Амоксицилин + Клавуланова киселина: инструкции за употреба, форма на освобождаване, дозировка, аналози на комбинирания антибиотик

Амоксицилин + клавуланова киселина е силно активно антибиотично лекарство с комбиниран ефект, разработено за лечение на широк спектър от инфекциозни и възпалителни патологии и гнойни процеси в различни тъкани и органи. Характеризира се с повишена ефективност и доста ниска честота на нежеланите реакции. Може да се използва при деца от първите дни на живота.

Форми на освобождаване и състав на лекарството

Лечебната основа на едно лекарство се състои от два основни компонента:

• антибиотикът амоксицилин от класа на пеницилин (под формата на Na сол);
• клавуланова киселина (в съединението на калиевата сол).

Лекарството се произвежда в три форми на лечение:

• прах за инжекционен разтвор и интравенозна инфузия, опакован в стъклени флакони с два варианта на доза за антибиотик и клавуланат: 1000 + 200 mg, 500 + 100 mg;
• Амоксицилин + таблетки с клавуланова киселина, защитени от разтворима обвивка с опции за доза от антибиотици от 500, 875, 250 mg и същото количество киселина - 125 mg;
• прах за суспензия за млади пациенти с аромат на горски плодове, в пластмасови бутилки с прикрепена капачка за измерване.Предлага се в 2 версии: 5 ml от готовата лекарствена емулсия може да съдържа 125 mg антибиотик плюс 31,25 mg калиев клавуланат или 250 + 62,5 mg.

Неактивни съставки, включени в състава - образуващи, емулгиращи и консервиращи вещества.

Търговското наименование на лекарството може да бъде различно, тъй като са разработени много подобни лекарствени форми, които използват комбинация от тези вещества в различни дози. В някои аналози производителят добавя ампули вода за инжектиране в бутилки с прах за инжекции.

Фармакологични свойства

Лекарството проявява своите терапевтични свойства поради характеристиките и взаимодействието на двете му активни вещества.

Тяхната комбинация дава уникален терапевтичен ефект: антибиотик унищожава широк спектър от патогени, показвайки изразен бактерициден ефект. Клавулановата киселина потиска бета-лактамазите (видове 2–5) - специални ензими, секретирани от патогенни бактерии и повишаващи тяхната устойчивост към амоксицилин. Киселината предотвратява разграждането на антибиотика от ензима пеницилиназа, като се свързва с него в стабилен комплекс.

В допълнение, клавулановата киселина също демонстрира собствената си антимикробна активност, активира антибактериален имунитет.

Амоксицилинът е в състояние да се справи с много видове аеробни и анаеробни бактерии (включително тези, които произвеждат бета-лактамни ензими). Сред тях: стафилококова и стрептококова флора, ентерококи, пептококи и пептострептококи, бактероиди, йерсиния, листерия, клостридия, неисерия, чревни и хемофилни бацили, протеа, клебсиела, бордетела, салмонела, мгебела, шигела, магебела, шгегела Capnocytophaga, бацил от NASEC групата на Eikenella corrodens, фузобактерии, порфиромонади, Prevotella, бактерии от рода Leptospira, Borrelia, бледа трепонема.

И двата компонента се абсорбират и разпределят активно, прониквайки в белите дробове, бронхите, матката, черния дроб, тъканите на УНГ органи, жлъчния мехур, половите жлези, синовиалната, перитонеалната, плевралната течност, простатата, мускулната тъкан и костите.

При липса на възпалителен фокус в менингите, терапевтичните вещества не се намират в мозъчните тъкани, но те проникват в кръвта на ембриона и кърмата в малки количества.

Около една десета от количеството амоксицилин, получено в организма, и почти половината клавуланова киселина се подлагат на ензимна обработка в черния дроб.

И двете вещества се екскретират заедно с урината: до 78% от приетата доза на антибиотика и до 40% от клавуланова киселина. Частично може да бъде отстранен от тялото през червата и по време на дишане.

При какви заболявания се предписва антибиотик

Комбинираното антибактериално лекарство е предназначено за потискане на инфекции, които причиняват възпалителни процеси, провокиращи активността на бактериални патогени, които са чувствителни към лекарството.

