Дексаметазон: за какво се предписва, инструкции за употреба, състав, форма на освобождаване, аналози

Дексаметазон е хормонално лекарство, което в съвременната медицина се счита за един от жизненоважните фармацевтични продукти, принадлежащи към групата на синтетичните глюкокортикостероиди. Дексаметазон е в състояние да проникне в тъканите на всички органи и системи, включително в мозъка и нервната система, и да повлияе на цялото тяло. При тежки състояния - шок, остри системни алергии, силно възпаление, патологични имунни реакции, лекарството може да спаси живот.

Съставът на формата за освобождаване

За лечение на различни видове заболявания, Дексаметазон се произвежда в 4 дозирани форми, терапевтичната основа на които е дексаметазон натриев фосфат.

Това вещество е синтетичен аналог на естествения стероиден хормон, който надбъбречните жлези произвеждат в организма.

Прочетете също:надбъбречните жлези - симптоми на заболяването при жените

Основни форми:

1. Таблетки от 0,5 mg (0,5 mg активна съставка) в опаковка от 10 единици.
2. Инжекционен разтвор (0,4%) в ампули от 1 ml, съдържащи 4 mg активно вещество (5 или 25 единици на опаковка).Използва се за инжектиране в мускула, вената (поток или капене), в ставата, в меките тъкани, които я заобикалят, в влакната на очната ябълка.
3. Дексаметазон капки за очи (ухо) 10 ml с концентрация на активно вещество 0,1% (1 mg в 1 ml).
4. Очен мехлем - туба 2,5 г

Всички форми на лекарството като помощни компоненти съдържат вещества, необходими за стабилизиране, оформяне и транспортиране на дексаметазон до болезнения фокус, както и консерванти и добавки, които улесняват абсорбцията на лекарството.

Всяка медицинска форма има своето предназначение за употреба, определени индикации и противопоказания, така че не трябва да се занимавате сами с лечение - само специалист е в състояние да разработи желания режим на лечение, да изчисли дозата и честотата на употреба.

Лекарството е по лекарско предписание, където името на лекарството на латински е обозначено като Dexamethasoni.

Фармакологични свойства и фармакокинетика

Лечебни свойства

Механизмът на терапевтичния ефект на лекарството се основава на способността му да създава висока концентрация на компонента в кръвта и огнища на възпаление, да прониква във всички тъкани и да упражнява ефект на клетъчно ниво.

Това позволява активното вещество да работи в мозъка и нервните тъкани, облекчава подуването на мозъка, белите дробове с кръвоизлив, отравяне, наранявания и тумори, извежда пациента от животозастрашаващо състояние на шок, инхибира хода на раковите процеси и елиминира проявите на остра алергия.

Глюкокортикостероидът активира серия от процеси, които водят до намаляване на пропускливостта на стените на кръвоносните съдове, засилват защитата на клетъчните стени и блокират възпалението на всеки етап от развитието.

Потискайки острата реакция на имунната система към алергени, лекарството спира развитието на алергична реакция, включително анафилактичен шок, намалява степента на подуване на лигавиците на дихателните органи, бронхите, възстановява въздушния поток по време на оток на ларинкса или астматичен пристъп.

В същото време лекарството инхибира производството на хистамин, спира патологичните прояви на алергии.

Забавя образуването на рубцелни промени в тъканите на различни органи.

Поглъщане и отделяне от организма

Кортикостероидът се абсорбира активно и почти напълно не само след инжектиране, но и след вътрешно приложение. Бионаличността или количеството на терапевтично вещество, достигащо фокуса на експозиция, е 77 - 79%, поради което терапевтичният ефект на лекарството е максимален.

В кръвта 65 - 70% от дексаметазон се свързва с транспортния протеин транскортин, който осигурява висока концентрация на лекарството в кръвта. С кръвния поток протеинът доставя дексаметазон в цялото тяло, прониквайки в междуклетъчните пространства на тъканите.

Най-голямото количество активно вещество в кръвта, осигуряващо максимален терапевтичен ефект, се наблюдава в интервала от 40 до 90 минути, в зависимост от начина на приложение.

Активното вещество се преработва от чернодробните ензими до неактивни междинни продукти. Той се извежда от организма с урина и в малки количества (около 10%) се отделя от червата. Малко количество дексаметазон преминава в кърмата, което трябва да се има предвид при предписването на лекарството на кърмачка.

