Grandaxinum est un médicament calmant qui réduit l’anxiété, supprime les peurs ainsi que le stress émotionnel et mental. Inclus dans le groupe des anxiolytiques, ou ataraxiques (anti-anxiété), la génération II fait référence aux médicaments de la série des benzodiazépines, qui occupent aujourd'hui une position de leader en termes de largeur d'utilisation parmi les tranquillisants.
Contenu matériel:
- 1 Forme de libération, composition et emballage
- 2 Action pharmacologique, pharmacodynamique et pharmacocinétique
- 3 Pourquoi Grandaxin est-il prescrit?
- 4 Instructions pour l'utilisation et le dosage
- 5 Pendant la grossesse et l'allaitement
- 6 Interaction médicamenteuse
- 7 Compatibilité de Grandaxin avec l'alcool
- 8 Contre-indications, effets secondaires et surdosage
- 9 Analogues du médicament
- 10 Caractéristiques comparatives avec l'afobazole et le phénibut
Forme de libération, composition et emballage
"Grandaxin" est produit par la société "EGIS" (Hongrie). Les pharmacies reçoivent des paquets de papier contenant des plaquettes thermoformées en plastique-aluminium à 2 ou 6 cellules et 10 paquets de comprimés - cylindrique blanche avec une ligne de séparation centrale et le mot GRANDAX extrudé sur les côtés opposés.
Le médicament est à base de tofisopam, qui contient 50 mg par comprimé. Dans les comprimés, des constituants inactifs formateurs sont également présents.
Action pharmacologique, pharmacodynamique et pharmacocinétique
Le médicament est considéré comme un tranquillisant de jour, c’est-à-dire qu’il peut être utilisé le jour, car il ne provoque pas de somnolence.
Anxiolytique "Grandaxin" affecte modérément le système nerveux, qui est exprimé par:
- en effet tranquillisant (calmant);
- en soulageant le stress mental;
- en supprimant l'anxiété et l'anxiété (anxiolytique);
- pour réduire la gravité des peurs (antifobiques), la fréquence et la gravité des attaques de panique;
- en effet stimulant modéré (élimine la faiblesse anormale, la dépression).
En outre, le médicament a un effet protecteur contre le stress (protège les cellules nerveuses des effets néfastes du stress).
En plus de ces effets, «Grandaxin» est actif et élimine diverses formes de troubles de la zone psycho-végétative en régulant le flux des processus physiologiques, le travail des muscles, des glandes, des vaisseaux sanguins et lymphatiques.
Cliniquement, cet effet du médicament se traduit par le fait que le médicament réduit les manifestations physiologiques de la peur et de l’anxiété, y compris l’état des attaques de panique:
- élimine les sauts de tension artérielle;
- soulage le sentiment d'étouffement et le "début de la mort";
- l'expansion des vaisseaux coronaires, normalise la fréquence des contractions du coeur (tachycardie) et le phénomène de l'arythmie (contractions inégales), soulage la douleur névrotique du coeur;
- stabilise les fonctions perturbées de l'estomac et des intestins - soulage les nausées, les vomissements, les crampes d'estomac, de l'œsophage et de l'intestin, les diarrhées psychogènes avec des envies fréquentes;
- réduit la transpiration, les tremblements (doigts tremblants), les contractions musculaires spasmodiques convulsives, la faiblesse des jambes, une sensation d'épuisement.
L'avantage de “Grandaxin” sur d'autres médicaments psychotropes de plusieurs benzodiazépines:
- anxiolytic ne provoque pas d'inhibition pendant la journée ni de somnolence, mais agit au contraire comme un stimulant modéré des fonctions nerveuses; par conséquent, le médicament est prescrit pour une consommation quotidienne;
- le tranquillisant ne soulage pas les crises convulsives, n'a pas d'effet relaxant sur les muscles et peut donc être utilisé pour traiter les processus atrophiques des fibres musculaires;
- montre rarement un affaiblissement de l'effet thérapeutique lors d'une utilisation à long terme (si elle est utilisée aux doses recommandées), ne conduit pas à une dépendance, ne provoque pas de manifestations antipsychotiques chez un patient qui arrête le traitement.
