La dexametasona es un medicamento hormonal que se considera en la medicina moderna como uno de los productos farmacéuticos vitales que pertenecen al grupo de los glucocorticosteroides sintéticos. La dexametasona puede penetrar en los tejidos de todos los órganos y sistemas, incluidos el cerebro y el sistema nervioso, y afectar todo el cuerpo. En condiciones severas: shock, alergias sistémicas agudas, inflamación severa, reacciones inmunes patológicas, el medicamento puede salvar una vida.
Contenido material:
- 1 La composición del formulario de publicación.
- 2 Propiedades farmacológicas y farmacocinética.
- 3 ¿Por qué se prescribe el medicamento?
- 4 Instrucciones de uso dexametasona
- 5 Uso durante el embarazo y la lactancia.
- 6 ¿Puedo tomar alcohol mientras tomo la droga?
- 7 Interacciones farmacológicas con otras drogas
- 8 Contraindicaciones, efectos secundarios y sobredosis.
- 9 Análogos de dexametasona
La composición del formulario de publicación.
Para el tratamiento de varios tipos de enfermedades, la dexametasona se produce en 4 formas de dosificación, cuya base terapéutica es el fosfato de sodio de dexametasona.
Esta sustancia es un análogo sintético de la hormona esteroide natural que las glándulas suprarrenales producen en el cuerpo.
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Las formas principales:
- Tabletas de 0.5 mg (0.5 mg de ingrediente activo) en un paquete de 10 unidades.
- Solución inyectable (0,4%) en ampollas de 1 ml que contienen 4 mg de sustancia activa (5 o 25 unidades por paquete).Se usa para inyectar en el músculo, la vena (corriente o goteo), en la articulación, en los tejidos blandos que lo rodean, en la fibra del globo ocular.
- Gotas oculares de dexametasona (oído) 10 ml con una concentración de sustancia activa del 0,1% (1 mg en 1 ml).
- Ungüento para ojos - tubo de 2.5 g
Todas las formas del medicamento como componentes auxiliares contienen sustancias que son necesarias para la estabilización, conformación y transporte de la dexametasona al foco doloroso, así como conservantes y aditivos que facilitan la absorción del medicamento.
Cada formulario médico tiene su propósito de uso, ciertas indicaciones y contraindicaciones, por lo que no debe participar en el tratamiento usted mismo: solo un especialista puede desarrollar el régimen de tratamiento deseado, calcular la dosis y la frecuencia de uso.
El medicamento es recetado, donde el nombre del medicamento en latín se designa como Dexamethasoni.
Propiedades farmacológicas y farmacocinética.
Propiedades curativas
El mecanismo del efecto terapéutico del medicamento se basa en su capacidad para crear una alta concentración del componente en la sangre y los focos de inflamación, penetrar en todos los tejidos y ejercer un efecto a nivel celular.
Esto permite que la sustancia activa trabaje en el cerebro y los tejidos nerviosos, alivie la inflamación del cerebro, los pulmones con hemorragia, envenenamiento, lesiones y tumores, lo que lleva al paciente a un estado de shock que pone en peligro la vida, inhibe el curso de los procesos de cáncer y elimina las manifestaciones de alergias agudas.
El glucocorticosteroide activa una serie de procesos que conducen a una disminución de la permeabilidad de las paredes de los vasos sanguíneos, fortalecen la protección de las paredes celulares y bloquean la inflamación en cualquier etapa del desarrollo.
Al suprimir la reacción aguda del sistema inmunitario a los alérgenos, el fármaco detiene el desarrollo de una reacción alérgica, incluido el shock anafiláctico, reduce el grado de hinchazón de las membranas mucosas de los órganos respiratorios, bronquios, restablece el flujo de aire durante el edema de la laringe o el ataque asmático.
Al mismo tiempo, el medicamento inhibe la producción de histamina, deteniendo las manifestaciones patológicas de las alergias.
Retrasa la formación de cambios cicatriciales en los tejidos de varios órganos.
Absorción y excreción del cuerpo.
El corticosteroide se absorbe de forma activa y casi completa no solo después de la inyección, sino también después de la administración interna. La biodisponibilidad o cantidad de una sustancia terapéutica que alcanza el foco de exposición es del 77 al 79%, por lo que el efecto terapéutico del medicamento es máximo.
En la sangre, 65 - 70% de la dexametasona se une a la proteína de transporte transcortina, que proporciona una alta concentración del fármaco en la sangre. Con el flujo sanguíneo, la proteína libera dexametasona en todo el cuerpo, penetrando en los espacios intracelulares de los tejidos.
