Ketorolaco: instrucciones de uso, análogos, que ayuda

El ketorolaco es un fármaco no narcótico altamente eficaz con un efecto analgésico significativo y relacionado con fármacos no hormonales con actividad antiinflamatoria. Además reduce la fiebre y previene la formación de coágulos sanguíneos.

Formularios de liberación y composición

El medicamento se produce en cuatro formas farmacológicas. La principal sustancia terapéutica presente en todas las formas farmacéuticas es el ketorolaco trometamina (trometamol).

 

Formas de medicación:

1. Comprimidos convexos redondos blancos en una carcasa, colocados en ampollas celulares de 10 unidades, con el contenido de la sustancia terapéutica: 10 mg en un comprimido.
2. Gel incoloro externo Ketorol para aplicación tópica con una concentración de la sustancia terapéutica del 2%, es decir, 20 mg de ketorolaco están presentes en 1 gramo de gel. Se envasa en tubos de aluminio de 30 gramos.
3. Solución transparente amarilla clara para inyecciones en el músculo y la vena en ampollas de 1 ml, que contiene 30 mg del componente terapéutico. En la ampolla de contorno hay 5 ampollas.
4. Gotas para los ojos con una concentración de la sustancia activa de 0.1 o 0.5%.

Todos los formatos médicos del medicamento se empaquetan en una caja de cartón con instrucciones médicas adjuntas.

Acción farmacológica, farmacodinámica y farmacocinética.

Propiedades terapéuticas

El medicamento reduce significativamente el dolor, suprime la inflamación y la fiebre, al suprimir la actividad de la enzima ciclooxigenasa (COX) del primer y segundo tipo, que está involucrada en el mecanismo de desarrollo del dolor, los procesos inflamatorios y la fiebre.

A diferencia de los analgésicos opiáceos, el ketorolaco no muestra un efecto psicotrópico, no causa euforia y somnolencia, no inhibe el proceso respiratorio, no causa dependencia, no afecta el tono de las fibras musculares de los órganos.

En términos del grado de efecto analgésico, el fármaco es superior a la mayoría de los otros analgésicos y antiinflamatorios no esteroideos, y cuando se inyecta, es comparable a la codeína y la morfina.

El inicio del efecto analgésico después de la inyección se observa después de media hora, después de tomar las tabletas, después de aproximadamente 45-60 minutos. El efecto analgésico máximo para inyección se logra después de 1-2 horas, después de la administración interna, después de 2-3 horas. El efecto analgésico permanece dentro de las 4-8 horas, que está determinado por la gravedad del síndrome de dolor.

Farmacocinética

La biodisponibilidad del medicamento (con el uso de tabletas y el uso de inyecciones), es decir, la cantidad de ketorolaco que alcanza el foco doloroso es casi del 100%.

Con una inyección intramuscular, la absorción del principio activo se produce rápida y completamente, mientras que en el plasma, el 99% del ketorolaco se encuentra en un estado unido a proteínas. Al tomar las tabletas, la absorción en el tracto digestivo también es activa y completa.

El tiempo en el que se observa la concentración máxima de ketorolaco en la sangre después de tomar la píldora con el estómago vacío es de 40 minutos. La recepción de alimentos grasos reduce la cantidad de sustancia activa en el plasma, mientras que el tiempo para alcanzar la concentración más alta aumenta a 90-100 minutos.

La sustancia terapéutica pasa a través de la placenta y llega a la leche materna, lo cual se debe a restricciones en el uso del medicamento en mujeres embarazadas y lactantes.

Al instilar gotas oftálmicas, se detecta la mayor cantidad de ketorolaco en los tejidos del órgano visual después de aproximadamente 30-60 minutos, excepto en los tejidos del cuerpo ciliar y el iris, en los que la concentración del principio activo alcanza un máximo de 4 horas después de la introducción de las gotas.

Al aplicar el gel o al instilar una solución en forma de gotas para los ojos (si se siguen las dosis y el régimen de tratamiento), la absorción de ketorolaco en el torrente sanguíneo general es muy baja, por lo que prácticamente no hay un efecto general en el cuerpo.

