No-Shpalgin en las instrucciones de uso se describe como un medicamento combinado único con alta actividad analgésica, diseñado para aliviar el dolor de diferentes localizaciones, aliviar las condiciones espásticas de los órganos internos y reducir la temperatura corporal durante la fiebre. Se puede recetar a niños a partir de 6 años.

Formularios de liberación y composición

El producto farmacológico está disponible en forma de tabletas alargadas de color amarillo oscuro con una ranura para facilitar la separación. Hay 12 piezas en un paquete de papel plano, embalado herméticamente en una ampolla de aluminio.

La base activa del medicamento está representada por tres componentes curativos. Cada tableta incluye:

  • paracetamol: un analgésico y antipirético no narcótico: 500 mg;
  • analgésico opioide natural eficaz Codeína (como fosfato hemihidratado) - 8 mg;
  • drotaverina antiespasmódica (como hidrocloruro) - 40 mg.

Además, el No-Shpalgin inactivo incluía conservantes inactivos y componentes formadores de formas.

Acción farmacológica, farmacodinámica y farmacocinética.

El efecto terapéutico único del medicamento se debe al efecto combinado de las sustancias terapéuticas en su composición:

  1. El paracetamol tiene un leve efecto analgésico, inhibiendo la formación de sustancias biológicas que irritan los receptores del dolor. Su efecto antipirético se explica por el efecto sobre el centro de termorregulación en el hipotálamo.
  2. La drotaverina, que actúa como antiespasmódico, relaja las fibras musculares lisas de los órganos internos, prolonga el ensanchamiento de la luz de los vasos sanguíneos, ayuda a disminuir la presión arterial y aumenta la cantidad de sangre que pasa por minuto a través de la estructura del corazón. La drotaverina mejora la acción del paracetamol, ayudando al cuerpo a aumentar la transferencia de calor debido a la vasodilatación, que es especialmente importante con la llamada fiebre blanca, cuando la fiebre no disminuye debido a un espasmo vascular.
  3. La codeína exhibe un fuerte efecto analgésico, reduciendo la excitabilidad de los centros de dolor, y al mismo tiempo mejora el efecto analgésico del paracetamol. Al poseer las propiedades de un relajante muscular, se profundiza el efecto de la drotaverina en la relajación de las fibras musculares lisas de los órganos y las paredes de los vasos.

La pronunciada propiedad antitusiva de la codeína generalmente no se ve agravada por la depresión respiratoria si se observan dosis relacionadas con la edad cuando se prescribe No-Shpalgin.

Cabe señalar que, en combinación, las sustancias activas muestran una eficacia terapéutica más pronunciada que individualmente. Tanto el paracetamol como el conocido agente farmacéutico No-shpa (que incluye drotaverina) tendrán un efecto más débil en caso de dolor severo que No-Shpalgin.

De esta manera Es la combinación de las tres sustancias básicas de tratamiento que proporciona un efecto analgésico y antiespasmódico significativo con una mayor duración.

Los tres ingredientes medicinales se absorben activamente del tracto digestivo, distribuidos uniformemente por todo el cuerpo. Se someten a un tratamiento enzimático en el hígado con la formación de sustancias intermedias. La codeína se descompone en los metabolitos activos morfina y norkodeína.

El efecto terapéutico máximo del paracetamol en el contexto de su contenido máximo en la sangre aparece después de 30 a 80 minutos, codeína y drotaverina: 40 a 60 minutos. El tiempo durante el cual la mitad de la dosis que ingresó al cuerpo se elimina de la sangre es aproximadamente igual para todos los componentes activos y varía de 2 a 2.5-3.5 horas.

Los intermedios en el metabolismo del paracetamol y la codeína se excretan en la orina. Aproximadamente el 85% de la cantidad de codeína y hasta el 95% de paracetamol en la sangre se eliminan en 24 horas. En cuanto a la drotaverina, se elimina completamente del cuerpo en 3 días.

Todas las sustancias se encuentran en la sangre que circula entre la placenta y el feto, y en pequeñas cantidades en la leche materna.

La codeína es neutral para la farmacocinética de otros componentes activos de No-Shpalgin. El paracetamol no afecta el procesamiento en el hígado y la eliminación de codeína de la sangre, pero inhibe débilmente el tratamiento de drotaverina con enzimas hepáticas, lo que aumenta la duración de la acción de esta sustancia activa y hasta 3 a 7 veces su eliminación de la sangre.