Защо се предписва лекарството?

Действието на лекарството се използва при много заболявания на вътрешните органи, системни, автоимунни патологии, заболявания на ставите, очите, кожата и в много други области на медицината.

Списъкът с патологични състояния, при които се изисква инжектиране или таблетки Дексаметазон, включва:

• животозастрашаващи шокови състояния на всички форми, включително болкови шокове, токсични, кардиогенни, алергични, постоперативни, кръвопреливане (след кръвопреливане);
• подуване на мозъчната тъкан (с кръвоизлив, менингит, тумор, енцефалит, травма, операция);
• пристъп на бронхиална астма или дългосрочен астматичен статус;
• белодробна патология: берилиоза, туберкулоза, алвеолит, пневмония, синдром на Лефлер (устойчив на други медицински изделия);
• алергични реакции: уртикария, оток на Куинке, сенна хрема, алергия към лекарства и продукти, серумна болест;
• ендокринни нарушения - надбъбречна недостатъчност, заболяване на щитовидната жлеза, тиреотоксична криза, тиреоидит, адреногенитален синдром;
• автоимунни заболявания - ревматична болест на сърцето, множествена склероза, системен лупус еритематозус, пемфигус, склеродермия, системен васкулит;
• болка с възпаление на репродуктивните органи, включително простатит; различни видове миозит;
• неразрешими кожни заболявания - екзема, дерматити от различни видове, псориазис, токсидермия, синдроми на Лайъл и Стивънс-Джонсън, дискоиден лупус еритематозус, келоидни белези (локално приложение);
• алергични и възпалителни увреждания на очите: склерит, язва на роговицата, различни видове конюнктивит (с изключение на гноен), увеит, кератит, блефарит, възпаление на зрителния нерв, офталмопатия срещу захарен диабет;
• подуване на ларинкса и глотиса с остра крупа;
• възпаление на ставите от различни видове: артрит на различни форми, остеоартрит, полиартрит, анкилозиращ спондилит, бурсит, тендосиновит и други;
• нарушения на хематопоезата: болест на Адисон, лимфом, агранулоцитоза, анемия с различен произход, тромбоцитопения;
• критични състояния в случай на увреждане на стомашно-чревната система: ентерит, включително грануломатозен, хепатит и чернодробна кома, улцерозен колит;
• алергично-токсична реакция с масивна хелминтна агресия;
• увреждане на хранопровода и стомаха по време на отравяне с основи, киселини за потискане на възпалението и предотвратяване на белези;
• остра бъбречна патология - гломерулонефрит, нефротичен синдром;
• злокачествени процеси в белите дробове, левкемия, лимфоцитна левкемия, миелом;
• гадене и повръщане с цитостатици.

Инструкции за употреба Дексаметазон

Режимът на лечение с дексаметазон и режимът на дозиране се установяват само от лекуващия лекар, за да се постигне максимален терапевтичен ефект с минималния риск от нежелани нежелани реакции.

таблетки

Обикновено се предписва при хроничен курс на патология или след отстраняване на остро състояние.

Дозата се определя за всеки пациент поотделно, като се отчита естеството и тежестта на заболяването, планираната продължителност на курса, възрастта, поносимостта към лекарството и реакцията на пациента.

Обичайната минимална ефективна доза за възрастни на ден е от 0,5 до 9 mg. Малка доза се приема наведнъж, голяма доза се разделя на 3 до 4 дози. Най-голямото количество дексаметазон на ден не трябва да надвишава 10 - 15 mg.

Средната поддържаща доза на ден е 0,5 до 3 mg.

При продължителна употреба на лекарството в голяма доза, лекарството се комбинира с храна. В този случай между храненията е желателно да се използват средства, които намаляват стомашната киселинност (антиациди).

След подобряване на състоянието на пациента дозата трябва постепенно да се намалява - на всеки 3 дни с 0,5 mg до поддържаща доза.

Продължителността на курса на употреба варира от 3 до 5 дни до няколко месеца.

Недопустимо е рязко спиране на лечението с Дексаметазон, за да не се предизвика синдром на отнемане, т.е.