Más de la mitad de la dosis aceptada del medicamento es procesada por enzimas hepáticas, mientras que la función del órgano no afecta el tiempo de eliminación del medicamento, que se elimina casi por completo (91%) del cuerpo con orina, y solo el 6% se excreta en las heces.

El tiempo de eliminación de la mitad de la dosis del medicamento tomado en pacientes con riñones sanos es de aproximadamente 5 horas. En personas con riñones enfermos, pacientes de edad avanzada, la droga permanece más tiempo en el cuerpo. Si la creatinina excede los 50 mg / l en el contexto de insuficiencia renal grave, la vida media de eliminación aumenta a 13-14 horas o más. Además, debe tenerse en cuenta que con la ayuda de la hemodiálisis, el ketorolaco no se puede eliminar del cuerpo.

Lo que ayuda Ketorolac

 

El medicamento ayuda a reducir significativamente el poder del dolor, a reducir el grado de inflamación en enfermedades de varios órganos, pero debe entenderse que

El ketorolaco no elimina la causa de la patología, no detiene la progresión de la enfermedad, sino que solo afecta la gravedad de los síntomas.

Las tabletas e inyecciones de ketorolaco se recetan para aliviar el dolor agudo y paroxístico (severo y moderado), así como el dolor crónico de diversos grados en el contexto de las siguientes patologías:

• procesos malignos;
• dolor articular, columna vertebral (dorsalgia);
• lesiones de cualquier naturaleza, fracturas, dislocaciones;
• dolor de muelas severo;
• vasculitis, enfermedades reumáticas;
• dolores musculares;
• neuralgia del nervio intercostal, trigémino, occipital, ciático (ciática), neuritis, incluida la radiculitis;
• condición después del parto e intervenciones quirúrgicas;
• fase de la maduración de la ebullición, carbunco.

Dado que la solución inyectable tiene un efecto comparable en potencia a la analgesia con opiáceos, es posible que se requieran inyecciones en una afección potencialmente mortal de shock de dolor, que puede desarrollarse en el contexto de:

• quemaduras severas;
• heridas de cuchillo y bala, mordeduras de animales;
• bloqueo del esófago por un cuerpo extraño;
• descarga electrica;
• cólico renal y biliar, rupturas del útero, trompas de Falopio, torsión de las "piernas" del quiste, perforación del estómago con úlcera perforada (pero solo con una firme confianza en el diagnóstico para no "manchar" el cuadro clínico).

El gel Ketorol con aplicación tópica ayuda a aliviar o eliminar completamente el dolor en las siguientes condiciones patológicas:

• contusiones, esguinces, inflamación, daño a músculos, ligamentos, tejidos blandos;
• cambios inflamatorios y distróficos en las articulaciones, en los músculos;
• patologías reumáticas, incluida la exacerbación de la artritis psoriásica, gota, espondilitis anquilosante,
• enfermedades neurológicas
• inflamación de los nervios (neuritis) y las paredes de los vasos (vasculitis), bolsas de mucosa (bursitis), membrana sinovial (sinovitis), tendones (tendinitis), tejidos en el codo (epicondilitis).

¿Qué ayuda al ketorolaco en forma de gotas para los ojos?

Se prescriben gotas oftálmicas:

• para reducir el dolor durante la inflamación después de la cirugía en la córnea, extirpación de cataratas, si un objeto extraño ingresa al ojo, daño al órgano del campo visual de los procedimientos médicos;
• eliminar el ardor, picazón en la conjuntivitis atópica aguda, dolor con fotofobia.

Instrucciones de uso y dosificación.

Durante la terapia, el ketorolaco se usa una o varias veces durante varios días, lo que está determinado por la gravedad del dolor.

Solución de ketorolaco para perfusión e inyección.

Las inyecciones de ketorolaco se prescriben con mayor frecuencia en los casos en que es necesario reducir con urgencia el dolor intenso o si el paciente no puede tomar la píldora, por ejemplo, con náuseas, vómitos, exacerbación de la úlcera péptica, espasmo del esófago.