Une caractéristique de cet anxiolytique est l'absorption active et complète du composant actif dans le sang par les muqueuses de l'estomac et des intestins, ce qui garantit la manifestation rapide de propriétés curatives. Environ 2 heures après l'entrée du comprimé dans l'estomac, la plus grande quantité de tofisopam est observée dans le plasma.
Dans l'organisme, la substance thérapeutique ne s'accumule pas et, après 7 à 9 heures, elle est éliminée à 68 - 75% dans l'urine et partiellement dans les intestins. Les substances intermédiaires (métabolites) formées lors du traitement du tofisopam par le foie n'ont pas de propriétés pharmaceutiques. Par conséquent, même avec un traitement à long terme, la dépendance au médicament évolue plutôt lentement, et le surdosage, en fonction de la fréquence d'administration et des doses, est pratiquement éliminé.
Pourquoi Grandaxin est-il prescrit?
Un médicament est nécessaire pour le développement des conditions suivantes:
- gravité modérée des troubles neurologiques anxieux;
- troubles névrotiques chez les personnes gravement malades;
- troubles vasculaires végétaux et autres troubles associés à une attaque de panique, une surcharge émotionnelle, un stress;
- affaiblissement de la fonction myocardique, douleur neurogène derrière le sternum, arythmies;
- manifestations du syndrome prémenstruel et ménopausique;
- trouble post-traumatique après des chocs émotionnels et des blessures;
- courant caché dépression modérée;
- processus atrophiques dans les muscles de nature neurogène et autres pathologies accompagnées de manifestations neurologiques dans lesquelles les myorelaxants relaxants sont contre-indiqués (avec un effet de relaxation musculaire).
Un tranquillisant permet d’éliminer rapidement les symptômes associés à ces pathologies:
- tension nerveuse interne;
- anxiété constante insuffisante sans raisons significatives;
- apathie, baisse d'activité, dépression;
- manifestations physiologiques de troubles paniques (tremblements, panique, peur de la mort, coups de bélier, crampes musculaires, douleurs à la tête et au cœur, diarrhée névrotique, transpiration).
En outre, "Grandaxinum" est prescrit comme l’un des médicaments utilisés dans le traitement du sevrage alcoolique et médicamenteux.
En peu de temps, tofisopam élimine ou atténue avec succès des manifestations telles que:
- agitation, tension nerveuse, irritabilité, agressivité;
- manque de coordination;
- des frissons, des tremblements, des nausées;
- Dépression accompagnant le traitement de la toxicomanie
- risque de développer des hallucinations et un délire.
Instructions pour l'utilisation et le dosage
La posologie et le schéma thérapeutique sont développés pour des antécédents médicaux distincts.
Un neurologue, un psychothérapeute ou un psychiatre tient compte de la nature de la maladie, de l’âge, de la gravité des symptômes et, bien entendu, des maladies concomitantes, parmi lesquelles il peut y avoir celles dans lesquelles le médicament est contre-indiqué.
Étant donné que le médicament stimule un peu le système nerveux, il est préférable de prendre la dernière dose du médicament au plus tard 15 heures avant l'heure prévue du coucher.
La dose recommandée chez l'adulte pour une dose est comprise entre 50 et 100 mg, en fonction de la gravité de la maladie. Le régime de réception standard est jusqu'à 3 fois en 24 heures. La plus grande quantité de tofisopam qu'un patient adulte peut recevoir est de 300 mg.
Une seule dose du médicament est autorisée pour les troubles neurologiques rarement manifestés. En cas de consommation irrégulière, vous pouvez boire 1 à 2 comprimés du médicament.
Comment prendre un tranquillisant pour les mineurs?
En pédiatrie, l’anxiolytique est prescrit à partir de 14 ans. Et seulement dans des cas exceptionnels - chez des patients plus jeunes (uniquement avec l'autorisation d'un spécialiste).
L'application destinée aux adolescents à partir de 14 ans implique la prise de 25 à 100 mg (d'un demi-comprimé à deux) 1 à 2 fois par 24 heures. Un enfant ne peut recevoir plus de 200 mg de tofisopam par jour.
La durée du traitement est également individuelle. Standard - de 2 semaines à 2 à 3 mois. En cas de sevrage de l'alcool et de la drogue, ainsi que pour la prévention du délire, la drogue est prescrite dans un traitement de 3 à 7 jours à 4 à 6 semaines.
Caractéristiques de l'application:
- Chez les patients âgés de plus de 70 ans et ayant une insuffisance rénale ou un retard de développement, la dose quotidienne de Grandaxinum est réduite de 1,5 à 2 fois, car cette catégorie de patients est davantage susceptible d’avoir des effets indésirables. Chez les personnes âgées, le tofisopam affecte négativement la fonction de la mémoire et la coordination motrice.
- Les patients souffrant de psychose chronique, de dépression grave et de phobies (peurs), de dépersonnalisation (conscience de soi) ou de troubles obsessionnels aigus ne sont pas recommandés pour nommer tofizopam afin d'éviter les risques d'agression et de suicide. Dans ce cas, «Grandaxin» est associé à d’autres médicaments psychotropes et antidépresseurs.
- Avec l'épilepsie, le tofisopam peut entraîner des crises plus fréquentes.
Avec un soin particulier, un tranquillisant est prescrit:
- patients souffrant de détresse respiratoire décompensée (lésions inflammatoires du poumon mettant en jeu le pronostic vital);
- les patients ayant déjà souffert d'insuffisance respiratoire aiguë;
- personnes atteintes de glaucome à angle fermé.
Grandaxin ne réduit pratiquement pas le niveau d’attention ni la rapidité des réactions mentales et physiques lorsque le patient contrôle des véhicules et des équipements sophistiqués.
Pendant la grossesse et l'allaitement
Les comprimés de Grandaxin ne sont pas prescrits:
- Dans les 13 à 14 premières semaines de gestation. De plus, ce n’est que dans de rares cas, si l’effet thérapeutique probable chez la femme enceinte est beaucoup plus élevé, par rapport au risque d’effets négatifs du tofisopam sur le fœtus.
- Aux mères allaitantes. Le tofisopam passe dans le lait maternel et ses effets sur le corps du bébé peuvent entraîner des complications imprévisibles et graves. Si la mère a besoin d'un traitement, il est nécessaire, au moment du traitement, de transférer l'enfant à une alimentation artificielle.
Interaction médicamenteuse
Avec l'utilisation simultanée de "Grandaxin" avec d'autres médicaments, leur interaction pharmaceutique doit être envisagée.
La réception en parallèle de "Grandaxinum" est interdite:
- avec immunosuppresseurs - tacrolimus ("Prograf"), sirolimus ("Rapamun"), cyclosporine ("Sandimmun-Neoral");
- Antihistaminiques H1 (diphénhydramine, diphénhydramine, doxylomine, prométhazine);
- avec des médicaments qui dépriment le système nerveux central;
- phénobarbital, antipsychotiques (par exemple chlorpromazine, halopéridol, lévomépromazine, clozapine);
- somnifères ("Imovan");
- la clonidine;
- tranquillisants (diazépam, nitrazépam);
- anesthésiques (oxyburate de sodium, pentotal pour l'anesthésie);
- antidépresseurs, anticholinergiques (trihexyphenidyl, atropine);
- opiacés (morphine, méthylfentanyl, méthadone).
Avec l'utilisation combinée d'un médicament avec ces médicaments, il y a une forte probabilité d'un renforcement mutuel de leur action, conduisant à une inhibition des fonctions du système nerveux et du centre respiratoire.
"Grandaxin" augmente la concentration dans le sang:
- La digoxine;
- médicaments qui sont traités dans le foie par l'enzyme CYP3A4.
"Grandaxin" modifie l'effet anticoagulant de "Héparine", "Warfarine".
