Useat antibakteeriset aineet - kefalosporiinit, joihin sisältyy keftriaksoni-antibiootti, löydettiin ensimmäisen kerran vuonna 1948. Tutkijat ovat havainneet, että ne ovat kestävämpiä bakteeri-entsyymien vahingollisille vaikutuksille kuin esimerkiksi penisilliinit. Vuonna 1964 tutkijat onnistuivat eristämään puhtaan aineen soluviljelmästä, mikä merkitsi kefalosporiiniantibioottiryhmäksi kutsuttujen lääkkeiden tuotannon alkua.
Aineellinen sisältö:
- 1 Antibiootin koostumus
- 2 Mihin antibioottiryhmään kuuluu
- 3 Farmakologiset ominaisuudet ja farmakokinetiikka
- 4 Miksi lääkettä määrätään aikuisille ja lapsille
- 5 Keftriaksonin käyttöohjeet injektioissa
- 6 Raskauden ja imetyksen aikana
- 7 Voinko juoda alkoholia huumeen käytön aikana
- 8 Huumeiden yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa
- 9 Vasta-aiheet, sivuvaikutukset ja yliannos
- 10 analogit
Antibiootin koostumus
Antibiootti on keftriaksoninatrium. Sen kemiallinen kaava perustuu 7-aminokefalosporaanihappoon. Ampullit sisältävät täysin steriilin aineen valkoisena jauheena.
Mihin antibioottiryhmään kuuluu
Antibakteerinen terapia viittaa lukuisiin kefalosporiiniin. Tämä on luokka aineita, jotka ovat parhaiten vastustuskykyisiä bakteerisolujen tuottamille entsyymeille. Mitä suurempi resistenssi, sitä suurempi antibiootin vaikutus patogeeniin.
Kaiken kaikkiaan kyseisessä luokassa on viisi yhdisteryhmää, muuten niitä kutsutaan sukupolviksi. Tämä luokittelu perustuu itse aineen kemialliseen rakenteeseen ja sen resistenssiasteeseen bakteeri-entsyymeille.Tämän luokituksen mukaan keftriaksoni kuuluu kolmanteen sukupolveen, mikä osoittaa sen erittäin laajan vaikutusspektrin ja riittävän resistenssin (resistenssin) β-laktamaaseille (lääkettä tuhoaville bakteerientsyymeille).
Farmakologiset ominaisuudet ja farmakokinetiikka
Lääke annetaan lihaksensisäisesti tai laskimonsisäisesti. Tutkimukset ovat osoittaneet, että sen hyötyosuus ei muutu. Antibiootilla on taipumus kertyä solujenväliseen aineeseen, joten se tunkeutuu yhtä hyvin kaikkiin biologisiin kudoksiin ja nesteisiin.
Lääke pysyy aktiivisena koko päivän, joten jokainen seuraava annos annetaan vasta 24 tunnin kuluttua.
Jopa 96% lähtöaineesta sitoutuu veriproteiineihin. Lisäksi tällä reaktiolla on käänteinen suhde. Mitä suurempi lääkkeen annos, sitä vähemmän antibiootti laskeutuu albumiiniproteiiniin.
Suurin lääkepitoisuus määritetään veressä noin kolmen tunnin kuluttua antamisesta. Kehon puoliintumisaika aikuisilla potilailla on noin 8 tuntia. Alle puolikuun ikäisillä imeväisillä tämän ajanjaksoa voidaan pidentää päivällä. Aineen hajoaminen metaboliiteiksi vanhusten kehossa viivästyy ja tapahtuu 8 - 24 tunnissa.
Antibiootti erittyy yhdessä biologisten nesteiden - virtsan ja sapen kanssa. Munuaisten vajaatoiminnassa se erittyy enemmän maksassa, ja päinvastoin, maksan vajaatoiminnan yhteydessä suurin osa metaboliiteista poistuu kehosta munuaisten kautta.
Suolistossa vaikuttava aine siirtyy sulamattomaan muotoon ja poistetaan sitten yhdessä jalostettujen ruokamassajen kanssa.
Lääkkeen tarkoituksena on häiritä mikrobisoluseinämän rakennuskomponenttien synteesi. Siksi hänen läsnä ollessaan bakteerisolussa tapahtuu korjaamattomia rakenteellisia muutoksia, joiden seurauksena se kuolee.
Toisin sanoen lääkkeellä on bakterisidinen vaikutus. Se tuhoaa olemassa olevat bakteerit ja estää uusien muodostumisen.
Elävän organismin ulkopuolella, ts. In vitro, tehtyjen kokeiden mukaan lääkkeellä on haitallista vaikutusta:
- useimmat stafylokokkikannot (paitsi Staphylococcus spp.);
- monet gram-negatiiviset sauvat, mukaan lukien salmonella, aivokalvontulehduksen, syfilis-, suolisto- ja urogenitaaristen infektioiden aiheuttajat;
- joukko ehdollisesti vaarallisiksi katsottuja patogeenejä ja bakteereja, jotka leviävät erittäin hapettomassa ympäristössä (kuten esimerkiksi klostridiat ja bakteroidit, jotka ovat osa suolistosta).