Основните заболявания, при които лекарството помага:

• възпаление на вътрешната лигавица на сърцето (ендокардит), менингит, перитонит, тазов перитонит;
• остри и продължителни възпалителни процеси на гърлото, носа, ухото (гноен тонзилит, възпаление на дихателните пътища, синусите, средното ухо, фибрите и лимфните възли - ретрофарингеален абсцес);
• бронхит, възпаление и абсцес на белите дробове, плеврална емпиема;
• бактериален вулвовагинит, ендометрит, възпаление на придатъци, фалопиеви тръби, простата, уретра и шийка на матката, цистит, пиелонефрит;
• полово предавани болести - шанкроид, гонорея;
• възпалителни заболявания и супурации на кожата и тъканите: абсцес, еризипела, лептоспироза, дерматози с вторична инфекция, импетиго, карбункул, флегмон, гнойни рани;
• остеомиелит и други гнойни и възпалителни процеси на костите и ставите;
• салмонелоза, холецистит, борелиоза, ентероколит;
• следоперативни и смесени инфекции (отравяне на кръвта, септичен аборт);
• пародонтит, възпаление на носната лигавица поради зъбни манипулации (одонтогенен, максиларен синузит), дентоалвеоларен абсцес (флюс);
• предотвратяване на инфекция по време на операции.

Ако е трудно да се диагностицира дългосрочно текущо заболяване, по време на лечението е необходимо да се вземат телесни течности (урина, кръв, храчки, намазки) и да се анализират микробиологични проби, за да се идентифицира патогена и реакцията му към лекарствата. Ако е необходимо, коригирайте терапията, променете дозировката или заменете антибиотика.

Инструкции за употреба и дозировка

Дозите и честотата на лекарствата се определят от лекаря, като се вземат предвид тежестта и вида на патологията, възрастта, противопоказанията и съпътстващите заболявания.

Трябва да се има предвид, че препоръчителните дозировки на лекарство, произведено от различни производители, могат да варират.

Характеристики:

1. Употребата на фармацевтични препарати под формата на суспензия се препоръчва за пациенти на възраст под 12 години и по-възрастни пациенти с проблеми с преглъщането.
2. Вътре е препоръчително да приемате лекарството в началото на приема на храна, за да сведете до минимум риска от възможни нежелани ефекти от стомаха и червата.
3. Не е позволено инжекционен разтвор да се прилага мускулно (само интравенозно). За кърмачета до 12-седмична възраст антибиотичен разтвор се влива само чрез капкомер, инфузия.
4. Прецизното дозиране за млади пациенти на възраст под 10-12 години (или с тегло под 40 кг) се извършва чрез изчисляване въз основа на телесното тегло на пациента.

Стандартната схема на лечение за различни форми на антибиотик е показана в таблицата.

Възрастова група		Дози по отношение на амоксицилин
	Окачване за деца	Интравенозна инжекция	таблетки
Новородени и бебета до 3 месеца	Дозата на ден, изчислена със скорост 20-30 mg на 1 kg тегло на бебето, се разделя на 2 дози	недоносени бебета и бебета до 5 седмици живот или с тегло до 4 кг - дневно количество от 25-30 мг на килограм тегло 2 пъти (след 12 часа), от 5 седмици или с тегло над 4 кг - 3 пъти след 8 часа	Не използвайте
макс.		Най-голямото количество на ден е ограничено от нормата от 30 mg на 1 kg тегло
3 месеца до 12 години	25 mg / kg на ден за 2 пъти. Или 20 mg / kg на ден, разделени на 3 дози. В тежки случаи, 40–45 mg / kg на ден в 3 или 2 дози (съответно)	Дневното количество е 25 mg на килограм от теглото на детето. Разделя се на 3 инжекции. В тежки случаи инжекциите се правят 4 пъти след 6 часа	Не използвайте
макс.		Най-голямото количество на ден - 45 mg на 1 kg тегло
Възрастни и пациенти от 12 години или с тегло 40 kg или повече	подобни на дозите на таблетки	1000–1200 mg се инжектират във вена 3 или 4 пъти на ден, като се отчита тежестта на процеса	2 пъти 500 mg или 3 пъти 250 mg, в тежки случаи - 2 пъти 875 или 3 пъти 500 mg за 24 часа
макс.		6000 mg на ден

Продължителността на терапията се определя от лекуващия специалист, стандартната продължителност е най-малко 5, максимум 14 дни.