En qué casos se prescribe No-Shpalgin

Las principales indicaciones de uso, en las que está indicado el producto farmacéutico, se prescriben en las instrucciones médicas. Estos incluyen principalmente dolor de cabeza moderado y severo de varios tipos de localización y origen, que ocurre:

  • en respuesta al espasmo cerebrovascular;
  • debido a la tensión de los músculos occipitales, frontales, temporales, cervicales bajo estrés, almacenados a largo plazo en una posición incómoda de la cabeza, el cuello, la columna vertebral (dolor de tipo tenso);
  • debido al exceso de trabajo, abuso de alcohol.

El medicamento debilita incluso los ataques de dolor severo, cuando otros analgésicos son ineficaces.

Sin embargo, los expertos confirman que No-Shpalgin ayuda con el dolor, que es causado por:

  • contracción convulsiva de los músculos lisos del tracto urinario con cálculos renales, cólico renal, uretrolitiasis, dolor al orinar (tenesmo), cistitis y pielitis;
  • espasmo muscular del estómago, intestino, esófago con enteritis, ulceración de los órganos digestivos, gastritis, piloroespasmo, acalasia del cardias, colitis;
  • contracción espástica de los músculos lisos de los conductos excretores del páncreas, vesícula biliar durante su inflamación (colangitis, pancreatitis), enfermedad de cálculos biliares, cólico hepático y biliar, colecistitis.

Las tabletas sin Shpalgin debilitarán el dolor durante la neuralgia y las lesiones, los procesos oncológicos, el dolor de muelas y el reumatismo.

En la práctica ginecológica, el medicamento se prescribe para la algodismenorrea: dolor intenso durante el sangrado mensual.

Debido a la presencia de codeína, el medicamento bloquea el reflejo de la tos y reduce la cantidad de ataques de tos seca frecuente.

Instrucciones de uso y dosificación.

La dosis y el esquema óptimo para el uso del medicamento lo determina el médico tratante, teniendo en cuenta la edad del paciente, la gravedad de los ataques de dolor y el tipo de patología que provoca el síndrome de dolor.

Tabletas sin Shpalgin

Para acelerar el efecto analgésico y antipirético, es aconsejable tomar píldoras por la mañana antes del desayuno o entre comidas, tomando mucha agua hervida.

La duración de tomar No-Shpalgin sin receta médica no debe exceder los 3 días. La codeína rápidamente causa dependencia psicofisiológica, por lo tanto, se debe discutir el tratamiento adicional con el médico para que pueda monitorear los resultados de la terapia y, si es necesario, ajustar el tratamiento.

Pacientes mayores de 12 años. generalmente se prescribe una vez en una tableta 1-2, pero con dolor intenso, se le permite tomar una dosis similar nuevamente después de 8 horas. Con un curso corto de terapia (2-3 días), no se permiten más de 6 tabletas en 24 horas. Si tiene que usar el medicamento durante mucho tiempo, la dosis se limita a 4 tabletas por día.

No-Shpalgin para niños 6-12 años de edad se prescriben en dosis reducidas, reduciendo la frecuencia de uso. Por 1 vez, se puede administrar a un paciente pequeño de la mitad a una tableta completa. Se permite la administración secundaria después de 10-12 horas. El mayor número de piezas que un paciente juvenil puede recibir en 24 horas está limitado a 2 unidades.

Con enfermedades del hígado y riñones. la dosis se establece individualmente y se ajusta hacia abajo, dada la gravedad de la disfunción orgánica.

Si la tasa de filtración glomerular (TFG) es inferior a 30-15 ml / min, el intervalo entre dosis no debe ser inferior a 12 horas. Es aconsejable tomar la medicina esporádicamente, en lugar de un curso.

En ampollas para inyecciones.

En la solución de inyección, No-Shpalgin no se produce, por lo que no hay forma de comprar ampollas con el medicamento.