което се изразява в обостряне на основното заболяване и болезнени прояви на симптоми на отнемане (слабост, загуба на тегло, повръщане, диария, спад на кръвната захар и налягане, мускулна болка, треска).

Дозировка за деца

Младите пациенти се предписват в съответствие с телесното тегло или площта на тялото, възрастта и тежестта на патологичния процес.

Прогнозна дневна доза за деца 0,0833 - 0,333 mg на 1 килограм телесно тегло на детето. Така, според изчислението, дете с тегло 25 кг може да получи максимум 0,333 х 25 = 8,36 мг от лекарството на ден, разделено на 3-4 дози. Минималната доза, която ще даде терапевтичен ефект за малък пациент с такова тегло, е 0,0833 х 25 = 2,08 mg.

По-точно, дозата за деца се изчислява според повърхността на тялото на детето при норма 0,0025 - 0,0001 mg на 1 квадратен метър на ден в 3 до 4 дози, в зависимост от възрастта.

инжекции

При системни заболявания инжекциите на дексаметазон се правят вътре в мускулите или се инжектират интравенозно, което е за предпочитане в животозастрашаващи ситуации, когато животът на пациента е изложен на висок риск. Разтворът веднага навлиза в кръвния поток, осигурявайки бърз терапевтичен ефект.

За спешна краткосрочна или еднократна употреба на лекарството, противопоказанието се счита само за непоносимост към някое от веществата в състава на Дексаметазон. В критични ситуации страничните ефекти на лекарството се пренебрегват.

Възрастни с остри и спешни състояния на ден могат да се прилагат 3 до 4 пъти, по 4 до 20 mg всеки. В острата фаза на патологията, както и в началото на терапията, се използват по-високи дози кортикостероид. Най-високата доза е 80 mg, но в критични случаи е по-висока.

Детските дози за интрамускулно приложение се изчисляват от теглото на детето със скорост 0,02776 - 0,16665 mg на килограм телесно тегло след 12-24 часа.

Продължителността на инжектирането с постепенно намаляване на дозата обикновено не надвишава 3-4 дни, след което пациентът се прехвърля на прием на таблетки в поддържаща доза.

Капки за очи и уши

При остро възпаление пациентите на възраст над 12 години получават 48 ml офталмологичен разтвор за 1 до 2 капки 4 до 5 пъти на ден в продължение на 48 часа. Когато степента на възпаление намалява, лечението продължава още 4-6 дни, намалявайки честотата на инстилацията до 3 пъти на ден.

При хронични процеси лекарството се използва два пъти на ден за не повече от 20 до 40 дни.

В случай на алергично увреждане на очите, подобни дози се използват до 5 пъти на ден в продължение на 48 часа, след което постепенно намалете честотата на инстилация до 2 пъти на ден и лечението се отменя за 7-12 дни.

Пациенти на възраст от 6 до 12 години за елиминиране на възпалителни и алергични явления се прилагат по 1 капка на клепач до 4 пъти на ден за не повече от 10 дни.

Разтворът се използва от 8 дни след операция на катаракта, отделяне на ретината, страбизъм до 4 пъти на ден в продължение на 2 до 4 седмици.

При възпаление на ухото (отит на средното ухо) от невирусен характер 3-4 капки се пускат в възпалено ухо в топла форма (за деца 1-2) три пъти на ден.

Обективите се отстраняват преди да се монтират. Можете да ги носите само след 15 минути.

Дексаметазонов маз за очи

Използва се за същите показания като офталмологични капки при пациенти от 6 години. Лентата мехлем с дължина 10-15 мм внимателно се полага над долния клепач 3 пъти на ден. Максималната продължителност на лечението е не повече от 20 дни.

Употреба по време на бременност и кърмене

В проучване върху дребни бозайници е установено, че Дексаметазон, подобно на много други хормонални агенти, прониква през плацентата в тъканите на ембриона и може да доведе до ранна смърт на плода и малформации на плода. Класът на действие на лекарството върху плода е С (според FDA).

Следователно, дексаметазон се използва по време на бременност само ако има заплаха за живота за майката.

Ако бременната жена е получила Дексаметазон, е необходимо да се следи здравето на бебето след раждането, тъй като бебето може да бъде диагностицирано с надбъбречна дисфункция, което изисква незабавно интензивно лечение.

