Dexaméthasone: à quoi sert-il, mode d'emploi, composition, forme à libération, analogues

La dexaméthasone est un médicament hormonal considéré dans la médecine moderne comme l’un des produits pharmaceutiques essentiels appartenant au groupe des glucocorticoïdes de synthèse. La dexaméthasone est capable de pénétrer dans les tissus de tous les organes et systèmes, y compris le cerveau et le système nerveux, et d’affecter l’ensemble du corps. Dans des conditions graves - choc, allergies systémiques aiguës, inflammation sévère, réactions immunitaires pathologiques, le médicament peut sauver une vie.

La composition de la forme de libération

Pour le traitement de divers types de maladies, la dexaméthasone est produite en 4 formes posologiques, dont la base thérapeutique est le phosphate de sodium de dexaméthasone.

Cette substance est un analogue synthétique de l’hormone stéroïde naturelle produite par les glandes surrénales dans le corps.

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Les formes principales:

1. Comprimés de 0,5 mg (0,5 mg d'ingrédient actif) dans un paquet de 10 unités.
2. Solution injectable (0,4%) dans des ampoules de 1 ml contenant 4 mg de substance active (5 ou 25 unités par boîte).Il est utilisé pour injecter dans le muscle, la veine (courant ou goutte à goutte), dans l'articulation, dans les tissus mous qui l'entourent, dans la fibre du globe oculaire.
3. Collyre à la dexaméthasone (oreille) 10 ml avec une concentration en substance active de 0,1% (1 mg dans 1 ml).
4. Pommade oculaire - Tube de 2,5 g

Toutes les formes du médicament en tant que composants auxiliaires contiennent des substances nécessaires à la stabilisation, à la mise en forme et au transport du dexaméthasone jusqu’au foyer douloureux, ainsi que des conservateurs et des additifs qui facilitent l’absorption du médicament.

Chaque forme médicale a son objectif d'utilisation, certaines indications et contre-indications. Vous ne devez donc pas entreprendre de traitement vous-même - seul un spécialiste est en mesure de mettre au point le schéma de traitement souhaité, de calculer la dose et la fréquence d'utilisation.

Le médicament est une ordonnance, où le nom du médicament en latin est désigné comme Dexamethasoni.

Propriétés pharmacologiques et pharmacocinétiques

Propriétés curatives

Le mécanisme de l'effet thérapeutique du médicament repose sur sa capacité à créer une concentration élevée du composant dans le sang et des foyers d'inflammation, à pénétrer dans tous les tissus et à exercer un effet au niveau cellulaire.

Cela permet à la substance active de travailler dans le cerveau et les tissus nerveux, de soulager l'enflure du cerveau, les poumons hémorragiques, les intoxications, les lésions et les tumeurs, ce qui permet au patient de sortir d'un état de choc mettant sa vie en danger, d'inhiber le déroulement des processus cancéreux et d'éliminer les manifestations d'allergies aiguës.

Le glucocorticostéroïde active une série de processus qui entraînent une diminution de la perméabilité des parois des vaisseaux sanguins, renforcent la protection des parois cellulaires et bloquent l'inflammation à tout stade de développement.

En supprimant la réaction aiguë du système immunitaire aux allergènes, le médicament arrête le développement d'une réaction allergique, y compris le choc anaphylactique, réduit le degré de gonflement des membranes muqueuses des organes respiratoires, des bronches, rétablissant la circulation de l'air pendant l'oedème du larynx ou une crise d'asthme.

Dans le même temps, le médicament inhibe la production d'histamine, en arrêtant les manifestations pathologiques des allergies.

Ralentit la formation de modifications cicatricielles dans les tissus de divers organes.

Absorption et excrétion du corps

Le corticostéroïde est activement et presque complètement absorbé non seulement après l'injection, mais également après l'administration interne. La biodisponibilité ou la quantité d’une substance thérapeutique atteignant le foyer d’exposition est comprise entre 77 et 79%, de sorte que l’effet thérapeutique du médicament est maximal.

Dans le sang, 65 à 70% de la dexaméthasone se lie à la transcortine, une protéine de transport, qui fournit une concentration élevée du médicament dans le sang. Avec le flux sanguin, la protéine libère du dexaméthasone dans tout le corps, en pénétrant dans les espaces intracellulaires des tissus.

La plus grande quantité de substance active dans le sang, fournissant l'effet thérapeutique maximal, est observée dans l'intervalle de 40 à 90 minutes, en fonction de la méthode d'application.

La substance active est transformée par des enzymes hépatiques en intermédiaires inactifs. Il est éliminé du corps avec l'urine et en petites quantités (environ 10%) est excrété par les intestins. Une petite quantité de dexaméthasone passe dans le lait maternel, ce qui doit être pris en compte lors de la prescription du médicament à une femme qui allaite.

Pourquoi le médicament est-il prescrit?

L'action du médicament est utilisée dans de nombreuses maladies des organes internes, des pathologies systémiques auto-immunes, des maladies des articulations, des yeux, de la peau et dans de nombreux autres domaines de la médecine.

La liste des conditions pathologiques dans lesquelles l'injection ou les comprimés de Dexaméthasone sont nécessaires comprend:

• conditions de choc mettant en jeu le pronostic vital de toutes les formes, y compris choc de la douleur, toxicité, cardiogénèse, allergie, postopératoire, transfusion sanguine (après transfusion sanguine);
• gonflement du tissu cérébral (avec hémorragie, méningite, tumeur, encéphalite, traumatisme, chirurgie);
• une crise d'asthme bronchique ou un statut asthmatique à long terme;
• pathologie pulmonaire: bérylliose, tuberculose, alvéolite, pneumonie, syndrome de Leffler (résistant à d'autres dispositifs médicaux);
• réactions allergiques: urticaire, œdème de Quincke, rhume des foins, allergie à des médicaments et à des produits, maladie du sérum;
• troubles endocriniens - insuffisance surrénale, maladie de la thyroïde, crise thyréotoxique, thyroïdite, syndrome adrénogénital;
• maladies auto-immunes - cardiopathie rhumatismale, sclérose en plaques, lupus érythémateux disséminé, pemphigus, sclérodermie, vascularite systémique;
• douleur avec inflammation des organes reproducteurs, y compris la prostatite; différents types de myosite;
• affections cutanées intraitables - eczéma, dermatite de divers types, psoriasis, toxidermie, syndromes de Lyell et Stevens-Johnson, lupus érythémateux discoïde, cicatrices chéloïdes (application locale);
• lésions oculaires allergiques et inflammatoires: sclérite, ulcère de la cornée, divers types de conjonctivite (sauf purulente), uvéite, kératite, blépharite, inflammation du nerf optique, ophtalmopathie contre le diabète sucré;
• gonflement du larynx et de la glotte avec un croup aigu;
• inflammation des articulations de différents types: arthrite de formes diverses, arthrose, polyarthrite, spondylarthrite ankylosante, bursite, tendosynovite et autres;
• troubles de l'hématopoïèse: maladie d'Addison, lymphome, agranulocytose, anémie d'origine différente, thrombocytopénie;
• conditions critiques en cas de lésion du système gastro-intestinal: entérite, notamment granulomateuse, hépatite et coma hépatique, colite ulcéreuse;
• réaction allergique-toxique avec agression helminthique massive;
• des dommages à l'œsophage et à l'estomac lors d'une intoxication par des alcalis, des acides destinés à supprimer l'inflammation et à prévenir les cicatrices;
• pathologie rénale aiguë - glomérulonéphrite, syndrome néphrotique;
• processus malins dans les poumons, leucémie, leucémie lymphocytaire, myélome;
• nausées et vomissements avec cytostatiques.

