Metilprednizolon: upute za uporabu, oblik otpuštanja, indikacije i kontraindikacije, nuspojave, glukokortikosteroidni analozi

Među lijekovima glukokortikoidnog tipa, metilprednizolon je nezamjenjiv. On ima veliki popis indikacija, koji je povezan s višesmjernim djelovanjem. Otpuštanje u nekoliko oblika doziranja omogućuje vam da ga koristite i za hitnu njegu i za planirano dugotrajno liječenje.

Oslobađanje oblika i sastava

Metilprednizolon je steroidni protuupalni lijek. Može se naći pod trgovačkim imenom Metipred.

Lijek je dostupan u nekoliko oblika, ovisno o namjeni:

• Tablete koje sadrže 4 mg metilprednizolona, ​​kao i 16 g dodatnih sastojaka, pakiraju se u 30 ili 100 komada u posude ili staklene bočice;
• prašak za injekciju u mišiće i vene - 250 mg metilprednizolona u obliku natrijevog sukcinata, kao i natrijev hidroksid kao dodatna tvar, nalaze se u 1 bočici od 4 ml
• mast u obliku metilprednizolon aceponata s koncentracijom 0,5% po epruveti, čija je veličina 10 ili 15 mg;
• prašak za injekciju oko zgloba, u njegovu šupljinu, vrećicu ili mišić - proizvodi se u obliku metilprednizolon acetata, koji se koristi za liječenje patologija mišićno-koštanog sustava.

Odabir oblika doziranja provodi se ovisno o bolesti, željenoj dozi i namjeni lijeka. Kao hitan slučaj ubrizgava se metilprednizolon, a za planirano liječenje propisuju se tablete. Za lokalnu upotrebu pogodna je mast koja djeluje kada se nanese na kožu.

Farmakološka svojstva

Budući da je metilprednizolon glukokortikoidni lijek, ima antialergijsko, protuupalno, anti-šok i suzbijanje imunosti. Alat utječe na sastav ribosomalnih proteina izlaganjem staničnim RNA stanicama. Kao rezultat toga, njegove funkcije i reakcije se mijenjaju.

Suzbijanje upale nastaje zbog povećanja sinteze lipokortiina, koji inhibiraju fosfolipazu A2 i smanjuju proizvodnju specifičnih medijatora. Lijek jača membranu lizosomalnih komponenata, što sprečava oslobađanje enzima iz njih. Djeluje i na kapilare, smanjujući njihovu propusnost, što sprečava nakupljanje eksudata.

Antialergijski učinak očituje se zbog suzbijanja otpuštanja specifičnih medijatora, kao i smanjenja broja bazofila u krvi. To također objašnjava imunosupresivni učinak. Dolazi do smanjenja koncentracije T i B limfocita i mastocita. Kao rezultat, inhibira se stvaranje antitijela, odgovornih za reakciju tijela na prodiranje stranih predmeta.

Metilprednizolon povećava potrebu za mišićnim stanicama u proteinima, što povećava njegovu proizvodnju u jetri. I količina masti se također povećava, jer se ona posebno nakuplja u glavi, vratu i pojasu gornjih ekstremiteta. Zbog utjecaja na metaboličke procese, povećava se količina glukoze u krvi i pojačava se njena sinteza. Mineralizacija se mijenja u kostima, kalcij se ispire.

Sol metilprednizolona formira aktivne metabolite u krvi. U stanju su proći kroz krvno-mozak i maternicu-placentarne barijere, kao i u majčino mlijeko. Poluvrijeme lijeka traje od 12 do 36 sati.

Za što se propisuje metilprednizolon?

Uputa za uporabu lijeka navodi popis dijagnoza u kojima je liječenje ovim sredstvom moguće.

To uključuje:

• nepotvrđena plućna tuberkuloza;
• multipli mijelom;
• neodređene patologije vezivnog tkiva sustavne prirode;
• Hodgkinovu bolest;
• rak pluća ili bronha;
• infektivni gastroenteritis ili proljev (bakterijskog ili dizenteričnog porijekla);
• leukemija neodređene etiologije;
• meningitis s tuberkulozom;
• mikoza neodređene etiologije;
• aplazija crvenih ćelija stečene naravi neodređene geneze;
• hemolitička anemija autoimunog porijekla;
• trihinoza;
• limfa ne-Hodgkinova tipa, neodređena;
• agranulocitoza;
• povećana koncentracija kalcija u krvi;
• aplastična anemija ustavnog podrijetla;
• akutna leukemija, koja stanice nisu određene;
• plućna sarkoidoza;
• trombocitopenična purpura idiopatskog tipa;
• subakutni tiroiditis;
• patologija nadbubrežne žlijezde određene prirode;
• sekundarna trombocitopenija;
• keratitis;
• multipla skleroza;
• primarna nadbubrežna kortikalna insuficijencija i neodređena;
• larinalni edem;
• pemfigus;
• iridociklitis, uključujući neodređeni;
• upala vidnog živca;
• konjuktivitis akutnog toka atopijske vrste i neodređena etiologija;
• miastenija gravis i druge patologije neuromuskularnog spoja;
• ulceracija na rožnici;
• nerazvrstana lipodistrofija;
• koreoretinalna upala, uključujući neodređenu etiologiju;
• berrilioz;
• atopijski, neodređeni kontakt, eksfoliativni ili seboroični dermatitis;
• cndoftalmitis;
• astma;
• groznica reumatskog podrijetla sa ili bez oštećenja srca;
• ulcerozni kolitis;
• psorijaza, uključujući s oštećenjem zglobova;
• alergijski i vazomotorni rinitis;
• bulozna lezija neodređene geneze;
• pneumonitis zbog djelovanja tekućine ili krute tvari;
• jednostavan kronični tijek lišajeva;
• povećati broj eozinofila u plućima;
• kolitis i gastroenteritis neinfektivnog podrijetla;
• lichen planus;
• kronični hepatitis;
• ožiljak tipa keloida;
• neodređena burzopatija;
• vrpčast oblik gnijezda ćelavosti;
• artritis juvenilne, gihta ili reumatoidne prirode;
• neodređena entezopatija;
• idiopatska gihta;
• granulomatoza masnog tkiva i kože;
• spondilitis ankilozirajućih vrsta;
• neodređeni tendosininovitis i sinovitis;
• sistemski ili diskoidni eritematozni lupus;
• polimiozitis;
• reumatizam neodređene geneze;
• transplantacija tkiva ili organa;
• reakcije u serumu;
• šok neodređene anafilaktičke, kardiogene, traumatične ili opekline;
• kirurška intervencija;
• mučnina i povraćanje tijekom liječenja citostaticima;
• neodređena artroza;
• patologija tetive i sinovijalne membrane;
• komplikacije nakon transfuzije krvi, infuzije ili ubrizgavanja lijeka;
• edem neodređenog podrijetla;
• hiperplazija nadbubrežne žlijezde urođenog podrijetla;
• kolagen;
• neodređene alergijske reakcije;
• ne-gnojni tiroiditis;
• epicondylitis;
• negativne reakcije nakon liječenja određenim lijekovima;
• Lefflerov sindrom;
• osteoartritis nakon ozljede;
• erythroblastopenia;
• Crohnova bolest;
• Stevens-Johnsonov sindrom;
• anafilaksa;
• iritis;
• ciste tetiva i aponeuroza.

Metilprednizolon ima veliki broj indikacija, jer se doza lijeka odabire pojedinačno za svaki slučaj i pacijenta. U ovom se slučaju uzima u obzir ne samo dijagnoza, već i dob, opće stanje i potreba za hitnom pomoći. Budući da je lijek moćan, ne biste ga trebali uzimati bez savjetovanja sa stručnjakom.

Uputa za uporabu i doziranje

Metilprednizolon tablete koriste se kao rutinska terapija, koja može dugo trajati. Treba ih konzumirati odmah nakon jela ili tijekom njih. Da bi se olakšao prolazak kroz probavni trakt i brže otapanje, preporučuje se piti lijek s 2-3 gutljaja vode.

Lijek se uzima 1 puta dnevno u maloj dozi, od 2 do 4 doze - na veliko, najveći dio konzumirane tvari pada ujutro. U nekim slučajevima propisana je dvostruka količina lijeka, ali 1 put u 2 dana. To je zbog ritma hormonskog izlučivanja nadbubrežne žlijezde.

Prosječna doza za liječenje tabletama kreće se u rasponu od 4–48 mg dnevno. No s nekim se patologijama povećava na 200 mg (multipla skleroza), 1000 mg (cerebralni edem) i 7 mg / kg težine (stanje nakon transplantacije organa i tkiva). U nedostatku pozitivne dinamike kod pacijenta, lijek se ukida i odabire analog metilprednizolona.

Doziranje za djecu određuje se težinom pacijenta. U slučaju insuficijencije nadbubrežne žlijezde to je 0,18 mg na 1 kg tjelesne težine, a u ostalim slučajevima od 0,42 do 1,67 mg / kg 3 puta. Ako liječenje traje dugo, lijek se poništava postupno, smanjujući količinu za 1 mg / dan tijekom 1-2 tjedna.

Otopina za davanje lijeka u obliku injekcija razrijeđena je posebnom vodom, koja se nalazi u pakiranju s lijekom. U hitnim slučajevima indicirana je primjena 30 mg po 1 kg težine intravenski tijekom 30 minuta infuzije. Metilprednizolon može se ponovno upotrijebiti nakon 4-6 sati, a ukupno trajanje terapije ne smije biti duže od 2 dana.

Upozorenje! Za planirano liječenje injekcijama, razvija se režim primjene pojedinačno za svakog pacijenta.

Doziranje za djecu ne smije biti manje od 0,5 mg na 1 kg težine dnevno.Ako početna količina lijeka nije veća od 250 mg, minimalno vrijeme primjene je 5 minuta. Ako se ova norma premaši, trajanje se povećava na pola sata.

Metilprednizolonska mast primjenjuje se topički na zahvaćeno područje. Koža na tim područjima ne smije biti oštećena. Budući da s takvom primjenom lijek ne prodire u krv, ne provode se izračuni doze, a liječenje se nastavlja dok simptomi potpuno ne nestanu.

Tijekom trudnoće i dojenja

Glukokortikosteroidi su u stanju prodrijeti kroz uteroplacentalnu barijeru. Stoga je njihova upotreba tijekom razdoblja rođenja djeteta moguća samo prema strogim naznakama. Nakon rođenja djece čije su majke liječene tijekom trudnoće, ultrazvukom se pregledavaju stupanj razvoja nadbubrežne žlijezde.

Upozorenje! Budući da lijek prelazi u majčino mlijeko, ne preporučuje se upotreba tijekom hranjenja.

Ako se liječenje ne može odgoditi, dijete treba prebaciti na hranu s prilagođenom mliječnom mješavinom. Nakon završetka terapije, majka može nastaviti dojiti na prirodan način. Za održavanje laktacije, preporučuje se nastaviti s pumpanjem tijekom cijelog razdoblja liječenja.

Interakcija s drugim lijekovima

Budući da se lijek smatra vrlo aktivnim, može utjecati na druge lijekove.

Metilprednizolon djeluje u nekoliko grupa:

• induktori jetrenih enzima, fenitoin, difenhidramin, rifampicin, fenobarbital, mitotan i lijekovi koji inhibiraju rad kortikalnih stanica nadbubrežne žlijezde - smanjuju ozbiljnost terapijskog učinka;
• ciklosporin - povećava rizik od nuspojava, osigurava nakupljanje tvari u krvi;
• acetilsalicilna kiselina, somatotropin, lijekovi protiv dijabetesa, cjepiva - gube karakteristična svojstva i brže se izlučuju iz tijela;
• antikoagulansi - povećava se rizik od krvarenja iz probavnog trakta;
• paracetamol - povećava toksični učinak na jetru;
• antacidi - smanjuju stupanj apsorpcije lijeka;
• nesteroidni protuupalni lijekovi - povećavaju rizik od čira i krvarenja iz probavnog trakta;
• srčani glikozidi - mogu izazvati aritmiju;
• inhibitori ugljične anhidraze i amfotericin B - smanjuju količinu kalija u krvi, mogu izazvati osteoporozu i zatajenje srca;
• Sredstva koja sadrže natrij - povećavaju rizik od edema i visokog krvnog tlaka.

U nekim slučajevima prilagođavanje doze pomaže u izbjegavanju neugodnih posljedica interakcije lijekova. Režim liječenja višekomponentne terapije treba odabrati liječnik. To će uravnotežiti učinke lijekova jedan na drugog i smanjiti rizik od komplikacija.

Kompatibilnost s metilprednizolonskim alkoholom

Lijek se ne preporučuje uzimati istodobno s alkoholnim pićima. To će povećati toksični učinak etanola na pacijentovu jetru, što može uzrokovati oštećenje ili oslabljenu funkciju. U tom se slučaju smanjuje apsorpcija aktivne tvari iz probavnog trakta, što smanjuje učinkovitost terapije. Lokalna primjena metilprednizolona u obliku masti može se kombinirati s umjerenom konzumacijom alkohola, jer nema sustavnog učinka.

Kontraindikacije, nuspojave i predoziranje

Metilprednizolon je skupina lijekova koji imaju značajan utjecaj na sve organe. Stoga se ne može koristiti za sve skupine bolesnika.

Među kontraindikacije za upotrebu uključuju:

• alergija na jednu od komponenti lijeka;
• zarazne bolesti kroničnog i akutnog tijeka, uključujući HIV i tuberkulozu;
• prijevremenost;
• zatajenje srca s zagušenjem;
• patologija sustava koagulacije;
• visoki krvni tlak;
• zglobna proteza;
• svježi infarkt miokarda;
• nedavno cijepljenje;
• ozbiljne patologije bubrega ili jetre;
• limfom zbog BCG cijepljenja;
• crijevna anastomoza;
• polio, isključujući bulbar-encefalni tip;
• ezofagitisa;
• patologija psihe;
• peptički ulkus latentnog ili akutnog tijeka;
• hipotireoze;
• gastritis;
• miastenija gravis;
• dijabetes melitus;
• teška osteoporoza;
• glaukom.

U prisutnosti jedne od kontraindikacija, lijek se ne može propisati. Inače je moguć razvoj nuspojava.

To uključuje:

1. Metabolički poremećaji - edemi, hipernatremija, zadržavanje tekućine, debljanje, hipokalemija s znakovima alkaloze, patološka ravnoteža dušika.
2. Patologije srca i krvnih žila - povišen pritisak, aritmije, zagušenje u plućnom krugu, trombofilija, rijedak puls.
3. Endokrine bolesti - atrofične promjene u kortikalnom sloju nadbubrežne žlijezde, pojava glukoze u mokraći, Itsenko-Cushingov sindrom, patološka menstruacija, insuficijencija hipotalamo-hipofize, zastoj u rastu, pad tolerancije na glukozu, problemi s potencijom, dijabetes steroidnog tipa, hirzutizam, povećana potreba za lijekovi koji snižavaju glukozu u krvi kod bolesnika s dijabetesom.
4. Alergijske manifestacije - anafilaksija, urtikarija, bronhospazam.
5. Poremećaji probavnog trakta - povraćanje, stvaranje peptičkog čira i njegova perforacija s razvojem krvarenja, mučnina, upala gušterače, ulcerozni ezofagitis, nadutost.
6. Patologije mišićno-koštanog sustava - osteoporoza, mišićna slabost, abnormalni prijelomi, miopatija steroidnog tipa, gubitak tjelesne težine, frakture kralježnice kompresijskog tipa, puknuće tetive, aseptična nekroza epifize femura i nadlahnjaka.
7. Bolesti kože - atrofija epiderme, dermisa i masnog tkiva, kandidijaza, odgođena obnova integriteta, strije, pioderma, petehije, steroidni tip akni, ekhimoza, poremećaj pigmentacije.
8. Poremećaji u živčanom sustavu - mentalne patologije, glavobolje, egzoftalmos, povišen pritisak unutar lubanje ili oka, vrtoglavica, pseudotumor mozga, konvulzivni sindrom.
9. Uobičajene patologije - smanjen imunitet, sterilni apsces, utrnulost i peckanje na mjestu uboda, parestezija, ožiljci na mjestu uboda.

Težina i učestalost nuspojava povezanih s trajanjem tečaja i količinom propisanog lijeka. Ako se ovo posljednje ne opazi, razvijaju se simptomi predoziranja.

To uključuje:

• bjelančevina u urinu;
• porast tlaka;
• bubri;
• pad glomerularne filtracije.

Ako se otkriju znakovi predoziranja, propisano je odgovarajuće liječenje. Dugotrajna primjena velike količine lijeka može zahtijevati hormonsku nadomjesnu terapiju za obnavljanje funkcije nadbubrežne žlijezde. Ne preporučuje se naglo uklanjanje metilprednizolona, ​​čak i kod predoziranja kako bi se izbjegao učinak povlačenja.

Analozi glukokortikosteroida

Kao analogan lijeku koristi se prednizon. Dostupan je u tabletama od 5 mg u pakiranju od 100 komada. Lijek postoji i u obliku otopine za injekcije, u kojoj 1 ml sadrži 30 mg aktivne komponente. Za lokalnu upotrebu, postoji 0,5% masti i 0,5% kapi za oči. Zbog razlike u koncentraciji glukokortikoida, ne preporučuje se zamjena jedne s drugom bez savjetovanja s liječnikom, jer to može izazvati predoziranje ili razvoj nuspojava.

Metilprednizolon ima veliki spektar djelovanja i visoke performanse. Ali njegovo doziranje treba odabrati pojedinačno za svakog pacijenta, rizik od nuspojava je tako velik. Lijek se koristi i hitno i planirano, što ga čini univerzalnim, omogućavajući glatko dovršetak terapije.