Дългосрочният прием на лекарства в организма може да доведе до развитие на резистентност на микробите към фармацевтичните продукти и до прекомерното им възпроизвеждане.

Ако след 3 дни след началото на приложението пациентът няма подобрение, специалистът коригира лечението или прехвърля пациента на друго лекарство.

За да се предотвратят "болнични инфекции" след операция до 60 минути, 1000 mg (за възрастни) се прилага интравенозно по време на анестезия. При по-дълги операции се прави инфузия на всеки 6 часа през целия ден, като удължава курса на фона на повишен риск от инфекция до 2-6 дни.

При хронично увредена бъбречна функция дозата и честотата на употреба на антибиотици се намаляват в съответствие със степента на недостатъчност и креатининовия клирънс (КС).Ако пациентът се подложи на хемодиализа, при която повечето от лекуваните вещества се отстраняват от кръвта, не е необходимо дозата на лекарството в края или по време на процедурата да бъде намалена.

Амоксицилин + клавуланова киселина се прилага интравенозно в продължение на най-малко 3-4 минути. За да се направи интравенозна инжекция със спринцовка, към праха се добавя вода за инжектиране, като стриктно се спазват пропорциите между количеството прах и обема на разтворителя, посочени в медицинските инструкции. С инфузия на капково вливане вече полученият антибиотичен разтвор се разрежда допълнително с разтвор на NaCl, KCL, Ringer.

Суспензия Амоксицилин + клавуланова киселина се приготвя само чрез разреждане на праха с преварена вода.

По време на бременност и кърмене

Установено е, че фармакологичните вещества навлизат в кръвоносната система на плода, но не водят до развитие на вродени малформации и не влошават хода на бременността. Но, въпреки относителната безопасност на лекарството, за да се изключат непредвидими последици за здравето на бебето, лекарството се предписва на бъдещата майка при липса на други, по-безопасни антимикробни средства. А също и с очевидни ползи за пациента в сравнение с вероятността от увреждане на плода.

Малки количества лечебни компоненти се намират в кърмата, което понякога може да доведе до перорална млечница или хладни изпражнения. Не са установени други неблагоприятни ефекти върху здравето на кърмачетата. Следователно, лекарството може да бъде предписано на кърмещ пациент, но е препоръчително да се прехвърли детето на хранене с млечни смеси (изцяло или частично) по време на лечението.

Съвместимост на амоксицилин + клавуланова киселина с алкохол

Комбинацията на етанол с фармацевтичен препарат засилва токсичния ефект на алкохола върху черния дроб, което води до неговото поражение или до влошаване на състоянието на органа със съществуващи патологии.

Вероятността от опасни ефекти от нервната система от ефектите на лекарството също се увеличава, както и тежестта на тези негативни ефекти. Може да се появи: гадене, повръщане, загуба на ориентация, паническа атака, спазми, рязък спад на налягането до загуба на съзнание и кома.

Освен това веществата, образувани по време на разпада на етанол, значително отслабват терапевтичния ефект на антибиотика, правейки го безполезен.

Взаимодействие с лекарства

Лекарството е фармацевтично несъвместимо и не позволява смесване:

• с венозни фармацевтични продукти, съдържащи протеини, кръв, емулгирани липиди;
• с декстран, глюкозен разтвор, NaHCO3;

Едновременното назначаване на:

• с дигоксин, дисулфирам;
• с лекарства като пробенецид, фенилбутазон, алопуринол (остри кожни реакции, екзантема), метотрексат (повишена токсичност), микофенолат мофетил (значително намаляване на терапевтичния ефект);
• с диуретици и нехормонални противовъзпалителни средства (повишена тежест и честота на нежеланите реакции);
• с антибиотици от групата на макролиди, линкозамиди, тетрациклини, със сулфонамиди и хлорамфеникол (взаимно отслабване на терапевтичния ефект).