La mayor cantidad de sustancia activa en la sangre, que proporciona el máximo efecto terapéutico, se observa en el rango de 40 a 90 minutos, dependiendo del método de aplicación.
El principio activo es procesado por enzimas hepáticas a intermedios inactivos. Se elimina del cuerpo con orina y en pequeñas cantidades (alrededor del 10%) se excreta por los intestinos. Una pequeña cantidad de dexametasona pasa a la leche materna, lo que debe tenerse en cuenta al recetar el medicamento a una madre lactante.
¿Por qué se prescribe el medicamento?
La acción del medicamento se usa en muchas enfermedades de los órganos internos, patologías sistémicas, autoinmunes, enfermedades de las articulaciones, los ojos, la piel y en muchas otras áreas de la medicina.
La lista de afecciones patológicas en las que se requieren inyecciones o tabletas de dexametasona incluye:
- condiciones de shock que amenazan la vida de todas las formas, incluyendo shock de dolor, tóxico, cardiogénico, alérgico, postoperatorio, transfusión de sangre (después de la transfusión de sangre);
- hinchazón del tejido cerebral (con hemorragia, meningitis, tumor, encefalitis, trauma, cirugía);
- un ataque de asma bronquial o estado asmático a largo plazo;
- patología pulmonar: beriliosis, tuberculosis, alveolitis, neumonía, síndrome de Leffler (resistente a otros dispositivos médicos);
- reacciones alérgicas: urticaria, edema de Quincke, fiebre del heno, alergia a medicamentos y productos, enfermedad del suero;
- trastornos endocrinos: insuficiencia suprarrenal, enfermedad tiroidea, crisis tirotóxica, tiroiditis, síndrome adrenogenital;
- enfermedades autoinmunes: cardiopatía reumática, esclerosis múltiple, lupus eritematoso sistémico, pénfigo, esclerodermia, vasculitis sistémica;
- dolor con inflamación de los órganos reproductivos, incluida la prostatitis; varios tipos de miositis;
- enfermedades cutáneas intratables: eccema, dermatitis de diversos tipos, psoriasis, toxidermia, síndromes de Lyell y Stevens-Johnson, lupus eritematoso discoide, cicatrices queloides (aplicación local);
- daño ocular alérgico e inflamatorio: escleritis, úlcera corneal, varios tipos de conjuntivitis (excepto purulenta), uveítis, queratitis, blefaritis, inflamación del nervio óptico, oftalmopatía contra diabetes mellitus;
- hinchazón de la laringe y glotis con crup agudo;
- inflamación de las articulaciones de varios tipos: artritis de diversas formas, osteoartritis, poliartritis, espondilitis anquilosante, bursitis, tendosinovitis y otras;
- trastornos de hematopoyesis: enfermedad de Addison, linfoma, agranulocitosis, anemia de diferente origen, trombocitopenia;
- condiciones críticas en caso de daño al sistema gastrointestinal: enteritis, que incluye granulomatoso, hepatitis y coma hepático, colitis ulcerosa;
- reacción alérgica-tóxica con agresión helmíntica masiva;
- daño al esófago y al estómago durante el envenenamiento con álcalis, ácidos para suprimir la inflamación y prevenir cicatrices;
- patología renal aguda: glomerulonefritis, síndrome nefrótico;
- procesos malignos en los pulmones, leucemia, leucemia linfocítica, mieloma;
- náuseas y vómitos con citostáticos.
Instrucciones de uso dexametasona
El régimen de tratamiento con dexametasona y el régimen de dosificación son establecidos solo por el médico tratante para obtener el máximo efecto terapéutico con el mínimo riesgo de reacciones adversas no deseadas.
Pastillas
Por lo general, se prescribe para un curso crónico de patología o después de la eliminación de una afección aguda.
La dosis se determina para cada paciente por separado, teniendo en cuenta la naturaleza y la gravedad de la enfermedad, la duración prevista del curso, la edad, la tolerancia al fármaco y la respuesta del paciente.
La dosis efectiva mínima habitual para adultos por día es de 0,5 a 9 mg. Se toma una dosis pequeña a la vez, una dosis grande se divide en 3 a 4 dosis. La mayor cantidad de dexametasona por día no debe exceder de 10 a 15 mg.
La dosis promedio de mantenimiento por día es de 0.5 a 3 mg.
Con el uso a largo plazo del medicamento en una dosis grande, el medicamento se combina con alimentos. En este caso, entre comidas, es deseable utilizar medios que reduzcan la acidez gástrica (antiácidos).
Después de mejorar la condición del paciente, la dosis debe reducirse gradualmente, cada 3 días en 0,5 mg a una dosis de mantenimiento.
