La hipertensión y el daño asociado al hígado, los riñones y el cerebro son el flagelo de nuestro tiempo. El número de muertes por presión arterial alta excede significativamente la mortalidad por SIDA y se acerca a los indicadores característicos de la oncología. Uno de los medios para combatir la hipertensión son los inhibidores de la ECA. La lista de medicamentos en este grupo y su mecanismo de acción se describen a continuación.
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Inhibidores de la ECA: ¿qué es?
Hablando de lo que son los inhibidores de la ECA, uno no puede evitar recordar cómo funciona el sistema para mantener la presión arterial. La regulación de la presión arterial en el cuerpo humano se lleva a cabo, incluso debido al sistema de angiotensina.
Este último funciona de la siguiente manera:
- A partir de las beta-globulinas plasmáticas, en particular del angiotensinógeno, la angiotensina I se forma bajo la acción de enzimas (renina). No afecta el tono vascular y permanece neutral.
- La angiotensina I está expuesta a la enzima convertidora de angiotensina - ACE.
- Se forma la angiotensina II, un péptido vasoactivo que puede afectar el tono de la pared vascular al irritar los receptores sensibles a la angiotensina.
- Hay un estrechamiento de los vasos sanguíneos.
- Bajo la influencia de la angiotensina activa, se liberan noradrenalina (aumenta el tono vascular), aldosterona (promueve la acumulación de iones de sodio y potasio), hormona antidiurética (contribuye a un aumento en el volumen de líquido en el torrente sanguíneo).
- Si el proceso anterior es demasiado intenso, una persona desarrolla hipertensión. La presión arterial puede alcanzar valores críticos.En este contexto, se desarrolla un accidente cerebrovascular hemorrágico, un infarto de miocardio (la formación de un sitio de necrosis en el corazón), los glomérulos renales se ven afectados.
El proceso anterior, si continúa con demasiada intensidad y el paciente desarrolla hipertensión, puede retrasarse. Para esto, se usan medicamentos especiales: inhibidores de la ECA. Su acción se basa en el cese de la síntesis de la enzima convertidora de angiotensina y la transición de angiotensina I a angiotensina II. El proceso anterior se bloquea en la etapa inicial. No se produce un estrechamiento excesivo de los vasos periféricos.
Nota: existen otras formas de formación de angiotensina II, no asociadas con la enzima convertidora de angiotensina. Esto no bloquea completamente la sustancia vasoactiva y limita la eficacia de los inhibidores de la ECA en la lucha contra la hipertensión.
La lista de medicamentos de última generación.
Los medicamentos de última generación se distinguen por su buena tolerancia, acción compleja y prolongada, facilidad de uso y contraindicaciones mínimas.
Estos incluyen:
- Fosinopril - Una característica distintiva del medicamento es que su excreción ocurre igualmente a través de los riñones y el hígado. Esto reduce la carga en ambos órganos y le permite usar la herramienta para la insuficiencia renal o hepática. Es un profármaco en el cuerpo que se convierte en fosinoprilato activo. Se prescriben 10 mg una vez al día.
- Spirapril - Se caracteriza por una baja frecuencia de aparición de efectos secundarios y alta eficiencia. El medicamento se prescribe para 6 mg, 1 vez por día. La terapia debe iniciarse no antes de 3 días después de la cancelación de los diuréticos. Si es necesario, esta indicación puede ser ignorada. En este caso, el paciente debe ser monitoreado en las primeras 6 horas después del inicio del tratamiento. Alto riesgo de reacciones ortostáticas.
- Omapatrilat - un fármaco complejo que bloquea simultáneamente la producción de ACE y endopeptidasa neutra - una enzima que, junto con la angiotensina, está involucrada en el aumento de la presión arterial. Nombrado una vez al día, es uno de los mejores representantes del grupo de inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina hasta la fecha.
Clasificación de drogas
La lista de inhibidores de la ECA incluye medicamentos de varios grupos. Su clasificación se realiza por estructura química, propiedades farmacológicas y origen.
En la estructura química de la droga son:
- sulfhidrilo (captopril);
- carboxialquilo (enalapril);
- fosforilo (fosinopril);
- hidroxámico (idrapril).
La clasificación descrita es relevante solo para especialistas que participan en un estudio en profundidad de las propiedades de los medicamentos en cuestión. La información al profesional sobre la presencia de un grupo químico particular en el producto no aporta beneficios tangibles. La separación de los inhibidores de la ECA por propiedades farmacológicas es de mayor importancia práctica:
| Clase I | Clase II Profármacos lipofílicos | Clase III | Clase IV | ||
|---|---|---|---|---|---|
| II A | II B | II C | |||
| Productos lipofílicos | Renal eliminación | Dos formas de eliminar | Hepática eliminación | Agentes hidrofílicos | Inhibidores duales de metaloproteasas |
| Captopril | Benazepril | Fosinopril | Spirapril | Lisinopril | Alatriopril |
Los inhibidores de la ECA se dividen en naturales y sintéticos por origen. Las medicinas naturales incluyen medicamentos de primera generación creados a base de termoturida, el veneno de una serpiente sudamericana. Eran tóxicos, ineficaces y poco utilizados. Los productos sintéticos se usan en todas partes.
Convencionalmente, se pueden dividir en 3 generaciones:
- I generación: captopril y otras drogas que contienen un grupo sulfhidrilo.
- II generación: medicamentos de tipo carboxílico, que incluyen lisinopril, ramipril.
- III generación: un nuevo tipo de medicamento, que incluye el grupo fosforilo. Uno de los representantes famosos de la tercera generación es fosinopril.
Cabe señalar que la generación de la droga no siempre indica el grado de su efectividad. Hay casos en que solo medicamentos obsoletos ayudaron a un paciente con hipertensión persistente. Los nuevos desarrollos no tuvieron el efecto esperado.
Indicaciones de uso
Los inhibidores de la ECA tienen muchos efectos farmacológicos y se prescriben a pacientes con la siguiente patología:
- hipertensión de cualquier tipo (renovascular, maligna, resistente);
- insuficiencia cardíaca congestiva;
- nefropatía diabética;
- jade crónico;
- infarto de miocardio;
- prevención de necrosis cardíaca repetida.
Al prescribir captopril y sus análogos, los pacientes con las enfermedades correspondientes logran efectos tales como reducir la carga sobre el corazón, mejorar la circulación sanguínea en el círculo pulmonar y facilitar la respiración, disminuir la presión arterial y reducir la resistencia de los vasos renales. Además, los inhibidores de la ECA se usan junto con nitratos para mejorar el efecto de estos últimos.
Posibles efectos secundarios.
La mayoría de las preparaciones sintéticas que pertenecen al grupo considerado son bien toleradas. Los efectos secundarios son poco frecuentes y casi siempre están asociados con un exceso de dosis terapéuticas o una violación del régimen de drogas.
En este caso, las siguientes reacciones ocurren en pacientes:
- taquiarritmia;
- dolores de cabeza
- pérdida de apetito
- violación del gusto;
- tos seca
- náuseas
- diarrea
- calambres musculares;
- vómitos
Quizás el desarrollo de reacciones alérgicas proceda como una urticaria. En casos raros, los pacientes tienen angioedema, incluida la diseminación al tracto respiratorio. Para evitar situaciones que impliquen un riesgo para la vida del paciente, se recomienda que la primera y la segunda tableta se tomen en presencia de un médico o enfermera.
Las drogas modernas que bloquean la producción de ACE son difíciles de atribuir a un grupo farmacológico. La mayoría de los medicamentos nuevos que ingresan al mercado tienen un efecto complejo y afectan varios mecanismos de aumento de la presión arterial a la vez.
¿Qué es mejor: sartanes o inhibidores de la ECA?
Los pacientes con hipertensión a menudo preguntan a su médico qué es mejor, sartanes o inhibidores de la ECA. Para responderla, debe conocer las características de la acción de ambos grupos farmacológicos. Como ya se mencionó, los inhibidores actúan exclusivamente sobre la enzima convertidora de angiotensina, evitando la formación de angiotensina II a partir de angiotensina I.
La síntesis de una sustancia vasoactiva ocurre no solo bajo la influencia de ACE. Los componentes participan en su formación, es imposible detener por completo su producción de forma farmacológica. Esto requiere bloquear no ACE, sino directamente receptores sensibles a la acción de la angiotensina, que es el efecto de sartans, un grupo farmacológico relativamente nuevo, que incluye sustancias como telmisartán, losartán, valsartán.
En respuesta a la pregunta que se hace al comienzo de esta sección, se debe decir lo siguiente: los sartanes son medicamentos modernos que son altamente efectivos y capaces de combatir las formas más graves de hipertensión. En todos los aspectos, superan los probados, pero cada vez más obsoletos inhibidores de la ECA de segunda generación. Solo los agentes complejos pueden competir con los sartanes, cuya acción no se limita a detener la producción de la enzima convertidora de angiotensina.
Nota: la desventaja de los sartans es su costo relativamente alto. Por ejemplo, el precio del embalaje de telmisartán en las farmacias de la capital es de 260-300 rublos. Se puede comprar un paquete de enalapril por 25-30 rublos.
Los inhibidores de la ECA son excelentes herramientas que combinan una alta eficacia y accesibilidad para todos los segmentos de la población.Las drogas modernas de este grupo ya no se limitan al bloqueo de la enzima convertidora de angiotensina. Los desarrolladores mejoran constantemente la efectividad de los medicamentos al agregar nuevas propiedades farmacológicas. Un vívido ejemplo de esto son las preparaciones complejas de tercera generación. El trabajo para mejorar los medios destinados a combatir la hipertensión no se detiene. Por lo tanto, los pacientes pueden confiar en la aparición de más y más medicamentos nuevos que son altamente efectivos, asequibles y que tienen pocos efectos secundarios.