Al recetar un medicamento en solución, se recomienda usar la dosis efectiva más baja, eligiéndolas teniendo en cuenta la intensidad del dolor.

Si el dolor es significativo y puede provocar un shock de dolor, agotamiento nervioso o psicosis, entonces se recetan analgésicos opiáceos simultáneamente con ketorolaco, pero a dosis más bajas.

En el grupo de edad de 16 a 64 años, si el peso del paciente es más de 50 kg, el esquema estándar prevé la introducción de 10-30 mg del medicamento (0.3-1 ampolla) cada 4-6 horas, pero teniendo en cuenta el hecho de que la dosis máxima por día no es debe exceder los 90 mg. En el síndrome de dolor extremadamente agudo, se permite una dosis de 90 mg (3 ampollas) de inmediato.

Adultos con un peso de menos de 50 kg, pacientes de edad (a partir de 65 años) y pacientes con insuficiencia renal, por 1 vez no puede ingresar más de 30 mg. Régimen recomendado: 10-15 mg (1/3 o media ampolla) cada 6 horas, pero la cantidad total de una sustancia terapéutica por día no debe exceder los 60 mg (2 ampollas).

Todas las dosis inyectables se calculan en función de si el paciente está tomando dosis adicionales del medicamento en tabletas.

La duración de la terapia de inyección está limitada a 5 días.

Una inyección en el músculo se realiza lenta y profundamente, la infusión intravenosa se lleva a cabo durante al menos 15-20 segundos.

La dosis inicial para la infusión continua de un medicamento en una vena con un infusomat es de 30 mg, después de lo cual la velocidad de infusión se establece en 5 mg por hora. La duración de la infusión intravenosa se limita a 24 horas.

Pastillas

Una dosis única para administración oral es 1 tableta (10 mg). Con el tratamiento a largo plazo (hasta 5 días), el régimen de tratamiento implica de 2 a 4 dosis únicas de 10 mg, dependiendo de la intensidad del dolor. El límite diario superior de la cantidad de ketorolaco que puede recibir un paciente es de 40 mg.

Gel para uso externo

El gel Ketorol se aplica en el área de mayor dolor en la piel limpia y seca con ligeros movimientos de masaje con los dedos 3-4 veces al día con una capa delgada. Se usa una tira de gel de 10–20 mm de largo por 1 vez.

Vuelva a aplicar el medicamento después de 3.5-4 horas. Para evitar la absorción del medicamento en la sangre, no está permitido aplicar el volumen de gel más de lo recomendado y aumentar la frecuencia de uso.

Si después de 7-10 días el dolor no desaparece o incluso se vuelve más fuerte, debe visitar de inmediato a un especialista (cirujano, reumatólogo, flebólogo, ortopedista), teniendo en cuenta el tipo de patología.

No se recomienda gelificar áreas de piel ulcerada, abrasiones profundas, heridas y superficies quemadas con daño al epitelio.

No cubra áreas tratadas con productos farmacéuticos, compresas y apósitos herméticos.

Es necesario evitar que el producto llegue a las membranas mucosas de la boca, los ojos y los genitales.

Gotas de ketorolaco para los ojos

La solución se usa solo localmente, instilándola en el párpado inferior 1 gota hasta 4 veces al día para eliminar el dolor, el ardor y la picazón. El tratamiento puede llevarse a cabo una vez o durante 3-4 días (ya no).

Durante el embarazo y la lactancia

Debido a los efectos negativos sobre el corazón y el sistema vascular y el alto riesgo de obstrucción del conducto arterioso en el embrión y el feto, las inyecciones y tabletas de ketorolaco están prohibidas para pacientes embarazadas (especialmente en las últimas 13 semanas antes del parto) y mujeres en trabajo de parto.

Dado que la sustancia terapéutica pasa a la leche materna y puede afectar el cuerpo del bebé, es necesario que la madre lactante transfiera al bebé a mezclas artificiales durante la terapia.

Importante! Con un shock de dolor que amenaza la vida de una mujer que espera el parto o la lactancia, y la ausencia de un medicamento para el dolor más seguro, se descuida la prohibición del uso de Ketorolac.

