, hogy ha a gélt a bőr nagy részére alkalmazzák, az injekciókhoz és a tablettákhoz kapcsolódó szervesen nemkívánatos reakciók megjelenését nem lehet kizárni.
A szemcsepp mellékhatásai: allergia nyálkás formában, szemirritáció, viszketés, égés, szemhéj duzzanat.
Túladagolás lehetséges a ketorolak ellenőrizetlen használatával, figyelmen kívül hagyva az ellenjavallatok és a túlzott dózisok alkalmazását. Ebben az esetben a gyógyszer feltüntetett mellékhatásai jelentkeznek vagy erősödnek. Azonnal le kell mondania a kezelést, be kell vennie a Polysorb-ot (adszorbens) és mentőt kell hívnia a beteg kórházi ápolására, hogy teljes körű terápiát végezzen a drogmérgezésről.
A gyógyszer analógjai
A gyógyszer szinonimái - azaz egy gyógyszer, azonos gyógyászati komponenssel: Ketanov, Dolak, Ketokam, Akyular (szemcsepp).
A Ketorolac analógjai vagy hasonló terápiás hatású gyógyszerek, de más hatóanyagokkal: Xefocam, Lornosikam, Ketonal, Ketoprofen, Etorikoksib, Arkoksia.