Konvalis er et potent gabapentin-baseret anticonvulsant farmakologisk middel, der bruges til at lindre lokale muskelkramper hos patienter fra 12 år. Det bruges også som et aktivt smertemedicin til at lindre smerter af en neurologisk art.

Stoffets sammensætning

Konvalis produceres i form af faste gule kapsler, hvor der er et pulverformigt stof med en gulhvid farve. Det terapeutiske grundlag af lægemidlet er det antikonvulsive stof gabapentin. I en kapsel er dens mængde 300 mg.

Blandt de inaktive bestanddele er formdannelse, konservering af komponenter og farvestoffer.

Convalis-tabletter leveres til apoteknetværket i plastkrukker med 50 kapsler eller i papirpakker, der indeholder 5 konturpakninger med 10 enheder hver.

Farmakologisk virkning, farmakodynamik og farmakokinetik

Lægemidlets grundlæggende farmakologiske virkning er selektivt at undertrykke funktionerne af patologisk exciterbare nerveceller og reducere hyppigheden af ​​deres respons. Dette opnås på grund af det faktum, at gabapentin forøger aktiviteten af ​​inhiberende neuroner ved at stimulere aktiviteten af ​​cellulære GABA-receptorer og produktionen af ​​GABA (Υ-aminobutyric acid) - den vigtigste inhiberende mediator i nervesystemet.Den terapeutiske komponent i Convalis normaliserer funktionerne af NMDA-receptorer, blokerer aktiviteten for kanalen af ​​calciumioner, som er involveret i udviklingen af ​​neurologiske smerter.

 

Disse biokemiske kombinationer tilvejebringer en betydelig terapeutisk effekt af Convalis til forskellige typer krampe manifestationer og neuropatiske smerter.

Fordelen ved Convalis er:

  • lav interaktion med andre lægemidler og anticonvulsant farmaceutiske stoffer, som gør det muligt at anvende det i vid udstrækning som en ekstra medicin - især i tilfælde af dårlig tolerance af andre typer anticonvulsiva
  • muligheden for at ordinere for alvorlige leverpatologier, da gabapentin udskilles udelukkende af nyrerne.

Det maksimale indhold af et terapeutisk stof i plasma observeres 2-3 timer efter, at det kommer ind i kroppen. Biotilgængelighed (mængden af ​​den aktive komponent, der når patologiske foci), er ca. 60-70%, og den falder med stigende dosis.

Fødevarer, inklusive fedtholdige produkter, har næsten ingen effekt på absorptionshastigheden og fordelingen af ​​gabapentin i væv.

Den tid, det tager for halvdelen af ​​det terapeutiske stof, der modtages i plasmaet at blive fjernet fra kroppen, er ikke relateret til mængden af ​​gabapentin, som patienten modtog, og er 5-7 timer.

Gabapentin gennemgår ikke enzymatisk behandling i leveren og udskilles kun af nyrerne.

Hos ældre patienter, patienter med nyrepatologi eller gennemgår hæmodialyse, tilbageholdes gabapentin i vævene og fjernes meget langsommere, hvilket resulterer i, at dosis skal justeres nedad.

Hvad hjælper Convalis

Konvalis anvendes ved epilepsi hos patienter over 12 år som den eneste medicin eller hjælpemedicin med det formål at:

  • lindring af partielle (lokale, fokale) anfald, når ukontrolleret elektrisk aktivitet forekommer i et bestemt område (fokus) i hjernebarken;
  • stopper udviklingen af ​​fokale anfald, der bliver til generaliserede (store) anfald (sekundær generalisering), når patologisk elektrisk aktivitet spreder sig til begge hjernehalvder.

