Konvalis е мощен антиконвулсантно лекарствено средство на базата на габапентин, използвано за облекчаване на локални мускулни крампи при пациенти на възраст от 12 години. Използва се и като активно лекарство за болка за облекчаване на болката от неврологичен характер.

Съставът на лекарството

Konvalis се произвежда под формата на плътни жълти капсули, в които има прахообразно вещество с жълтеникаво-бял цвят. Терапевтичната основа на лекарството е антиконвулсивното вещество габапентин. В една капсула количеството му е 300 mg.

Сред неактивните съставки са формообразуващи, запазващи компоненти и багрила.

Таблетки Convalis се доставят в аптечната мрежа в пластмасови буркани с 50 капсули или в хартиени опаковки, съдържащи 5 контурни опаковки с по 10 единици.

Фармакологично действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Основният фармакологичен ефект на лекарството е селективно да потиска функциите на патологично възбудимите нервни клетки и да намалява честотата на техния отговор. Това се постига поради факта, че габапентинът засилва активността на инхибиторните неврони чрез стимулиране активността на клетъчните GABA рецептори и производството на GABA (Υ-аминомаслена киселина), основният инхибиращ медиатор в нервната система.Терапевтичният компонент на Convalis нормализира функциите на NMDA рецепторите, блокира активността на канала на калциевите йони, който участва в развитието на неврологични болки.

 

Тези биохимични комбинации осигуряват значителен терапевтичен ефект на Convalis при различни видове конвулсивни прояви и невропатични болки.

Предимството на Convalis е:

  • слабо взаимодействие с други лекарства и антиконвулсантни лекарства, което дава възможност за широкото му използване като допълнително лекарство - особено в случай на лоша поносимост към други видове антиконвулсанти;
  • възможността за предписване на тежки чернодробни патологии, тъй като габапентин се екскретира изключително от бъбреците.

Максималното съдържание на терапевтично вещество в плазмата се наблюдава 2-3 часа след постъпването му в тялото. Бионаличността (количеството на активния компонент, достигащ патологични огнища) е приблизително 60–70% и намалява с увеличаване на дозата.

Храната, включително съдържащите мазнини продукти, почти няма ефект върху скоростта на абсорбция и разпределение на габапентин в тъканите.

Времето, което отнема половината от терапевтичното вещество, получено в плазмата, за да бъде отстранено от тялото, не е свързано с количеството габапентин, което пациентът е получил и е 5-7 часа.

Габапентинът не се подлага на ензимна обработка в черния дроб и се екскретира само от бъбреците.

При пациенти в напреднала възраст, пациенти с бъбречни патологии или подложени на хемодиализа, габапентин се задържа в тъканите и се отстранява много по-бавно, в резултат на което дозата трябва да се коригира надолу.

Какво помага на Конвалис

Konvalis се използва при епилепсия при пациенти над 12 години като единствено или спомагателно лекарство с цел:

  • облекчаване на частични (локални, огнищни) припадъци, когато се наблюдава неконтролирана електрическа активност в определена област (фокус) на мозъчната кора;
  • спиране на развитието на фокални припадъци, които се превръщат в генерализирани (големи) припадъци (вторично генерализиране), когато патологичната електрическа активност се разпространява в двете полукълба на мозъка.

Лекарството се използва също за премахване или намаляване на силата на болката от невропатичен характер при пациенти на възраст от 18 години със следните патологии:

  • постхерпетична невралгия (болка на фона на херпес зостер);
  • болкови синдроми с различни форми на моно- и полирадикулоневропатия, включително увреждане на нервите, парализа, съдови нарушения при диабет и алкохолна зависимост;
  • болка при поражението на тригеминалния нерв;
  • болка след мозъчен кръвоизлив, на фона на множествена склероза, увреждане на гръбначния мозък;
  • пристъпи на болка със сирингомиелия;
  • остра болка със синдром на Sudeck;
  • фантомни болки;
  • фибромиалгия (мускулно-скелетна болка, болка по време на допир и натиск).

В момента медикаментът също започва да се използва:

  • с припадъци, развиващи се при пациенти с диагностициран тетанус;
  • в гинекологията - за премахване и облекчаване на тежки прояви с тежка менопауза, особено при жени, които са забранени от заместителна терапия.

Convalis показва ниска терапевтична ефективност:

  • с генерализирани епилептични припадъци, които се разпространяват по цялото тяло, причинявайки загуба на съзнание и масивен спазъм на малки и големи мускули;
  • с абсцесна епилепсия - форма на епилептичен припадък с краткосрочна загуба на съзнание.

Има доказателства, че габапентин във възрастови дозировки, като едно от медикаментите, се използва в детската неврология при деца от 3 години за лечение на резистентна (нелечима) форма на епилепсия, при която тежестта, честотата на пристъпите и неврологичните разстройства е трудно да се отговори на лекарствената терапия.Но капсулите Convalis съдържат доза за възрастни и е невъзможно да се разделят, следователно, антиконвулсанти с по-ниски дози габапентин са необходими за лечение на пациенти на възраст под 12 години.

