Редица антибактериални средства - цефалоспорини, които включват антибиотика Цефтриаксон, са открити за първи път през 1948 г. Изследователите са открили, че те са по-устойчиви на вредното въздействие на бактериалните ензими, отколкото например на пеницилини. През 1964 г. учените успяват да изолират чисто вещество от клетъчната култура, което поставя началото на производството на фармацевтични продукти, наречени цефалоспоринова антибиотична група.

Съставът на антибиотика

Антибиотикът е цефтриаксон натрий. Химичната му формула се основава на 7-аминоцефалоспорова киселина. Ампулите съдържат напълно стерилно вещество под формата на бял прах.

Към коя група антибиотици принадлежи

Антибактериалната терапия се отнася до редица цефалоспорини. Това е клас вещества, които са най-устойчиви на ензими, произведени от бактериална клетка. Колкото по-висока е резистентността, толкова по-голям е ефектът на антибиотика върху патогена.

Общо въпросният клас има пет групи съединения, в противен случай те се наричат ​​поколения. Тази класификация се основава на химическата структура на самото вещество и степента му на устойчивост към бактериални ензими.Според тази класификация цефтриаксон принадлежи към третото поколение, което показва много широкия му спектър на действие и достатъчна устойчивост (резистентност) към β-лактамази (бактериални ензими, които унищожават лекарството).

Фармакологични свойства и фармакокинетика

Лекарството се прилага мускулно или венозно. Проучванията показват, че неговата бионаличност не се променя. Антибиотикът има тенденция да се натрупва в междуклетъчната субстанция, така че прониква еднакво добре във всички биологични тъкани и течности.

През целия ден лекарството остава активно, така че всяка следваща доза се прилага само след 24 часа.

До 96% от изходния материал се свързва с протеини в кръвта. Освен това тази реакция има обратна връзка. Колкото по-висока е дозировката на лекарството, толкова по-малко антибиотик ще се утаи върху протеина от албумин.

Най-високото съдържание на лекарство се определя в кръвта след приблизително три часа от момента на прилагане. Полуживотът на организма при възрастни пациенти е около 8 часа. При кърмачета на възраст под полумесец продължителността на този период от време може да бъде удължена с един ден. Разграждането на веществото до метаболити в организма на възрастните хора се забавя и се случва в интервала от 8 до 24 часа.

Антибиотикът се екскретира заедно с биологични течности - урина и жлъчка. При бъбречна недостатъчност тя се отделя повече от черния дроб и, обратно, при чернодробна недостатъчност по-голямата част от метаболитите напускат тялото чрез бъбреците.

В червата активното вещество преминава в не смилаема форма и след това се отстранява заедно с преработените хранителни маси.

Действието на лекарството е да наруши синтеза на изграждащи компоненти на микробната клетъчна стена. Така в негово присъствие настъпват непоправими структурни промени в бактериалната клетка, в резултат на което тя умира.

С други думи, лекарството има бактерициден ефект. Той унищожава съществуващите бактерии и предотвратява образуването на нови.

Според тестове, проведени извън жив организъм, т.е. in vitro, лекарството има пагубно влияние върху:

  • повечето щамове на стафилококи (с изключение на Staphylococcus spp.);
  • много грам-отрицателни пръчки, включително салмонела, причинители на менингит, сифилис, чревни и пикочно-полови инфекции;
  • редица патогени и бактерии, които се считат за условно опасни, разпространяват се в изключително безкислородна среда (като например клостридии и бактероиди, които са част от чревната флора).

Резултатите от действието на антибиотик извън жив организъм и конкретно върху човек или животно могат да варират. Следователно заключенията, направени по време на теста in vitro, се считат за условни. Чувствителността на всеки отделен човек се идентифицира индивидуално в редица лабораторни проби.

Защо лекарството се предписва за възрастни и деца

Инжекциите на Ceftriaxone се предписват за възрастни и деца за лечение на бактериални инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми.

Този кръг включва:

  • заболявания на чревния тракт и дихателните пътища (особено пневмония), включително носа и гърлото;
  • възпаление на ухото;
  • пикочо-полови инфекции (например, гонорея);
  • патологични процеси, засягащи лигавицата на мозъка;
  • бъбречни инфекции
  • бактериални лезии на костите, ставите и мускулната тъкан.

Инжекциите се предписват и като профилактика, за да се предотврати развитието на бактериални инфекции в следоперативния период.

Инструкции за употреба на Ceftriaxone в инжекции

Инжекциите се прилагат интравенозно или мускулно. За интрамускулно инжектиране на грам прах се разрежда 3,5 ml 1% разтвор на лидокаин. Иглата се вкарва дълбоко в глутеалния мускул. В даден момент не повече от един грам лекарство може да се прилага в един мускул.

За интравенозно приложение се приготвя разтвор. Цефтриаксоновият антибиотик трябва да се разрежда в пропорция: грам прах на 10 ml стерилна вода.Лекарството се инжектира във вената много бавно за 2 до 4 минути.

Инжектирането се извършва веднъж на всеки 24 часа. Продължителността на лечението зависи от самата болест. Всяка терапия не трябва да надвишава период от 14 дни (по-често, не повече от 8 - 10 дни).

За възрастни

На всички пациенти над 12 години се предписва еднократна доза от 1 г. В случай на нарушена чернодробна функция, но поддържане на бъбречната функция, нормата не намалява. При обратната ситуация, като поддържате чернодробната функция, но с нарушена бъбречна функция, дозата също остава същата.

С намаляване на работата на двата органа е необходимо внимателно да се следи концентрацията на лекарството в кръвта.