Medicinen bruges også til at eliminere eller reducere styrken af ​​smerter af en neuropatisk art hos patienter fra 18 år med følgende patologier:

  • postherpetisk neuralgi (smerter på baggrund af herpes zoster);
  • smertesyndromer med forskellige former for mono- og polyradiculoneuropati, herunder nerveskade, lammelse, vaskulære lidelser i diabetes og alkoholafhængighed;
  • smerter i nederlag af trigeminalnerven;
  • smerter efter hjerneblødning på baggrund af multipel sklerose, skade på rygmarven;
  • smerteanfald med syringomyelia;
  • akut smerte med Sudecks syndrom;
  • fantomsmerter;
  • fibromyalgi (muskuloskeletalsmerter, smerter ved berøring og pres).

I øjeblikket er medicinen også begyndt at blive brugt:

  • med anfald udviklet hos patienter med diagnosticeret stivkrampe;
  • inden for gynækologi - for at eliminere og lindre alvorlige manifestationer med en alvorlig overgangsalder, især hos kvinder, der er forbudt at substitutionsbehandling.

Convalis viser lav terapeutisk virkning:

  • med generaliserede epileptiske anfald, der spreder sig gennem kroppen, hvilket medfører tab af bevidsthed og massiv spasme af små og store muskler;
  • med abscessepilepsi - en form for et epileptisk anfald med kortvarigt tab af bevidsthed.

Der er dokumentation for, at gabapentin i aldersdoser, som et af medicinerne, bruges i pædiatrisk neurologi hos børn fra 3 år til behandling af en resistent (ikke-kurabel) form for epilepsi, hvor sværhedsgraden, hyppigheden af ​​anfald og neurologiske lidelser er vanskelige at svare på lægemiddelterapi.Men Convalis-kapsler indeholder en voksen dosering, og det er umuligt at adskille det, derfor kræves antikonvulsiva med lavere doser gabapentin til behandling af patienter yngre end 12 år gamle.

Instruktioner til brug af lægemidlet

Generelle regler:

  1. Dosis og hyppighed ved indtagelse af Konvalis bestemmes af typen af ​​sygdom, sværhedsgraden af ​​manifestationerne og sværhedsgraden af ​​nedsat dysfunktion.
  2. Den maksimale mængde gabapentin, som en patient kan modtage i løbet af 24 timer, er 3.600 mg, hvilket svarer til 12 kapsler.
  3. Du kan tage medicin uden hensyntagen til madindtagelse.
  4. Kapslen opdeles ikke og vaskes med den rigtige mængde væske.
  5. Hvis du vil reducere dosis eller annullere medicinen, gøres dette langsomt i intervallet på 7-14 dage. Hvis du pludselig holder op med at tage Convalis, er der en mulighed for et krampeanfald.

I betragtning af lægemidlets egenskab til at hæmme neuromuskulær aktivitet, bør patienter, der får Convalis, undgå aktiviteter, der er forbundet med aktive mentale og motoriske reaktioner, herunder kørsel af køretøjer, betjening af komplekst eller farligt udstyr.

Delvis kramper

Behandlingsforløbet begynder med en enkelt dosis på 1 kapsel (300 mg). På den anden dag skal du tage 1 kapsel to gange (i alt 600 mg). På dag 3 tilvejebringes en tre-gangs indtagelse af 1 kapsel (900 mg).

Hvis lægen finder det nødvendigt, kan doseringen øges, men den daglige mængde gabapentin er begrænset til 3,5 g.

Typisk varierer dosis af anticolvunsant med varierende sværhedsgrad af anfald fra 900 til 1200 mg pr. Dag. Den daglige mængde Konvalis opdeles i 3 doser, idet de tager kapsler efter 8 timer.

For at forhindre genoptagelse af et krampeanfald bør intervallet mellem doserne af lægemidlet ikke være mere end 12 timer (med et tre-gangs indtag).

Neuropatisk smerte

Terapi for smerter af neurogen art indebærer også en gradvis stigning i dosis. Kurset begynder med en enkelt dosis på 1 kapsel på den første behandlingsdag, på dag 2 skal du tage 1 kapsel to gange. Og på den tredje dag øger de hyppigheden af ​​optagelse op til 3 gange.

Ved stærk smerte er det tilladt at straks skifte til et tre-gangs regime på 300 mg.

