Et antal antibakterielle stoffer - cephalosporiner, der inkluderer antibiotikumet Ceftriaxone, blev først opdaget i 1948. Forskere har fundet, at de er mere resistente over for de skadelige virkninger af bakterielle enzymer end for eksempel penicilliner. I 1964 lykkedes det forskere at isolere et rent stof fra cellekulturen, som markerede begyndelsen på produktionen af ​​farmaceutiske stoffer kaldet cephalosporin-antibiotikagruppen.

Sammensætningen af ​​antibiotikumet

Antibiotikumet er ceftriaxonnatrium. Dens kemiske formel er baseret på 7-aminocephalosporansyre. Ampullerne indeholder et fuldstændigt sterilt stof i form af et hvidt pulver.

Hvilken gruppe antibiotika hører til

Antibakteriel terapi refererer til et antal cephalosporiner. Dette er en klasse af stoffer, der er mest resistente over for enzymer produceret af en bakteriecelle. Jo højere resistens, desto større er antibiotikas virkning på patogenet.

I alt har den pågældende klasse fem grupper af forbindelser, ellers kaldes de generationer. Denne klassificering er baseret på stoffets kemiske struktur og dets resistensgrad over for bakterieenzymer.I henhold til denne klassificering hører ceftriaxon til den tredje generation, der angiver dets meget brede spektrum af handling og tilstrækkelig resistens (resistens) mod ß-lactamaser (bakterielle enzymer, der ødelægger lægemidlet).

Farmakologiske egenskaber og farmakokinetik

Lægemidlet administreres intramuskulært eller intravenøst. Undersøgelser har vist, at dens biotilgængelighed ikke ændrer sig. Et antibiotikum har en tendens til at ophobes i det intercellulære stof, så det trænger lige godt ind i alle biologiske væv og væsker.

I løbet af dagen forbliver medicinen aktiv, så hver efterfølgende dosis administreres først efter 24 timer.

Op til 96% af udgangsmaterialet binder til blodproteiner. Desuden har denne reaktion et omvendt forhold. Jo højere dosering af lægemidlet er, desto mindre vil antibiotika sætte sig på albuminprotein.

Det højeste medikamentindhold bestemmes i blodet efter ca. tre timer fra indgivelsestidspunktet. Halveringstiden for kroppen hos voksne patienter er ca. 8 timer. Hos spædbørn under halvmånen kan varigheden af ​​denne periode forlænges med en dag. Opdelingen af ​​stoffet til metabolitter i ældres krop er forsinket og forekommer i området fra 8 til 24 timer.

Antibiotikum udskilles sammen med biologiske væsker - urin og galden. Ved nyresvigt udskilles den mere af leveren, og omvendt ved leversvigt forlader størstedelen af ​​metabolitterne kroppen gennem nyrerne.

I tarmen overføres det aktive stof til en ikke-fordøjelig form og fjernes derefter sammen med de forarbejdede madmasser.

Medikamentets virkning er at forstyrre syntesen af ​​bygningskomponenter i den mikrobielle cellevæg. I hans nærvær forekommer der således uoprettelige strukturelle ændringer i bakteriecellen, som et resultat af hvilken den dør.

Med andre ord har lægemidlet en bakteriedræbende virkning. Det ødelægger eksisterende bakterier og forhindrer dannelse af nye.

Ifølge test udført uden for en levende organisme, dvs. in vitro, har lægemidlet en skadelig virkning på:

  • de fleste stammer af stafylokokker (med undtagelse af Staphylococcus spp.);
  • mange gram-negative pinde, herunder salmonella, forårsagende midler til meningitis, syfilis, tarm- og genitourinære infektioner;
  • et antal patogener og bakterier, der betragtes som betinget farlige og forplantes i et ekstremt iltfrit miljø (som for eksempel clostridia og bakteroider, der er en del af tarmfloraen).

Resultaterne af virkningen af ​​et antibiotikum uden for en levende organisme og specifikt på en person eller et dyr kan variere. Derfor betragtes konklusionerne, der blev trukket under testen in vitro, som betingede. Følsomheden for hver enkelt person identificeres individuelt i et antal laboratorieprøver.

Hvorfor ordineres lægemidlet til voksne og børn

Ceftriaxone-injektioner er ordineret til voksne og børn til behandling af bakterielle infektioner forårsaget af modtagelige mikroorganismer.

Denne cirkel inkluderer:

  • sygdomme i tarmkanalen og luftvejene (især lungebetændelse), inklusive næse og hals;
  • ørebetændelse;
  • genitourinære infektioner (for eksempel gonoré);
  • patologiske processer, der påvirker hjernens foring;
  • nyreinfektioner
  • bakterielle læsioner i knogler, led og muskelvæv.

Injektioner er også ordineret som profylakse for at forhindre udvikling af bakterielle infektioner i den postoperative periode.

Brugsanvisning Ceftriaxone til injektioner

Injektionerne gives intravenøst ​​eller intramuskulært. Til intramuskulær injektion af gram pulver fortyndes 3,5 ml af en 1% opløsning af Lidocaine. Nålen indsættes dybt i glutealmusklen. Ad gangen kan ikke mere end et gram af lægemidlet administreres i en muskel.

Til intravenøs indgivelse fremstilles en opløsning. Ceftriaxone-antibiotikum skal fortyndes i forhold: gram pulver pr. 10 ml sterilt vand.Medicinen injiceres meget langsomt i venen i 2 til 4 minutter.

Injektion udføres en gang hver 24 timer. Behandlingsvarigheden afhænger af selve sygdommen. Enhver behandling bør ikke overstige en periode på 14 dage (oftere højst 8 - 10 dage).

For voksne

Alle patienter over 12 år får ordineret en enkelt dosis på 1 g. I tilfælde af nedsat leverfunktion, men opretholdelse af nyrefunktion, falder normen ikke. I den modsatte situation, mens leverfunktionen opretholdes, men med nedsat nyrefunktion, forbliver dosis også den samme.

Med et fald i ydeevnen i begge organer er det nødvendigt nøje at overvåge koncentrationen af ​​lægemidlet i blodet.

  • I alvorlige tilfælde kan medicinraten stige til fire gram pr. Dag.
  • Ved behandling af gonoré administreres 0,25 g intramuskulært ad gangen og én gang.
  • Til forberedelse før operation, med forbehold af sandsynlig bakteriel infektion, administreres et eller to gram pulver til patienten halvanden time før påbegyndelsen af ​​manipulationer.

Lægemidlet bør ikke ordineres samtidigt med aminoglycosider på grund af behandlingsresultatets uforudsigelighed. Undtagelser kan kun være komplicerede tilfælde, f.eks. Et omfattende nederlag af Pseudomonas aeruginosa, hvor det er et spørgsmål om at redde liv. I denne situation administreres de angivne lægemiddelgrupper i standarddoser, men strengt separat.

For børn

Børns dosering beregnes afhængigt af alder og vægt. Minimumsnormen er 20 mg pr. Kg vægt.

For nyfødte op til to uger er den maksimale mængde af lægemidlet pr. Administration 50 mg / kg. For alle børn over denne alder ordineres kød op til 12 år højst 75 mg / kg pr. Påføring.

Undtagelser er tilfælde af bakteriel meningitis. I denne situation administreres 100 mg stof pr. Kg vægt i det første behandlingsstadium til alle patienter under 12 år, inklusive nyfødte.

Umiddelbart efter det er muligt at identificere patogenet og bestemme, hvilke medikamenter det ikke har resistens over for, reduceres doseringen til standarden. Afhængig af patogenet varer behandlingen fra 4 til 14 dage.

Under graviditet og amning

På stadiet i første trimester af graviditeten er antibiotikabehandling kontraindiceret. I senere perioder afgøres spørgsmålet om anvendelighedens anvendelse af lægen.

Da det pågældende stof kan udskilles sammen med modermælk, er det i behandlingsperioden værd at overveje spørgsmålet om ekskommunikation eller midlertidigt ophør af fodring.

Kan jeg drikke alkohol, mens jeg tager stoffet

Da både stoffer og alkohol og medikamentet hæmmer leverens funktion, er deres kombinerede anvendelse uacceptabel. Som et resultat af at drikke alkohol i behandlingsperioden er det muligt at udvikle toksisk chok - en alvorlig leverskade.