Instrucciones especiales

Como la codeína está incluida en el producto farmacéutico, la autoadministración está limitada a 3 días. Si se necesita una terapia más prolongada, se requiere supervisión médica debido al riesgo de reacciones adversas y al desarrollo de adicción a los opiáceos. Es necesario controlar los recuentos sanguíneos (AST, ALT, creatinina, glóbulos blancos, plaquetas), el estado de los riñones y el hígado.

Si el medicamento se cancela después de una terapia a largo plazo, existe una alta probabilidad de aparición de signos de un síndrome antipsicótico (depresión, sobreexcitación, insomnio).

La drotaverina reduce la presión arterial debido a la vasodilatación, que requiere un uso cuidadoso en personas con presión arterial baja (hipotensión).

Si se observa inhibición, mareos durante la terapia, el paciente debe abstenerse de realizar actividades en las que se necesita atención, precisión y velocidad de reacción (conductores de transporte, cirujanos, rescatistas, pilotos, maquinistas).

Durante el embarazo y la lactancia

La admisión sin Shpalgin durante el embarazo y durante la lactancia materna es permisible solo por razones de salud.
Los estudios en animales han demostrado que la codeína puede inhibir la formación de tejido óseo del embrión, interrumpir el ritmo cardíaco del feto. La ingesta de esta sustancia en el cuerpo poco antes del parto a menudo conduce a una prolongación del proceso de nacimiento.Una vez en la leche materna, el medicamento puede deprimir la respiración del bebé, provocar retraso en el desarrollo y causar adicción a los opiáceos.

Interacciones farmacológicas y compatibilidad con alcohol

Durante el curso de la terapia, el alcohol está prohibido. La codeína profundiza los efectos nocivos del etanol en el sistema nervioso. Posible insuficiencia respiratoria, la aparición de reacciones convulsivas, temblores, sobreexcitación, una peligrosa caída de presión.

Con el uso simultáneo de No-Shpalgin con otros medicamentos, pueden producirse efectos negativos o positivos debido a la interacción farmacológica de los componentes activos.

La codeína profundizará el efecto analgésico de cualquier analgésico. Pero el
Mejora el efecto de las pastillas para dormir, tranquilizantes, sedantes, antipsicóticos, etanol, relajantes musculares, barbitúricos (fenobarbital), anestésicos para anestesia.

Al tomar Sincumar, Warfarina, Fenilina, Warfarex (anticoagulantes), el medicamento se puede usar solo esporádicamente debido al riesgo de hemorragia.

Ranitidina, cimetidina, famotidina ralentizan el metabolismo de la codeína y aumentan su manifestación.

La codeína inhibe la absorción de Mexitil, Ritalmex (Mexiletine), previene la acción de estimulantes del peristaltismo intestinal (Coordinax, Peristil, Cisapid, Cisapride), antieméticos (Cerucal, Metoclopramida), Motilium (domperidona).

Si el paciente toma medicamentos para la hipertensión, cuando interactúa con drotaverina, esto puede causar una fuerte caída de la presión arterial.
La drotaverina reduce la efectividad de medicamentos como Sindopa, Levodopa, Tidomet, Stalevo, Nakom, causando un mayor temblor de los dedos y rigidez muscular.

Paracetamol, que es parte del producto farmacéutico:

  • con el uso concomitante con Adriblastin (doxorubicin) aumenta la probabilidad de insuficiencia hepática;
  • alarga el tiempo de eliminación del cloranfenicol y mejora sus propiedades tóxicas;
  • reduce la efectividad de Alopurinol, Azurix en pacientes con gota.

Cuando se combina con anticonvulsivos, rifampicina, fenobarbital, antidepresivos, algamol, salamida, rtosal (salicilamidas), etanol, aumenta la concentración de sustancias intermedias tóxicas formadas durante el metabolismo del paracetamol.

Si el tratamiento con medicamentos como Fenelzin, Pargilin, Befol, Garmalin y otros inhibidores de la MAO, no se permite Shpalgin solo 2 semanas después de completar la terapia.

Contraindicaciones, efectos secundarios y sobredosis.

But-Shpalgin no se prescribe para pacientes embarazadas y lactantes, niños menores de 6 años, si se les ha diagnosticado las siguientes condiciones:

  • intolerancia a cualquiera de los componentes activos y auxiliares de la medicación;
  • insuficiencia renal o hepática grave;
  • bloqueo auriculoventricular 2–3 grados, arritmia severa, accidente cerebrovascular previo, ataque cardíaco;
  • estado asmático, broncoespasmo, depresión respiratoria;
  • colapso, epilepsia, glaucoma;
  • aumento de la presión intracraneal, hipotensión severa;
  • adicción crónica al alcohol y las drogas, intoxicación aguda por etanol;
  • lesión cerebral reciente;
  • exacerbación de una úlcera de los órganos digestivos;
  • cualquier sangrado, disminución de la coagulabilidad de la sangre, hemofilia;
  • deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa;
  • El uso simultáneo de otras drogas que contienen opiáceos, drotaverina, paracetamol.

Se prescribe precaución para el síndrome de Gilbert, así como para pacientes jóvenes de 6 a 14 años y para personas mayores de 65 años debido al mayor riesgo de depresión respiratoria.

Con la terapia sin Shpalgin, 1 de cada 1000 pacientes (y con menos frecuencia) puede mostrar reacciones adversas:

  • dolor de cabeza y mareos en un contexto de disminución de la presión arterial;
  • náuseas, somnolencia, letargo, palpitaciones;
  • disminución de la respiración, broncoespasmo;
  • congestión nasal debido a la hinchazón de la mucosa;
  • estreñimiento
  • en niños: sobreexcitación, pesadillas, contracciones musculares;
  • reacciones alérgicas (picazón, erupción cutánea, sofocos) hasta manifestaciones críticas (edema laríngeo, laringoespasmo, shock anafiláctico);
  • hematopoyesis deteriorada, aumento del flujo sanguíneo (recuento reducido de plaquetas, agranulocitosis);

Con el uso a largo plazo, la adicción y la dependencia con la manifestación de "ruptura" es posible 2-3 meses después de la ingesta de codeína en el cuerpo.

Con el uso prolongado de la droga o el uso de altas dosis, existe el riesgo de intoxicación hepática grave, hasta un daño a los órganos tóxicos potencialmente mortal con la destrucción del tejido (necrosis).

Los signos de esta condición son:

  • palidez de la piel debido al flujo sanguíneo deteriorado, sudor frío;
  • vómitos, pérdida de orientación, caída de la presión arterial y temperatura corporal;
  • letargo, irritabilidad, palpitaciones raras, agotamiento;
  • dificultad para respirar debido a la parálisis de los músculos respiratorios, estrechamiento de la pupila;
  • visión doble, alucinaciones;
  • pancreatitis, insuficiencia renal aguda;
  • en casos severos: convulsiones, síndrome hemorrágico, pérdida del conocimiento, paro respiratorio, coma.

Se recomienda que el paciente esté constantemente emocionado de eliminar las toxinas del cuerpo, el lavado gástrico (dentro de las 2 horas posteriores al fenómeno de sobredosis aguda), laxantes de sal (en ausencia de diarrea) y diuréticos.

En daños severos a los riñones, el hígado y el sistema nervioso, se requiere hospitalización urgente del paciente con administración intravenosa de antídotos: naloxona, nalorfin, naltrexona (para codeína), metionina y acetilcisteína (para paracetamol). Se puede realizar diuresis forzada, ventilación, inhalación de oxígeno.

Análogos de la droga.

No se han desarrollado sinónimos de No-Shpalgin con una combinación de las tres sustancias de tratamiento.

Existen analgésicos combinados y productos farmacéuticos antiespasmódicos en tabletas que contienen drotaverina, paracetamol, otros componentes antiinflamatorios no hormonales o antiespasmódicos, sustancias antialérgicas, cafeína. Pero todos ellos son menos efectivos que No-Shpalgin, si no contienen codeína.

Sedalgin Neo, Pentalgin plus, Solpadein, Pentalgin-N, Kaffetin, Pentalgin-ICN, Sedal-M, Quintalgin pueden considerarse análogos del medicamento, pero solo si la codeína no está excluida de su composición. Hoy en las farmacias de la Federación de Rusia es difícil comprar esos fondos.

Entre otras drogas con un efecto analgésico pronunciado, hay: una solución inyectable de No-shpa. Ketorolac o Ketanol, que no tienen, sin embargo, un efecto antiespasmódico, así como Lornoxicam (Xefocam) son aún más efectivos para aliviar el dolor.

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