Ketorolac er et yderst effektivt, ikke-narkotisk stof med betydelig analgetisk virkning og relateret til ikke-hormonelle lægemidler med antiinflammatorisk aktivitet. Derudover reducerer feber og forhindrer dannelse af blodpropper.
Materielt indhold:
Slip former og sammensætning
Lægemidlet fremstilles i fire farmakologiske former. Det vigtigste terapeutiske stof til stede i alle farmaceutiske former er ketorolac tromethamin (trometamol).
Former for medicin:
- Hvide runde, konvekse tabletter i en skal, anbragt i celleblister på 10 enheder med indholdet af det terapeutiske stof - 10 mg i en tablet.
- Ketorol ekstern farveløs gel til topisk påføring med en koncentration af det terapeutiske stof på 2%, dvs. 20 mg ketorolac er til stede i 1 gram gel. Det pakkes i aluminiumsrør på 30 gram.
- Lysegul transparent opløsning til injektioner i muskler og vene i ampuller på 1 ml, der indeholder 30 mg af den terapeutiske komponent. I konturblisteren er der 5 ampuller.
- Øjedråber med en koncentration af det aktive stof på 0,1 eller 0,5%.
Alle medicinske formater af lægemidlet pakkes i en papkasse med vedlagte medicinske instruktioner.
Farmakologisk virkning, farmakodynamik og farmakokinetik
Terapeutiske egenskaber
Lægemidlet reducerer smerter markant, undertrykker betændelse og feber ved at undertrykke aktiviteten af enzymet cyclooxygenase (COX) af den første og anden type, som er involveret i mekanismen til udvikling af smerte, inflammatoriske processer og feber.
I modsætning til opiat-smertestillende midler viser Ketorolac ikke en psykotropisk effekt, forårsager ikke eufori og døsighed, hæmmer ikke åndedrætsprocessen, forårsager ikke afhængighed, påvirker ikke tonen i organer i muskelfibre.
Med hensyn til graden af smertestillende effekt er lægemidlet bedre end de fleste andre analgetika og ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, og når det injiceres, kan det sammenlignes med kodein og morfin.
Begyndelsen af den smertestillende effekt efter injektionen bemærkes efter en halv time, efter indtagelse af tabletterne - efter ca. 45-60 minutter. Den maksimale smertestillende effekt til injektion opnås efter 1-2 timer, efter intern administration - efter 2-3 timer. Den smertestillende effekt forbliver inden for 4-8 timer, som bestemmes af sværhedssyndromets sværhedsgrad.
Farmakokinetik
Lægemidlets biotilgængelighed (ved brug af tabletter og brug af injektioner), dvs. den mængde ketorolac, der når det smertefulde fokus, er næsten 100%.
Med en intramuskulær injektion sker absorptionen af det aktive stof hurtigt og fuldstændigt, mens 99% ketorolac i plasma er i en proteinbundet tilstand i plasma. Når du tager tablettene, er absorptionen i fordøjelseskanalen også aktiv og komplet.
Det tidspunkt, hvor den maksimale koncentration af ketorolac i blodet observeres efter indtagelse af pillen på tom mave, er 40 minutter. Modtagelse af fedtholdige fødevarer reducerer mængden af aktivt stof i plasmaet, mens tiden for at nå den højeste koncentration stiger til 90-100 minutter.
Det terapeutiske stof passerer gennem morkagen og ind i modermælk, hvilket skyldes begrænsninger i brugen af lægemidlet til ammende og gravide kvinder.
Når der tilføres oftalmiske dråber, påvises den største mængde ketorolac i vævene i det visuelle organ efter ca. 30-60 minutter, bortset fra vævene i ciliærlegemet og iris, hvor koncentrationen af det aktive stof når maksimalt 4 timer efter indførelsen af dråberne.
Når du påfører gelen eller indstiller en opløsning i form af øjendråber (hvis doserne og behandlingsregimet følges), er absorptionen af ketorolac i den generelle blodbane meget lav, så der er praktisk taget ingen generel effekt på kroppen.
Mere end halvdelen af den accepterede dosis af lægemidlet behandles med leverenzymer, mens organets funktion ikke påvirker tidspunktet for eliminering af medikamentet, som næsten fuldstændigt (91%) fjernes fra kroppen med urin, og kun 6% udskilles i fæces.
Tilbagetrækningstid for halvdelen af medicinens dosis hos patienter med raske nyrer er cirka 5 timer. Hos mennesker med syge nyrer, ældre patienter, lægger stoffet sig i kroppen længere. Hvis kreatinin overstiger 50 mg / l på baggrund af alvorlig nyresvigt, øges eliminationshalveringstiden til 13-14 timer eller mere. Derudover skal det huskes, at ketorolac ikke kan fjernes fra kroppen ved hjælp af hæmodialyse.
Hvad hjælper Ketorolac
Medicinen hjælper med at reducere smerteevnen betydeligt, reducere betændelsesgraden i sygdomme i forskellige organer, men det skal forstås, at
Ketorolac fjerner ikke årsagen til patologien, stopper ikke sygdommens progression, men påvirker kun sværhedsgraden af symptomer.
Ketorolac tabletter og injektioner er ordineret til at lindre akutte og paroxysmale smerter (alvorlig og moderat) samt kroniske smerter i forskellig grad på baggrund af følgende patologier:
- ondartede processer;
- ledsmerter, rygsøjle (dorsalgia);
- skader af enhver art, brud, forskydninger;
- svær tandpine;
- vaskulitis, reumatiske sygdomme;
- muskelsmerter;
- neuralgi af intercostal, trigeminal, occipital, ischiasnerven (iskias), neuritis, inklusive radiculitis;
- tilstand efter fødsel og kirurgiske indgreb;
- fase af modning af kog, carbuncle.
Da injektionsvæskeopløsningen har en effekt, der kan sammenlignes i styrke med analgesi med opiater, kan injektioner muligvis kræves i en livstruende tilstand af smertestød, som kan udvikle sig på baggrund af:
- alvorlige forbrændinger;
- kniv- og kuglesår, dyrebid;
- tilstopning af spiserøret med et fremmedlegeme;
- elektrisk stød;
- nyre- og galdekolik, brud i livmoderen, æggeleder, vridning af "ben" på cyste, perforering af maven med perforeret mavesår (men kun med fast tillid til diagnosen for ikke at "smøre" det kliniske billede).
Ketorol gel med lokal applikation hjælper med at lette eller fuldstændigt eliminere smerter under følgende patologiske tilstande:
- blå mærker, forstuvninger, betændelse, muskelskade, ledbånd, blødt væv;
- inflammatoriske og dystrofiske ændringer i leddene, i musklerne;
- reumatiske patologier, herunder forværring af psoriasisartrit, gigt, ankyloserende spondylitis,
- neurologiske sygdomme;
- betændelse i nerverne (neuritis) og karvæggene (vaskulitis), slimhindeposer (bursitis), synovial membran (synovitis), sener (senebetændelse), væv i albuen (epicondylitis).
Hvad hjælper ketorolac i form af øjendråber?
Oftalmiske dråber er ordineret:
- at reducere smerter under betændelse efter operation på hornhinden, fjernelse af grå stær, hvis en fremmed genstand kommer ind i øjet, skade på synsfeltet i medicinske procedurer;
- eliminere forbrænding, kløe i akut atopisk konjunktivitis, ømhed med fotofobi.
Brugsanvisning og dosering
Under terapi anvendes Ketorolac en eller flere gange i flere dage, hvilket bestemmes af sværhedsgraden af smerter.
Ketorolac infusionsvæske og injektion
Ketorolac-injektioner er oftest ordineret i tilfælde, hvor det er nødvendigt med en hurtig reduktion af svær smerte, eller hvis patienten ikke er i stand til at tage pillen, f.eks. Med kvalme, opkast, forværring af mavesår, spasme i spiserøret.