Lægemiddelinteraktion med andre stoffer

Det pågældende lægemiddel er kemisk uforeneligt med andre stoffer, der indeholder calcium, samt andre lægemidler fra klassen af ​​antibiotika. Alle disse lægemidler kan ikke kombineres i en flaske, men skal administreres separat.

Du skal vide, at det angivne middel reducerer absorptionen af ​​vitamin K og også øger effekten af ​​medikamenter, der reducerer blodets viskositet. Derfor kan samtidig brug med antikoagulantia provosere udviklingen af ​​blødning.

Kontraindikationer, bivirkninger og overdosering

Før en beslutning besluttes, om han skal udføre terapi, bliver en patient spurgt for at bestemme hans overfølsomhed over for cephalosporin-antibiotika. I nærvær af overfølsomhed ordineres disse lægemidler ikke.

En absolut kontraindikation er drægtighedens første trimester og amningstiden. Ceftriaxone under graviditet på et senere tidspunkt ordineres først efter sammenligning af alle risici og fordele.

Lægemidlet er relativt kontraindiceret:

  • premature babyer;
  • nyfødte med tegn på gulsot;
  • personer med en historie med tarmlæsioner forbundet med brugen af ​​antibakterielle midler;
  • mennesker med svære handicap i systemet med vandladning og bloddannelse.

Med introduktionen af ​​lægemidlet kan patienter opleve smerter på injektionsstedet, op til udviklingen af ​​thrombophlebitis. Umiddelbart efter introduktionen af ​​stoffet mærkes en brændende spids af tungen, en metallisk smag i munden, fremmede lugt, svimmelhed, ubehag og frysninger.

Blandt de mere alvorlige reaktioner blev hud manifestationer af varierende sværhedsgrad fra enkle udslæt til kompleks dermatitis og erythema samt anafylaktisk chok bemærket. Når terapien fortsætter, kan der observeres forstyrrelser i tarmen, udviklingen af ​​mycoser med forskellig lokalisering, betændelse i mundslimhinden med udseendet af små sår og alle former for forskydninger i blodbillede.

Ved tegn på overdosis lægges der vægt på lindring af symptomer.

analoger

Der er en række analoger, der indeholder det samme aktive stof, men produceret under andre handelsnavne: "Azaran", "Broadsef-S", "Lendacin", "Loraxon", "Medaxon", "Rofecin", "Stericef", "Torotsef" , "Cefaxone", "Cefson", "Ceftriabol", "Ceftrifin".

 

Der er også medikamenter, hvis virkning er baseret på antibakterielle stoffer i samme serie, der ligner kemisk struktur og hører til den samme gruppe.

Tredje generation af cefalosporiner er repræsenteret af medikamenter: Cefixime, Cefosin og Cefoperazone.

Overvej deres sammenlignende egenskaber:

lægemiddelnavn / karakteristik"Cefixim""Tsefosin""Cefoperazon"
aktivt stofcefiximcefotaximceftazidim
frigivelsesformulartabletterpulver til fremstilling af opløsningerpulver til fremstilling af opløsninger
dosering0,2 / 0,4 g0,5 / 1/2 g1 g
normalt for voksne0,2 g - 2 gange om dagen;
0,4 g - 1 gang om dagen
1 g hver 12. time1 g hver 12. time
norm for børn4 mg / kg - 2 gange om dagen;
8 mg / kg - 1 gang om dagen
50-100 mg / kg hver 12. time50-200 mg / kg hver 12. time

Indikationer, kontraindikationer og bivirkninger af lægemidler fra hele tredje generation er ens og behøver ikke en separat beskrivelse.

Opdagelsen af ​​cephalosporiner muliggjorde på den ene side terapi mod penicillinresistente patogener. På den anden side øgede det sandsynligheden for superinfektion.

Når antibiotisk aggressivitet øges, vises flere og flere mikroorganismer, der er resistente over for nye typer lægemidler. Denne kendsgerning er især værd at overveje, når Ceftriaxone ordineres til børn, da det er hos små patienter, der mest sandsynligt støder på alle slags patogener.