A magas vérnyomás és a máj, a vesék és az agy káros következményei napjaink súlyos veszélyei. A magas vérnyomás miatt bekövetkezett halálesetek száma jelentősen meghaladja az AIDS okozta halálozást, és megközelíti az onkológiára jellemző mutatókat. A magas vérnyomás elleni küzdelem egyik eszköze az ACE-gátlók. Az alábbiakban ismertetjük az ebbe a csoportba tartozó drogok listáját és hatásmechanizmusukat.
Anyagtartalom:
ACE-gátlók - mi ez?
Az ACE-gátlókról szólva nem szabad emlékeztetni arra, hogyan működik a vérnyomás fenntartó rendszer. Az emberi testben a vérnyomás szabályozása történik, többek között az angiotenzin rendszer miatt.
Ez utóbbi a következőképpen működik:
- A plazma béta-globulinokból, különösen az angiotenzinogénből, az engiotenzin I enzimek (renin) hatására képződik, ez nem befolyásolja az érrendszer tónusát, és semleges marad.
- Az angiotenzin I ki van téve az angiotenzin konvertáló enzimnek - ACE.
- Angiotenzin II képződik - egy vazoaktív peptid, amely az angiotenzin-érzékeny receptorok irritációja útján befolyásolhatja az érrendszer tónusát.
- Az erek szűkülnek.
- Az aktív angiotenzin hatására felszabadul a norepinefrin (növeli a vaszkuláris tónusot), az aldoszteron (elősegíti a nátrium- és káliumionok felhalmozódását), az antidiuretikum hormon (hozzájárul a folyadék térfogatának növekedéséhez a véráramban).
- Ha a fenti folyamat túl intenzív, akkor magas vérnyomás alakul ki. A vérnyomás elérheti a kritikus értékeket.Ennek fényében vérzéses stroke alakul ki, myocardialis infarktus (a szív nekrózisának kialakulása a szívben) és a vese glomerulusai vannak érintettek.
A fenti folyamat, ha túl intenzíven halad tovább, és a betegnél magas vérnyomás alakul ki, lelassulhat. Ehhez speciális gyógyszereket használnak - ACE-gátlók. Hatásuk az angiotenzin konvertáló enzim szintézisének megszakításán és az angiotenzin I átalakulásakor az angiotenzin II-vé alakul. A fenti folyamatot a kezdeti szakaszban blokkoljuk. A perifériás erek túlzott szűkítése nem fordul elő.
Megjegyzés: Az angiotenzin II képződésének más módjai is vannak, amelyek nem kapcsolódnak az angiotenzin konvertáló enzimhez. Ez nem blokkolja teljesen a vazoaktív anyagot, és az ACE-gátlók korlátozott hatékonyságúvá teszi a hipertónia elleni küzdelemben.
A legújabb generációs droglista
A legújabb generáció gyógyszereit megkülönbözteti a jó tolerancia, a komplex, elhúzódó hatás, a könnyű használat és a minimális ellenjavallatok.
Ide tartoznak:
- fozinoprillal - A gyógyszer megkülönböztető tulajdonsága, hogy kiválasztása ugyanolyan módon történik a vesén és a májon keresztül. Ez csökkenti mindkét szerv terhelését, és lehetővé teszi az eszköz használatát vese- vagy májelégtelenség esetén. Ez egy előgyógyszer a szervezetben aktív fosinopriláttá alakul. Napi egyszer 10 mg-ot írnak elő.
- spiraprilt - Jellemzője a mellékhatások alacsony előfordulási gyakorisága és a magas hatékonyság. A gyógyszert 6 mg-ra írják fel, naponta egyszer. A kezelést legkorábban a vizelethajtók megszüntetését követő 3 napon belül kell megkezdeni. Szükség esetén ezt a jelzést figyelmen kívül lehet hagyni. Ebben az esetben a beteget a kezelés megkezdése utáni első 6 órában kell megfigyelni. Az ortosztatikus reakciók magas kockázata.
- omapatriiát - egy összetett gyógyszer, amely egyidejűleg blokkolja az ACE és a semleges endopeptidáz képződését - egy enzim, amely az angiotenzin mellett együtt részt vesz a vérnyomás növekedésében. Napi egyszeri kinevezéssel az angiotenzin-konvertáló enzimgátlók csoportjának egyik legjelentősebb képviselője.
Kábítószer-besorolás
Az ACE-gátlók listája különféle csoportok gyógyszereit tartalmazza. Osztályozásuk a kémiai szerkezet, a farmakológiai tulajdonságok és az eredet alapján történik.
A gyógyszer kémiai szerkezete a következő:
- szulfhidril (kaptopril);
- karboxi-alkil (enalapril);
- foszforil (fosinopril);
- hidroxámsav (idrapril).
A leírt osztályozás csak azokra a szakemberekre vonatkozik, akik alaposan megvizsgálják a kérdéses gyógyszerek tulajdonságait. A szakember számára a kémiai csoportnak a termékben való jelenlétére vonatkozó információ nem hoz kézzelfogható előnyt. Az ACE-gátlók farmakológiai tulajdonságok alapján történő elkülönítése nagyobb gyakorlati jelentőséggel bír:
| I. osztály | II. Osztály Lipofil prodrugok | III. Osztály | IV. Osztály | ||
|---|---|---|---|---|---|
| II A | II B | II C | |||
| Lipofil termékek | vese megszüntetése | Két módon lehet megszüntetni | máj- megszüntetése | Hidrofil ágensek | Kettős metalloproteáz inhibitorok |
| captopril | benazepril | fozinoprillal | spiraprilt | lizinoprillel | alatriopril |
Az ACE-gátlókat eredetük szerint természetes és szintetikus kategóriákba osztják. A természetes gyógyszerek közé tartoznak az első generációs gyógyszerek, amelyek termotid alapján készültek - egy dél-amerikai kígyó méregével. Mérgezőek, hatástalanok és nem voltak széles körben felhasználva. A szintetikus termékeket mindenütt használják.
Hagyományosan 3 nemzedékre oszthatók:
- I. generáció - kaptopril és más szulfhidrilcsoportot tartalmazó gyógyszerek.
- II. Generáció - karboxil típusú gyógyszerek, amelyek magukban foglalják a lisinoprilt és a ramiprilt.
- III generáció - új típusú gyógyszer, amely magában foglalja a foszforilcsoportot. A harmadik generáció egyik legismertebb képviselője a fosinopril.
Meg kell jegyezni, hogy a gyógyszer előállítása nem mindig jelzi hatékonyságának mértékét. Vannak esetek, amikor csak elavult gyógyszerek segítették a tartósan magas vérnyomásban szenvedő beteget. Az új fejleményeknek nem volt a várt hatása.
Felhasználási javallatok
Az ACE-gátlóknak sok farmakológiai hatása van, és az alábbi patológiájú betegeknek írják fel:
- bármilyen típusú hipertónia (renovaszkuláris, rosszindulatú, rezisztens);
- pangásos szívelégtelenség;
- diabéteszes nefropátia;
- krónikus jade;
- miokardiális infarktus;
- ismételt szívnekrózis megelőzése.
A kaptopril és analógjainak felírásakor a megfelelő betegségben szenvedő betegek olyan hatásokat érhetnek el, mint például a szívterhelés csökkentése, a vérkeringés javítása a tüdőkörben és a légzés megkönnyítése, a vérnyomás csökkentése és a vese-érrendszeri ellenállás csökkentése. Ezen túlmenően az ACE-gátlókat nitrátokkal együtt alkalmazzák az utóbbi hatásának fokozására.
Lehetséges mellékhatások
A vizsgált csoportba tartozó legtöbb szintetikus készítményt jól tolerálják. A mellékhatások ritkák, és szinte mindig a túlzott terápiás dózisokkal vagy a gyógyszerrend megsértésével járnak.
Ebben az esetben a következő reakciók fordulnak elő a betegekben:
- tachyarrhythmia;
- fejfájás;
- étvágytalanság;
- íz megsértése;
- száraz köhögés;
- hányinger;
- hasmenés;
- izomgörcsök;
- hányás.
Talán allergiás reakciók kialakulása, amelyek csalánkiütésként alakulnak ki. Ritka esetekben a betegek angioödémában szenvednek, beleértve a légutakba történő terjedését. A beteg életét veszélyeztető helyzetek elkerülése érdekében az első és a második tablettát orvos vagy nővér jelenlétében kell bevenni.
Az ACE-termelést gátló modern gyógyszereket nehéz egy farmakológiai csoporthoz rendelni. A piacra belépő új gyógyszerek többsége komplex hatású, és egyszerre több vérnyomás-emelési mechanizmust érint.
Melyik a jobb: sartánok vagy ACE-gátlók?
A magas vérnyomásban szenvedő betegek gyakran kérdezik orvosuktól, hogy mi a jobb, a sartánok vagy az ACE-gátlók. Ennek megválaszolásához meg kell ismernie mindkét farmakológiai csoport működésének jellemzőit. Mint már említettük, az inhibitorok kizárólag az angiotenzin-konvertáló enzimre hatnak, megakadályozva az angiotenzin II képződését az angiotenzin I-ből.
Vazoaktív anyag szintézise nem csak az ACE hatására megy végbe. Az alkotóelemek részt vesznek annak kialakításában, lehetetlen farmakológiai úton teljesen leállítani a termelést. Ehhez nem az ACE-t, hanem közvetlenül az angiotenzin hatására érzékeny receptorokat kell blokkolni, ami a sartán hatása. Ez egy viszonylag új farmakológiai csoport, amely olyan anyagokat foglal magában, mint például a telmizartán, a losartán, a valzartán.
A szakasz elején feltett kérdésre válaszolva a következőket kell mondani: a szartanok modern gyógyszerek, amelyek nagyon hatékonyak és képesek leküzdeni a magas vérnyomás legsúlyosabb formáit. Minden tekintetben meghaladják a bevált, de egyre inkább elavult második generációs ACE-gátlókat. Csak a komplex ágensek versenyezhetnek a sartánokkal, amelyek hatása nem korlátozódik az angiotenzin-konvertáló enzim termelésének leállítására.
Megjegyzés: a sartánok hátránya a viszonylag magas költségek. Például a telmizartán csomagolásának ára a főváros gyógyszertáraiban 260-300 rubel. Egy csomag enalaprilt 25-30 rubel áron lehet megvásárolni.
Az ACE-gátlók kiváló eszközök, amelyek kombinálják a magas hatékonyságot és az elérhetőséget a népesség minden szegmense számára.Ennek a csoportnak a modern gyógyszerei már nem korlátozódnak az angiotenzin-konvertáló enzim blokkolására. A fejlesztők folyamatosan javítják a gyógyszerek hatékonyságát új farmakológiai tulajdonságok hozzáadásával. Ennek élénk példája a harmadik generációs komplex készítmények. A hipertónia elleni küzdelem eszközeinek fejlesztésével kapcsolatos munka nem áll le. Ezért a betegek támaszkodhatnak egyre több új gyógyszer megjelenésére, amelyek rendkívül hatékonyak, megfizethetőek és kevés mellékhatással bírnak.
