Amoksicilin + Klavulanska kiselina: upute za uporabu, oblik otpuštanja, doziranje, analozi kombiniranog antibiotika

Amoksicilin + klavulanska kiselina visoko je aktivan antibiotički lijek s kombiniranim učinkom, razvijen za liječenje širokog spektra zaraznih i upalnih patologija i gnojnih procesa u različitim tkivima i organima. Karakterizira ih povećana učinkovitost i prilično mala učestalost nuspojava. Može se koristiti kod djece od prvih dana života.

Oblici oslobađanja i sastav lijeka

Osnova lijeka sastoji se od dvije osnovne komponente:

• antibiotik amoksicilin iz klase penicilina (u obliku Na-soli);
• klavulanska kiselina (u spoju kalijeve soli).

Lijek se proizvodi u tri oblika liječenja:

• prašak za otopinu za injekcije i intravensku infuziju, pakiran u staklene bočice s dvije mogućnosti doziranja antibiotika i klavulanata: 1000 + 200 mg, 500 + 100 mg;
• Tablete amoksicilina + klavulanske kiseline zaštićene topljivom školjkom s mogućnostima doziranja antibiotika od 500, 875, 250 mg i iste količine kiseline - 125 mg;
• prašak za suspenziju za mlade pacijente s aromom bobica, u plastičnim bocama s priloženom mjernom kapicom.Dostupno u 2 verzije: 5 ml gotove emulzije lijeka može sadržavati 125 mg antibiotika plus 31,25 mg kalijevog klavulanata ili 250 + 62,5 mg.

Neaktivni sastojci uključeni u sastav - formirajuće, emulgirajuće i očuvajuće tvari.

Robna marka lijeka može biti različita jer su razvijeni mnogi slični oblici doziranja koji koriste kombinaciju ovih tvari u različitim dozama. U nekim analogima, proizvođač dodaje ampule vode za ubrizgavanje u boce s prahom za injekcije.

Farmakološka svojstva

Lijek pokazuje svoja terapijska svojstva zbog karakteristika i interakcije dviju aktivnih tvari.

Njihova kombinacija daje jedinstven terapeutski učinak: antibiotik uništava širok spektar patogena, pokazujući izražen baktericidni učinak. Klavulanska kiselina suzbija beta-laktamaze (tipovi 2–5) - posebne enzime koje izlučuju patogene bakterije i povećava njihovu otpornost na amoksicilin. Kiselina sprečava razgradnju antibiotika enzimom penicilinaza vezanjem na njega u stabilnom kompleksu.

Osim toga, klavulanska kiselina pokazuje i vlastito antimikrobno djelovanje, aktivira antibakterijski imunitet.

Amoksicilin se može nositi s mnogim vrstama aerobnih i anaerobnih bakterija (uključujući one koje proizvode enzima beta-laktama). Među njima: stafilokokna i streptokokna flora, enterokoki, peptokoki i peptostreptokoki, bakteroidi, yersinia, listerija, klostridija, neisserija, crijevna i hemofilna bacila, protea, klebsiella, bordetella, salmonela, migella, magelbella, migelberla, magelbella, migella, magelbella, magelbella, migella, magelbella Capnocytophaga, bacil iz NASEC-ove skupine Eikenella corrodens, fusobacteria, porphyromonads, Prevotella, bakterije roda Leptospira, Borrelia, blijeda treponema.

Obje komponente se aktivno apsorbiraju i distribuiraju, prodirući u pluća, bronhe, maternicu, jetru, tkiva ENT organa, žučni mjehur, spolne žlijezde, sinovijalnu, peritonealnu, pleuralnu tekućinu, prostatu, mišićno tkivo i kosti.

U nedostatku upalnog žarišta u meningima, terapeutske tvari se ne nalaze u moždanim tkivima, ali prodiru u krv embrija i majčino mlijeko u malim količinama.

Otprilike desetina količine amoksicilina koja se primi u tijelu i gotovo polovica klavulanske kiseline podvrgnuta je enzimskoj obradi u jetri.

Obje tvari izlučuju se zajedno s urinom: do 78% primljene doze antibiotika i do 40% klavulanske kiseline. Djelomično se može ukloniti iz tijela kroz crijeva i tijekom disanja.

Koje su bolesti propisane antibioticima

Kombinirani antibakterijski lijek namijenjen je suzbijanju infekcija koje uzrokuju upalne procese koji provociraju aktivnost bakterijskih patogena koji su osjetljivi na lijek.