La duración del curso de uso varía de 3 a 5 días a varios meses.
Es inaceptable suspender abruptamente el tratamiento con dexametasona, para no causar el síndrome de abstinencia,
que se expresa en la exacerbación de la enfermedad subyacente y las manifestaciones dolorosas de los síntomas de abstinencia (debilidad, pérdida de peso, vómitos, diarrea, disminución del azúcar y la presión sanguínea, dolor muscular, fiebre).
Dosis para niños
Los pacientes jóvenes se prescriben de acuerdo con el peso corporal o el área corporal, la edad y la gravedad del proceso patológico.
Dosis diaria estimada de niños 0.0833 - 0.333 mg por 1 kilogramo de peso corporal del niño. Por lo tanto, según el cálculo, un niño que pese 25 kg puede recibir un máximo de 0.333 x 25 = 8.36 mg del medicamento por día, dividido en 3-4 dosis. La dosis mínima que dará un efecto terapéutico para un paciente pequeño con tal peso es 0.0833 x 25 = 2.08 mg.
Más precisamente, la dosis para niños se calcula de acuerdo con la superficie del cuerpo del niño a razón de 0.0025 - 0.0001 mg por 1 metro cuadrado por día en 3 a 4 dosis, dependiendo de la edad.
Inyecciones
En las enfermedades sistémicas, las inyecciones de dexametasona se realizan dentro de los músculos, o se inyectan por vía intravenosa, lo cual es preferible en situaciones que amenazan la vida cuando la vida del paciente está en alto riesgo. La solución ingresa inmediatamente al torrente sanguíneo, proporcionando un rápido efecto terapéutico.
Para el uso de emergencia a corto plazo o una sola vez del medicamento, solo la intolerancia a cualquiera de las sustancias en la composición de Dexametasona se considera una contraindicación. En situaciones críticas, los efectos secundarios de la droga se descuidan.
Los adultos con afecciones agudas y de emergencia por día pueden administrarse de 3 a 4 veces, de 4 a 20 mg cada uno. En la fase aguda de la patología, así como al comienzo de la terapia, se usan dosis más altas de corticosteroides. La dosis más alta es de 80 mg, pero en casos críticos es más alta.
Las dosis de los niños para administración intramuscular se calculan por el peso del niño a razón de 0.02776 - 0.16665 mg por kilogramo de peso corporal después de 12-24 horas.
La duración de la inyección con una reducción gradual de la dosis generalmente no excede los 3-4 días, después de lo cual el paciente se transfiere a la administración de tabletas en una dosis de mantenimiento.
Gotas para los ojos y oídos
En la inflamación aguda, los pacientes mayores de 12 años reciben 48 ml de solución oftálmica de 1 a 2 gotas 4 a 5 veces al día durante 48 horas. Cuando el grado de inflamación disminuye, el tratamiento continúa durante otros 4-6 días, lo que reduce la frecuencia de instilación hasta 3 veces al día.
En procesos crónicos, el medicamento se usa dos veces al día durante no más de 20 a 40 días.
En caso de daño ocular alérgico, se usan dosis similares hasta 5 veces al día durante 48 horas, luego se reduce gradualmente la frecuencia de instilación a 2 veces al día y el tratamiento se cancela durante 7-12 días.
Los pacientes de 6 a 12 años de edad para eliminar los fenómenos inflamatorios y alérgicos reciben 1 gota por párpado hasta 4 veces al día durante no más de 10 días.
La solución se usa desde 8 días después de la cirugía de cataratas, desprendimiento de retina, estrabismo hasta 4 veces al día durante 2 a 4 semanas.
Con inflamación del oído (otitis media) de naturaleza no viral, se colocan 3-4 gotas en un oído adolorido en forma tibia (para niños 1-2) tres veces al día.
Las lentes se quitan antes de la instilación. Puede usarlos solo después de 15 minutos.
Ungüento para los ojos con dexametasona
Se utiliza para las mismas indicaciones que las gotas oftálmicas en pacientes a partir de 6 años. Una tira de ungüento de 10-15 mm de largo se coloca cuidadosamente sobre el párpado inferior 3 veces al día. La duración máxima del tratamiento no es más de 20 días.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
En un estudio en pequeños mamíferos, se descubrió que la dexametasona, como muchos otros agentes hormonales, penetra la placenta en los tejidos del embrión y puede provocar la muerte prematura del feto y malformaciones del feto. La clase de acción farmacológica en el feto es C (según la FDA).
Por lo tanto, la dexametasona se usa durante el embarazo solo si existe una amenaza para la vida de la madre.