El gel y las gotas tampoco se usan durante el embarazo (especialmente en los últimos 3 meses de gestación) y la lactancia, aunque no se han realizado estudios completos con la participación de pacientes embarazadas y lactantes.

Teniendo en cuenta que la absorción del componente activo en la sangre a través de la piel y la conjuntiva es extremadamente pequeña, en casos excepcionales se permite el uso de gotas y gel oftálmicos en este grupo de pacientes a corto o largo plazo (1-2 días) (estrictamente con el permiso del médico). Pero incluso esto no permite la aplicación de gel sobre la piel de las glándulas mamarias de una madre lactante.

El uso de este medicamento puede afectar la función reproductiva de una mujer y reducir la probabilidad de concepción, por lo tanto, no es recomendable recetar el medicamento a pacientes que planean un embarazo.

Interacción farmacológica

El uso simultáneo de Ketorolac con otros medicamentos puede causar todo tipo de reacciones, lo que debe tenerse en cuenta.

Agentes farmacológicos	Posible efecto cuando se combina con Ketorolac
Bloqueadores de COX2, glucocorticoides (prednisolona, ​​dexametasona), preparaciones de calcio, etanol	riesgo de ulceración de la mucosa del esófago, estómago, intestinos
anticoagulantes, incluidos warfarina, heparina, trombolíticos, agentes antiplaquetarios (clopidogrel), aspirina, pentoxifilina, antibióticos de cefalosporina	riesgo de sangrado
Bloqueadores de enzimas ACE	riesgo de disfunción renal
anticonvulsivos (carbamazepina)	episodios de convulsiones (raro)
tranquilizantes (fluoxetina, alprazolam)	alucinaciones
medicamentos nefrotóxicos, incluidos paracetamol, preparaciones de oro, metotrexato	aumento de los efectos tóxicos en los riñones

Además, la dosis de productos farmacéuticos debe ajustarse, teniendo en cuenta que el ketorolaco reduce el efecto de los fármacos diuréticos y antihipertensivos, pero fortalece:

• el efecto de la insulina y otras drogas para bajar el azúcar en la sangre;
• hepatotoxicidad del metotrexato;
• el efecto de los analgésicos narcóticos (por lo tanto, se pueden reducir las dosis de opiáceos);
• toxicidad de sales de litio;
• niveles sanguíneos de verapamilo, nifedipina;

Y también debes considerar:

• que el probenecid (Probalan) y los medicamentos que bloquean la secreción tubular renal (la eliminación de sustancias de la sangre a la orina) aumentan la cantidad de ketorolaco en plasma y prolongan el tiempo que se elimina del cuerpo.

Contraindicaciones, efectos secundarios y sobredosis.

 

El ketorolaco en todas sus formas está prohibido:

• si el asma bronquial del paciente se combina con una poliposis exacerbada de la cavidad nasal (o senos nasales) y una alergia (erupción cutánea, broncoespasmo, secreción nasal) a medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, incluida la aspirina y medicamentos que contienen pirazolona;
• con intolerancia al ketorolaco y otros componentes del medicamento;
• pacientes embarazadas, especialmente en las últimas 13 semanas antes de dar a luz;
• madres lactantes;
• niños menores de 3 años (para gotas), hasta 12 años (para gel), hasta 16 años (para forma inyectable y en tableta del medicamento), ya que no se ha establecido la seguridad del medicamento para esta edad.

Contraindicaciones destacadas para formas de dosificación individuales

Para inyecciones y tabletas:

• hemofilia, otros trastornos hemorrágicos;
• erosión y úlceras en el estómago, intestinos, esófago;
• sangrado en cualquier órgano y sistema, incluido el cerebro, el estómago, el esófago, los intestinos, o un mayor riesgo de su desarrollo;
• hipovolemia
• miocardio severo, insuficiencia renal (CC por debajo de 30 ml / min), hígado;
• patología renal, hepática en progresión;
• exacerbaciones de patologías inflamatorias intestinales (enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa);
• diagnóstico de exceso de potasio;
• recuperación después de una cirugía de derivación de aorta cardíaca;
• alivio del dolor antes o durante operaciones extensas.

Se requiere especial cuidado al recetar el medicamento si el paciente es diagnosticado con las siguientes condiciones:

• asma bronquial;
• enfermedades inflamatorias e infecciosas;
• trastornos cerebrales;
• isquemia miocárdica;
• diabetes mellitus;
• presión arterial alta persistente;
• patologías vasculares;
• aterosclerosis;
• infección detectada por Helicobacter pylori;
• insuficiencia renal, colecistitis, colestasis;
• envenenamiento de la sangre;
• lupus eritematoso sistémico;
• abuso de alcohol y tabaco;
• edad avanzada y juvenil

El gel no se puede usar en áreas donde hay:

• dermatosis llorona, eccema;
• Heridas y abrasiones purulentas o abiertas.

La herramienta se usa después de consultar con un endocrinólogo y un dermatólogo con exacerbación de la porfiria cutánea tardía.

Las gotas oculares están contraindicadas en pacientes:

• con complicaciones postoperatorias en los ojos con daño corneal;
• con diabetes mellitus concomitante, artritis reumatoide,
• con patología de la mucosa del órgano visual (incluido el síndrome del ojo seco),
• a pequeños intervalos entre operaciones oculares.

La prohibición se introduce debido al alto riesgo de daño corneal y la amenaza de alteraciones visuales.

Los efectos secundarios se observan con mayor frecuencia con el uso de dosis altas y el uso a largo plazo de tabletas e inyecciones.

En 3 pacientes de cada cien, se puede observar lo siguiente:

• gastralgia, heces sueltas;
• dolor de cabeza, mareos, somnolencia;

1 - 2 pacientes de cada cien:

• estomatitis, gases, estreñimiento, náuseas;
• aumento de la presión sanguínea;
• erupción cutánea, púrpura;
• ardor en el sitio de inyección.

en 1 de cada cien pacientes:

• ulceración de la membrana mucosa del estómago, intestinos, esófago, perforación de una úlcera, sangrado, dolor en la región epigástrica, vómitos;
• colestasis, hepatitis, pancreatitis;
• edema pulmonar, pérdida de conciencia;
• insuficiencia renal aguda, sangre en la orina, dolor de espalda, nefritis, edema;
• trastornos visuales y auditivos;
• meningitis aséptica;
• sobreexcitación, depresión;
• cambios en los recuentos sanguíneos;
• sangrado, incluido sangrado de la nariz, el recto;
• dermatitis exfoliativa, urticaria, síndrome de Stevens-Johnson y Lyell.
• reacción anafiláctica aguda con dificultad para respirar, broncoespasmo, hinchazón de los párpados, lengua, laringe, dolor detrás del esternón, respiración agitada.

Efecto secundario del gel: erupciones cutáneas con picazón, ampollas y manchas rojas, hinchazón y descamación.

Es importante tener en cuenta que cuando se aplica gel en un área grande de la piel, no se puede descartar la aparición de reacciones orgánicas indeseables características de las inyecciones y tabletas.

Efectos secundarios de las gotas oftálmicas: alergia en forma de lagrimeo, irritación ocular, picazón, ardor, hinchazón de los párpados.

Una sobredosis es posible con el uso incontrolado de ketorolaco, ignorando las contraindicaciones, dosis excesivas. En este caso, los efectos secundarios indicados del medicamento surgen o se vuelven más fuertes. Debe cancelar inmediatamente el tratamiento, tomar Polysorb (adsorbente) y llamar a una ambulancia para hospitalizar al paciente a fin de llevar a cabo una terapia completa para el envenenamiento por drogas.

Análogos de la droga.

Sinónimos de un medicamento, es decir, un medicamento, con el mismo componente terapéutico: Ketanov, Dolak, Ketokam, Akyular (gotas para los ojos).

Análogos de Ketorolaco o un medicamento con un efecto terapéutico similar, pero con otras sustancias activas: Xefocam, Lornosikam, Ketonal, Ketoprofeno, Etorikoksib, Arkoksia.