Antibiootin vaikutukset elävän organismin ulkopuolelle ja erityisesti ihmisiin tai eläimiin voivat vaihdella. Siksi testin aikana in vitro tehdyt päätelmät katsotaan ehdollisiksi. Kunkin yksittäisen henkilön herkkyys tunnistetaan erikseen useissa laboratorionäytteissä.
Miksi lääkettä määrätään aikuisille ja lapsille
Keftriaksoni-injektioita määrätään aikuisille ja lapsille alttiiden mikro-organismien aiheuttamien bakteeri-infektioiden hoitamiseksi.
Tämä ympyrä sisältää:
- suolikanavan ja hengitysteiden sairaudet (erityisesti keuhkokuume), mukaan lukien nenä ja kurkku;
- korvan tulehdus;
- sukupuolielinten tulehdukset (esimerkiksi gonorrhea);
- aivojen limakalvoihin vaikuttavat patologiset prosessit;
- munuaistartunnat
- luiden, nivelten ja lihaskudoksen bakteerivauriot.
Injektiot määrätään myös ennaltaehkäisevästi estämään bakteeri-infektioiden kehittyminen leikkauksen jälkeen.
Keftriaksonin käyttöohjeet injektioissa
Injektiot annetaan laskimonsisäisesti tai lihaksensisäisesti. Grammaa jauhetta injektoitaessa lihakseen lihakseen laimennetaan 3,5 ml 1-prosenttista lidokaiiniliuosta. Neula työnnetään syvälle sääriluun lihakseen. Yhdessä lihaksessa voidaan antaa kerrallaan enintään yksi gramma lääkettä.
Laskimonsisäistä antamista varten valmistetaan liuos. Keftriaksoni-antibiootti tulisi laimentaa suhteessa: grammaa jauhetta 10 ml: aa steriiliä vettä.Lääke injektoidaan laskimoon erittäin hitaasti 2 - 4 minuutin ajan.
Injektio tehdään kerran 24 tunnissa. Hoidon kesto riippuu itse sairaudesta. Minkään hoidon ei tulisi ylittää 14 vuorokautta (useammin, enintään 8-10 päivää).
Aikuisille
Kaikille yli 12-vuotiaille potilaille määrätään kerta-annos 1 g. Jos maksan toiminta on heikentynyt, mutta munuaistoiminnot säilyvät, normi ei laske. Päinvastaisessa tilanteessa, samalla kun ylläpidetään maksan toimintaa, mutta munuaisten vajaatoiminnassa, annos myös pysyy samana.
Kun molempien elinten suorituskyky heikkenee, on tarpeen seurata huolellisesti lääkkeen pitoisuutta veressä.
- Vaikeissa tapauksissa lääkitysnopeus voi nousta neljään grammaan päivässä.
- Gonorean hoidossa 0,25 g annetaan lihakseen kerrallaan ja kerran.
- Valmistamista varten ennen leikkausta, jollei todennäköisestä bakteeri-infektiosta muuta johdu, potilaalle annetaan yksi tai kaksi grammaa jauhetta puolitoista tuntia ennen käsittelyjen aloittamista.
Lääkettä ei tule määrätä samanaikaisesti aminoglykosidien kanssa hoidon tuloksen ennustamattomuuden vuoksi. Poikkeuksia voivat olla vain monimutkaiset tapaukset, kuten esimerkiksi Pseudomonas aeruginosan laaja tappio, jossa kyse on ihmishenkien pelastamisesta. Tässä tilanteessa ilmoitetut lääkeryhmät annetaan vakioannoksina, mutta tiukasti erikseen.
Lapsille
Lasten annos lasketaan iästä ja painosta riippuen. Vähimmäisnormi on 20 mg painokiloa kohti.
Enintään kahden viikon ikäisille vastasyntyneille lääkkeen enimmäismäärä annosta kohti on 50 mg / kg. Kaikille yli tämän ikäisille lapsille määrätään enintään 12-vuotiaita lihaa enintään 75 mg / kg annosta kohti.
Poikkeuksia ovat bakteeriperäisen meningiitin tapaukset. Tässä tilanteessa hoidon alkuvaiheessa kaikille alle 12-vuotiaille potilaille, mukaan lukien vastasyntyneet, annetaan 100 mg ainetta painokiloa kohti.
Heti sen jälkeen, kun on mahdollista tunnistaa patogeeni ja määrittää, mille lääkkeille sillä ei ole resistenssiä, annostus pienennetään standardiin. Hoito kestää patogeenistä riippuen 4 - 14 päivää.
Raskauden ja imetyksen aikana
Raskauden ensimmäisen kolmanneksen vaiheessa antibioottihoito on vasta-aiheista. Myöhemmillä ajanjaksoilla lääkäri päättää käytön tarkoituksenmukaisuudesta.
Koska kyseinen lääke pystyy erittymään yhdessä rintamaidon kanssa, on hoitojakson ajan syytä harkita ruokinnan hävittämistä tai tilapäistä lopettamista.