Si la mujer embarazada recibió dexametasona, es necesario controlar la salud del bebé después del parto, porque al bebé se le puede diagnosticar disfunción suprarrenal, que requiere un tratamiento intensivo inmediato.
Dado que el medicamento penetra en la leche materna, las madres lactantes deben cambiar a alimentación artificial o rechazar el medicamento.
Con el uso a largo plazo de ungüento o gotas, se produce una absorción parcial del medicamento en la sangre. Por lo tanto, estas formas de dosificación solo pueden ser utilizadas por las mujeres embarazadas después de 12 semanas de gestación, en ciclos muy cortos de hasta 3 días y en dosis mínimas.
Durante la lactancia, la pomada y las gotas pueden tratarse durante no más de 7-10 días.
¿Puedo tomar alcohol mientras tomo la droga?
El tratamiento con dexametasona es incompatible con el uso de alcohol, de lo contrario, las consecuencias del uso simultáneo serán muy graves.
Alta probabilidad de manifestaciones tan severas como:
- diarrea indomable;
- pérdida parcial de visión;
- dolor abdominal, vómitos;
- dolor agudo en el sitio de inyección;
- enrojecimiento de la piel en el pecho, urticaria, erupción de puntos negros en la cara;
- ulceración de la membrana mucosa de los órganos digestivos;
- sangrado interno
Si el paciente tiene una dependencia grave del alcohol y no puede dejar el alcohol durante la duración de la terapia, se requiere la cita de otros medicamentos.
Interacciones farmacológicas con otras drogas
La combinación de Dexametasona y medicamentos antiinflamatorios no hormonales (aspirina, paracetamol) aumenta la probabilidad de formación o profundización de úlceras de los órganos digestivos.
El efecto de un corticosteroide se reduce con el uso paralelo:
- antiácidos que reducen la absorción de la sustancia curativa en el estómago;
- hormona de crecimiento;
- medicamentos de la serie de inductores de isoenzimas CYPZA4 (por ejemplo, fenobarbital, fenobarbital, rifabutina, rifampicina, carbamazepina);
- aminoglutetimida y efedrina.
Con el uso paralelo de Dexametasona es capaz de:
- reducir los efectos terapéuticos de la insulina, medicamentos hipoglucémicos, medicamentos para la presión arterial alta, prazicuantel y diuréticos-natriuréticos;
- Mejorar la acción de la heparina, albendazol.
- aumentar la excreción de potasio cuando se combina con diuréticos; afectar el efecto de los anticoagulantes a base de cumarina;
Los agentes antimicóticos de ketoconazol, las píldoras anticonceptivas y los antibióticos macrólidos pueden alargar la excreción urinaria de dexametasona y aumentar la frecuencia y el alcance de las reacciones adversas.
Está estrictamente prohibido combinar Dexametasona con Ritodrin durante el parto; existe un alto riesgo de edema pulmonar en una mujer embarazada y la muerte.
La combinación de la droga con la talidomida puede provocar el desarrollo del síndrome de Lyell, con anticolinérgicos (glaucoma, con fármacos antipsicóticos y azatioprina), cataratas; con glucósidos cardíacos - arritmias.
La combinación con esteroides anabólicos, andrógenos, anticonceptivos, estrógenos puede causar un mayor crecimiento del vello de la cara, el pecho, la hinchazón y el desarrollo del acné.
El uso de vacunas antivirales en paralelo con la terapia con dexametasona aumenta la agresividad viral en un contexto de inmunidad disminuida.
Contraindicaciones, efectos secundarios y sobredosis.
Contraindicaciones
Si se necesita dexametasona con urgencia para salvar una vida, se ignoran todas las contraindicaciones (excepto la intolerancia a los medicamentos) y las posibles reacciones adversas.
Si la situación no es potencialmente mortal, se consideran las siguientes contraindicaciones:
- sensibilidad especial; embarazo, lactancia;
- ataque cardíaco reciente, miocardio, insuficiencia renal, hepática, diverticulitis;
- aumento persistente de la presión arterial;
- diabetes mellitus, tirotoxicosis, obesidad de 3-4 grados, hipotiroidismo, enfermedad de Itsenko-Cushing;
- VIH, sífilis;
- 2 meses antes y 2 semanas después de la vacunación;
- linfadenitis después de la vacuna BCG;
- condiciones psicóticas agudas
Con un alto grado de precaución:
- micosis sistémica, osteoporosis;
- condiciones convulsivas;
- patologías infecciosas parasitarias, bacterianas y virales, que incluyen varios tipos de herpes, varicela, sarampión, amebiasis, estrongiloidosis (incluso si se sospecha), tuberculosis activa.