Тъй като лекарството прониква в кърмата, кърмещите майки трябва да преминат към изкуствено хранене или да откажат лекарството.

При продължителна употреба на мехлем или капки се получава частична абсорбция на лекарството в кръвта. Следователно, тези лекарствени форми могат да се използват от бъдещи майки само след 12 гестационна седмица, в много кратки курсове до 3 дни и в минимални дози.

По време на кърмене мехлем и капки могат да се лекуват за не повече от 7-10 дни.

Мога ли да пия алкохол, докато приемам наркотика

Лечението с дексаметазон е несъвместимо с употребата на алкохол, в противен случай последствията от едновременната употреба ще бъдат много сериозни.

Висока вероятност от такива тежки прояви като:

• несломима диария;
• частична загуба на зрение;
• коремна болка, повръщане;
• остра болезненост на мястото на инжектиране;
• зачервяване на кожата на гърдите, уртикария, обрив на черни точки по лицето;
• язва на лигавицата на храносмилателните органи;
• вътрешно кървене.

Ако пациентът има сериозна зависимост от алкохол и не е в състояние да се откаже от алкохола по време на терапията, е необходимо назначаването на други лекарства.

Лекарствени взаимодействия с други лекарства

Комбинацията от Дексаметазон и нехормонални противовъзпалителни лекарства (Аспирин, Парацетамол) увеличава вероятността от образуване или задълбочаване на язви на храносмилателните органи.

Ефектът на кортикостероида се намалява при паралелна употреба:

• антиациди, които намаляват абсорбцията на лечебното вещество в стомаха;
• хормон на растежа;
• лекарства от серията индуктори на CYPZA4 изоензим (например фенобарбитал, фенобарбитал, рифабутин, рифампицин, карбамазепин);
• аминоглутетимид и ефедрин.

С паралелната употреба на Dexamethasone е в състояние:

• намаляване на терапевтичните ефекти на инсулин, хипогликемични лекарства, лекарства за високо кръвно налягане, празиквантел и диуретици-натриуретици;
• засилват действието на Хепарин, Албендазол.
• увеличаване на отделянето на калий, когато се комбинира с диуретици; повлияват ефекта на антикоагуланти на базата на кумарин;

Кетоконазолните противогъбични средства, противозачатъчните хапчета, макролидните антибиотици могат да удължат отделянето на дексаметазон в урината и да увеличат честотата и степента на нежеланите реакции.

Категорично е забранено комбинирането на Дексаметазон с Ритодрин по време на раждане - има висок риск от белодробен оток при бременна жена и смърт.

Комбинацията на лекарството с талидомид може да провокира развитието на синдром на Лайел, с антихолинергици - глаукома, с антипсихотични лекарства и азатиоприн - катаракта; със сърдечни гликозиди - аритмии.

Комбинацията с анаболни стероиди, андрогени, контрацептиви, естрогени може да предизвика повишен растеж на косата на лицето, гърдите, подуване, развитие на акне.

Използването на антивирусни ваксини успоредно с терапията с Дексаметазон повишава вирусната агресивност на фона на понижен имунитет.

Противопоказания, странични ефекти и предозиране

Противопоказания

Ако спешно е необходим Дексаметазон, за да се спаси живот, всички противопоказания (с изключение на непоносимост към лекарства) и вероятните нежелани реакции се игнорират.

Ако ситуацията не е животозастрашаваща, се вземат предвид следните противопоказания:

• специална чувствителност; бременност, кърмене;
• скорошен инфаркт, миокардна, бъбречна, чернодробна недостатъчност, дивертикулит;
• упорито повишаване на кръвното налягане;
• захарен диабет, тиреотоксикоза, затлъстяване от 3-4 градуса, хипотиреоидизъм, болест на Иценко-Кушинг;
• ХИВ, сифилис;
• 2 месеца преди и 2 седмици след ваксинацията;
• лимфаденит след ваксина BCG;
• остри психотични състояния.

С висока степен на предпазливост:

• системна микоза, остеопороза;
• конвулсивни състояния;
• паразитни, бактериални и вирусни инфекциозни патологии, включително херпес от различни видове, варицела, морбили, амебиаза, стронгилоидоза (дори при съмнение), активна туберкулоза.

При всякакви сериозни инфекции могат да се предписват инжекции и таблетки Дексаметазон само при едновременно специфично лечение на тези заболявания.

