ACE inhibitori - popis lijekova

Hipertenzija i s njom povezana oštećenja jetre, bubrega i mozga su bič našeg vremena. Broj umrlih od visokog krvnog tlaka značajno premašuje smrtnost od AIDS-a i približava se pokazateljima karakterističnim za onkologiju. Jedno od sredstava u borbi protiv hipertenzije su ACE inhibitori. Popis lijekova iz ove skupine i njihov mehanizam djelovanja opisani su u nastavku.

ACE inhibitori - što je to?

Kada govorimo o tome što su ACE inhibitori, ne može se ne prisjetiti kako funkcionira sustav za održavanje krvnog tlaka. Provodi se regulacija krvnog tlaka u ljudskom tijelu, uključujući i zbog angiotenzinskog sustava.

Potonji funkcionira na sljedeći način:

1. Iz beta-globulina u plazmi, posebno iz angiotenzinogena, nastaje angiotenzin I. pod djelovanjem enzima (renin), koji ne utječe na vaskularni ton i ostaje neutralan.
2. Angiotenzin I izložen je enzimu koji pretvara angiotenzin - ACE.
3. Nastaje angiotenzin II - vazoaktivni peptid koji može utjecati na tonus vaskularne stijenke iritirajući receptore osjetljive na angiotenzin.
4. Dolazi do suženja krvnih žila.
5. Pod utjecajem aktivnog angiotenzina oslobađaju se noradrenalin (povećava vaskularni tonus), aldosteron (potiče akumulaciju iona natrija i kalija), antidiuretski hormon (doprinosi povećanju volumena tekućine u krvotoku).
6. Ako je gornji proces preintenzivan, osoba razvija hipertenziju. Krvni tlak može doseći kritične vrijednosti.U skladu s tim razvija se hemoragični moždani udar, infarkt miokarda (stvaranje mjesta nekroze na srcu), bubrežni glomeruli.

Gornji postupak, ako se odvija preintenzivno i pacijent razvije hipertenziju, može se usporiti. Za to se koriste posebni lijekovi - ACE inhibitori. Njihovo djelovanje temelji se na prestanku sinteze enzima koji pretvara angiotenzin i na prijelazu angiotenzina I u angiotenzin II. Gornji postupak je blokiran u početnoj fazi. Ne dolazi do pretjeranog sužavanja perifernih žila.

Napomena: Postoje i drugi načini stvaranja angiotenzina II, koji nisu povezani s enzimom koji pretvara angiotenzin. To ne blokira u potpunosti vazoaktivnu tvar i čini ACE inhibitore ograničenim učinkovitim u borbi protiv hipertenzije.

Popis lijekova posljednje generacije

Lijekovi najnovije generacije odlikuju se dobrom tolerancijom, složenim produljenim djelovanjem, lakoćom upotrebe i minimalnim kontraindikacijama.

To uključuje:

1. fosinopril - Prepoznatljivo svojstvo lijeka je da se njegovo izlučivanje jednako odvija putem bubrega i jetre. To smanjuje opterećenje na oba organa i omogućuje vam korištenje alata za zatajenje bubrega ili jetre. Prolijek se u tijelu pretvara u aktivni fosinoprilat. 10 mg propisano je jednom dnevno.
2. spirapril - Karakterizira ga mala učestalost pojave nuspojava i visoka učinkovitost. Lijek je propisan za 6 mg, 1 put dnevno. Terapiju treba započeti ne ranije od 3 dana nakon otkazivanja diuretika. Po potrebi se ovaj pokazatelj može zanemariti. U tom slučaju pacijenta treba nadzirati prvih 6 sati nakon početka liječenja. Visok rizik od ortostatskih reakcija.
3. omapathlat - složen lijek koji istovremeno blokira proizvodnju ACE i neutralne endopeptidaze - enzima koji, zajedno s angiotenzinom, sudjeluje u povećanju krvnog tlaka. Imenovan jednom dnevno, jedan je od najboljih predstavnika grupe inhibitora enzima koji pretvaraju angiotenzin do danas.

Razvrstavanje lijekova

Popis ACE inhibitora uključuje lijekove različitih skupina. Njihova klasifikacija se vrši prema kemijskoj strukturi, farmakološkim svojstvima i podrijetlu.

O kemijskoj strukturi lijeka su:

• sulfhidril (kaptopril);
• karboksialkil (enalapril);
• fosforil (fosinopril);
• hidroksamski (idrapril).

Opisana klasifikacija relevantna je samo za stručnjake koji se bave dubinskim proučavanjem svojstava predmetnih lijekova. Informacije stručnjaku o prisutnosti određene kemijske skupine u proizvodu ne donose opipljive koristi. Razdvajanje ACE inhibitora prema farmakološkim svojstvima ima veći praktični značaj:

ACE inhibitori dijele se na prirodne i sintetičke po podrijetlu. Prirodni lijekovi uključuju lijekove prve generacije stvorene na osnovi termotida - otrov južnoameričke zmije. Bili su toksični, neučinkoviti i nisu se naširoko koristili. Sintetski proizvodi se koriste svugdje.

