Hypertension og den dertil knyttede skade på leveren, nyrerne og hjernen er vores tids svøbe. Antallet af dødsfald som følge af højt blodtryk overstiger signifikant dødeligheden af AIDS og nærmer sig indikatorerne, der er karakteristiske for onkologi. Et af midlerne til at bekæmpe hypertension er ACE-hæmmere. Listen over medikamenter i denne gruppe og deres virkningsmekanisme er beskrevet nedenfor.
Materielt indhold:
ACE-hæmmere - hvad er det?
Når man taler om, hvad ACE-hæmmere er, kan man ikke undlade at huske, hvordan systemet til opretholdelse af blodtryk fungerer. Regulering af blodtryk i den menneskelige krop udføres, inklusive på grund af angiotensinsystemet.
Sidstnævnte fungerer som følger:
- Fra plasma-beta-globuliner, især fra angiotensinogen, dannes angiotensin I under virkning af enzymer (renin) Det påvirker ikke vaskulær tone og forbliver neutral.
- Angiotensin I udsættes for angiotensin-konverterende enzym - ACE.
- Angiotensin II dannes - et vasoaktivt peptid, der kan påvirke tonen i den vaskulære væg ved at irritere angiotensin-følsomme receptorer.
- Der er en indsnævring af blodkar.
- Under påvirkning af aktivt angiotensin, noradrenalin (øger den vaskulære tone) frigøres aldosteron (fremmer akkumulering af natrium- og kaliumioner), antidiuretisk hormon (bidrager til en stigning i væskevolumen i blodbanen).
- Hvis ovenstående proces er for intens, udvikler en person hypertension. Blodtryk kan nå kritiske værdier.På denne baggrund udvikles hæmoragisk slagtilfælde, myokardieinfarkt (dannelsen af et sted med nekrose i hjertet), renal glomeruli påvirkes.
Ovenstående proces kan, hvis den fortsætter for intensivt, og patienten udvikler hypertension, nedsættes. Til dette bruges specielle lægemidler - ACE-hæmmere. Deres handling er baseret på ophør af syntese af angiotensin-omdannende enzym og overgangen af angiotensin I til angiotensin II. Ovenstående proces er blokeret i det indledende trin. Overdreven indsnævring af de perifere fartøjer forekommer ikke.
Bemærk: Der er andre måder til dannelse af angiotensin II, ikke forbundet med angiotensin-konverterende enzym. Dette blokerer ikke det vasoaktive stof fuldstændigt og gør ACE-hæmmere begrænset effektive i kampen mod hypertension.
Den seneste generation af narkotika-listen
Medicinerne fra den nyeste generation er kendetegnet ved god tolerance, kompleks langvarig virkning, brugervenlighed og minimale kontraindikationer.
Disse inkluderer:
- fosinopril - Et karakteristisk træk ved lægemidlet er, at dets udskillelse finder sted ligeledes gennem nyrerne og leveren. Dette reducerer belastningen på begge organer og giver dig mulighed for at bruge værktøjet til nyre- eller leversvigt. Det er et prodrug i kroppen bliver til aktiv fosinoprilat. 10 mg ordineres en gang dagligt.
- spirapril - Det er kendetegnet ved en lav hyppighed af forekomst af bivirkninger og høj effektivitet. Lægemidlet ordineres til 6 mg, 1 gang om dagen. Terapi bør påbegyndes tidligst 3 dage efter annullering af diuretika. Om nødvendigt kan denne indikation ignoreres. I dette tilfælde skal patienten overvåges i de første 6 timer efter behandlingsstart. Høj risiko for ortostatiske reaktioner.
- omapatrilat - et komplekst lægemiddel, der samtidig blokerer for produktionen af ACE og neutral endopeptidase - et enzym, der sammen med angiotensin er involveret i at øge blodtrykket. Udnævnt en gang om dagen er en af de bedste repræsentanter for gruppen af angiotensin-konverterende enzymhæmmere til dato.
Lægemiddelklassificering
Listen over ACE-hæmmere inkluderer lægemidler fra forskellige grupper. Deres klassificering udføres efter kemisk struktur, farmakologiske egenskaber og oprindelse.
På lægemidlets kemiske struktur er:
- sulfhydryl (captopril);
- carboxyalkyl (enalapril);
- phosphoryl (fosinopril);
- hydroxamisk (idapril).
Den beskrevne klassificering er kun relevant for specialister, der beskæftiger sig med en dybdegående undersøgelse af egenskaberne for de pågældende lægemidler. Oplysninger til praktikeren om tilstedeværelsen af en bestemt kemisk gruppe i produktet medfører ikke konkrete fordele. Adskillelsen af ACE-hæmmere ved farmakologiske egenskaber er af større praktisk betydning:
| Klasse I | Klasse II Lipofile prodrugs | Klasse III | Klasse IV | ||
|---|---|---|---|---|---|
| II A | II B | II C | |||
| Lipofile produkter | nyre- elimination | To måder at fjerne | hepatisk elimination | Hydrofile midler | Dobbelt metalloproteaseinhibitorer |
| captopril | benazepril | fosinopril | spirapril | lisinopril | alatriopril |
ACE-hæmmere er opdelt i naturlig og syntetisk efter oprindelse. Naturlige lægemidler inkluderer førstegenerationsmediciner oprettet på basis af termotid - gift fra en sydamerikansk slange. De var giftige, ineffektive og ikke vidt brugt. Syntetiske produkter bruges overalt.