Når man ordinerer et lægemiddel i opløsning, anbefales det at bruge den laveste effektive dosis ved at vælge dem under hensyntagen til smerteintensiteten.
Hvis smerten er betydelig og kan føre til smertschock, nervøs udmattelse eller psykose, ordineres opiat analgetika samtidig med ketorolac, men i lavere doser.
I aldersgruppen 16 til 64 år, hvis patientens vægt er over 50 kg, indeholder standardskemaet indførelse af 10-30 mg medicin (0,3-1 ampul) hver 4-6 time, men under hensyntagen til det faktum, at den maksimale dosis pr. Dag ikke er bør overstige 90 mg. Ved ekstremt akut smertesyndrom tillades en dosis på 90 mg (3 ampuller) øjeblikkeligt.
Voksne med en vægt på under 50 kg, alderspatienter (fra 65 år) og patienter med nedsat nyrefunktion, kan du i 1 gang ikke indtaste mere end 30 mg. Anbefalet indhold: 10-15 mg (1/3 eller en halv ampulle) hver 6. time, men den samlede mængde af et terapeutisk stof pr. Dag bør ikke overstige 60 mg (2 ampuller).
Alle injicerbare doser beregnes ud fra, om patienten tager yderligere doser af medicinen i tabletter.
Varigheden af injektionsbehandling er begrænset til 5 dage.
En injektion i muskelen udføres langsomt og dybt, intravenøs infusion udføres i mindst 15-20 sekunder.
Den indledende dosis til kontinuerlig infusion af et lægemiddel i en vene med en infusomat er 30 mg, hvorefter infusionshastigheden indstilles til 5 mg pr. Time. Varigheden af intravenøs infusion er begrænset til 24 timer.
tabletter
En enkelt dosis til oral administration er 1 tablet (10 mg). Ved langtidsbehandling (op til 5 dage) giver behandlingsregimet 2-4 enkeltdoser på 10 mg, afhængigt af smerteintensiteten. Den øverste daglige grænse for mængden af ketorolac, som en patient kan modtage, er 40 mg.
Gel til ekstern brug
Ketorol gel påføres området med størst smerte på ren, tør hud med lette masserende fingerbevægelser 3-4 gange om dagen med et tyndt lag. En gelstrimmel, der er 10–20 mm lang, bruges i 1 gang.
Anvend lægemidlet igen efter 3,5-4 timer. For at forhindre absorption af lægemidlet i blodet er det ikke tilladt at anvende gelvolumen mere end anbefalet og øge brugen af hyppigheden.
Hvis smerterne efter 7-10 dage ikke falder ned eller endda bliver stærkere, skal du straks besøge en specialist (kirurg, reumatolog, phlebologist, ortoped) under hensyntagen til typen af patologi.
Det anbefales ikke at gelere hudsår, dybe skrubber, sår og forbrænde overflader med skade på epithelet.
Dæk ikke områder behandlet med lægemidler, kompresser og hermetiske forbindinger.
Det er nødvendigt at undgå at få produktet på slimhinderne i munden, øjne, kønsorganer.
Ketorolac øjendråber
Opløsningen bruges kun lokalt, idet den indsprøjtes i det nedre øjenlåg 1 dråbe op til 4 gange om dagen for at eliminere smerter, forbrænding, kløe. Behandlingen kan udføres en gang eller i 3-4 dage (ikke længere).
Under graviditet og amning
På grund af de negative virkninger på hjertet og det vaskulære system og den høje risiko for obstruktion af ductus arteriosus i embryoet og fosteret er Ketorolac-injektioner og tabletter forbudt for gravide patienter (især i de sidste 13 uger før fødslen) og kvinder i fødslen.
Da det terapeutiske stof passerer i modermælken og kan påvirke babyens krop, er det nødvendigt for den ammende mor at overføre barnet til kunstige blandinger under behandlingen.
Vigtigt! Med smertestød, der truer en kvindes liv, der venter på fødslen eller amning, og fraværet af et mere sikkert smertemedicin, forsømmes forbuddet mod anvendelse af Ketorolac.
Gelen og dråberne bruges heller ikke under graviditet (især i de sidste 3 måneders drægtighed) og amning, selvom der ikke er gennemført fuld undersøgelser med deltagelse af gravide og ammende patienter.
I betragtning af, at absorptionen af den aktive komponent i blodet gennem huden og bindehinden er ekstremt lille, undtagelsesvis er det tilladt at anvende en enkelt eller kortvarig (1-2 dage) brug af oftalmiske dråber og gel i denne gruppe af patienter (strengt med tilladelse fra lægen). Men selv dette tillader ikke anvendelse af gel på huden i brystkirtlerne hos en ammende mor.
Brugen af dette lægemiddel kan påvirke en kvindes fødselsfunktion og reducere sandsynligheden for undfangelse, derfor anbefales det ikke at ordinere lægemidlet til patienter, der planlægger en graviditet.
Drug interaktion
Samtidig brug af Ketorolac med andre lægemidler kan forårsage alle mulige reaktioner, som skal tages i betragtning.
| Farmakologiske midler | Eventuel effekt, når det kombineres med Ketorolac |
|---|---|
| COX2-blokkere, glukokortikoider (Prednisolon, Dexamethason), calciumpræparater, ethanol | risiko for mavesår i slimhinden i spiserøret, maven og tarmen |
| antikoagulantia, inklusive warfarin, heparin, thrombolytika, antiplatelet midler (clopidogrel), aspirin, pentoxifylline, cephalosporin antibiotika | risiko for blødning |
| ACE-enzymblokkere | risiko for nyrefunktion |
| antikonvulsiva (carbamazepin) | anfald af anfald (sjældne) |
| beroligende midler (fluoxetin, alprazolam) | hallucinationer |
| nefrotoksiske medikamenter, herunder paracetamol, guldpræparater, methotrexat | øgede toksiske virkninger på nyrerne |
Derudover bør dosis af lægemidler tilpasses under hensyntagen til, at Ketorolac reducerer effekten af vanddrivende og antihypertensive lægemidler, men styrker:
- virkningen af insulin og andre blodsukkersænkende medikamenter;
- hepatotoksicitet af methotrexat;
- virkningen af narkotiske smertestillende midler (derfor kan opiatdoser reduceres);
- toksicitet af lithiumsalte;
- blodniveauer af verapamil, nifedipin;
Og du skal også overveje:
- at Probenecid (Probalan) og lægemidler, der blokerer renal tubulær sekretion (fjernelse af stoffer fra blodet i urinen) øger mængden af ketorolac i plasma og forlænger den tid, det fjernes fra kroppen.
Kontraindikationer, bivirkninger og overdosering
Ketorolac i alle former er forbudt:
- hvis bronkialastma hos en patient kombineres med forværrende polypose i næsehulen (eller bihuler) og en allergi (udslæt, bronkospasme, løbende næse) til ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, herunder aspirin og medikamenter, der indeholder pyrazolon;
- med intolerance over for ketorolac og andre komponenter i medicinen;
- gravide patienter, især i de sidste 13 uger før fødslen;
- ammende mødre;
- børn under 3 år (ved dråber), op til 12 år (for gel), op til 16 år (til medicin, der kan injiceres og tabletform), da lægemidlets sikkerhed i denne alder ikke er blevet fastlagt.
Fremhævede kontraindikationer for individuelle doseringsformer
Til injektioner og tabletter:
- hæmofili, andre blødningsforstyrrelser;
- erosion og mavesår i maven, tarmen, spiserøret;
- blødning i organer og systemer, herunder hjerne, mave, spiserør, tarme eller en øget risiko for deres udvikling;
- hypovolæmi;
- alvorlig myokardie, nyresvigt (CC under 30 ml / min), lever;
- nyre, leverpatologi ved progression;
- forværring af inflammatoriske tarmsygdommer (Crohns sygdom, ulcerøs colitis);
- diagnosticeret overskydende kalium;
- bedring efter hjerte-aorta-bypass-operation;
- smertelindring før eller under omfattende operationer.
Der kræves særlig omhu, når medicinen ordineres, hvis patienten får diagnosen følgende tilstande:
- astma;
- inflammatoriske, infektionssygdomme;
- hjerneforstyrrelser;
- myokardisk iskæmi;
- diabetes mellitus;
- vedvarende højt blodtryk;
- vaskulære patologier;
- aterosklerose;
- påvist Helicobacter pylori-infektion;
- nedsat nyrefunktion, cholecystitis, cholestasis;
- blodforgiftning;
- systemisk lupus erythematosus;
- misbrug af alkohol og tobak;
- gammel og ung alder.
Gelen kan ikke bruges i områder, hvor der er:
- grædende dermatose, eksem;
- purulente eller åbne sår og skrub.
Værktøjet bruges efter konsultation med en endokrinolog og en hudlæge med forværring af sen kutan porphyria.
Øjedråber er kontraindiceret hos patienter:
- med postoperative komplikationer i øjnene med hornhindeskade;
- med samtidig diabetes mellitus, leddegigt,
- med patologi i slimhinden i det visuelle organ (inklusive tørre øjne-syndrom),
- med små intervaller mellem øjenoperationer.
Forbudet indføres på grund af den høje risiko for hornhindeskade og truslen om synsforstyrrelser.
Bivirkninger observeres oftere ved anvendelse af høje doser og langvarig brug af tabletter og injektioner.
Hos 3 patienter ud af hundrede kan følgende observeres:
- gastralgia, løs afføring;
- hovedpine, svimmelhed, døsighed;
1 - 2 patienter ud af hundrede:
- stomatitis, gas, forstoppelse, kvalme;
- forhøjet blodtryk;
- hududslæt, purpura;
- brænding på injektionsstedet.
hos 1 ud af hundrede patienter:
- ulceration i slimhinden i maven, tarme, spiserør, perforation af et mavesår, blødning, smerter i det epigastriske område, opkast;
- cholestase, hepatitis, pancreatitis;
- lungeødem, tab af bevidsthed;
- akut nyresvigt, blod i urinen, rygsmerter, nefritis, ødemer;
- visuelle og auditive lidelser;
- aseptisk meningitis;
- overexcitation, depression;
- ændringer i blodtællinger;
- blødning, inklusive blødning fra næsen, endetarmen;
- eksfoliativ dermatitis, urticaria, Stevens-Johnson og Lyell syndrom.
- akut anafylaktisk reaktion med åndenød, bronkospasme, hævelse i øjenlågene, tunge, strubehoved, smerter bag brystbenet, kraftig vejrtrækning.
Bivirkning for gelen: kløende udslæt, røde blemmer og pletter, hævelse og skrælning.
Det er vigtigt at overveje, at når gel påføres på et stort område af huden, kan udseendet af organisk uønskede reaktioner, der er karakteristisk for injektioner og tabletter, ikke udelukkes.
Bivirkninger ved oftalmiske dråber: allergi i form af lacrimation, øjenirritation, kløe, forbrænding, hævelse af øjenlågene.
En overdosis er mulig ved ukontrolleret brug af ketorolac, ignorering af kontraindikationer, overdreven doser. I dette tilfælde opstår de indikerede bivirkninger af medicinen eller bliver stærkere. Du skal straks annullere behandlingen, tage Polysorb (adsorbent) og ringe til en ambulance for at indlægge patienten for at udføre fuldgyldig terapi for narkotikaforgiftning.
Analoger af stoffet
Synonymer af en medicin - det vil sige en medicin med den samme terapeutiske komponent: Ketanov, Dolak, Ketokam, Akyular (øjendråber).
Analoger af Ketorolac eller et lægemiddel med en lignende terapeutisk virkning, men med andre aktive stoffer: Xefocam, Lornosikam, Ketonal, Ketoprofen, Etorikoksib, Arkoksia.
