Meldonij je lijek koji regulira metaboličke procese na razini energetskih funkcija stanica. Ključni učinak meldonija na tijelo je povećati preživljavanje stanica tkiva kod mnogih poremećaja u radu srca i mozga na pozadini ishemije (krvožilnog poremećaja) i hipoksije (gladovanja kisikom).
Tvar je 1975. godine razvio sovjetski profesor Ivar Kalvinsh (trenutno predstojnik katedre za medicinsku kemiju na Rimskom institutu u Latviji). Od 2012. u Rusiji je farmakološki proizvod uvršten na popis vitalnih lijekova.
Sadržaj materijala:
Kakav učinak meldonija ima na tijelo?
Tijekom postupka liječenja, tvar lijeka:
- podržava stanice srca i mozga s lošom opskrbom krvlju i nedostatkom dolaznog kisika, sprječavajući njihovu smrt;
- sprječava razvoj ishemije (smanjene opskrbe krvlju) srčanim mišićem i mozgom,
- u slučaju postojećeg poremećaja opskrbe krvlju, aktivira cirkulaciju krvi u području s zahvaćenim stanicama;
- smanjuje učestalost napadaja u bolesnika s anginom pektoris;
- povećava osjetljivost na intenzivnu fizičku i intelektualnu aktivnost tijekom sportskih opterećenja, pripreme za ispite;
- sprečava iscrpljenost živčanog sustava;
- povećava imunološku otpornost;
- aktivira cirkulaciju krvi u žilama mrežnice vidnih organa.
Sportska primjena
Meldonium nikako nije droga, a u sportskim se aktivnostima koristi samo kao sredstvo zaštite stanica miokarda od pozadine rada visokog intenziteta. Ubrzanim otkucajima srca tijekom sportskih opterećenja razvija se gladovanje kisikom, što može dovesti do ishemije srčanog mišića. A farmaceutski proizvod djeluje profilaktički, pomažući vratiti snagu između vježbi, povećati otpornost tijela na preopterećenja.
U natjecanjima ovo farmakološko sredstvo neće povećati brzinu, mišićnu snagu i izdržljivost samog sportaša, već će samo smanjiti rizik od srčanog i moždanog udara. Odnosno, terapeutski učinak lijeka očitovat će se u boljoj toleranciji treninga i opuštenijoj reakciji srca i mozga na intenzivan ritam aktivnosti.
Uz dijabetes
Danas se aktivno proučava utjecaj meldonija na procese koji se događaju u tijelu s dijabetesom. Medicinski testovi pokazali su da tvar inhibira rast razine glukoze, bez povećanja razine inzulina u krvi, razine mliječne kiseline, sprečava gubitak osjetljivosti.
Kombinacija meldonija i metformina, prvo, pojačava terapijski učinak oba lijeka, drugo, uklanja nuspojava acidoze (povećana kiselost u tijelu) koja se javlja kod dugotrajne primjene metformina, a treće, doprinosi izraženijem efektu mršavljenja kod pacijenata skloni debljanju.
Indikacije za uporabu
U uvjetima fizičkog i emocionalnog stresa tijekom kardiovaskularnih i cerebralnih patologija, intenzivnog fizičkog napora među sportašima, Meldoniy je u mogućnosti preraspodijeliti protok krvi na područja s najvećim nedostatkom kisika, smanjiti koncentraciju toksina tijekom metaboličkih procesa, štiteći staničnu strukturu od oštećenja koja brzo nadoknađuju gubitke energije , Procjena farmakološke aktivnosti lijeka pokazala je njegov blagotvoran učinak u liječenju srčane ishemije, poremećaja cirkulacije cerebralnog tkiva i njihovih posljedica. Kod ljudi s tim patologijama i miokardnom insuficijencijom lijek se koristi za poboljšanje metaboličkih i energetskih procesa u stanicama srčanog mišića.
Zbog svog terapeutskog svojstva, Meldonium se široko koristi zajedno s drugim lijekovima u liječenju mnogih patoloških stanja:
1. Angina pektoris, srčani udar, preinfarkt i post-infarktno stanje, dishormonalna kardiomiopatija (disfunkcija srčanog mišića zbog hormonskog nedostatka), kronična ishemija miokarda, kongestivno zatajenje srca.
Učinak farmaceutskog proizvoda su sljedeći učinci:
- srčani mišić lakše podnosi opterećenja zbog povećanja snage kontrakcija miokarda i volumena srčanog iznosa;
- povećava otpornost tijela na agresivne vanjske čimbenike;
- kod akutnog srčanog udara, lijek inhibira smrt stanica, smanjujući žarišta nekroze (nekroza tkiva) zbog povećane cirkulacije krvi u zahvaćenom području;
- učestalost napada angine smanjuje se;
- širenje patoloških procesa u tkivima srca usporava, prijelaz bolesti u teški oblik kasni;
- Period oporavka nakon akutnih stanja je smanjen.
2. Cerebrovaskularni (cerebrovaskularni) zatajenje, ishemijski moždani udar.
Lijek smanjuje ozbiljnost takvih vaskularnih sindroma kao što su:
- slabost, povećan umor;
- napadi glavobolje, nesvjestica;
- smanjena mentalna učinkovitost;
- neurološki i emocionalni poremećaji, uključujući napade panike, depresivna stanja;
- motorički poremećaji (drhtanje u hodu) i epileptični napadaji;
- slabljenje pamćenja, vrtoglavica (često s mučninom);
- gubitak sluha, zujanje u ušima;
- "Zamagljivanje" vida, pojava mrlja, niti i "muha" pred očima;
- vaskularna demencija (intelektualni poremećaji) na pozadini vaskularne ishemije.
3.Discirkulatorna encefalopatija - oštećenje moždanog tkiva kao rezultat sporo rastućih krvožilnih poremećaja.
4. Miokardna distrofija (disfunkcija miokarda, nije povezana s upalnim i degenerativnim procesima), uključujući tinejdžerski oblik.
5. Bolesti perifernih žila, tromboflebitis, tromboza.
6. Bronhijalna astma.
7. Visok umor, fizički, živčani i mentalni stres.
8. Neurološki poremećaji uslijed iscrpljivanja živčanog sustava.
9. Smanjena učinkovitost, opća iscrpljenost tijela.
10. Razdoblje nakon ozbiljne bolesti i operacije za ubrzanje oporavka.
11. Sindrom apstinencije („sindrom povlačenja“) kod alkoholizma i „razbijanja droge“. Meldonij pomaže ublažiti akutne neurološke poremećaje, poboljšava unutarćelijski metabolizam, povećava ukupni tonus i smanjuje rizik od patoloških događaja kao što su srčani udar i moždani udar.
12. Vaskularni poremećaji u mrežnici oka, uključujući oštećenje dijabetesa, hipertenzije, distrofične patologije, hemoftalmus (krv koja ulazi u staklasto tijelo tijekom rupture krvnih žila), venske tromboze, krvarenje u staklastom tijelu, mrežnicu.
Treba jasno razumjeti da je lijek najučinkovitiji za sprečavanje pogoršanja gornjih stanja, a u liječenju bolesti u akutnom stadiju koristi se samo kao pomoćno sredstvo.
Otpustite obrasce
Postoje dva terapijska oblika Meldonija - kapsule i injekcijska otopina za injekciju u mišić, venu ili paru - retrobulbar (u vlakno oko očiju).
U 1 ml otopine je 100 mg meldonija, tako da u ampuli od 5 ml sadrži 500 mg terapeutske tvari. U jednom pakiranju stavlja se 5 ili 10 ampula.
Jedna kapsula može sadržavati 250 ili 500 mg aktivnog sastojka. Svaki blister sadrži 10 kapsula. U jednom pakiranju obično se nalaze mjehurići s ukupnim brojem kapsula od 30 ili 60 komada.
Farmakološko djelovanje
Meldonij je strukturni analog enzima gama-butirobetaina koji je prisutan u stanicama.
Zahvaljujući ovom enzimu koncentracija karnitina u tijelu opada, a proces transporta masnih kiselina u stanice miokarda usporava.
Ovo kašnjenje je posebno važno kod nedostatka kisika. Uz uobičajeni unos masti u srčano tkivo i nedostatak kisika, masne kiseline se ne oksidiraju u potpunosti. Istodobno se nakupljaju toksični nusprodukti metabolizma, truju srčano tkivo i blokiraju isporuku molekula ATP kiselina u stanice, glavni opskrbljivač energijom za sve važne procese.
Blokirajući metabolizam masti, meldonij aktivira metabolizam ugljikohidrata, pri čemu dolazi do intenzivnijeg stvaranja ATP molekula i manje je potrebe za kisikom, što omogućuje stanicama da prežive tijekom gladovanja kisikom. Istodobno, gama-butirobetain ima opuštajući i širi učinak na žile srca, mozga i perifernih vena i arterija.
Meldonium: upute za uporabu
Značajke aplikacije:
- Lijek ima tonički učinak na živčani sustav, pa je zbog malog stimulativnog učinka najbolje koristiti lijek do 15 sati. Prilikom imenovanja trostrukog unosa optimalno je uzimati zadnju dozu, ako je moguće i do 17 sati, kako se ne bi poremetio noćni san.
- Kapsule se progutaju cijele prije ili nakon obroka, isperu s prosječnom volumenom vode.
- Doze, mnoštvo i trajanje uporabe određuje samo liječnik, uzimajući u obzir specifičnu bolest i u skladu s uputama za uporabu lijeka.
- Prosječna doza koja se najčešće propisuje za kronične procese: Meldonij u tabletama uzima se u 2 kapsule od 250 mg 2 do 4 puta dnevno, 500 mg 1 do 2 puta. Uz ubrizgavanje otopine - 1 - 2 ampule jednom (0,5 - 1 gram) ili 1 ampula - dva puta dnevno
- Standardno trajanje terapije je do 14 - 20 dana s mogućnošću drugog tečaja u sličnom intervalu.
Standardne doze za određene vrste patologija
Angina pektoris u stabilnom obliku, kronična disfunkcija miokarda: u kapsulama - 250 mg tri puta dnevno (prva 4 dana), zatim se lijek pije u istoj dozi 30-60 dana, ali samo dva puta tjedno.
U slučaju srčanog udara, nestabilne angine, režim je drukčiji po tome što se u prve 3-4 dana injektira 1-2 ampule jednom dnevno (intramuskularno ili intravenski).
Akutna cerebrovaskularna nesreća: tijekom 10 dana daje se 1 intravenska injekcija (1 ampula) jednom dnevno, zatim se kapsule uzimaju 20-30 dana (500-1000 mg dnevno).
U kroničnom procesu daje se intramuskularna injekcija (500 mg) jednom dnevno ili se uzimaju tablete od 250 mg tri puta dnevno (3-4 tjedna).
Sindrom povlačenja: u kapsulama - 4 puta 500 mg, u težim slučajevima potrebne su intravenske injekcije od 500 mg dva puta dnevno (do 10 dana). Posebna pažnja zahtijeva stanje bubrega i jetre.
Vaskularne i distrofične patologije oka: isključivo u injekcijama 0,5 ml otopine 10 dana.
Nuspojave i kontraindikacije
Lijekovi su zabranjeni:
- ako pacijentova dob nije dosegla 16 godina, ako žena doji dijete ili očekuje dijete (zbog nedostatka istraživanja);
- s povećanim intrakranijalnim tlakom;
- s kršenjem odljeva krvi kroz vene;
- u dijagnozi intrakranijalnih neoplazmi;
- ako pacijent ima povećanu netoleranciju na meldonijum.
Kod kroničnih bubrežnih i jetrenih patologija lijek se propisuje s oprezom i redovitim nadzorom mokraćnih i krvnih pretraga.
Nuspojave tijekom promatranja doza ne pojavljuju se često, među glavnim:
- prekomjerna uzbuđenost, pad ili porast krvnog tlaka,
- palpitacije srca;
- slabost, glavobolja, vrtoglavica;
- neugodne senzacije u želucu, belching, proljev, stvaranje plinova.
Alergijske reakcije vrlo su rijetke u obliku osipa, svrbeža na koži, bronhospazma ili Quinckeovog edema. U krvi, na pozadini alergije, može se otkriti eozinofilija - porast eozinofila.
analoga
Potpuni sinonimi Meldonija, to jest lijekovi s istom aktivnom supstancom i istim terapeutskim učinkom: Mildronat, Angiokardil, Vasomag, Idrinol, Kardionat, Midolat, Mildrocard (u Bjelorusiji), Melfor, Medatern, Mildrakor (u Ukrajini).
Analozi Meldonija su lijekovi sličnog ili djelomičnog terapijskog učinka, ali s drugim aktivnim komponentama: Metamax, Riboxin, Vasonate, Cefasel, Angiosil, Meksiko.
Zašto je Meldonium zabranjen
Meldonium je dodan u klasu S4 na listi zabranjenih WADA kao hormonalni i metabolički modulator u siječnju 2016. Prema WADA-i, ovaj lijek, poput inzulina, modulira metaboličke procese i poboljšava rezultate sportaša na natjecanjima. Stoga je bilo zabranjeno prihvaćanje prije natjecanja i tijekom njih.
Kreator lijeka - biokemičar Ivar Kalvins i drugi stručnjaci vjeruju da ispitivanja zapravo nisu dokazala da je meldonij u stanju povećati snagu, brzinu ili izdržljivost sportaša tijekom natjecanja. On samo štiti srce i mozak sportaša tijekom preopterećenja i ubrzava obnavljanje staničnih struktura.
To znači da nema pravog medicinskog razloga za uvrštavanje meldonija u popis doping proizvoda, njegova zabrana je protuzakonita i dovest će samo do povećanja smrtnosti i invalidnosti među sportašima.
Kombinacije lijekova
Može se koristiti paralelno s lijekovima protiv aritmija i angine pektoris, razrjeđivačima krvi, antiagregacijskim lijekovima, diureticima, bronhodilatatorima. Oprez u kombinaciji s lijekovima koji snižavaju krvni tlak, srčanim glikozidima, nitroglicerinom, Nifedipinom, alfa-blokatima, sredstvima koja proširuju žile srca i mozga.