Glavne bolesti kod kojih lijek pomaže:

• upala unutarnje sluznice srca (endokarditis), meningitis, peritonitis, zdjelični peritonitis;
• akutni i dugotrajni upalni procesi grla, nosa, uha (gnojni tonzilitis, upala dišnih putova, sinusa, srednjeg uha, vlakna i limfnih čvorova - retrofaringealni apsces);
• bronhitis, upala i apsces pluća, pleuralni empiem;
• bakterijski vulvovaginitis, endometritis, upala dodataka, jajovoda, prostate, uretre i grlića maternice, cistitis, pijelonefritis;
• spolno prenosive bolesti - šancroid, gonoreja;
• upalne bolesti i suppuracije kože i tkiva: apsces, erizipele, leptospiroza, dermatoze sa sekundarnom infekcijom, impetigo, karbunk, flegmona, gnojne rane;
• osteomijelitis i drugi gnojni i upalni procesi kostiju i zglobova;
• salmoneloza, holecistitis, borelioza, enterokolitis;
• postoperativne i miješane infekcije (trovanje krvi, septički pobačaj);
• parodontitis, upala nosne sluznice uslijed zubnih manipulacija (odontogeni, maksilarni sinusitis), dentoalveolarni apsces (fluks);
• prevencija infekcije tijekom operacija.

Ako je teško dijagnosticirati dugotrajnu trenutnu bolest, tijekom liječenja potrebno je uzeti tjelesne tekućine (urin, krv, ispljuvak, mrlje) i analizirati mikrobiološke uzorke kako bi se utvrdio patogen i njegova reakcija na lijekove. Ako je potrebno, prilagodite terapiju, promijenite doziranje ili zamijenite antibiotik.

Uputa za uporabu i doziranje

Doze i učestalost lijekova određuje liječnik, uzimajući u obzir težinu i vrstu patologije, dob, kontraindikacije i pridružene bolesti.

Treba imati na umu da preporučene doze lijeka različitih proizvođača mogu varirati.

Značajke:

1. Primjena lijekova u obliku suspenzije preporučuje se bolesnicima mlađim od 12 godina i starijim bolesnicima s problemima gutanja.
2. Iznutra je poželjno uzimati lijek na početku uzimanja hrane kako bi se smanjio rizik od mogućih neželjenih efekata iz želuca i crijeva.
3. Nije dopušteno davanje injekcijske otopine intramuskularno (samo intravenski). Za dojenčad do 12 tjedana, otopina antibiotika infuzira se samo kapaljkom, infuzijom.
4. Točno doziranje za mlade pacijente mlađe od 10-12 godina (ili težine manje od 40 kg) provodi se izračunavanjem na temelju tjelesne težine pacijenta.

Standardni režim liječenja različitih oblika antibiotika prikazan je u tablici.

Starosna skupina		Doze u smislu amoksicilina
	Ovjes za djecu	Intravenozna injekcija	tablete
Novorođenčad i dojenčad do 3 mjeseca	Doza dnevno, izračunata brzinom od 20-30 mg na 1 kg dojenačke težine, podijeljena je u 2 doze	nedonoščad i dojenčad do 5 tjedana života ili težine do 4 kg - dnevna količina 25-30 mg po kilogramu mase 2 puta (nakon 12 sati), od 5 tjedana ili težina veća od 4 kg - 3 puta nakon 8 sati	Ne koristiti
maks.		Najveća količina dnevno ograničena je normom od 30 mg na 1 kg težine
3 mjeseca do 12 godina	25 mg / kg dnevno 2 puta. Ili 20 mg / kg dnevno, podijeljeno u 3 doze. U težim slučajevima, 40–45 mg / kg dnevno u 3 ili 2 doze (respektivno)	Dnevna količina iznosi 25 mg po kilogramu mase djeteta. Podijeljen na 3 injekcije. U težim slučajevima injekcije se rade 4 puta nakon 6 sati	Ne koristiti
maks.		Najveća količina dnevno - 45 mg na 1 kg težine
Odrasli i pacijenti stari 12 godina ili teže 40 kg ili više	slično dozi tableta	1000–1200 mg ubrizgava se u venu 3 ili 4 puta dnevno, uzimajući u obzir ozbiljnost postupka	2 puta 500 mg ili 3 puta 250 mg, u težim slučajevima - 2 puta 875 ili 3 puta 500 mg u 24 sata
maks.		6000 mg dnevno

Trajanje terapije određuje polaznik specijalista, standardno trajanje je najmanje 5, maksimalno 14 dana.