L'effet thérapeutique de "Grandaxin" affaiblit:
- les barbituriques, l'alcool, la nicotine et les médicaments antiépileptiques, car ils accélèrent le métabolisme (traitement aux enzymes hépatiques) du tofisopam, réduisant ainsi sa teneur en plasma;
- antiacides ("Maalox", "Rennie", "Fosfalugel"), ralentissant l'absorption de tofisopam.
Augmenter la teneur en tofisopam dans le sang, ralentissant son traitement dans le foie:
- médicaments antifongiques à base de kétoconazole, d'itraconazole;
- utilisation à long terme de "disulfirame";
- pilules contraceptives, inhibiteurs de la pompe à protons Omez, Créon, Oméprazole, antagonistes des récepteurs de l'histamine H2 (ranitidine, cimétidine).
L’effet thérapeutique de «Grandaxin» est renforcé par certains médicaments réduisant la pression artérielle, notamment la «Clonidine» et les bloqueurs des canaux calciques.
Le métoclopramide accélère l'action du tofisopam en augmentant son absorption.
Compatibilité de Grandaxin avec l'alcool
"Grandaxin" et l'alcool sont incompatibles, bien que "Grandaxin" soit utilisé pour éliminer les symptômes de sevrage liés à la dépendance à l'alcool. Mais il est interdit d'utiliser un tranquillisant si le patient n'est pas en mesure de refuser les boissons contenant de l'éthanol pendant le traitement.
Avec l'utilisation combinée de tofisopam et d'éthanol, le risque est élevé:
- empoisonnement grave du tissu hépatique;
- amplification de tous les effets secondaires du médicament et de l'alcool sur le système nerveux, entraînant une perte de conscience, une chute de la pression artérielle, une dépression respiratoire et un coma.
Contre-indications, effets secondaires et surdosage
Le médicament est contre-indiqué dans les cas suivants:
- sensibilité particulière aux composants du médicament ou à d’autres benzodiazépines;
- psychose aiguë, états névrotiques avec agression grave, surexcitation, dépression grave;
- insuffisance respiratoire grave, difficile à traiter;
- arrêt respiratoire antérieur pendant le sommeil;
- 13 premières semaines de gestation;
- l'allaitement maternel;
- âge jusqu'à 14 ans;
- intolérance ou malabsorption (malabsorption) du galactose et du glucose, déficit congénital en lactase.
Les patients qui ne tolèrent pas le lactose doivent être avertis de la présence de 92 mg de lactose dans chaque comprimé du médicament.
Les effets secondaires des anxiolytiques se traduisent souvent par les manifestations suivantes:
- bouche sèche
- perte d'appétit, constipation, gaz, nausée;
- jaunissement des protéines de la peau et des yeux;
- maux de tête, sommeil nocturne médiocre, irritabilité, surexcitation (généralement si le médicament est pris après trois à quatre heures de la journée);
- éruption cutanée de nature différente, taches rouges, démangeaisons cutanées (plus souvent chez les patients allergiques);
- tension musculaire et douleur;
- confusion de conscience;
- crises d'épilepsie;
- dépression respiratoire.
Dans certains cas, les effets indésirables peuvent être réduits en diminuant la dose de Grandaxinum.Si les manifestations allergiques, l’essoufflement et les troubles graves du sommeil ne sont pas éliminés, vous devez arrêter de prendre le médicament.
Un surdosage se développe souvent avec l’utilisation à long terme des doses maximales de tofisopam ou l’utilisation unique d’une grande quantité de médicament. Il existe des signes de dépression du système nerveux central: somnolence, essoufflement, confusion, crampes, dans les cas graves, une chute brutale de la pression artérielle et du coma.
En cas de surdosage bénin, il faut rincer l'estomac et donner au patient des adsorbants - Polysorb ou charbon activé, qui absorberont l'excès de médicament. En cas de baisse de pression, le patient lève ses jambes selon un angle de 45 degrés, abaissant légèrement la tête du lit.