Para cualquier infección grave, las inyecciones y tabletas de dexametasona se pueden prescribir solo con el tratamiento específico simultáneo de estas enfermedades.
Contraindicaciones para la inyección intraarticular:
- tendencia a sangrar;
- fractura ósea intraarticular;
- infección, osteoporosis, inestabilidad, deformación de la articulación, destrucción ósea, anquilosis;
- intervención quirúrgica (artroplastia);
- necrosis ósea articular;
- baja eficiencia después de 2 inyecciones previas.
Contraindicaciones para formas locales (pomada, gotas):
- daño a los ojos con bacilos tuberculosos, hongos, virus, incluido el herpes;
- glaucoma
- supuración aguda de las estructuras oculares (si no se lleva a cabo un tratamiento con antibióticos);
- trauma y úlcera de la córnea, el período posterior a la extracción de un objeto extraño;
- agujero en el tímpano.
Importante! La pomada y las gotas de dexametasona pueden reducir la gravedad de las manifestaciones con el desarrollo de infecciones bacterianas y fúngicas de los oídos y los ojos.
Por lo tanto, después de aclarar el diagnóstico e identificar la infección, el medicamento debe usarse con el tratamiento antimicrobiano adecuado.
Efectos secundarios
El agente hormonal tiene un profundo efecto en todos los sistemas del cuerpo. La tarea del médico tratante es minimizar el riesgo, la frecuencia y la gravedad de las reacciones adversas con un alto efecto terapéutico del medicamento.
Las manifestaciones indeseables dependen de la duración del curso, las dosis, la edad y el estado del paciente.
Eventos adversos básicos:
- erupciones alérgicas, picazón en la piel, urticaria, hinchazón en la cara, dificultad respiratoria, broncoespasmo, shock anafiláctico;
- ansiedad, pérdida de orientación, depresiva, paranoica o euforia;
- visión doble, trastornos visuales, dolor en la cabeza debido a un aumento de la presión intracraneal, característico de una disminución rápida de la dosis;
- insomnio, mareos;
- aumento persistente de la presión arterial;
- debilitamiento del miocardio, arritmias;
- deficiencia de potasio y trastornos cardíacos asociados con hipocalemia;
- disminución de la función suprarrenal, desarrollo de diabetes mellitus, síndrome de Itsenko-Cushing, crecimiento excesivo de vello, trastorno del ciclo mensual, retraso del desarrollo en niños;
- un fuerte aumento de la viscosidad sanguínea y la trombosis;
- náuseas, vómitos, ulceración de los órganos digestivos, gastritis, pancreatitis, colitis;
- infecciones frecuentes en medio de la depresión de la inmunidad;
- osteoporosis, fracturas anormales, dolor articular y muscular, necrosis de la cabeza femoral, ruptura del tendón;
- acné, sudoración, piel seca, curación lenta de las lesiones;
- hinchazón de las extremidades, aumento de peso;
- deterioro agudo de la visión (con inyecciones en el área de la cara, cuello y cabeza);
- aumento del dolor durante la inyección en la articulación;
- ardor, picazón de las membranas mucosas y la piel (ungüento y gotas), con un tratamiento de más de 20 días, se pueden desarrollar alergias, glaucoma y cataratas, y la función visual puede disminuir.
Los conductores y empleados que requieren una mayor concentración deben tener cuidado al tratar con Dexametasona, ya que la atención se ve afectada cuando se toma.
Sobredosis
Las dosis excesivas de un corticosteroide o el tratamiento a largo plazo pueden provocar una sobredosis, que se manifiesta en un aumento de las reacciones adversas no deseadas.
El medicamento se cancela de inmediato y los síntomas de sobredosis se eliminan con la ayuda de medicamentos que pueden aliviar ciertas manifestaciones.
Con la terapia a largo plazo, el control constante del desarrollo de los niños, el examen periódico de los órganos de la visión, el control de la presión intraocular, intracraneal, el azúcar y la coagulación de la sangre, las funciones de las glándulas suprarrenales y el sistema hipotalámico-pituitario son necesarios.
Análogos de dexametasona
Los sinónimos son medicamentos con el mismo componente activo que en Dexamethasone y un efecto terapéutico similar: Dexamethasone-Vial, Dexamethasone-Ferein, gotas para los ojos - Dexamethasone Long, Maxidex, Oftan Dexamethasone, Ozurdeks.
Análogos con un efecto similar, pero con una composición diferente:
- gotas con dexametasona y otros componentes activos: Sofradex, Dexon;
- La prednisolona es un tratamiento con corticosteroides con un efecto terapéutico similar pero más débil.