Deksametazon je hormonski lijek koji se u modernoj medicini smatra jednim od vitalnih farmaceutskih lijekova koji pripadaju skupini sintetskih glukokortikosteroida. Deksametazon je sposoban prodrijeti u tkiva svih organa i sustava, uključujući mozak i živčani sustav, te utjecati na cijelo tijelo. U teškim stanjima - šok, akutna sistemska alergija, jaka upala, patološke imunološke reakcije, lijek može spasiti život.

Sastav oblika oslobađanja

Za liječenje različitih vrsta bolesti, Dexametazon se proizvodi u 4 oblika doziranja, čija je terapijska osnova deksametazon natrijev fosfat.

Ova tvar sintetički je analog prirodnog steroidnog hormona koji nadbubrežne žlijezde proizvode u tijelu.

Pročitajte i:nadbubrežne žlijezde - simptomi bolesti kod žena

Glavni oblici:

  1. Tablete od 0,5 mg (0,5 mg aktivnog sastojka) u pakiranju od 10 jedinica.
  2. Otopina za ubrizgavanje (0,4%) u ampule od 1 ml koja sadrži 4 mg aktivne tvari (5 ili 25 jedinica po pakiranju).Koristi se za ubrizgavanje u mišić, venu (tok ili kaplje), u zglob, u meka tkiva koja ga okružuju, u vlakna očne jabučice.
  3. Deksametazon kapi za oči (uho) 10 ml s koncentracijom aktivne tvari od 0,1% (1 mg u 1 ml).
  4. Očna mast - cijev od 2,5 g

Svi oblici lijeka kao pomoćnih sastojaka sadrže tvari koje su potrebne za stabilizaciju, oblikovanje i transport deksametazona do bolnog žarišta, kao i konzervanse i aditive koji olakšavaju apsorpciju lijeka.

Svaki medicinski oblik ima svoju svrhu korištenja, određene indikacije i kontraindikacije, tako da se ne biste trebali sami baviti liječenjem - samo je specijalist sposoban razviti željeni režim liječenja, izračunati dozu i učestalost upotrebe.

Lijek se izdaje na recept, gdje je naziv lijeka na latinskom jeziku označen kao Dexamethasoni.

Farmakološka svojstva i farmakokinetika

Ljekovita svojstva

Mehanizam terapijskog učinka lijeka temelji se na njegovoj sposobnosti stvaranja visoke koncentracije komponente u krvi i žarišta upale, prodiranja u sva tkiva i izvršavanja učinka na staničnoj razini.

To omogućava aktivnoj tvari da djeluje u mozgu i živčanim tkivima, ublažava oticanje mozga, pluća s krvarenjem, trovanjem, ozljedama i tumorima, izvodeći pacijenta iz životnog stanja šoka, inhibira tijek procesa raka i eliminira manifestacije akutne alergije.

Glukokortikosteroid aktivira niz procesa koji dovode do smanjenja propusnosti stijenki krvnih žila, jačaju zaštitu staničnih zidova i blokiraju upalu u bilo kojoj fazi razvoja.

Suzbijajući akutnu reakciju imunološkog sustava na alergene, lijek zaustavlja razvoj alergijske reakcije, uključujući anafilaktički šok, smanjuje stupanj oticanja sluznice dišnih organa, bronha, obnavljajući protok zraka tijekom edema larinksa ili astmatičnog napada.

Istodobno, lijek inhibira proizvodnju histamina, zaustavljajući patološke manifestacije alergija.

Usporava nastanak kicatricialnih promjena u tkivima raznih organa.

Apsorpcija i izlučivanje iz tijela

Kortikosteroid se aktivno i gotovo u potpunosti apsorbira ne samo nakon injekcije, već i nakon unutarnje primjene. Bioraspoloživost ili količina terapeutske tvari koja doseže žarište izloženosti iznosi 77 - 79%, zbog čega je terapeutski učinak lijeka maksimalan.

U krvi se 65 - 70% deksametazona veže na transportni protein transkortin, koji osigurava visoku koncentraciju lijeka u krvi. Uz protok krvi, protein isporučuje deksametazon u cijelo tijelo, prodire u unutarćelijske prostore tkiva.

Najveća količina aktivne tvari u krvi koja pruža maksimalan terapeutski učinak opaža se u rasponu od 40 do 90 minuta, ovisno o načinu primjene.

Djelatna tvar se enzimima jetre obrađuje do neaktivnih intermedijara. Iz organizma se uklanja mokraćom, a u malim količinama (oko 10%) izlučuje crijeva. Mala količina deksametazona prelazi u majčino mlijeko, što bi trebalo uzeti u obzir prilikom propisivanja lijeka dojiljama.

Zašto se lijek propisuje?

Djelovanje lijeka koristi se kod mnogih bolesti unutarnjih organa, sistemskih, autoimunih patologija, bolesti zglobova, očiju, kože i u mnogim drugim područjima medicine.

Popis patoloških stanja u kojima su potrebne injekcije ili deksametazon tablete uključuje:

  • životno opasni šok stanja svih oblika, uključujući šok protiv boli, toksičnu, kardiogeno, alergijsku, postoperativnu, transfuziju krvi (nakon transfuzije krvi);
  • oticanje moždanog tkiva (s krvarenjem, meningitisom, tumorom, encefalitisom, traumom, operacijom);
  • napad bronhijalne astme ili dugotrajni astmatični status;
  • plućna patologija: berilioza, tuberkuloza, alveolitis, pneumonija, Lefflerov sindrom (otporan na druge medicinske uređaje);
  • alergijske reakcije: urtikarija, Quinckeov edem, sijena groznica, alergija na lijekove i proizvode, serumska bolest;
  • endokrini poremećaji - nadbubrežna insuficijencija, bolest štitnjače, tireotoksična kriza, tiroiditis, adrenogenitalni sindrom;
  • autoimune bolesti - reumatska bolest srca, multipla skleroza, sistemski eritematozni lupus, pemfigus, skleroderma, sistemski vaskulitis;
  • bol s upalom reproduktivnih organa, uključujući prostatitis; razne vrste miozitisa;
  • neizlječive kožne bolesti - ekcem, dermatitis raznih vrsta, psorijaza, toksidermija, sindromi Lyell-a i Stevens-Johnsona, diskoidni eritematozni lupus, keloidni ožiljci (lokalna primjena);
  • alergijska i upalna oštećenja oka: skleritis, čir na rožnici, razne vrste konjuktivitisa (osim purulentnog), uveitis, keratitis, blefaritis, upala vidnog živca, oftalmopatija protiv šećerne bolesti;
  • oticanje grkljana i žlijezda s akutnom krupom;
  • upala zglobova različitih vrsta: artritis različitih oblika, osteoartritis, poliartritis, ankilozirajući spondilitis, bursitis, tendosininovitis i drugi;
  • poremećaji hematopoeze: Addisonova bolest, limfom, agranulocitoza, anemija različitog porijekla, trombocitopenija;
  • kritična stanja u slučaju oštećenja gastrointestinalnog sustava: enteritis, uključujući granulomatozni, hepatitis i jetrenu komu, ulcerozni kolitis;
  • alergijsko-toksična reakcija s masivnom helminthic agresijom;
  • oštećenje jednjaka i želuca tijekom trovanja alkalijama, kiselinama za suzbijanje upale i sprečavanje nastanka ožiljaka;
  • akutna bubrežna patologija - glomerulonefritis, nefrotski sindrom;
  • maligni procesi u plućima, leukemija, limfocitna leukemija, mijelom;
  • mučnina i povraćanje citostaticima.

Upute za uporabu Deksametazon

Shemu liječenja deksametazonom i režim doziranja utvrđuje samo liječnik u svrhu liječenja kako bi se postigao maksimalan terapeutski učinak uz minimalni rizik od neželjenih nuspojava.

tablete

Obično se propisuje za kronični tijek patologije ili nakon uklanjanja akutnog stanja.

Doza se određuje za svakog pacijenta zasebno, uzimajući u obzir prirodu i ozbiljnost bolesti, planirano trajanje tečaja, dob, toleranciju na lijekove i reakciju pacijenta.

Uobičajena minimalna učinkovita doza za odrasle osobe dnevno je 0,5 do 9 mg. Mala doza se uzima odjednom, velika doza se dijeli na 3 do 4 doze. Najveća količina deksametazona dnevno ne smije prelaziti 10 - 15 mg.

Prosječna doza održavanja dnevno je 0,5 do 3 mg.

Uz dugotrajnu uporabu lijeka u velikoj dozi, lijek se kombinira s hranom. U ovom slučaju između obroka poželjno je koristiti sredstva koja smanjuju želučanu kiselost (antacidi).

Nakon poboljšanja pacijentovog stanja, dozu treba postupno smanjivati ​​- svaka 3 dana za 0,5 mg do održavajuće doze.

Trajanje upotrebe kreće se od 3 do 5 dana do nekoliko mjeseci.

Neprihvatljivo je naglo prekinuti liječenje deksametazonom kako ne bi došlo do sindroma povlačenja,

što se izražava u pogoršanju osnovne bolesti i bolnim manifestacijama simptoma povlačenja (slabost, gubitak težine, povraćanje, proljev, pad šećera i tlaka u krvi, bol u mišićima, vrućica).

Doziranje za djecu

Mladi pacijenti propisani su u skladu s tjelesnom težinom ili tjelesnom površinom, dobi i težini patološkog procesa.

Procijenjena dnevna doza djece 0,0833 - 0,333 mg po 1 kilogramu tjelesne težine djeteta. Dakle, prema izračunu, dijete s težinom od 25 kg može primiti najviše 0,333 x 25 = 8,36 mg lijeka dnevno, podijeljeno u 3-4 doze. Minimalna doza koja će dati terapijski učinak malom pacijentu s takvom težinom je 0,0833 x 25 = 2,08 mg.

Preciznije, doza za djecu izračunava se prema površini djetetovog tijela brzinom od 0,0025 - 0,0001 mg na 1 kvadratni metar dnevno u 3-4 doze, ovisno o dobi.

injekcije

Kod sistemskih bolesti injekcije deksametazona rade se u mišiće ili se ubrizgavaju intravenski, što je poželjnije u životnim situacijama kada je život pacijenta pod visokim rizikom. Otopina odmah ulazi u krvotok, pružajući brz terapeutski učinak.

Za hitnu kratkotrajnu ili jednokratnu upotrebu lijeka, samo nepodnošljivost bilo koje od tvari u sastavu Deksametazona smatra se kontraindikacijom. U kritičnim situacijama nuspojave lijeka se zanemaruju.

Odrasli s akutnim i hitnim stanjima dnevno mogu se davati 3 do 4 puta, svaki od 4 do 20 mg. U akutnoj fazi patologije, kao i na početku terapije, koriste se veće doze kortikosteroida. Najveća doza je 80 mg, ali u kritičnim slučajevima je i veća.

Dječje doze za intramuskularnu primjenu izračunavaju se težinom djeteta brzinom 0,02776 - 0,16665 mg po kilogramu tjelesne težine nakon 12-24 sata.

Trajanje injekcije s postupnim smanjivanjem doze obično ne prelazi 3-4 dana, nakon čega se pacijent prebacuje na davanje tableta u dozi za održavanje.

Kapi za oči i uši

Kod akutne upale pacijenti stariji od 12 godina dobivaju 48 ml oftalmološke otopine po 1 do 2 kapi 4 do 5 puta dnevno tijekom 48 sati. Kada se stupanj upale smanji, liječenje se nastavlja još 4-6 dana, smanjujući učestalost ubrizgavanja do 3 puta dnevno.

U kroničnim procesima lijek se koristi dva puta dnevno ne duže od 20 do 40 dana.

U slučaju alergijskog oštećenja očiju, slične doze se koriste do 5 puta dnevno u trajanju od 48 sati, a zatim postupno snižavanje učestalosti ubrizgavanja na 2 puta dnevno i liječenje se otkazuje za 7-12 dana.

Bolesnicima u dobi od 6 do 12 godina radi uklanjanja upalnih i alergijskih pojava daje se po 1 kap po kapku do 4 puta dnevno, ne duže od 10 dana.

Otopina se koristi od 8 dana nakon operacije katarakte, odvajanja mrežnice, strabizma do 4 puta dnevno tijekom 2 do 4 tjedna.

Kod upale uha (otitis media) nevirusne prirode 3-4 kapi se kapnu u bolno uho u toplom obliku (za djecu 1-2) tri puta dnevno.

Obje leće uklanjaju se prije postavljanja. Možete ih nositi tek nakon 15 minuta.

Deksametazonska masti za oči

Koristi se za iste indikacije kao i kapi za oftalmologiju u bolesnika u dobi od 6 godina. Traka masti dužine 10-15 mm pažljivo se položi preko donjeg kapka 3 puta dnevno. Maksimalno trajanje liječenja nije više od 20 dana.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U studiji na malim sisavcima, otkriveno je da Dexametazon, kao i mnogi drugi hormonalni agensi, prodire kroz placentu u tkiva embrija i može dovesti do rane smrti ploda i malformacija fetusa. Klasa djelovanja lijeka na fetus je C (prema FDA).

Stoga se deksametazon koristi tijekom trudnoće samo ako za majku postoji opasnost po život.

Ako je trudnica primila Deksametazon, praćenje zdravlja dojenčeta potrebno je nakon porođaja - jer se djetetu može dijagnosticirati disfunkcija nadbubrežne žlijezde, što zahtijeva trenutno intenzivno liječenje.

Budući da lijek prodire u majčino mlijeko, dojilje moraju prijeći na umjetno hranjenje ili odbiti lijek.

Dugotrajnom primjenom masti ili kapi dolazi do djelomične apsorpcije lijeka u krv. Stoga je dozvoljeno da ove oblike doziranja buduće majke koriste tek nakon 12 tjedana gestacije, u vrlo kratkim tečajevima do 3 dana i u minimalnim dozama.

Tijekom laktacije, masti i kapi mogu se liječiti ne duže od 7-10 dana.

Mogu li piti alkohol dok uzimam drogu

Liječenje deksametazonom nespojivo je s upotrebom alkohola, jer će u protivnom posljedice istodobne uporabe biti vrlo ozbiljne.

Velika vjerojatnost tako teških manifestacija kao što su:

  • neuništivi proljev;
  • djelomični gubitak vida;
  • bol u trbuhu, povraćanje;
  • akutna bol na mjestu uboda;
  • crvenilo kože na prsima, urtikarija, osip mitesera na licu;
  • ulceracija sluznice probavnih organa;
  • unutarnje krvarenje.

Ako pacijent ima ozbiljnu ovisnost o alkoholu i nije u stanju odreći se alkohola tijekom trajanja terapije, potrebno je imenovati druge lijekove.

Interakcije lijekova s ​​drugim lijekovima

Kombinacija deksametazona i nehormonskih protuupalnih lijekova (Aspirin, Paracetamol) povećava vjerojatnost nastanka ili produbljivanja čira na probavnim organima.

Učinak kortikosteroida smanjuje se paralelnom primjenom:

  • antacidi koji smanjuju apsorpciju ljekovite tvari u želucu;
  • hormon rasta;
  • lijekovi iz serije induktora izoenzima CYPZA4 (na primjer, fenobarbital, fenobarbital, rifabutin, rifampicin, karbamazepin);
  • aminoglutethimid i efedrin.

Uz paralelnu upotrebu Deksametazona može:

  • smanjiti terapijske učinke inzulina, hipoglikemijskih lijekova, lijekova za visoki krvni tlak, prazikvantla i diuretika-natriuretika;
  • pojačavaju djelovanje Heparina, Albendazola.
  • povećati izlučivanje kalija u kombinaciji s diureticima; utjecati na učinak antikoagulanata na bazi kumarina;

Ketokonazol antifungalna sredstva, tablete za kontrolu rađanja, makrolidni antibiotici mogu produžiti izlučivanje deksametazona mokraćom i povećati učestalost i opseg nuspojava.

Strogo je zabranjeno kombinirati Deksametazon s Ritodrinom tijekom porođaja - postoji visok rizik od plućnog edema kod trudnice i smrti.

Kombinacija lijeka s talidomidom može izazvati razvoj Lyell sindroma, s antikolinergicima - glaukomom, s antipsihoticima i azatioprinom - katarakte; srčanim glikozidima - aritmijama.

Kombinacija anaboličkih steroida, androgena, kontracepcijskih sredstava, estrogena može uzrokovati pojačani rast kose na licu, prsima, oticanje, razvoj akni.

Primjena antivirusnih cjepiva paralelno s terapijom deksametazonom povećava agresivnost virusa na pozadini smanjenog imuniteta.

Kontraindikacije, nuspojave i predoziranje

kontraindikacije

Ako je deksametazon hitno potreban za spašavanje života, zanemaruju se sve kontraindikacije (osim intolerancije na lijekove) i vjerojatne nuspojave.

Ako situacija nije opasna po život, uzimaju se u obzir sljedeće kontraindikacije:

  • posebna osjetljivost; trudnoća, dojenje;
  • nedavni srčani udar, miokardni, bubrežni rad, zatajenje jetre, divertikulitis;
  • trajno povećanje krvnog tlaka;
  • dijabetes melitus, tireotoksikoza, pretilost 3-4 stupnja, hipotireoza, Itsenko-Cushingova bolest;
  • HIV, sifilis;
  • 2 mjeseca prije i 2 tjedna nakon cijepljenja;
  • limfadenitis nakon BCG cjepiva;
  • akutna psihotična stanja.

S velikim stupnjem opreza:

  • sistemska mikoza, osteoporoza;
  • konvulzivni uvjeti;
  • parazitske, bakterijske i virusne zarazne patologije, uključujući razne vrste herpesa, kozice, ospice, amebijazu, strongyloidozu (čak i ako se sumnja na to), aktivnu tuberkulozu.

Za sve ozbiljnije infekcije mogu se propisati injekcije i tablete deksametazona samo uz istodobno specifično liječenje ovih bolesti.

Kontraindikacije za intraartikularnu injekciju:

  • sklonost krvarenju;
  • intraartikularni prijelom kosti;
  • infekcija, osteoporoza, nestabilnost, deformacija u zglobu, razaranje kostiju, ankiloza;
  • kirurška intervencija (artroplastika);
  • zglobna nekroza kostiju;
  • niska učinkovitost nakon 2 prethodne injekcije.

Kontraindikacije za lokalne oblike (mast, kapi):

  • oštećenje očiju tuberkuloznim bacilima, gljivicama, virusima, uključujući herpes;
  • glaukom;
  • akutna suppuracija očnih struktura (ako se ne provodi liječenje antibioticima);
  • trauma i ulkus rožnice, razdoblje nakon uklanjanja stranog predmeta;
  • rupa u ušnoj šupljini.

Važno! Deksametazonska mast i kapi mogu smanjiti ozbiljnost manifestacija s razvojem bakterijskih i gljivičnih infekcija ušiju i očiju.

Stoga, nakon razjašnjenja dijagnoze i identifikacije infekcije, lijek treba koristiti s odgovarajućim antimikrobnim liječenjem.

Nuspojave

Hormonsko sredstvo ima snažan učinak na sve tjelesne sustave. Zadatak liječnika je da minimizira rizik, učestalost i ozbiljnost nuspojava s visokim terapeutskim učinkom lijeka.

Neželjene manifestacije ovise o trajanju tečaja, doziranju, dobi i stanju pacijenta.

Osnovni štetni događaji:

  • alergijski osipi, svrbež na koži, urtikarija, oteklina na licu, respiratorni distres, bronhospazam, anafilaktički šok;
  • anksioznost, gubitak orijentacije, depresivna, paranoična ili euforija;
  • dvostruki vid, poremećaji vida, bol u glavi zbog povećanja intrakranijalnog tlaka, karakterističan za brzo smanjenje doze;
  • nesanica, vrtoglavica;
  • trajno povećanje krvnog tlaka;
  • slabljenje miokarda, aritmije;
  • nedostatak kalija i srčani poremećaji povezani s hipokalemijom;
  • smanjena funkcija nadbubrežne žlijezde, razvoj šećerne bolesti, Itsenko-Cushingov sindrom, prekomjerni rast kose, poremećaj mjesečnog ciklusa, zastoj razvoja djece;
  • oštar porast viskoznosti krvi i tromboze;
  • mučnina, povraćanje, ulceracija probavnih organa, gastritis, pankreatitis, kolitis;
  • česte infekcije usred depresije imuniteta;
  • osteoporoza, abnormalni prijelomi, bolovi u zglobovima i mišićima, nekroza glave femura, puknuće tetive;
  • akne, znojenje, suha koža, sporo zarastanje lezija;
  • oticanje ekstremiteta, debljanje;
  • oštro pogoršanje vida (s injekcijama u područje lica, vrata i glave);
  • pojačana bol tijekom injekcije u zglob;
  • peckanje, svrbež sluznice i kože (masti i kapi), liječenjem duže od 20 dana mogu se razviti alergije, glaukom i katarakta, a vizualna funkcija može se smanjiti.

Vozači i zaposlenici kojima je potrebna povećana koncentracija trebaju biti oprezni prilikom liječenja deksametazonom, jer je pažnja oslabljena kada se uzima.

predozirati

Prekomjerne doze kortikosteroida ili dugotrajno liječenje mogu dovesti do predoziranja, što se očituje povećanjem neželjenih nuspojava.

Lijek se odmah poništava i simptomi predoziranja uklanjaju se uz pomoć lijekova koji mogu ublažiti određene manifestacije.

Uz dugotrajnu terapiju potrebno je stalno praćenje razvoja djece, periodično pregledavanje organa vida, praćenje intraokularnog, intrakranijalnog tlaka, koagulacije šećera i krvi, funkcije nadbubrežne žlijezde i hipotalamo-hipofiznog sustava.

Analozi deksametazona

Sinonimi su lijekovi s istom aktivnom komponentom kao u Dexamethasone i sličnim terapeutskim učinkom: Dexamethasone-Vial, Dexamethasone-Ferein, kapi za oči - Dexamethasone Long, Maxidex, Oftan Dexamethasone, Ozurdeks.

Analozi sa sličnim učinkom, ali s drugačijim sastavom:

  • kapi s Deksametazonom i drugim aktivnim komponentama: Sofradex, Dexon;
  • Prednizolon je kortikosteroidni tretman sa sličnim, ali slabijim terapijskim učinkom.