Хипертонията и свързаните с нея увреждания на черния дроб, бъбреците и мозъка са бичът на нашето време. Броят на смъртните случаи от високо кръвно налягане значително надвишава смъртността от СПИН и се доближава до показателите, характерни за онкологията. Едно от средствата за борба с хипертонията са АСЕ инхибиторите. Списъкът с лекарства от тази група и техният механизъм на действие са описани по-долу.
Съдържание на материалите:
АСЕ инхибитори - какво е това?
Говорейки за това какво са АСЕ инхибиторите, не може да не си спомним как работи системата за поддържане на кръвното налягане. Извършва се регулиране на кръвното налягане в човешкото тяло, включително поради ангиотензиновата система.
Последното работи по следния начин:
- От плазмените бета-глобулини, по-специално от ангиотензиногена, ангиотензин I се образува под действието на ензими (ренин), Той не влияе на съдовия тонус и остава неутрален.
- Ангиотензин I е изложен на ангиотензин конвертиращ ензим - АСЕ.
- Образува се ангиотензин II - вазоактивен пептид, който може да повлияе на тонуса на съдовата стена чрез дразнене на чувствителни към ангиотензин рецептори.
- Има стесняване на кръвоносните съдове.
- Под въздействието на активен ангиотензин се освобождават норепинефрин (повишава съдовия тонус), алдостерон (насърчава натрупването на натриеви и калиеви йони), антидиуретичен хормон (допринася за увеличаване на обема на течността в кръвта).
- Ако горният процес е твърде интензивен, човек развива хипертония. Кръвното налягане може да достигне критични стойности.На този фон се развива хеморагичен инсулт, засяга се инфаркт на миокарда (образуването на място на некроза на сърцето), бъбречни гломерули.
Горният процес, ако протича твърде интензивно и пациентът развива хипертония, може да се забави. За това се използват специални лекарства - АСЕ инхибитори. Тяхното действие се основава на спирането на синтеза на ангиотензин конвертиращия ензим и прехода на ангиотензин I към ангиотензин II. Горният процес е блокиран на началния етап. Не се наблюдава прекомерно стесняване на периферните съдове.
Забележка: има и други начини за образуване на ангиотензин II, които не са свързани с ангиотензин-конвертиращия ензим. Това не блокира напълно вазоактивното вещество и прави АСЕ инхибиторите ограничени като ефективни в борбата срещу хипертонията.
Списък с лекарства от последно поколение
Лекарствата от последно поколение се отличават с добра поносимост, сложно удължено действие, лекота на употреба и минимални противопоказания.
Те включват:
- фозиноприл - Отличителна черта на лекарството е, че екскрецията му еднакво се осъществява през бъбреците и черния дроб. Това намалява натоварването и на двата органа и ви позволява да използвате инструмента при бъбречна или чернодробна недостатъчност. Това е пролекарство в тялото се превръща в активен фозиноприлат. 10 mg се предписват веднъж дневно.
- спираприл - Характеризира се с ниска честота на поява на странични ефекти и висока ефективност. Лекарството се предписва за 6 mg, 1 път на ден. Терапията трябва да започне не по-рано от 3 дни след отмяната на диуретиците. Ако е необходимо, това указание може да се игнорира. В този случай пациентът трябва да бъде наблюдаван през първите 6 часа след началото на лечението. Висок риск от ортостатични реакции.
- омапатрилат - сложно лекарство, което едновременно блокира производството на АСЕ и неутрална ендопептидаза - ензим, който наред с ангиотензина участва в повишаване на кръвното налягане. Назначен веднъж на ден, е един от най-добрите представители на групата ангиотензин-конвертиращи ензимни инхибитори до момента.
Класификация на лекарствата
Списъкът на АСЕ инхибиторите включва лекарства от различни групи. Тяхната класификация се извършва по химична структура, фармакологични свойства и произход.
Върху химическата структура на лекарството са:
- сулфхидрил (каптоприл);
- карбоксиалкил (еналаприл);
- фосфорил (фозиноприл);
- хидроксамичен (идраприл).
Описаната класификация е приложима само за специалисти, ангажирани с задълбочено проучване на свойствата на въпросните лекарства. Информацията за практикуващия за наличието на определена химическа група в продукта не носи осезаеми ползи. Разделянето на АСЕ инхибиторите по фармакологични свойства има по-голямо практическо значение:
| Клас I | II клас Липофилни пролекарства | III клас | Клас IV | ||
|---|---|---|---|---|---|
| II A | II Б | II С | |||
| Липофилни продукти | бъбречен отстраняване | Два начина за премахване | чернодробен отстраняване | Хидрофилни агенти | Двойни металопротеазни инхибитори |
| каптоприл | беназеприл | фозиноприл | спираприл | лизиноприл | алацеприл |
АСЕ инхибиторите са разделени на естествени и синтетични по произход. Естествените лекарства включват лекарства от първо поколение, създадени на базата на термотид - отровата на южноамериканска змия. Те бяха токсични, неефективни и не се използват широко. Синтетичните продукти се използват навсякъде.
Обикновено те могат да бъдат разделени на 3 поколения:
- I поколение - каптоприл и други лекарства, съдържащи сулфхидрилна група.
- II поколение - лекарства от карбоксилен тип, които включват лизиноприл, рамиприл.
- III поколение - нов вид лекарство, което включва фосфорилната група. Един от известните представители на третото поколение е фозиноприл.
Трябва да се отбележи, че генерирането на лекарството не винаги показва степента на неговата ефективност. Има случаи, когато само остарели лекарства помогнаха на пациент с персистираща хипертония. Новите разработки нямаха очаквания ефект.
Показания за употреба
АСЕ инхибиторите имат много фармакологични ефекти и се предписват на пациенти със следната патология:
- хипертония от всякакъв тип (реноваскуларна, злокачествена, резистентна);
- застойна сърдечна недостатъчност;
- диабетна нефропатия;
- хроничен нефрит;
- миокарден инфаркт;
- предотвратяване на повторна некроза на сърцето.
Когато предписват каптоприл и неговите аналози, пациентите със съответните заболявания успяват да постигнат такива ефекти като намаляване на натоварването върху сърцето, подобряване на кръвообращението в белодробния кръг и облекчаване на дишането, понижаване на кръвното налягане и намаляване на бъбречното съдово съпротивление. В допълнение, АСЕ инхибиторите се използват заедно с нитрати за усилване на ефекта на последните.
Възможни странични ефекти
Повечето синтетични препарати, принадлежащи към разглежданата група, се понасят добре. Страничните ефекти са рядкост и почти винаги са свързани с излишни терапевтични дози или нарушение на режима на лекарства.
В този случай при пациенти се появяват следните реакции:
- тахиаритмии;
- главоболие;
- загуба на апетит;
- нарушение на вкуса;
- суха кашлица;
- гадене;
- диария;
- мускулни крампи;
- повръщане.
Може би развитието на алергични реакции протича като уртикария. В редки случаи пациентите имат ангиоедем, включително разпространение в дихателните пътища. За да се предотвратят ситуации, свързани с риск за живота на пациента, се препоръчва първата и втората таблетка да се приемат в присъствието на лекар или медицинска сестра.
Съвременните лекарства, които блокират производството на АСЕ, е трудно да се причислят към една фармакологична група. Повечето нови лекарства, които влизат на пазара, имат комплексен ефект и засягат няколко механизма за повишаване на кръвното налягане наведнъж.
Кое е по-добре: сартани или АСЕ инхибитори?
Пациентите с хипертония често питат своя лекар какво е по-добре, сартани или АСЕ инхибитори. За да отговорите, трябва да знаете характеристиките на действието на двете фармакологични групи. Както вече споменахме, инхибиторите действат изключително върху ангиотензин-конвертиращия ензим, предотвратявайки образуването на ангиотензин II от ангиотензин I.
Синтезът на вазоактивно вещество протича не само под влияние на АСЕ. Компонентите участват в неговото формиране, невъзможно е напълно да се спре производството на който по фармакологичен начин. Това налага блокиране не на АСЕ, а директно на рецептори, които са чувствителни към действието на ангиотензин, което е ефектът на сартаните - сравнително нова фармакологична група, която включва вещества като телмисартан, лосартан, валсартан.
В отговор на въпроса, зададен в началото на този раздел, следва да се каже следното: сартаните са съвременни лекарства, които са високоефективни и способни да се борят с най-тежките форми на хипертония. Във всички отношения те превишават доказаните, но все по-остарели АСЕ инхибитори от второ поколение. Само сложни агенти могат да се конкурират със сартани, чието действие не се ограничава до спиране на производството на ангиотензин-конвертиращ ензим.
Забележка: недостатъкът на сартаните е относително високата им цена. Например цената на опаковката телмисартан в столичните аптеки е 260-300 рубли. Пакет еналаприл може да бъде закупен за 25-30 рубли.
АСЕ-инхибиторите са отлични инструменти, които съчетават висока ефективност и достъпност за всички сегменти от населението.Съвременните лекарства от тази група вече не се ограничават до блокиране на ангиотензин-конвертиращия ензим. Разработчиците непрекъснато подобряват ефективността на лекарствата, като добавят нови фармакологични свойства. Ярък пример за това са комплексните препарати от трето поколение. Работата по подобряване на средствата, насочени към борба с хипертонията, не спира. Поради това пациентите могат да разчитат на появата на все повече и повече нови лекарства, които са високоефективни, достъпни и имат малко странични ефекти.