Инструкции за употреба на лекарството

Общи правила:

  1. Дозата и честотата на приема на Konvalis се определят от вида на заболяването, тежестта на проявите и тежестта на бъбречната дисфункция.
  2. Максималното количество габапентин, което пациентът може да приеме за 24 часа, е 3 600 mg, което съответства на 12 капсули.
  3. Можете да приемате лекарства без оглед на приема на храна.
  4. Капсулата не се разделя и се отмива с нужното количество течност.
  5. Ако искате да намалите дозата или да отмените лекарството, това се прави бавно, в интервала от 7-14 дни. Ако изведнъж спрете да приемате Convalis, има вероятност от конвулсивен припадък.

Като се има предвид свойството на лекарството да инхибира нервно-мускулната активност, пациентите, получаващи Convalis, трябва да избягват дейности, свързани с активни психични и двигателни реакции, включително шофиране на превозни средства, работещ комплекс или опасно оборудване.

Частични спазми

Курсът на лечение започва с единична доза от 1 капсула (300 mg). На втория ден вземете 1 капсула два пъти (общо 600 mg). На 3-ти ден се осигурява трикратен прием на 1 капсула (900 mg).

Ако лекарят прецени за необходимо, дозировката може да бъде увеличена, но дневното количество габапентин е ограничено до 3,5 g.

Обикновено дозата антиколвунсант с различна тежест на пристъпите варира от 900 до 1200 mg на ден. Дневното количество Konvalis е разделено на 3 дози, като се приемат капсули след 8 часа.

За да се предотврати възобновяването на конвулсивна атака, интервалът между дозите на лекарството не трябва да бъде повече от 12 часа (с трикратен прием).

Невропатична болка

Терапията за болка от неврогенен характер включва също постепенно увеличаване на дозата. Курсът започва с единична доза от 1 капсула на първия ден от лечението, на 2-ри ден приемайте по 1 капсула два пъти. И на 3-ия ден те увеличават честотата на приложение до 3 пъти.

При силна болка се разрешава незабавно преминаване към трикратен режим от 300 mg.

Ако терапевтичният ефект не е достатъчно изразен, оставя се дозата да се увеличи до 1200-2400 mg, като се има предвид, че максималният брой капсули, които могат да се приемат на ден, е не повече от 12 броя. При пациенти с постхерпетична болка, които са получавали 6–12 капсули на ден, се наблюдава значително намаляване на болката в рамките на 5–7 дни.

Тъй като габапентинът претърпя филтрация в бъбреците, когато филтриращата функция се влоши срещу бъбречни патологии, лекарството се предписва в намалени дози.

Установените дневни дози за бъбречна дисфункция:

  • ако клирънсът на креатинина (CC) е в границите от 50–79 ml / min, пациентът може да приема 2 до 4 капсули на ден;
  • с CC 30–49 ml / min, количеството на лекарството е ограничено до 1-2 капсули на ден;
  • ако стойността на QC е 16-30 ml / min, се разрешава да се приема по 1 капсула на ден;
  • с CC по-малко от 15 ml / min, е разрешено да приемате лекарството всеки ден в количество от 1 капсула за 24 часа.

Когато се подлагате на хемодиализа, първо можете да приемете 300 mg. След всяка процедура, продължила 4 часа, пациентът може да получи допълнителна капсула Convalis. В дни, когато процедурата не се извършва, лекарствата не се приемат.

По време на бременност и кърмене

Не са провеждани многостранни и задълбочени проучвания за ефекта на лекарството върху бременността и развитието на плода.

Проучвания върху бозайници позволиха Convalis да бъде класифициран като FDA лекарство от категория C. Това означава, че медикаментите могат да причинят малформации и да нарушат хода на бременността и раждането. Следователно лекарството не се използва за лечение на пациенти, които чакат раждане.

Лекарството се предписва на бременни пациенти в изключителни случаи - например на фона на прееклампсия, която застрашава живота на бъдещата майка.

Габапентин преминава в кърмата, но ефектът му върху тялото на бебето не е определен. Следователно, по време на лечението с Konvalis, детето се прехвърля на изкуствено хранене.

Взаимодействие с други лекарства

С комбинираното лечение на Convalis и морфин, пиено 2 часа преди първото лечение, се забелязва увеличаване на аналгетичния ефект и устойчивостта на организма към болкови дразнители. Установено е също, че габапентин значително (до 50%) намалява приема на морфин в периода на възстановяване след операцията. В допълнение, с комбинацията от тези фармацевтични продукти може да се наложи увеличаване на дозата на Convalis. Необходимо е да се следи появата на симптоми на мозъчно увреждане (главно, проявяващо се с изразена сънливост), за да може незабавно да се коригира дозата на лекарствата в посока на намаляване.

При едновременната употреба на Convalis и други антиконвулсанти (фенобарбитал, валпроева киселина, карбамазепин), както и противозачатъчни лекарства с норетистерон и етинил естрадиол, не е открито забележимо биохимично взаимодействие, водещо до някакви клинични ефекти.

Антиациди (антиациди) на базата на алуминий и магнезий (Maalox, Almagel) намаляват обема на терапевтичното вещество, достигайки фокуса на експозиция с приблизително 20%. Следователно интервалът между приема им трябва да бъде 2–2,5 часа.

Пиметидин леко забавя отделянето на терапевтично вещество чрез бъбреците.
При паралелен прием на Convalis и Hydrocodone пиковата концентрация на последния в кръвта намалява, екскрецията му се ускорява и терапевтичният ефект се намалява. А също има забавяне на извеждането на габапентин от тялото, увеличаване на съдържанието му в кръвта и увеличаване на нежеланите реакции.

Етанолът и лекарствата, които инхибират мозъчната активност, увеличават нежеланите неврологични реакции от Konvalis.

Convalis съвместимост с алкохол

Напоследък наркотиците с габапентин се използват в наркологията при лечението на алкохол и наркомании - за облекчаване на състоянието с дългосрочен отказ от етанол и опиати. Едновременната употреба на Convalis и алкохол обаче е забранена, тъй като те засилват взаимните нежелани реакции, което води пациента до сериозни състояния: пълна дезориентация, опасна агресивност, животозастрашаващ спад на налягането и кома.

Лечението с това антиконвулсивно лекарство е възможно само на фона на пълния отказ на пациента от алкохол, в болници с постоянно медицинско наблюдение и използване на точно изчислени дозировки, които специалистът може да коригира по всяко време.

Противопоказания, странични ефекти и предозиране

Основните условия, при които Convalis е противопоказан:

  • специална чувствителност или непоносимост както на активното вещество, така и на всички неактивни компоненти на лекарството;
  • възраст до 12 години с епилепсия и до 16 години с неврологична болка;
  • непоносимост към лактоза, нарушения на абсорбцията и преработката на глюкоза и галактоза, лактазна недостатъчност.

Най-често сред нежеланите събития се отбелязват:

  • замаяност, летаргия, сънливост;
  • гадене, суха лигавица, хлабави изпражнения, запек;
  • хрема, дразнене и зачервяване на гърлото, кашлица;
  • кожен обрив, конюнктивит;
  • умора, слабост, подуване на лицето, ръцете, краката;
  • треска, повишаване на налягането, главоболие;
  • замъгленост на движението, суетене и в същото време летаргия, нервност;
  • тремор, болка в гърба и ставите;
  • подкожни кръвоизливи - синини, синини.

Сред редките и много редки нежелани реакции могат да се наблюдават:

  • тик; потрепване на окото;
  • понижаване на кръвното налягане, нарушаване на сърдечния ритъм, тахикардия;
  • възпаление на езика, кървящи венци, стоматит;
  • повишена кръвна захар, наддаване на тегло;
  • фекална инконтиненция, увеличен черен дроб, гастроентерит, проктит;
  • зрителни и слухови нарушения;
  • хипер- и хипотиреоидизъм, импотентност, понижени нива на естроген, нарушение на месечния цикъл, липса на менструация, дисфункция на яйчниците;
  • епидидимит, орхит;
  • необичайни сънища;
  • халюцинации, параноя, склонност към самоубийство;
  • загуба на коса, екзема, повишен растеж на космите по тялото при жените;
  • задържане на урина.

 

При продължително лечение с Convalis, използвайки високи дози или надвишаващи най-високото количество габапентин на ден (12 капсули), рискът от предозиране е висок. Това се проявява с увеличаване или появата на нежелани ефекти от лекарствата, особено сънливост, двойно виждане, замаяност, депресия на съзнанието, летаргичен сън.

В този случай Konvalis се анулира незабавно, приема се повишена доза адсорбент (за предпочитане Полисорб) и стомахът се промива. В тежки случаи е необходимо спешно повикване за спешна хоспитализация на пациента. Излишъкът от габапентин в тежки случаи се екскретира чрез хемодиализа.

аналози

Аналози на Convalis по структура, съдържащи едно и също терапевтично вещество: Gabagamma, Neurotin, Tebantin, Gabantin, Catena, Egipentin, Eplirintin.

 

Клиничните изследвания и медицинската практика потвърждават високите терапевтични свойства на антиконвулсанта при много патологични състояния. Освен това, списъкът с показания, за които Konvalis се предписва, се разширява. Ако противопоказанията не са нарушени и се спазват точните препоръчителни дози (както единични, така и дневни), фармакологичният продукт рядко води до развитие на нежелани реакции, които бързо отслабват с намаляване на дозата.

Свързан софтуер:Още от автора: