Никсар: инструкции за употреба на хапчета за алергия, активна съставка, аналози

Испанското лекарство Nixar в инструкциите за употреба е представено като едно от мощните специфични лекарства сред антиалергичните лекарства от второ поколение, което има бързо действие и доказана ефективност при елиминиране на проявите на уртикария, алергичен ринит и конюнктивит, включително вълнообразни, остри и мудни форми.

Алексаргичният никсар се характеризира с повишена безопасност, ниска вероятност от взаимодействие с други лекарства и липса на способност за засилване на ефекта на алкохола.

Състав (активно вещество)

Активната терапевтична база на Никсар е антихистаминът биластин, който избирателно блокира Н1 рецепторите.

Лекарството се произвежда под формата на бели овални таблетки, съдържащи 20,00 mg биластин и формиращи помощни компоненти. От едната страна на таблетката се прилага разделителна канала. В един блистер от пластмасова клетка, 10 единици таблетки, в пакет от 30 единици.

Фармакологично действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Механизмът на действие на Никсар е да селективно блокира Н1-хистаминовите хистаминови рецептори. За разлика от други представители на групата антихистамини, медикаментът показва най-високата степен на заемане на този конкретен тип рецептори на фона на много малък ефект върху другите.В тази връзка, лекуващото вещество в Nyxar е три пъти по-високо от цетиризин и пет пъти по-високо от фексофенадин.

Поради това, лекарството:

• предотвратява появата и облекчава симптомите на остра алергия, включително опасни анафилактични реакции;
• предотвратява спазъм и вазоконстрикция, причинени от алергени, намалява пропускливостта на съдовите стени за проникване през тях на алергени и възпалителни хормоноподобни вещества;
• проявява противовъзпалителна активност поради инхибиране на отделянето на хистамин, цитокинови протеини и интерлевкин-4, които провокират възпалителни явления.

Терапевтичният ефект се развива в рамките на 30-60 минути и продължава около 24-26 часа.

Допълнителни предимства на Nixar е, че е антиалергичен фармацевтичен агент:

• не причинява успокояване (сънливост през деня) и неврологични разстройства, поради факта, че транспортният P-гликопротеин предотвратява преодоляване на биластин през кръвно-мозъчната бариера и проникване в мозъка;
• не показва токсични ефекти върху сърдечната тъкан;
• не нарушава психомоторните функции;
• не проявява антихолинергична активност (не причинява запек, зрителни смущения, тахикардия, повишено вътреочно налягане, сексуални проблеми);
• не предизвиква удължаване на QT интервала на кардиограмата;
• не провокира злокачествени трансформации в клетките.

Биластинът се абсорбира активно, като достига най-високата плазмена концентрация след 60 - 70 минути. Храната намалява количеството на лекуваното вещество, достигащо до патологичния фокус с една трета (бионаличност).

Установено е, че натрупването на активния компонент в кръвта и тъканите не се случва, въпреки че той е доста бавно отстранен от тялото. В същото време почти 70% от двустранните листа с жлъчка по време на движението на червата и 30 - 33% - с урината.

Полуживотът на терапевтично вещество е 14,5 часа, което определя неговия дългосрочен терапевтичен ефект и възможността за еднократна употреба на ден. Но дори и при тежко бъбречно увреждане, когато екскрецията на биластин се забави, концентрацията му не е опасна за пациенти с бъбречна недостатъчност и не изисква намаляване на терапевтичната доза.

Чернодробните заболявания също не засягат процеса на отстраняване на биластин от тялото, тъй като веществото претърпява само минимална обработка в черния дроб.

Защо се предписва лекарството?

Таблетките за алергия към Nixar без седация се предписват за еднократна и дългосрочна употреба на пациенти над 12 години със следните патологии:

• алергичен многогодишен или сезонен ринит;
• възпаление на очната лигавица, причинено от алергени (конюнктивит);
• уртикария, включително студена форма.

Лекарство, по-бързо от други антихистамини, елиминира или облекчава тежки прояви на алергенна агресия:

• гъделичкане, подуване и запушване на носа; кихане, обилно изхвърляне на слуз от носа (ринорея);
• сърбеж на небцето, вътрешни слухови канали;
• зачервяване, подуване, сърбеж и болезненост на конюнктивата, сълзене;
• сърбящ обрив, подути червени петна и мехури с уртикария.

Установено е, че Никсар ефективно потиска образуването на мехури от коприва, намалява тежестта на кожните прояви и техния живот върху кожата, като същевременно помага много по-бързо от цетиризин.

Според проучвания дългосрочният (12 месеца) прием на Никсар показва добра поносимост, висока безопасност и ефективност на лекарствата за всяка форма на алергичен ринит и конюнктивит. По време на терапията се наблюдава подобрение на всички болезнени прояви без загуба на ефективност. Освен това беше установено, че колкото по-дълго пациентът приема лекарството, толкова по-ефективна е терапията.

Инструкции за употреба Nixar таблетки за възрастни и деца

Ако лекарят не е предписал индивидуален режим на лечение, на пациенти на възраст над 12 години се препоръчва еднократна доза от 1 таблетка Никсар 20 mg за 24 часа.

Официално одобреното максимално количество биластин е 20 mg и се смята, че увеличаването на количеството лекарства, взети за елиминиране на симптомите на риноконюнктивит, не засилва терапевтичния ефект. Но международни проучвания за лечение на студена уртикария са доказали ефикасността и безопасността на двукратна (40 mg) и дори 4-кратна (80 mg) доза на биластин. Това потвърждава мнението на лекарите, че при лечението на уртикария може да бъде приемлива доза, по-висока от стандартната доза (строго предписана от алерголог).

Никсар може да се приема 60 минути преди хранене, както и 2 часа след хранене или пиене на плодов сок.

Таблетките се пият до изчезването или изразеното отслабване на алергичните прояви или през целия период на излагане на алергени.

Когато Nixar за алергии се предписва на хора над 65 години или на пациенти с увредени бъбречни и чернодробни функции, не се изисква намаляване на дозата.

По време на бременност и кърмене

Противопоказано е предписването на Никсар на кърмещи и бременни пациенти, тъй като не са провеждани пълни проучвания в тази група и няма достатъчно пълни и надеждни данни за безопасността на употребата му.

Но много лекари позволяват еднократна употреба на биластин през тези периоди от живота на жената в условия на спешна нужда или отсъствие на други антихистамини, които са разрешени за бременни и кърмещи жени.

Взаимодействие с лекарства

С взаимодействието на Никсар и лекарства, които са инхибитори на транспортния протеин Р-гликопротеин, който регулира трансфера на лекарството, количеството на биластин в кръвта се увеличава. Така че, при комбинация от еритромицин максималната концентрация се увеличава от 2 до 3 пъти, с биластинов алкалоид с противогъбични лекарства на базата на кетоконазол или антибиотик дилтиазем - с 50%. Лекарствата (Ритонавир, Норвир, Калетра, Рифампицин антибиотик), които са супресори на този протеин, също увеличават количеството на биластин в кръвта.

Този факт на лекарственото взаимодействие трябва да се има предвид при лечението на пациенти с умерена или тежка бъбречна недостатъчност, тъй като силно повишаване на биластин в кръвта увеличава вероятността от нежелани реакции.

Плодовите сокове, особено грейпфрутът, намаляват количеството на терапевтичното вещество с 30%, което достига до лезията, намалявайки терапевтичния ефект, поради свойството на плодовите киселини да инхибират функцията на транспортния протеин OATP1A2.

С комбинацията от Никсар и транквилиращи средства с лоразепам (Лорам, Мерлит, Лорафен), биластинът не увеличава инхибиторния ефект на тези лекарства върху мозъчните функции.

Съвместимост с алкохол на Nixar

Никсар, за разлика от много други антиалергични средства (например цетиризин), не засилва инхибиращия ефект на етанола върху мозъчните функции, така че може да бъде предписан на пациенти с алкохолна зависимост.

Противопоказания, странични ефекти и предозиране

Лекарствата не се предписват:

• със специална непоносимост към биластин и към всички съставни компоненти;
• в педиатрия под 12 години (няма данни за безопасност);
• жени, които чакат раждане и кърмещи майки.

Отрицателният ефект на терапевтичната доза Nixar върху шофирането и управлението на опасно оборудване не е установен. Но си струва да се има предвид, че при чувствителни пациенти може да се появи замаяност и летаргия.

Сред нежеланите ефекти на Никсар 1 до 2 от сто души имат главоболие и сънливост.

По-рядко от 1 пациент от 100 може да има:

• сухи очи, уста и нос, жажда;
• отпуснати изпражнения, киселини, болка в епигастралния регион, гадене;
• сърбеж на кожата, тревожност, лош сън;
• слухови нарушения, замаяност;
• при продължителна употреба - повишен апетит, наддаване на тегло, умора;
• задух, аритмия, удължаване на QT интервала;
• херпетична лезия на устните;
• повишаване на температурата до 37,5С;
• повишаване на нивата на креатинина, активността на чернодробните ензими, триглицеридите.

Вероятно е предозиране, когато количеството на биластин попадне в стомаха 10 пъти повече от терапевтичната доза. Има развитие или засилване на нежеланите реакции, особено замаяност, главоболие, киселини и гадене.

Аналози на лекарства с алергия

Синоними на лекарството, съдържащо същото активно вещество - биластин, не се произвеждат.

Аналозите на Никсар са антихистамини с подобен терапевтичен ефект - Цетиризин (Зодак, Парлазин, Зиртек, Цетрин), Фексофенадин (Фексофаст, Фексадин, Алегра), Деслоратадин (Десал, Ериус, Лордестин).