Hvis den terapeutiske virkning ikke er tilstrækkelig udtalt, tillades dosis at øges til 1200-2400 mg, da det maksimale antal kapsler, der kan tages pr. Dag, ikke er mere end 12 stykker. Hos patienter med postherpetisk smerte, der modtog 6-12 kapsler pr. Dag, blev der observeret et markant fald i smerter inden for 5-7 dage.

Da gabapentin gennemgår filtrering i nyrerne, når filtreringsfunktionen forværres mod nyrepatologier, ordineres lægemidlet i reducerede doser.

De etablerede daglige doser til nedsat nyrefunktion:

  • hvis kreatininclearance (CC) ligger i intervallet 50–79 ml / min, kan patienten tage 2 til 4 kapsler pr. dag;
  • med CC 30-49 ml / min er mængden af ​​lægemiddel begrænset til 1-2 kapsler pr. dag;
  • hvis QC-værdien er 16-30 ml / min, er det tilladt at tage 1 kapsel pr. dag;
  • med CC mindre end 15 ml / min, er det tilladt at tage medicinen hver anden dag i mængden af ​​1 kapsel i 24 timer.

Når du gennemgår hæmodialyse, kan du først tage 300 mg. Efter hver procedure, der varer 4 timer, kan patienten modtage en ekstra kapsel Convalis. På dage, hvor proceduren ikke udføres, tages medicinen ikke.

Under graviditet og amning

Multilaterale og dybdegående undersøgelser af lægemidlets virkning på graviditet og fosterets udvikling er ikke blevet gennemført.

Undersøgelser af pattedyr har gjort det muligt for Convalis at klassificeres som et FDA-lægemiddel i kategori C. Dette betyder, at medicinen kan forårsage misdannelser og forstyrre forløbet af graviditet og fødsel. Derfor bruges lægemidlet ikke til behandling af patienter, der afventer levering.

Medicinen er ordineret til gravide patienter i ekstraordinære tilfælde - for eksempel på baggrund af præeklampsi, som truer den vordende mors liv.

Gabapentin overføres til modermælk, men dens virkning på babyens krop er ikke blevet bestemt. Derfor overføres barnet til kunstig fodring under behandlingen med Konvalis.

Interaktion med andre lægemidler

Med den kombinerede behandling af Convalis og morfin, drukket 2 timer før den første medicin, blev der observeret en stigning i den smertestillende effekt og kroppens modstand mod smerteirriterende stoffer. Det blev også fundet, at gabapentin markant (op til 50%) reducerer morfinindtagelse i restitutionsperioden efter operationen. Derudover kan det med kombinationen af ​​disse lægemidler være nødvendigt at øge dosis af Convalis. Det er nødvendigt at overvåge indtræden af ​​symptomer på hjerneskade (primært manifesteret ved udtalt døsighed) for straks at justere dosis af medikamenter i reduktionsretningen.

Ved samtidig brug af Convalis og andre anticonvulsiva (Phenobarbital, valproinsyre, Carbamazepin) såvel som antikonceptionsmedicin med norethisteron og ethinylestradiol blev der ikke fundet nogen mærkbar biokemisk interaktion, der førte til kliniske effekter.

Antacida (antacida) baseret på aluminium og magnesium (Maalox, Almagel) reducerer mængden af ​​et terapeutisk stof, der når eksponeringsfokuset med ca. 20%. Derfor skal intervallet mellem deres indtagelse være 2-2,5 timer.

Pimetidin nedsætter let udskillelsen af ​​et terapeutisk stof med nyrerne.
Med et parallelt indtag af Convalis og Hydrocodone falder sidstnævnte toppunkt i blodet, dets udskillelse accelereres, og den terapeutiske effekt reduceres. Og der er også en afmatning i fjernelsen af ​​gabapentin fra kroppen, en stigning i dets indhold i blodet og øgede bivirkninger.

Ethanol og medikamenter, der hæmmer hjerneaktivitet, øger uønskede neurologiske reaktioner fra Konvalis.

Convalis kompatibilitet med alkohol

For nylig er lægemidler med gabapentin blevet anvendt i narkologi til behandling af alkohol og narkotikamisbrug - for at lindre tilstanden med et langvarigt afslag fra ethanol og opiater. Samtidig brug af Convalis og alkohol er imidlertid forbudt, da de forstærker hinandens bivirkninger, hvilket fører patienten til alvorlige tilstande: fuldstændig desorientering, farlig aggressivitet, livstruende trykfald og koma.

Behandling med dette krampestillende middel er kun muligt på baggrund af patientens fuldstændige afvisning af alkohol, på hospitaler med konstant medicinsk kontrol og ved hjælp af nøjagtigt beregnede doser, som specialist kan tilpasse til enhver tid.

Kontraindikationer, bivirkninger og overdosering

De vigtigste betingelser, hvor Convalis er kontraindiceret:

  • særlig følsomhed eller intolerance af både det aktive stof og eventuelle inaktive komponenter i medicinen;
  • alder op til 12 år med epilepsi og op til 16 år med neurologisk smerte;
  • laktoseintolerance, absorptions- og behandlingsforstyrrelser ved glukose og galactose, laktasemangel.

Oftest bemærkes blandt de bivirkninger:

  • svimmelhed, sløvhed, døsighed;
  • kvalme, tørre slimhinder, løs afføring, forstoppelse;
  • rennende næse, irritation og rødme i halsen, hoste;
  • hududslæt, konjunktivitis;
  • træthed, svaghed, hævelse i ansigt, hænder, fødder;
  • feber, presstigning, hovedpine;
  • bevægelsessløring, fussiness og på samme tid sløvhed, nervøsitet;
  • rysten, smerter i ryggen og leddene;
  • subkutane blødninger - blå mærker, blå mærker.

Blandt de sjældne og meget sjældne bivirkninger kan observeres:

  • tic; rykninger i øjet;
  • sænkende blodtryk, forstyrrelse af hjerterytme, takykardi;
  • betændelse i tungen, blødende tandkød, stomatitis;
  • øget blodsukker, vægtøgning;
  • fækal inkontinens, forstørret lever, gastroenteritis, proctitis;
  • visuelle og auditive lidelser;
  • hyper- og hypothyroidisme, impotens, nedsat østrogenniveauer, månedlig cyklusforstyrrelse, mangel på menstruation, ovarial dysfunktion;
  • epididymitis, orchitis;
  • usædvanlige drømme;
  • hallucinationer, paranoia, selvmords tendens;
  • hårtab, eksem, øget hårvækst på kroppen hos kvinder;
  • urinretention.

 

Ved langtidsbehandling med Convalis ved anvendelse af høje doser eller overskridelse af den højeste mængde gabapentin pr. Dag (12 kapsler) er risikoen for overdosering høj. Dette manifesteres ved en forøgelse eller udseendet af uønskede virkninger af medicinen, især døsighed, dobbelt syn, svimmelhed, bevidsthedsdepression, sløv søvn.

I dette tilfælde annulleres Konvalis øjeblikkeligt, en forøget dosis adsorbent (fortrinsvis Polysorb) tages, og maven vaskes. I alvorlige tilfælde kræves et nødopkald til patientens nødsituation på hospitalet. Overskydende gabapentin udskilles i alvorlige tilfælde ved hæmodialyse.

analoger

Convalis-analoger i struktur indeholdende det samme terapeutiske stof: Gabagamma, Neurotin, Tebantin, Gabantin, Catena, Egipentin, Eplirintin.

 

Kliniske undersøgelser og medicinsk praksis bekræfter anticonvulsantens høje terapeutiske egenskaber under mange patologiske tilstande. Desuden udvides listen over indikationer, som Konvalis er ordineret til. Hvis kontraindikationer ikke overtrædes, og de nøjagtige anbefalede doser observeres (både enkelt og dagligt), fører det farmakologiske produkt sjældent til udvikling af uønskede reaktioner, som hurtigt svækkes med et dosisfald.

Relateret software:Mere fra forfatteren: