Amlodipin-tabletter - et farmaceutisk produkt designet til behandling af visse former for hypertension og angina pectoris, som har en ultra-lang virkning. Sænker blodtrykket, forbedrer tilførslen af ilt til hjertevæv med langvarig bevarelse af den terapeutiske effekt.
Materielt indhold:
Stoffets sammensætning
Medicinen frigives i tabletter på 5 og 10 mg. En pakke kan være 30, 60 eller 90 enheder, som bestemmes af producenten.
Dette er det basale behandlingsstof til lægemidlet amlodipin (i form af besylat). Sammensætningen indbefatter også de inaktive komponenter i lægemidlet, der er nødvendige til konservering og morfogenese.
Hvad piller hjælper
Amlodipin hører til den anden generation af "langsomme" calciumkanalblokkere (forkortet BMKK). Den aktive bestanddel af lægemidlet er et derivat af dihydropyridin. Lægemidlet hæmmer penetrationen af calciumioner gennem membranen i vævsceller, hvilket bestemmer dets farmakologiske virkning.
Hovedegenskaber (farmakodynamik)
Et fald i blodtrykket forekommer på grund af det faktum, at stoffet slapper af muskelfibrene i karvæggene, hvilket øger deres lumen. I dette tilfælde forårsager medicinen ikke hjertebanken.
Som et resultat af de terapeutiske virkninger af Amlodipin:
- Strømmen af blod til hjertemuskelen øges, behovet for ilt og energi falder, belastningen på myokardiet falder.
- Hjertearterier og arterioler udvides i sunde områder og i områder med utilstrækkelig blodforsyning, som giver ilt til hjertet under vaskulær spasme mod angina pectoris.
- På grund af det faktum, at medikamentet hæmmer klumpningen (aggregering) af blodplader i blodpropper, forhindres dannelse af blodpropper.
- Nyrefunktionen forbedres, når de bliver mangelfulde og har diabetisk nefropati, hvilket opstår på grund af en stigning i hastigheden af renal blodstrøm.
- Der er en modsat udvikling af hypertrofiseret (fortykket) væv i venstre ventrikel - det vigtigste "pumpende" kammer i hjertet.
En stor fordel ved Amlodipin i sammenligning med andre calciumantagonister er den længste varighed af det terapeutiske resultat - dets antihypertensiv effekt varer op til 36 timer.
I modsætning til lægemidler med en kort varighed af virkning viser Amlodipine ikke skarpe dråber i blodkoncentrationen, hvilket minimerer risikoen for slagtilfælde eller hjerteanfald.
Et antal farmakologiske egenskaber ved stoffet adskiller det fra andre hypotensive og hjerte-kar-farmaceutiske midler, da lægemidlet:
- øger ikke tonen i bronchierne;
- påvirker ikke hjerterytmen og ledningsprocesserne i hjertemuskelen;
- sænker ikke fysisk og intellektuel aktivitet;
- forårsager ikke seksuelle dysfunktioner (såsom betablokkere og diuretika), depressive lidelser (såsom Reserpine, Clonidine);
- påvirker ikke metaboliske processer, balancen mellem elektrolytter, inklusive kaliumniveauer (i modsætning til diuretika).
vidnesbyrd
Medicinen er sikker, veltolereret og effektiv både som et enkelt lægemiddel og som et af lægemidlerne i den kombinerede behandling af svære patologier.
Amlodipin-tabletter hjælper patienter med følgende sygdomme:
- hypertension;
- essentiel ("årsagsløs") hypertension;
- symptomatisk hypertension, der betragtes som et "symptom" på indre sygdomme (endokrine og nyre patologier, binyretumorer, diabetisk nefropati, nefritis, langvarig anvendelse af glukokortikosteroider);
- stabil angina uden spasmer og spontan
- angina pectoris med spasme i blodkar (Prinzmetal);
- angina pectoris af hvile og spænding;
- en kombination af angina pectoris med en tilstand af lav hjerterytme (bradykardi), AV-blokade.
At tage medicin:
- øger hjertets udholdenhed til mangel på ilt, stress, reducerer hyppigheden af angreb;
- bremser depressionen af ST-segmentet (DBT) på kardiogrammet - den mest indikative manifestation af hjerte-iskæmi med en ustabil form for angina
- reducerer behovet for nitrater (herunder nitroglycerin);
- mindsker antallet af indlæggelser af patienter, hyppigheden af operationer på koronar bypass-podning, reducerer sandsynligheden for komplikationer og dødelighed.
Calcium channel blocker kan bruges sikkert med diagnosticeret astma, diabetes og diabetisk nefropati, gigt.
Distribution og udskillelse (farmakokinetik)
Lægemidlet absorberes gradvist i blodet, og dets højeste indhold fastlægges i området fra 6 til 12 timer efter, at tabletterne kommer ind i maven. Efter 7-8 dages behandling med et ensartet indtag registreres en stationær koncentration af lægemidlet (Css).
Amlodipin behandles langsomt af leverenzymer med dannelse af mellemprodukter, der ikke har betydelig terapeutisk aktivitet.
Tiden for eliminering af den halve dosis, som patienten modtager, er fra 31 til 45 timer.
Sammen med urin fjernes ca. 60% af det aktive stof, der kommer ind i blodet, fra kroppen, hovedsageligt i form af mellemforbindelser, ca. 22-25% kommer ud med afføring, 10% - med galden.
Hos patienter med nedsat lever- og nyrefunktion såvel som hos personer over 65 år bremser fjernelsen af det terapeutiske stof (halveringstiden er ca. 60-65 timer), men denne faktor har ingen signifikant effekt på den terapeutiske effekt.
Instruktioner til indtagelse og dosering af Amlodipine
Et markant fald i blodtrykket observeres 6-10 timer efter intern administration og varer cirka en dag.
Da amlodipin-tabletter virker langsomt mod tryk, bruges de ikke til højt blodtryk, især til hypertensiv krise.
På grund af den langsomt udviklende terapeutiske virkning og et gradvist fald i blodtrykket eliminerer behandlingen truslen om vasospasme og nedsat hjerte- eller hjernecirkulation (hvilket sker med et kraftigt fald i tryk).
Den stabile terapeutiske virkning af Amlodipin manifesteres 5-7 dage efter behandlingsstart. Det tilrådes at afbryde behandlingen mildt, så doseringen langsomt reduceres.
5 mg tabletter
Medicinen tages uden hensyntagen til at spise mad en gang om dagen, skylle ned med den nødvendige mængde vand til patienten (men ikke mindre end 100 ml).
For at lindre hypertension og forhindre hjerteanfald er den ordinerede standarddosis 5 mg. Hvis lægemidlet ikke viser en mærkbar terapeutisk virkning inden for 15-30 dage, kan den daglige dosis af medicinen øges til 2 tabletter - 10 mg.
Ved sygdomme i nyrer og lever i alderdom er det ofte ikke nødvendigt at reducere en dosis, men i betragtning af hver patients egenskaber anbefales det at starte behandling med 2,5 mg (en halv tablet). I dette tilfælde er det nødvendigt med en mere omhyggelig overvågning af patientens tilstand.
Amlodipin 10 mg
Lægemidlet i tabletter med et højt indhold af amlodipin tages efter samme skema og i lignende doser. Hvis de ordineres en gang i en dosis på 5 mg, kan patienten tage en halv tablet på 10 mg.
Under graviditet og amning
Der findes ingen pålidelige oplysninger om effekten af amlodipin på embryonudvikling og drægtighed, derfor er medicin forbudt for gravide patienter.
Det blev konstateret, at medicinen overføres til modermælk, og dens virkning på babyens krop er uforudsigelig, derfor anbefales det for ammende mødre at overføre babyen til kunstige blandinger.
Drug interaktion
Amlodipin kan kombineres med følgende farmakologiske produkter:
- ACE-hæmmere, nitrater, diuretika, α- og β-blokkeringer, men det skal huskes, at dets hypotensive virkning kan forbedres;
- antibiotiske lægemidler og medikamenter, der sænker blodsukkeret;
- ikke-hormonelle antiinflammatoriske lægemidler, herunder indomethacin;
- Warfarin, Digoxin;
- aluminium-magnesium antacida (Fosfalugel, Maaloks, Almagel) med periodisk indtag.
Alkohol er uønsket at tage under behandling med amlodipin, og selvom en enkelt eller dobbelt anvendelse af "varm" ikke påvirker hastigheden for fjernelse af ethanol fra kroppen, er et stærkt fald i tryk og besvimelse muligt.
Andre interaktioner med Amlodipin
| Farmakologiske produkter | Sandsynlige reaktioner, når de kombineres |
|---|---|
| Erythromycin, ketoconazol, antiretrovirale lægemidler (Norvir, Ritonavir), antipsykotika (Zeldox, Teraligen), hæmmere af isoenzymet CYP3A4 (diltiazem), itraconazol (Rumikoz, Irunin) | øget koncentration af amlodipin og øget virkning |
| Midler med lithium, bedøvelsesmidler, Isofluran (Foran) | negative effekter på nervesystemet (diarré, svaghed, opkast, rysten, hørselsforstyrrelser) |
| farmaceutiske produkter med calcium | reduktion af terapeutisk effekt |
| Immunsuppressiva Cyclosporine (Sandimmun Nizoral, Ecoral), Tacrolimus (Advagraf) | øget virkning af disse stoffer |
Grapefrugtjuice påvirker normalt ikke den terapeutiske virkning af Amlodipin, men i sjældne tilfælde er der et stærkt fald i blodtrykket, hvilket bør overvejes af en elsker af en sådan drink.
Kontraindikationer, bivirkninger og overdosering
Det er forbudt at ordinere en medicin under sådanne forhold som:
- intolerance over for en hvilken som helst komponent i medicinen, herunder andre derivater af dihydropyridin;
- svær hypotension (en indikator for systolisk blodtryk på 90 mm RT. Art. og derunder);
- svær kronisk myokardiel svigt, ikke forbundet med iskæmi (risiko for lungeødem);
- hjerteinfarkt (anvendelse er kun mulig efter stabilisering af hæmodynamiske parametre);
- chokforhold;
- blodgennemstrømning i den ventrikulære udstrømningskanal (samt alvorlig aortastenose);
- patienter under 18 år, gravide og ammende kvinder.
Bivirkninger forekommer normalt, når der er en overtrædelse af kontraindikationer for brugen af lægemidlet, der overskrider dosis eller hyppighed af indgivelse.
| Udviklingsfrekvens | Sandsynlige uønskede effekter |
|---|---|
| 1 - 9 ud af 100 patienter | Hjertebank, hævelse i fødderne, hedeture, smerter i hovedet og maven, svimmelhed, kvalme, sløvhed |
| 2 - 9 personer ud af 1000 | • et kraftigt fald i trykket; • smerter i led, vertebral og muskler, tic; • følelsesløshed i huden, dirrende fingre; • humørsvingninger, nervøsitet; • søvnforstyrrelse, smagsændring; • forstoppelse eller løs afføring, gasdannelse; • tør mund, løbende næse, åndenød; • dobbeltsyn, konjunktivitis, næseblod, hyppig vandladning; • svækket erektion, vægtændringer; • kløende hud, udslæt, kulderystelser |
| 2 - 9 ud af 10 tusind patienter | • besvimelse, vaskulitis, smerter bag brystbenet; dermatitis, blødning, hævede tandkød; • trykfald under hurtig stigning, mørkere i øjnene; • forværring af hjertesvigt, arytmi |
| hos 1 ud af 10.000 patienter og endnu sjældnere | • hoste, migræne, sved, hukommelsesforstyrrelser; • gastritis, betændelse i leveren, bugspytkirtlen, gulsot (forårsaget af stagnation af galden); • stigning i bilirubin, sukker, leverenzymer i blodet; • fald i antallet af leukocytter og blodplader; • thrombocytopenisk purpura • hårtab, ichthyose, fokal misfarvning af huden; • Quinckes ødem, erytem |
Selvom Amlodipin ikke har nogen negativ indflydelse på evnen til at føre udstyr og køretøjer, anbefales det at tage hensyn til muligheden for svimmelhed og sløvhed på grund af et kraftigt fald i blodtrykket, især når man øger dosis eller i begyndelsen af behandlingen.
I tilfælde af overdosering observeret:
- unormalt fald i tryk;
- øgede myokardielle kontraktioner til stort antal;
- respirationssvigt, tab af bevidsthed;
- udvikling af koma, livstruende tilstand.
Med sådanne tegn, straks ringe til en ambulance, læg patienten med benene høje. I den første time efter tilstedeværelsen af tegn på en overdosis, giver (hvis muligt) adsorbenter (Polysorb). Intensiv afgiftningsterapi udføres på hospitalet (gastrisk skylning, infusion af calciumgluconat, anvendelse af vasokonstriktorer og opløsninger til at opretholde hjertefunktion).
Hæmodialyse er ineffektiv, fordi amlodipin er 96% bundet til blodproteiner.
Amlodipin-analoger
Analogerne af Amlodipin, der indeholder det samme aktive stof, inkluderer lægemidler fra forskellige farmaceutiske virksomheder: Tenox, Norvask, Normodipin, Amlotop, Amlovas, Kulchek, Cardilopin, Amlorus.