Voinko juoda alkoholia huumeen käytön aikana
Koska sekä aineet että alkoholi ja lääke estävät maksan toimintaa, niiden yhteiskäyttöä ei voida hyväksyä. Alkoholin käytön seurauksena hoidon aikana toksinen sokki on mahdollista - vaikea maksavaurio.
Huumeiden yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa
Kyseinen lääke on kemiallisesti yhteensopimaton muiden kalsiumia sisältävien aineiden kanssa, samoin kuin muiden antibioottien luokan lääkkeiden kanssa. Kaikkia näitä lääkkeitä ei voida yhdistää yhteen pulloon, vaan ne on annettava erikseen.
Sinun pitäisi tietää, että ilmoitettu lääke vähentää K-vitamiinin imeytymistä ja lisää myös lääkkeiden vaikutusta, jotka vähentävät veren viskositeettia. Siksi samanaikainen käyttö antikoagulanttien kanssa voi provosoida verenvuodon kehittymistä.
Vasta-aiheet, sivuvaikutukset ja yliannos
Ennen hoidon päättämistä potilas kuulustellaan määrittämään yliherkkyytensä kefalosporiiniantibiooteille. Yliherkkyyden esiintyessä näitä lääkkeitä ei määrätä.
Absoluuttinen vasta-aihe on raskauden ensimmäinen kolmannes ja imetysaika. Keftriaksonia myöhemmin raskauden aikana määrätään vasta, kun kaikki riskit ja hyödyt on verrattu.
Lääke on suhteellisen vasta-aiheinen:
- ennenaikaiset vauvat;
- vastasyntyneet, joilla on merkkejä keltaisuudesta;
- henkilöt, joilla on ollut suoliston vaurioita, jotka liittyvät antibakteeristen aineiden käyttöön;
- ihmiset, joilla on vaikea vamma virtsaamisessa ja veren muodostumisessa.
Lääkkeen käyttöönoton myötä potilailla voi olla kipuja pistoskohdassa tromboflebiitin kehittymiseen asti. Välittömästi aineen lisäämisen jälkeen on kielen palava kärki, suussa metallinen maku, vieraat hajut, huimaus, pahoinvointi, vilunväristykset.
Vakavimmista reaktioista todettiin eripituisia iho-oireita yksinkertaisista ihottumista monimutkaiseen ihottumaan ja erytemaan sekä anafylaktinen sokki. Hoidon jatkuessa voidaan havaita suoliston häiriöitä, erilaisten paikallisten mykoosien kehittymistä, suun limakalvon tulehduksia pienten haavaumien esiintymisen kanssa ja kaikenlaisia siirtymiä verikuvassa.
Yliannostuksen merkkejä painotetaan oireiden lievittämisessä.
analogit
On olemassa useita analogia, jotka sisältävät saman vaikuttavan aineen, mutta valmistetaan muilla kauppanimillä: "Azaran", "Broadsef-S", "Lendacin", "Loraxon", "Medaxon", "Rofecin", "Stericef", "Torotsef" , "Cefaxone", "Cefson", "Ceftriabol", "Ceftrifin".
On myös lääkkeitä, joiden vaikutus perustuu saman sarjan antibakteerisiin aineisiin, jotka ovat kemiallisesti samanlaisia ja kuuluvat samaan ryhmään.
Kolmannen sukupolven kefalosporiinit edustavat lääkkeitä: Cefixime, Cefosin ja Cefoperazone.
Harkitse niiden vertailuominaisuuksia:
lääkkeen nimi / ominaisuus | "Cefixime" | "Tsefosin" | "Kefoperatsoni" |
---|---|---|---|
vaikuttava aine | cefixime | kefotaksiimille | keftatsidiimi |
julkaisulomake | tabletit | jauhe liuosten valmistamiseksi | jauhe liuosten valmistamiseksi |
annostus | 0,2 / 0,4 g | 0,5 / 1/2 g | 1 g |
normaali aikuisille | 0,2 g - 2 kertaa päivässä; 0,4 g - 1 kerta päivässä | 1 g 12 tunnin välein | 1 g 12 tunnin välein |
normi lapsille | 4 mg / kg - 2 kertaa päivässä; 8 mg / kg - 1 kerta päivässä | 50 - 100 mg / kg 12 tunnin välein | 50-200 mg / kg 12 tunnin välein |
Koko kolmannen sukupolven lääkkeiden indikaatiot, vasta-aiheet ja sivuvaikutukset ovat samanlaiset, eikä niitä tarvitse erikseen.
Kefalosporiinien löytäminen toisaalta teki mahdolliseksi hoidon penisilliiniresistenteille patogeeneille. Toisaalta se lisäsi superinfektioiden todennäköisyyttä.
Kun antibioottien aggressiivisuus kasvaa, esiintyy yhä enemmän mikro-organismeja, jotka ovat vastustuskykyisiä uudentyyppisille lääkkeille. Tätä seikkaa on erityisen syytä harkita, kun määrätään keftriaksonia lapsille, koska pienillä potilailla todennäköisimmin kohtaavat kaikenlaisia patogeenejä.