Instructions pour l'utilisation de Dexaméthasone

Le schéma thérapeutique et le schéma posologique à la dexaméthasone ne sont établis que par le médecin traitant afin d’obtenir le maximum d’effet thérapeutique avec le risque minimal de réactions indésirables.

Pilules

Habituellement prescrit pour un cours de pathologie chronique ou après le retrait d'une affection aiguë.

La dose est déterminée séparément pour chaque patient en tenant compte de la nature et de la gravité de la maladie, de la durée prévue du traitement, de l'âge, de la tolérance au médicament et de la réponse du patient.

La dose efficace minimale habituelle chez les adultes par jour est de 0,5 à 9 mg. Une petite dose est prise à la fois, une grande dose est divisée en 3 à 4 doses. La plus grande quantité de dexaméthasone par jour ne doit pas dépasser 10 à 15 mg.

La dose d'entretien moyenne par jour est de 0,5 à 3 mg.

Avec l'utilisation à long terme du médicament dans une grande dose, le médicament est combiné avec de la nourriture. Dans ce cas, entre les repas, il est souhaitable d’utiliser des moyens réduisant l’acidité gastrique (antiacides).

Après amélioration de l'état du patient, la dose devrait être progressivement réduite - tous les 3 jours de 0,5 mg à une dose d'entretien.

La durée de l'utilisation varie de 3 à 5 jours à plusieurs mois.

Il est inacceptable d'arrêter brutalement le traitement par Dexamethasone, afin de ne pas causer le syndrome de sevrage,

qui se traduit par une exacerbation de la maladie sous-jacente et des manifestations douloureuses des symptômes de sevrage (faiblesse, perte de poids, vomissements, diarrhée, chute de la glycémie et de la pression sanguine, douleurs musculaires, fièvre).

Posologie pour les enfants

Les jeunes patients sont prescrits en fonction du poids ou de la surface corporelle, de l'âge et de la gravité du processus pathologique.

Estimation de la dose quotidienne chez l'enfant 0,0833 - 0,333 mg par 1 kilogramme de poids corporel de l'enfant. Ainsi, selon le calcul, un enfant pesant 25 kg peut recevoir un maximum de 0,333 x 25 = 8,36 mg du médicament par jour, divisé en 3-4 doses. La dose minimale permettant d'obtenir un effet thérapeutique chez un petit patient présentant un tel poids est de 0,0833 x 25 = 2,08 mg.

Plus précisément, la dose administrée aux enfants est calculée en fonction de la surface corporelle de l’enfant au taux de 0,0025 à 0,0001 mg par mètre carré et par jour en 3 à 4 doses, en fonction de l’âge.

Les injections

Dans les maladies systémiques, les injections de dexaméthasone sont pratiquées à l’intérieur des muscles ou par voie intraveineuse, ce qui est préférable dans les situations mettant la vie en danger lorsque la vie du patient est à haut risque. La solution pénètre immédiatement dans le sang, fournissant un effet thérapeutique rapide.

En cas d'utilisation urgente ou ponctuelle du médicament, seule l'intolérance à l'une des substances entrant dans la composition de la dexaméthasone est considérée comme une contre-indication. Dans les situations critiques, les effets secondaires du médicament sont négligés.

Les adultes souffrant de conditions aiguës et d'urgence par jour peuvent être administrés 3 à 4 fois, 4 à 20 mg chacun. Dans la phase aiguë de la pathologie, ainsi qu'au début du traitement, des doses plus élevées de corticostéroïde sont utilisées. La dose la plus élevée est de 80 mg, mais dans les cas critiques, elle est plus élevée.

Les doses pour administration intramusculaire chez les enfants sont calculées en fonction du poids de l'enfant au taux de 0,02776 - 0,166665 mg par kilogramme de poids corporel après 12-24 heures.

La durée de l'injection avec une réduction de dose progressive ne dépasse généralement pas 3-4 jours, après quoi le patient est transféré à l'administration de comprimés avec une dose d'entretien.

Gouttes pour les yeux et les oreilles

En cas d'inflammation aiguë, les patients âgés de plus de 12 ans reçoivent 48 ml de solution ophtalmique pendant 1 à 2 gouttes 4 à 5 fois par jour pendant 48 heures. Lorsque le degré d'inflammation diminue, le traitement est poursuivi pendant 4 à 6 jours supplémentaires, ce qui réduit la fréquence d'instillation jusqu'à 3 fois par jour.

Dans les processus chroniques, le médicament est utilisé deux fois par jour pendant 20 à 40 jours maximum.

En cas de lésion oculaire d'origine allergique, des doses similaires sont utilisées jusqu'à 5 fois par jour pendant 48 heures, puis diminuent progressivement la fréquence d'instillation jusqu'à 2 fois par jour et le traitement est annulé pendant 7 à 12 jours.

Pour éliminer les phénomènes inflammatoires et allergiques, les patients âgés de 6 à 12 ans reçoivent 1 goutte par paupière jusqu'à 4 fois par jour pendant 10 jours au maximum.

La solution est utilisée 8 jours après la chirurgie de la cataracte, le décollement de rétine, le strabisme jusqu'à 4 fois par jour pendant 2 à 4 semaines.

En cas d'inflammation de l'oreille (otite moyenne) de nature non virale, on laisse tomber 3 à 4 gouttes dans une oreille douloureuse sous une forme chaude (pour les enfants 1 ou 2) trois fois par jour.

Les lentilles sont retirées avant l'instillation. Vous pouvez les porter seulement après 15 minutes.

Pommade pour les yeux à la dexaméthasone

Il est utilisé pour les mêmes indications que les gouttes ophtalmiques chez les patients âgés de 6 ans et plus. Une bande de pommade de 10-15 mm de long est soigneusement posée sur la paupière inférieure 3 fois par jour. La durée maximale de traitement ne dépasse pas 20 jours.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Une étude sur de petits mammifères a révélé que la dexaméthasone, à l'instar de nombreux autres agents hormonaux, pénètre dans le placenta dans les tissus de l'embryon et peut entraîner une mort prématurée du fœtus et des malformations de celui-ci. La classe d'action médicamenteuse sur le fœtus est C (selon la FDA).

Par conséquent, la dexaméthasone est utilisée pendant la grossesse uniquement si la vie de la mère est menacée.

Si la femme enceinte reçoit de la dexaméthasone, il est nécessaire de surveiller son état de santé après l’accouchement, car il est possible de diagnostiquer chez l’enfant un dysfonctionnement surrénalien nécessitant un traitement intensif immédiat.

Comme le médicament pénètre dans le lait maternel, les mères qui allaitent doivent passer à une alimentation artificielle ou refuser le médicament.

L’utilisation prolongée de pommade ou de gouttes entraîne une absorption partielle du médicament dans le sang. Par conséquent, les femmes enceintes ne sont autorisées à utiliser ces formes posologiques qu'après 12 semaines de gestation, pendant un traitement de très courte durée pouvant aller jusqu'à 3 jours et à des doses minimales.

Pendant la lactation, les pommades et les gouttes ne peuvent être traités que pendant 7 à 10 jours.

Puis-je boire de l'alcool en prenant la drogue

Le traitement à la dexaméthasone est incompatible avec l’usage d’alcool, sinon les conséquences d’une utilisation concomitante seront très graves.

Forte probabilité de manifestations graves telles que:

• diarrhée indomptable;
• perte partielle de la vision;
• douleurs abdominales, vomissements;
• douleur aiguë au site d'injection;
• rougeur de la peau sur la poitrine, urticaire, éruption de points noirs sur le visage;
• ulcération de la membrane muqueuse des organes digestifs;
• saignement interne.

Si le patient a une dépendance grave à l'alcool et n'est pas en mesure de renoncer à l'alcool pendant le traitement, il est nécessaire de prendre un autre médicament.

Interactions médicamenteuses avec d'autres drogues

La combinaison de dexaméthasone et de médicaments anti-inflammatoires non hormonaux (aspirine, paracétamol) augmente le risque de formation ou d’intensification des ulcères des organes digestifs.

L'effet d'un corticostéroïde est réduit avec l'utilisation parallèle:

• des antiacides qui réduisent l'absorption de la substance cicatrisante dans l'estomac;
• l'hormone de croissance;
• les médicaments de la série des inducteurs d’isoenzyme CYPZA4 (par exemple, phénobarbital, phénobarbital, rifabutine, rifampicine, carbamazépine);
• aminoglutéthimide et éphédrine.

Avec l'utilisation parallèle de Dexamethasone est capable de:

• réduire les effets thérapeutiques de l'insuline, des médicaments hypoglycémiques, des médicaments pour l'hypertension, du praziquantel et des diurétiques-natriurétiques;
• améliorer l'action de l'héparine, albendazole.
• augmenter l'excrétion de potassium lorsqu'il est associé à des diurétiques; affecter l'effet des anticoagulants à base de coumarine;

Les antifongiques au kétoconazole, les pilules contraceptives, les antibiotiques macrolides peuvent allonger l'excrétion urinaire de dexaméthasone et augmenter la fréquence et l'étendue des effets indésirables.

L'association de dexaméthasone et de ritodrine pendant l'accouchement est formellement interdite - il existe un risque élevé d'œdème pulmonaire chez la femme enceinte et de décès.

La combinaison du médicament avec la thalidomide peut provoquer le développement du syndrome de Lyell, avec anticholinergiques - glaucome, avec les antipsychotiques et Azathioprine - cataractes; avec glycosides cardiaques - arythmies.

La combinaison avec les stéroïdes anabolisants, les androgènes, les contraceptifs, les œstrogènes peut provoquer une croissance accrue des poils du visage et du thorax, un gonflement, le développement de l'acné.

L'utilisation de vaccins antiviraux en parallèle au traitement par la dexaméthasone augmente l'agressivité virale dans un contexte de diminution de l'immunité.

Contre-indications, effets secondaires et surdosage

Contre-indications

Si du dexaméthasone est nécessaire en urgence pour sauver une vie, toutes les contre-indications (à l’exception de l’intolérance au médicament) et les effets indésirables probables sont ignorés.

Si la situation ne met pas la vie en danger, les contre-indications suivantes sont envisagées:

• sensibilité spéciale; grossesse, allaitement;
• crise cardiaque récente, myocarde, rein, insuffisance hépatique, diverticulite;
• augmentation persistante de la pression artérielle;
• diabète sucré, thyrotoxicose, obésité de 3-4 degrés, hypothyroïdie, maladie d'Itsenko-Cushing;
• VIH, syphilis;
• 2 mois avant et 2 semaines après la vaccination;
• lymphadénite après le vaccin BCG;
• conditions psychotiques aiguës.

Avec beaucoup de prudence:

• mycose systémique, ostéoporose;
• conditions convulsives;
• pathologies infectieuses parasitaires, bactériennes et virales, y compris divers types d'herpès, varicelle, rougeole, amibiase, strongyloïdose (même si elle est suspectée), tuberculose active.

Pour toute infection grave, les injections et les comprimés de dexaméthasone ne peuvent être prescrits qu'avec le traitement spécifique simultané de ces maladies.

Contre-indications pour l'injection intra-articulaire:

• tendance à saigner;
• fracture osseuse intra-articulaire;
• infection, ostéoporose, instabilité, déformation de l'articulation, destruction des os, ankylose;
• intervention chirurgicale (arthroplastie);
• nécrose osseuse des articulations;
• faible efficacité après 2 injections précédentes.

Contre-indications pour les formes locales (pommade, gouttes):

• lésions oculaires causées par le bacille tuberculeux, les champignons, les virus, y compris l'herpès;
• glaucome
• suppuration aiguë des structures oculaires (en l'absence de traitement antibiotique);
• traumatisme et ulcère de la cornée, la période après le retrait d'un objet étranger;
• trou dans le tympan.

Important! La pommade et les gouttes de dexaméthasone peuvent réduire la gravité des manifestations lors du développement d'infections bactériennes et fongiques des oreilles et des yeux.

Par conséquent, après avoir clarifié le diagnostic et identifié l'infection, le médicament doit être utilisé avec un traitement antimicrobien approprié.

Effets secondaires

L'agent hormonal a un effet profond sur tous les systèmes du corps. La tâche du médecin traitant est de minimiser le risque, la fréquence et la gravité des effets indésirables avec un effet thérapeutique élevé du médicament.

Les manifestations indésirables dépendent de la durée du traitement, des dosages, de l'âge et de l'état du patient.

Événements indésirables de base:

• éruptions allergiques, démangeaisons de la peau, urticaire, gonflement du visage, détresse respiratoire, bronchospasme, choc anaphylactique;
• anxiété, perte d'orientation, dépressif, paranoïaque ou euphorie;
• vision double, troubles visuels, douleur à la tête due à une augmentation de la pression intracrânienne, caractéristique d'une diminution rapide de la dose;
• insomnie, vertiges;
• augmentation persistante de la pression artérielle;
• affaiblissement du myocarde, arythmies;
• carence en potassium et troubles cardiaques associés à une hypokaliémie;
• diminution de la fonction surrénalienne, développement d'un diabète sucré, du syndrome d'Itsenko-Cushing, croissance excessive des cheveux, trouble du cycle mensuel, retard de développement chez les enfants;
• une forte augmentation de la viscosité du sang et de la thrombose;
• nausée, vomissement, ulcération des organes digestifs, gastrite, pancréatite, colite;
• infections fréquentes au milieu de la dépression de l'immunité;
• ostéoporose, fractures anormales, douleurs articulaires et musculaires, nécrose de la tête fémorale, rupture du tendon;
• acné, transpiration, peau sèche, cicatrisation lente des lésions;
• gonflement des extrémités, prise de poids;
• forte détérioration de la vision (avec des injections dans la zone du visage, du cou et de la tête);
• augmentation de la douleur lors de l'injection dans l'articulation;
• brûlures, démangeaisons des muqueuses et de la peau (pommade et gouttes), avec un traitement de plus de 20 jours, des allergies, du glaucome et de la cataracte peuvent se développer et la fonction visuelle peut diminuer.

Les conducteurs et les employés nécessitant une concentration accrue doivent faire preuve de prudence lors du traitement par la dexaméthasone, car l’attention est altérée lorsqu’elle est prise.

Surdose

Des doses excessives d'un corticostéroïde ou un traitement à long terme peuvent entraîner un surdosage, qui se traduit par une augmentation des effets indésirables.

Le médicament est immédiatement annulé et les symptômes de surdosage sont éliminés à l’aide de médicaments pouvant soulager certaines manifestations.

Avec une thérapie à long terme, une surveillance constante du développement des enfants, un examen périodique des organes de la vision, une surveillance de la pression intra-oculaire, intracrânienne, du sucre et de la coagulation du sang, les fonctions des glandes surrénales et du système hypothalamo-hypophysaire sont requises.

Analogues de dexaméthasone

Les synonymes sont des médicaments avec le même composant actif que dans la Dexaméthasone et ayant un effet thérapeutique similaire: Dexaméthasone-Flacon, Dexaméthasone-Ferein, gouttes pour les yeux - Dexaméthasone Long, Maxidex, Oftan Dexaméthasone, Ozurdeks.

Analogues ayant un effet similaire mais une composition différente:

• gouttes de Dexaméthasone et d’autres composants actifs: Sofradex, Dexon;
• La prednisolone est un traitement à base de corticostéroïde ayant un effet thérapeutique similaire mais plus faible.