Konvencionalno se mogu podijeliti u 3 generacije:

1. I generacije - kaptopril i drugi lijekovi koji sadrže sulfhidrilnu skupinu.
2. II generacija - lijekovi karboksilnog tipa, koji uključuju lizinopril, ramipril.
3. III generacija - nova vrsta lijekova, koja uključuje fosforilnu skupinu. Jedan od poznatih predstavnika treće generacije je fosinopril.

Treba napomenuti da generacija lijeka ne pokazuje uvijek stupanj njegove učinkovitosti. Postoje slučajevi kada su samo zastarjeli lijekovi pomogli pacijentu s upornom hipertenzijom. Nova kretanja nisu imala očekivani učinak.

Indikacije za uporabu

ACE inhibitori imaju brojne farmakološke učinke i prepisuju se bolesnicima sa sljedećom patologijom:

• hipertenzija bilo koje vrste (renovikularno, maligno, rezistentno);
• kongestivno zatajenje srca;
• dijabetička nefropatija;
• kronični žad;
• infarkt miokarda;
• prevencija ponovljenih nekroza srca.

Prilikom propisivanja kaptoprila i njegovih analoga, pacijenti s odgovarajućim bolestima uspijevaju postići takve učinke kao što su smanjenje opterećenja na srce, poboljšanje cirkulacije krvi u plućnom krugu i olakšavanje disanja, snižavanje krvnog tlaka i smanjenje otpornosti bubrežnih žila. Pored toga, ACE inhibitori se koriste zajedno sa nitratima kako bi se pojačao učinak potonjih.

Moguće nuspojave

Većina sintetskih pripravaka koji pripadaju predmetnoj skupini dobro se podnosi. Nuspojave su rijetke i gotovo uvijek povezane s prekomjernim terapijskim dozama ili kršenjem režima lijekova.

U ovom slučaju se kod pacijenata pojavljuju sljedeće reakcije:

• tahiaritmija;
• glavobolje;
• gubitak apetita;
• kršenje okusa;
• suhi kašalj;
• mučnina;
• proljev;
• grčevi mišića;
• povraćanje.

Možda se razvoj alergijskih reakcija odvija kao urtikarija. U rijetkim slučajevima pacijenti imaju angioedem, uključujući širenje na dišni put. Da biste spriječili situacije koje uključuju rizik za život pacijenta, preporučuje se da se prva i druga tableta uzmu u prisutnosti liječnika ili medicinske sestre.

Suvremene lijekove koji blokiraju proizvodnju ACE teško je pripisati jednoj farmakološkoj skupini. Većina novih lijekova koji ulaze na tržište imaju složeni učinak i utječu na nekoliko mehanizama podizanja krvnog tlaka odjednom.

Što je bolje: sartanci ili ACE inhibitori?

Pacijenti s hipertenzijom često pitaju svog liječnika što je bolje, sartane ili ACE inhibitore. Da biste odgovorili na to, morate znati značajke djelovanja obje farmakološke skupine. Kao što je već spomenuto, inhibitori djeluju isključivo na enzim koji pretvara angiotenzin, sprečavajući stvaranje angiotenzina II iz angiotenzina I.

Sinteza vazoaktivne tvari odvija se ne samo pod utjecajem ACE. Komponente sudjeluju u njegovom nastanku, a nemoguće je u potpunosti zaustaviti njihovu proizvodnju na farmakološki način. To zahtijeva blokiranje ne ACE, već izravno receptora osjetljivih na djelovanje angiotenzina, što je učinak sartana - relativno nova farmakološka skupina koja uključuje tvari poput telmisartana, losartana, valsartana.

Kao odgovor na pitanje postavljeno na početku ovog odjeljka, trebalo bi reći sljedeće: sartanci su moderni lijekovi koji su vrlo učinkoviti i sposobni su se nositi sa teškim oblicima hipertenzije. U svakom pogledu, oni nadmašuju provjerene, ali sve više zastarele ACE inhibitore druge generacije. Samo složeni agensi mogu se natjecati sa sartanima, čije djelovanje nije ograničeno na zaustavljanje proizvodnje enzima koji pretvara angiotenzin.

Napomena: nedostatak sartana je njihova relativno visoka cijena. Na primjer, cijena pakiranja telmisartana u glavnim ljekarnama iznosi 260-300 rubalja. Paket enalaprila može se kupiti za 25-30 rubalja.

ACE inhibitori su izvrsni alati koji kombiniraju visoku učinkovitost i dostupnost svim segmentima stanovništva.Suvremeni lijekovi ove skupine više nisu ograničeni na blokiranje enzima koji pretvara angiotenzin. Programeri kontinuirano poboljšavaju učinkovitost lijekova dodavanjem novih farmakoloških svojstava. Životni primjer toga su složeni pripravci treće generacije. Rad na poboljšanju sredstava usmjerenih na borbu protiv hipertenzije ne prestaje. Stoga se pacijenti mogu osloniti na pojavu sve više novih lijekova koji su vrlo učinkoviti, pristupačni i koji imaju malo nuspojava.