Dugotrajan unos lijekova u organizam može dovesti do razvoja otpornosti mikroba na lijekove i do njihove prekomjerne reprodukcije.

Ako nakon 3 dana nakon početka aplikacije pacijent nema poboljšanja, specijalist prilagodi liječenje ili prebacuje pacijenta na drugi lijek.

Da bi se spriječile "bolničke infekcije" nakon operacije do 60 minuta, 1000 mg (za odrasle) daje se intravenski tijekom anestezije. Za duže operacije, infuzija se vrši svakih 6 sati tijekom dana, produžujući tečaj u pozadini povećanog rizika od infekcije do 2-6 dana.

S kronično oslabljenom funkcijom bubrega, doza i učestalost primjene antibiotika smanjuju se u skladu sa stupnjem insuficijencije i klirensom kreatinina (CC).Ako se pacijent podvrgne hemodijalizi u kojoj se većina lijekova uklanja iz krvi, doza lijeka na kraju ili tijekom postupka nije potrebna da se smanji.

Amoksicilin + klavulanska kiselina daje se intravenski najmanje 3-4 minute. Da bi se napravila intravenska injekcija špricom, voda se ubrizgava u prah, strogo poštujući proporcije između količine praha i volumena otapala naznačenih u medicinskim uputama. Uz infuziju kapaljke, već dobivena otopina antibiotika razrjeđuje se s otopinom NaCl, KCL, Ringer.

Suspenzija Amoksicilin + klavulanska kiselina priprema se samo razrjeđivanjem praška prokuhanom vodom.

Tijekom trudnoće i dojenja

Utvrđeno je da farmakološke tvari ulaze u krvotok fetusa, ali ne dovode do razvoja urođenih malformacija i ne pogoršavaju tijek trudnoće. No, unatoč relativnoj sigurnosti lijeka, kako bi se isključile nepredvidive posljedice po zdravlje djeteta, lijek se propisuje budućoj majci u nedostatku drugih, sigurnijih antimikrobnih sredstava. A također i s očitim koristima za pacijenta u usporedbi s vjerojatnošću štete za plod.

Male količine ljekovitih sastojaka nalaze se u majčinom mlijeku, što ponekad može uzrokovati da novorođenčad ima oralni trbuh ili slaba stolica. Nisu utvrđeni drugi štetni učinci na zdravlje dojenčadi. Stoga se lijek može propisati dojiljama, ali je preporučljivo dijete prenijeti na hranjenje mliječnim mješavinama (u cijelosti ili djelomično) tijekom liječenja.

Kompatibilnost amoksicilina + klavulanske kiseline s alkoholom

Kombinacija etanola i lijeka pojačava toksični učinak alkohola na jetru, što dovodi do njegovog poraza ili pogoršanja stanja organa s postojećim patologijama.

Povećava se i vjerojatnost opasnih učinaka živčanog sustava od učinaka lijeka, kao i ozbiljnost tih negativnih učinaka. Mogu se pojaviti: mučnina, povraćanje, gubitak orijentacije, napad panike, grčevi, oštar pad pritiska do gubitka svijesti i koma.

Uz to, tvari nastale raspadanjem etanola značajno slabe terapijski učinak antibiotika, čineći ga beskorisnim.

Interakcija lijekova

Lijek je farmaceutski nespojiv i ne dopušta miješanje:

• s intravenskim farmaceutskim proizvodima koji sadrže bjelančevine, krv, emulgirani lipidi;
• s dekstranom, otopinom glukoze, NaHCO3;

Istodobni imenovanje:

• s digoksinom, disulfiramom;
• s lijekovima kao što su probenecid, fenilbutazon, allopurinol (akutne kožne reakcije, egzantem), metotreksat (povećana toksičnost), mofetil mikofenolata (značajno smanjenje terapijskog učinka);
• s diureticima i nehormonskim protuupalnim lijekovima (povećana ozbiljnost i učestalost nuspojava);
• s antibioticima iz skupine makrolida, linkozamidima, tetraciklinima, sa sulfonamidima i kloramfenikolom (međusobno slabljenje terapeutskog učinka).