  • В тежки случаи скоростта на лекарствата може да се увеличи до четири грама на ден.
  • При лечението на гонорея 0,25 g се прилага интрамускулно наведнъж и веднъж.
  • За подготовка преди операция, при наличие на вероятна бактериална инфекция, един или два грама прах се прилага на пациента един час и половина преди началото на манипулациите.

Лекарството не трябва едновременно да се предписва с аминогликозиди поради непредсказуемостта на резултата от лечението. Изключения могат да бъдат само сложни случаи, например като широко поражение от Pseudomonas aeruginosa, където става въпрос за спасяване на човешки животи. В тази ситуация посочените групи лекарства се прилагат в стандартни дози, но стриктно отделно.

За деца

Детската дозировка се изчислява в зависимост от възрастта и теглото. Минималната норма е 20 mg на килограм тегло.

При новородени до две седмици, максималното количество лекарство на прием е 50 mg / kg. За всички деца над тази възраст се предписва плът до 12 години не повече от 75 mg / kg на приложение.

Изключение правят случаите на бактериален менингит. В тази ситуация, в началния етап на лечение, 100 mg вещество на килограм тегло се прилага на всички пациенти под 12-годишна възраст, включително новородени.

Веднага след като е възможно да се идентифицира патогена и да се определи към кои лекарства няма резистентност, дозировката се намалява до стандартната. Лечението, в зависимост от патогена, продължава от 4 до 14 дни.

По време на бременност и кърмене

На етапа на първия триместър на бременността лечението с антибиотици е противопоказано. В по-късни периоди въпросът за целесъобразността на употреба се решава от лекаря.

Тъй като въпросното лекарство може да се екскретира заедно с майчиното мляко, за периода на лечение си струва да се разгледа въпроса за отлъчването или временното прекратяване на храненето.

Мога ли да пия алкохол, докато приемам наркотика

Тъй като и вещества, и алкохол, и лекарството инхибират функцията на черния дроб, комбинираната им употреба е неприемлива. В резултат на пиенето на алкохол през периода на лечение е възможно развитието на токсичен шок - тежко увреждане на черния дроб.

Лекарствени взаимодействия с други лекарства

Въпросното лекарство е химически несъвместимо с други средства, съдържащи калций, както и с други лекарства от класа на антибиотиците. Всички тези лекарства не могат да се комбинират в една бутилка, но трябва да се прилагат отделно.

Трябва да знаете, че посоченото лекарство намалява абсорбцията на витамин К, а също така засилва ефекта на лекарствата, които намаляват вискозитета на кръвта. Следователно едновременната употреба с антикоагуланти може да провокира развитието на кървене.

Противопоказания, странични ефекти и предозиране

Преди да вземе решение дали да провежда терапия, пациентът се разпитва, за да определи неговата свръхчувствителност към цефалоспоринови антибиотици. При наличие на свръхчувствителност тези лекарства не се предписват.

Абсолютно противопоказание е първият триместър на бременността и периода на кърмене. Цефтриаксон по време на бременност на по-късна дата се предписва само след сравняване на всички рискове и ползи.

Лекарството е сравнително противопоказано:

  • недоносени бебета;
  • новородени с признаци на жълтеница;
  • лица с анамнеза за чревни лезии, свързани с употребата на антибактериални средства;
  • хора с тежки увреждания в системата на уриниране и образуване на кръв.

С въвеждането на лекарството пациентите могат да изпитат болка на мястото на инжектиране, до развитието на тромбофлебит. Веднага след въвеждането на веществото се усеща парещ връх на езика, метален вкус в устата, външни миризми, замаяност, неразположение и втрисане.

Сред по-тежките реакции се отбелязват кожни прояви с различна тежест от прости обриви до сложни дерматити и еритеми, както и анафилактичен шок. Докато терапията продължава, могат да се наблюдават нарушения в червата, развитие на микози с различна локализация, възпаление на устната лигавица с появата на малки язви, всякакъв вид измествания в кръвната картина.

При признаци на предозиране се поставя акцент върху облекчаване на симптомите.

аналози

Съществуват редица аналози, съдържащи същото активно вещество, но произведени под други търговски наименования: "Azaran", "Broadsef-S", "Lendacin", "Loraxon", "Medaxon", "Rofecin", "Stericef", "Torotsef" , "Cefaxone", "Cefson", "Ceftriabol", "Ceftrifin".

 

Има и лекарства, чието действие се основава на антибактериални вещества от същата серия, които са сходни по химична структура и принадлежат към същата група.

Цефалоспорините от трето поколение са представени от лекарства: Cefixime, Cefosin и Cefoperazone.

Помислете за техните сравнителни характеристики:

име / характеристика на лекарството"Цефексим""Tsefosin""Цефоперазон"
активно веществоцефексимцефотаксимцефтазидим
форма за освобождаванетаблеткипрах за приготвяне на разтворипрах за приготвяне на разтвори
доза0,2 / 0,4 g0,5 / 1/2 g1 g
нормално за възрастни0,2 g - 2 пъти на ден;
0,4 г - 1 път на ден
1 g на всеки 12 часа1 g на всеки 12 часа
норма за деца4 mg / kg - 2 пъти на ден;
8 mg / kg - 1 път на ден
50-100 mg / kg на всеки 12 часа50-200 mg / kg на всеки 12 часа

Показанията, противопоказанията и страничните ефекти на лекарствата от цялото трето поколение са подобни и не се нуждаят от отделно описание.

Откриването на цефалоспорините, от една страна, направи възможно терапията срещу резистентни на пеницилин патогени. От друга страна, увеличава вероятността от суперинфекция.

С увеличаване на антибиотичната агресивност се появяват все повече микроорганизми, които са устойчиви на нови видове лекарства. Този факт е особено заслужава да се има предвид при предписването на Ceftriaxone за деца, тъй като именно при малки пациенти е най-вероятно да срещнат всички видове патогени.