В допълнение, едновременното приложение на лекарство с Варфарин, Аценокумарин може да доведе до увеличаване на течащите свойства на кръвта и риск от кръвоизлив.

Жените също трябва да обмислят, че Amoxicillin намалява ефективността на противозачатъчните хапчета, а когато се приемат паралелно с Ethinyl Estradiol, съществува риск от пробивно кървене.

Също така не се допуска интравенозно приложение в една спринцовка или смесване в инфузионна бутилка с аминогликозидни антибиотици (отслабване на терапевтичния ефект).

Противопоказания, странични ефекти и предозиране

Не е разрешено да се предписва антибиотично лекарство при наличието на такива инхибиращи фактори като:

• непоносимост към всякакви компоненти на лекарството, както и към други β-лактамни антибиотици, включително пеницилини, цефалоспорини, карбапенеми, монобактами;
• инфекциозна мононуклеоза (включително проявата на обрив);
• възраст до 12 години или телесно тегло до 40 кг - за таблетки;
• епизоди на тежки алергични реакции към някакви лекарства, особено към антибиотици;
• прехвърлена жълтеница, нарушение на черния дроб след използвана по-рано комбинация от амоксицилин с калиев клавуланат;
• псевдомембранозен колит, диагностициран след употребата на пеницилини.

Под постоянно наблюдение и с възможност за намаляване на дозата лекарството се предписва на бременни и кърмещи пациенти, хора с тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност и заболявания на стомашно-чревния тракт.

Като цяло антибиотикът се понася от пациентите напълно задоволително, тъй като се характеризира с ниската токсичност, характерна за пеницилини.

Нежелани странични ефекти, които могат да се появят при пациент:

• кандидоза (гъбична инфекция) на кожата и лигавиците, включително млечница в устната кухина при кърмачета;
• загуба на апетит, гадене, повръщане, отпуснати изпражнения;
• сърбеж, обрив, червени петна по кожата;
• замаяност, преходна възбуда, особено при деца;
• обратимо увеличаване на течните свойства на кръвта (протромбиново време), временна анемия, намаляване на броя на левкоцитите;
• понякога - възпаление на венозната стена на мястото на венозна инжекция.

В някои случаи, особено при продължителна употреба на високи дози, има:

• нарушена бъбречна функция (включително интерстициален нефрит, кристалурия), черен дроб (временно повишаване на ALT или ACT);
• еритемен мултиформен ексудативен, ексфолиативен дерматит;
• подуване на клепачите, устните, езика, ларинкса (Quincke), анафилактичен шок;
• жълтеница поради стагнация на жлъчката, възпаление на чернодробната тъкан, псевдомембранозен колит.

В случай на нежелани реакции, които имат тревожни признаци и изразен курс (продължителна диария, остро подуване на ларинкса, клепачите, езика, задух, спазми, особено при деца), лекарствата трябва незабавно да бъдат отменени и екипът на линейката да извика.

Признаците за предозиране могат да се изразят във появата на преди това не наблюдавани странични ефекти или в рязко увеличаване на съществуващите. Най-често това е повръщане на фона на коремна болка, хлабави изпражнения, свръхвъзбуждане, нарушение на съня, конвулсивни атаки и остра алергична реакция.

Лечението включва назначаването на лекарства, които премахват негативните симптоми, в тежки случаи - използването на хемодиализа.

Аналози на комбиниран антибиотик

Най-известните антибиотични аналози, съдържащи идентични активни вещества:

• Amoxiclav, Medoclav в таблетки, защитени с покритие, разтворими форми, прах за суспензия и приготвяне на венозен разтвор;
• Flemoklav Solutab под формата на диспергиращи се таблетки;
• Augmentin SR под формата на вече приготвена суспензия, филмирани таблетки, в прах за инжектиране;
• Екоклав в таблетки и прах за суспензия;
• Rapiclav, Panclave, Hemofarm таблетки.

Фармацевтичните продукти се произвеждат от различни фармацевтични компании в различни лекарствени форми и дозировки, което трябва да се има предвид при избора на лекарство.