Uz to, istodobna primjena lijeka s Warfarinom, Acenocoumarin može dovesti do povećanja protočnih svojstava krvi i rizika od krvarenja.

Žene bi također trebale uzeti u obzir da Amoksicilin smanjuje učinkovitost kontracepcijskih pilula, a kada se paralelno uzimaju s Etinilom Estradiolom, postoji rizik od probojnog krvarenja.

Također, nije dopuštena intravenska primjena u jednoj štrcaljki ili miješanje u infuzijskoj boci s aminoglikozidnim antibioticima (slabljenje terapeutskog učinka).

Kontraindikacije, nuspojave i predoziranje

Nije dopušteno propisivanje antibiotskog lijeka u prisutnosti inhibicijskih faktora kao što su:

• netolerancija na bilo koje komponente lijeka, kao i na druge β-laktamske antibiotike, uključujući peniciline, cefalosporine, karbapeneme, monobaktame;
• infektivna mononukleoza (uključujući manifestaciju osipa);
• dob do 12 godina ili tjelesna težina do 40 kg - za tablete;
• epizode teških alergijskih reakcija na bilo koji lijek, posebno na antibiotike;
• prenesena žutica, poremećaj jetre nakon prethodno korištene kombinacije amoksicilina i kalijevog klavulanata;
• pseudomembranski kolitis dijagnosticiran nakon upotrebe penicilina.

Pod stalnim nadzorom i s mogućnošću smanjenja doze, lijek se propisuje trudnicama i dojiljama, osobama s teškim zatajenjem jetre i bubrega i bolestima gastrointestinalnog trakta.

Općenito, pacijenti antibiotik toleriraju sasvim zadovoljavajuće, jer ga karakterizira niska toksičnost karakteristična za peniciline.

Neželjene nuspojave koje se mogu pojaviti kod pacijenta:

• kandidijaza (gljivična infekcija) kože i sluznica, uključujući trn u usnoj šupljini kod dojenčadi;
• gubitak apetita, mučnina, povraćanje, labava stolica;
• svrbež, osip, crvene mrlje na koži;
• vrtoglavica, prolazno uzbuđenje, posebno kod djece;
• reverzibilno povećanje svojstava tekućine u krvi (protrombinsko vrijeme), privremena anemija, smanjenje broja leukocita;
• ponekad - upala venskog zida na mjestu intravenske injekcije.

U nekim slučajevima, posebno kod dugotrajne primjene velikih doza, postoje:

• oslabljena bubrežna funkcija (uključujući intersticijski nefritis, kristaluriju), jetru (privremeno povećanje ALT ili ACT);
• eritemski multiformni eksudativni, eksfolijativni dermatitis;
• oticanje očnih kapaka, usana, jezika, grkljana (Quincke), anafilaktički šok;
• žutica zbog stagnacije žuči, upale jetrenog tkiva, pseudomembranski kolitis.

U slučaju bilo kakvih nuspojava koje steknu alarmantne znakove i izražen tijek (produljena proljeva, akutno oticanje grkljana, očnih kapaka, jezika, otežano disanje, grčevi, osobito u djece), lijek treba odmah prekinuti i pozvati hitnu pomoć.

Znakovi predoziranja mogu se izraziti pojavom prethodno neprimijećenih nuspojava ili u naglom porastu postojećih. Najčešće je ovo povraćanje na pozadini bolova u trbuhu, labave stolice, prekomjerne uzbudljivosti, poremećaja spavanja, konvulzivnih napada i akutne alergijske reakcije.

Liječenje uključuje imenovanje lijekova koji uklanjaju negativne simptome, u težim slučajevima - upotrebu hemodijalize.

Analozi kombiniranog antibiotika

Najpoznatiji analozi antibiotika koji sadrže identične aktivne tvari:

• Amoxiclav, Medoclav u tabletama, zaštićen oblogom, topivim oblicima, praškom za suspenziju i pripremu intravenske otopine;
• Flemoklav Solutab u obliku tableta za dispergiranje;
• Augmentin SR u obliku već pripremljene suspenzije, filmom obloženih tableta, u prahu za injekcije;
• Ecoclave u tabletama i prašak za suspenziju;
• Rapiclav, Panclave, Hemofarm tablete.

Farmaceutske proizvode proizvode različite farmaceutske tvrtke u različitim oblicima i dozama, što treba uzeti u obzir pri odabiru lijeka.