Противопоказания за интраартикуларна инжекция:

• склонност към кървене;
• интраартикуларна костна фрактура;
• инфекция, остеопороза, нестабилност, деформация в ставата, разрушаване на костите, анкилоза;
• хирургическа интервенция (артропластика);
• ставна некроза на костите;
• ниска ефективност след 2 предишни инжекции.

Противопоказания за локални форми (мехлем, капки):

• увреждане на очите с туберкулозен бацил, гъбички, вируси, включително херпес;
• глаукома;
• остра супурация на очните структури (ако не се провежда лечение с антибиотици);
• травма и язва на роговицата, периодът след отстраняването на чужд предмет;
• дупка в тъпанчето.

Важно! Дексаметазон маз и капки могат да намалят тежестта на проявите с развитието на бактериални и гъбични инфекции на ушите и очите.

Следователно, след изясняване на диагнозата и идентифициране на инфекцията, лекарството трябва да се използва с подходящо антимикробно лечение.

Странични ефекти

Хормоналният агент има дълбок ефект върху всички системи на тялото. Задачата на лекуващия лекар е да сведе до минимум риска, честотата и тежестта на нежеланите реакции с висок терапевтичен ефект на лекарството.

Нежеланите прояви зависят от продължителността на курса, дозировките, възрастта и състоянието на пациента.

Основни нежелани събития:

• алергични обриви, сърбеж по кожата, уртикария, подуване на лицето, дихателен дистрес, бронхоспазъм, анафилактичен шок;
• тревожност, загуба на ориентация, депресивна, параноична или еуфория;
• двойно зрение, зрителни нарушения, болка в главата поради увеличаване на вътречерепното налягане, характерно за бързо намаляване на дозата;
• безсъние, виене на свят;
• упорито повишаване на кръвното налягане;
• отслабване на миокарда, аритмии;
• дефицит на калий и сърдечни нарушения, свързани с хипокалиемия;
• намалена функция на надбъбречната жлеза, развитие на захарен диабет, синдром на Иценко-Кушинг, прекомерен растеж на косата, нарушение на месечния цикъл, забавяне на развитието при деца;
• рязко увеличаване на вискозитета на кръвта и тромбоза;
• гадене, повръщане, язва на храносмилателните органи, гастрит, панкреатит, колит;
• чести инфекции на фона на депресия на имунитета;
• остеопороза, анормални фрактури, болки в ставите и мускулите, некроза на главата на бедрената кост, разкъсване на сухожилията;
• акне, изпотяване, суха кожа, бавно зарастване на лезии;
• подуване на крайниците, наддаване на тегло;
• рязко влошаване на зрението (с инжекции в областта на лицето, шията и главата);
• засилена болка по време на инжектиране в ставата;
• парене, сърбеж на лигавиците и кожата (мехлем и капки), при лечение по-дълго от 20 дни може да се развият алергии, глаукома и катаракта, а зрителната функция може да намалее.

Шофьорите и служителите, които се нуждаят от повишена концентрация, трябва да бъдат внимателни, когато лекуват с Dexamethasone, тъй като вниманието му е нарушено при приемането му.

свръх доза

Прекомерните дози кортикостероид или продължително лечение могат да доведат до предозиране, което се проявява в увеличаване на нежеланите нежелани реакции.

Лекарството незабавно се отменя и симптомите на предозиране се елиминират с помощта на лекарства, които могат да облекчат определени прояви.

При продължителна терапия се изисква постоянно наблюдение на развитието на децата, периодичен преглед на органите на зрението, наблюдение на вътреочното, вътречерепното налягане, захарта и кръвосъсирването, функциите на надбъбречните жлези и хипоталамо-хипофизната система.

Аналози на дексаметазон

Синонимите са лекарства със същия активен компонент, както в Dexamethasone и подобен терапевтичен ефект: Dexamethasone-Vial, Dexamethasone-Ferein, капки за очи - Dexamethasone Long, Maxidex, Oftan Dexamethasone, Ozurdeks.

Аналози с подобен ефект, но с различен състав:

• капки с Дексаметазон и други активни компоненти: Sofradex, Dexon;
• Преднизолонът е кортикостероидно лечение с подобен, но по-слаб терапевтичен ефект.