Konventionelt kan de opdeles i 3 generationer:
- Jeg genererer - captopril og andre lægemidler, der indeholder en sulfhydrylgruppe.
- II-generation - lægemidler af carboxyltype, der inkluderer lisinopril, ramipril.
- III-generation - en ny type lægemiddel, der inkluderer phosphorylgruppen. En af de berømte repræsentanter for den tredje generation er fosinopril.
Det skal bemærkes, at genereringen af lægemidlet ikke altid angiver graden af dets effektivitet. Der er tilfælde, hvor kun forældede lægemidler hjalp en patient med vedvarende hypertension. Ny udvikling havde ikke den forventede effekt.
Indikationer til brug
ACE-hæmmere har mange farmakologiske virkninger og er ordineret til patienter med følgende patologi:
- hypertension af enhver type (renoveret, ondartet, resistent);
- kongestiv hjertesvigt;
- diabetisk nefropati;
- kronisk jade;
- hjerteinfarkt;
- forebyggelse af gentagen hjertekrose.
Når man ordinerer captopril og dets analoger, lykkes det patienter med de tilsvarende sygdomme at opnå sådanne virkninger som at reducere belastningen på hjertet, forbedre blodcirkulationen i lungecirklen og lette vejrtrækning, sænke blodtrykket og nedsætte den renale vaskulære modstand. Derudover anvendes ACE-hæmmere i forbindelse med nitrater for at forstærke effekten af sidstnævnte.
Mulige bivirkninger
De fleste syntetiske præparater, der tilhører gruppen, der tages i betragtning, tolereres godt. Bivirkninger er sjældne og er næsten altid forbundet med overskydende terapeutiske doser eller en krænkelse af lægemiddelbehandlingen.
I dette tilfælde forekommer følgende reaktioner hos patienter:
- takyarytmi;
- hovedpine;
- tab af appetit;
- smag overtrædelse;
- tør hoste;
- kvalme;
- diarré;
- muskelkramper;
- opkastning.
Måske udviklingen af allergiske reaktioner, der forløber som en urticaria. I sjældne tilfælde har patienter angioødem, herunder spredning til luftvejene. For at forhindre situationer, der indebærer en risiko for patientens liv, anbefales det, at den første og anden tablet tages i nærværelse af en læge eller sygeplejerske.
Moderne lægemidler, der blokerer for ACE-produktion, er vanskelige at henføre til en farmakologisk gruppe. De fleste nye lægemidler, der kommer ind på markedet, har en kompleks effekt og påvirker flere mekanismer til at hæve blodtrykket på én gang.
Hvilket er bedre: sartans eller ACE-hæmmere?
Patienter med hypertension spørger ofte deres læge, hvad der er bedre, sartaner eller ACE-hæmmere. For at svare på det skal du kende trækkene ved virkningen af begge farmakologiske grupper. Som allerede nævnt virker hæmmere udelukkende på det angiotensin-omdannende enzym og forhindrer dannelse af angiotensin II fra angiotensin I.
Syntesen af et vasoaktivt stof forekommer ikke kun under påvirkning af ACE. Komponenter deltager i dens dannelse, det er umuligt at stoppe produktionen helt på en farmakologisk måde. Dette nødvendiggør blokering af ikke ACE, men direkte receptorer, der er følsomme over for virkningen af angiotensin, hvilket er effekten af sartans - en relativt ny farmakologisk gruppe, der inkluderer stoffer som telmisartan, losartan, valsartan.
Som svar på det spørgsmål, der blev stillet i begyndelsen af dette afsnit, skal følgende siges: sartans er moderne lægemidler, der er yderst effektive og i stand til at bekæmpe de mest alvorlige former for hypertension. I alle henseender overskrider de de dokumenterede, men i stigende grad forældede anden generation af ACE-hæmmere. Kun komplekse midler kan konkurrere med sartaner, hvis handling ikke er begrænset til at stoppe produktionen af angiotensin-omdannende enzym.
Bemærk: Ulempen ved sartans er deres relativt høje omkostninger. For eksempel er prisen på emballering af telmisartan i hovedstadens apoteker 260-300 rubler. En pakke enalapril kan købes til 25-30 rubler.
ACE-hæmmere er fremragende værktøjer, der kombinerer høj effektivitet og tilgængelighed til alle befolkningsgrupper.Moderne medicin fra denne gruppe er ikke længere begrænset til at blokere det angiotensin-konverterende enzym. Udviklere forbedrer konstant effektiviteten af lægemidler ved at tilføje nye farmakologiske egenskaber. Et levende eksempel på dette er tredje generations komplekse præparater. Arbejdet med at forbedre midlerne til bekæmpelse af hypertension stopper ikke. Derfor kan patienter stole på udseendet af flere og flere nye lægemidler, der er yderst effektive, overkommelige og har få bivirkninger.