À l'hôpital, une thérapie de désintoxication, la restauration de la fonction respiratoire, des fonctions du système cardiaque et vasculaire, de la norépinéphrine et de la perfusion de dopamine sont effectuées pour normaliser la pression. Dans les cas critiques, l’hôpital utilise l’introduction de «Flumazénil» (un antagoniste des benzodiazépines) dans le sang.
Analogues du médicament
Le synonyme du médicament selon la substance thérapeutique est «Tofizopam».
Les analogues de Grandaxin en effet thérapeutique: Diazépam, Phénazépam, Relium, Tazépam, Relanium, Afobazol.
Caractéristiques comparatives avec l'afobazole et le phénibut
Lorsqu’on compare des médicaments ayant un effet thérapeutique similaire, il convient de prendre en compte les indications pour chacun d’eux, la gravité des symptômes pour lesquels un médicament en particulier aide mieux, la rapidité des médicaments, les contre-indications et les limitations.
“Afobazole” ou “Grandaxin” - lequel des deux médicaments ayant un effet similaire à celui du médicament, mais ayant des substances thérapeutiques différentes comme principe actif, est le meilleur?
Les faits suivants doivent être soulignés:
- Grandaxin est un médicament plus puissant et à action plus rapide comparé à Afobazol. Un effet thérapeutique stable est déjà évident entre le deuxième et le troisième jour d'administration, et l'effet de l'afobazole n'est pas ressenti avant le septième et le neuvième jour de traitement.
- Cependant, contrairement à Afobazole, Grandaxinum provoque davantage de réactions indésirables et comporte une longue liste de contre-indications et d'avertissements.
- Afobazol ne résiste pas aux manifestations de stress grave ni à un dysfonctionnement plus prononcé du système nerveux, que Grandaksin peut éliminer.
Par conséquent, du point de vue de la fréquence et de la gravité des effets indésirables, l’afobazole est préférable, mais il ne doit être choisi que si le médicament aide réellement le patient. Sinon, il peut être nécessaire d’utiliser "Grandaxinum" comme tranquillisant plus actif.
Quoi de mieux à prendre - Phenibut ou Grandaxin? Après tout, ces médicaments ont une base médicale différente.
Si "Grandaxinum" n'est qu'un tranquillisant, alors "Phenibut" est prescrit en premier lieu pour activer la circulation cérébrale et stimuler la mémoire, l'apprentissage et l'attention, ainsi que les réactions mentales. Et son effet anti-anxiété est considéré comme une propriété supplémentaire qui permet l'utilisation de "Phenibut" dans les troubles mentaux légers. Il favorise un sommeil normal, soulage l'anxiété, aide à lutter contre les tics, l'énurésie et le bégaiement, apaise les patients âgés souffrant de sevrage alcoolique brutal, d'insomnie et de cauchemars.
"Grandaxinum" a également un effet plus ciblé sur les troubles plus graves du système nerveux. C'est un médicament plus "difficile", et il n'est utilisé qu'à partir de l'adolescence.
Phenibut a beaucoup moins de contre-indications et est autorisé en pédiatrie chez les bébés de 2 ans et les femmes enceintes de 13 à 15 semaines de gestation. Mais lui, contrairement à "Grandaksin", provoque une inhibition et une somnolence.
Par conséquent, afin de juger de l'efficacité de deux médicaments, vous devez connaître le diagnostic et analyser les manifestations pathologiques à traiter.
Vous devez savoir que "Grandaxinum" et "Phenibut" sont compatibles et, même mutuellement, améliorent les effets thérapeutiques, de sorte qu'ils peuvent être bus ensemble.Surtout si vous devez non seulement soulager l'anxiété et rassurer le patient, mais également améliorer la circulation sanguine et les fonctions cérébrales. De plus, Phenibut peut réduire la surexcitation qui accompagne souvent le traitement par Grandaxin.
Cependant, l'administration concomitante de ces médicaments est interdite si le patient développe une réaction paradoxale (inverse) à Phenibut. Dans ce cas, Grandaxin ne fera qu'augmenter le comportement agité et l'état de panique du patient.